Аскорил экспекторант (Ascoril expectorant)

Состав

Состав и форма выпуска

На 10 мл сиропа:

• Активные компоненты: сальбутамола сульфат, эквивалентный сальбутамолу — 2.00мг, бромгексинагидрохлорид — 4.00мг, гвайфенезин — 100.00мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), сорбитол (70% раствор), глицерол (глицерин), пропиленгликоль, натрия бензоат, лимонной кислоты моногидрат, сорбиновая кислота, краситель солнечный закат желтый (FCF), ментол (левоментол), ароматизатор черносмородиновый (отдушка черная смородина ID 20158), ароматизатор ананасовый (отдушка ананасовая супер «PH»), вода очищенная.

По 100мл или 200мл в пластиковом флаконе темного цвета с навинчивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия, на которой фиксируется пластиковый мерный колпачок белого цвета или прозрачный пластиковый мерный колпачок с логотипом «G» и разноцветными рисками (зеленая для 2.5мл, желтая для 5.0мл и красная для 10.0мл). Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.

Сальбутамол — бронхолитическое средство, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД.

Бромгексин — муколитическое средство. Оказывает отхаркивающее действие, улучшает отхождение мокроты.

Гвайфенезин — муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам препарата;
• одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов β–адренорецепторов, ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов;
• тахикардия, миокардит, пороки сердца;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• желудочное кровотечение;
• гипертиреоз;
• глаукома;
• наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозный мальабсорбционный синдром, дефицит сукразы-изомальтазы;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность, период лактации;
• детский до 2 лет.

Фармакокинетика

Сальбутамол

При приеме внутрь абсорбция высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы — 10%. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. T1/2 — 3,8–6 ч. Выводится почками (69–90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50%.

Бромгексин

При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность низкая (эффект первичного прохождения через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T1/2 — 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При ХПН нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин

Абсорбция из ЖКТ быстрая (через 25–30 мин после приема внутрь). T1/2 — 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Особые указания

Не рекомендуется применять препарат Аскорил экспекторант одновременно с неселективными блокаторами β–адренорецепторов, такими как пропранолол.

Входящий в состав препарата Аскорил экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Не рекомендуется принимать одновременно с Аскорилом экспекторантом щелочное питье.

С осторожностью

• Сахарный диабет.
• Артериальная гипертензия.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Взаимодействие с алкоголем

Сведения о взаимодействии с этанолом не предоставлены.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Сведения о влиянии Аскорила экспекторанта на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами не предоставлены.

Взаимодействие

Другие бета2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.

Аскорил экспекторант не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется применять препарат одновременно с такими неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, как пропранолол.

Входящий в состав препарата сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

Диуретики и препараты ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом Аскорил экспекторант щелочное питье.

Аскорил

Форма выпуска

Таблетки. Белые, круглые, плоские таблетки с фаской и односторонней риской.

Состав

Действующие вещества: бромгексина гидрохлорид (8 мг); гвайфенезин (100 мг); сальбутамола сульфат (эквивалентно сальбутамолу, 2мг).

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; крахмал кукурузный; метилпарагидроксибензоат (метилпарабен); пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен); тальк очищенный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.

Фармакологическая группа

Препарат с муколитическим, отхаркивающим и бронхолитическим действием, комбинированное отхаркивающее средство

Действие

Муколитическое, отхаркивающее, бронхолитическое.

Бромгексин — муколитическое средство, оказывает отхаркивающее действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение.

Бромгексин — описание вещества

Гвайфенезин — муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Сальбутамол — бронхолитическое средство, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД.

Показания

В составе комбинированной терапии при острых и хронических бронхо-легочных заболеваниях, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:

• бронхиальная астма;
• трахеобронхит;
• обструктивный бронхит;
• пневмония;
• эмфизема легких;
• коклюш;
• пневмокониоз;
• туберкулез легких.

Противопоказания и ограничения

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тахиаритмия, миокардит;
• пороки сердца;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• глаукома;
• печеночная или почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• желудочное кровотечение;
• артериальная гипертензия;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.

В период беременности применять препарат не рекомендуется. При необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение и дозировка

Внутрь, 3 раза в сутки.

• Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл.;
• детям от 6 до 12 лет — по 1/2 или 1 табл;
• детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа Аскорил экспекторант.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.

Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, коллапс.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, крапивница; частота неизвестна — тяжелые кожные побочные реакции (в т.ч. мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением амброксола (амброксол является метаболитом бромгексина).

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных действий. Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанных с применением амброксола. Поскольку амброксол является метаболитом бромгексина, риск возникновения анафилактических и тяжелых кожных реакций может рассматриваться и для бромгексина.

Если возникают симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов) следует немедленно прекратить применение препарата Аскорил и обратиться к врачу.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Лекарственное взаимодействие

• Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочное питье.
• Другие бета2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
• Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
• Входящий в состав препарата Аскорил бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
• Не рекомендуется применять препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол.
• Входящий в состав препарата Аскорил сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
• Диуретики и препараты ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Хранение

Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре не выше 25оС. Срок годности — 2 года.

Производство

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд (Индия)

Упаковка

10 шт. в упаковке ячейковой контурной. 1, 2 или 5 упаковок в пачке картонной.

Рецепт

Отпускается без рецепта.