Мовалис

Боли в спине – частая причина обращения пациентов к врачу. Патологий, характеризующихся болью в спине множество: остеохондроз, остеоартрозы, ревматоидный артрит, грыжи позвоночника. Мовалис — один из самых эффективных препаратов, способных купировать боль.

Действующий компонент

Действующий компонент лекарства – мелоксикам снимает любое воспаление. Это доказано клиническими испытаниями. Мелоксикам угнетает синтез простагландинов (Pg), а это, как известно, медиаторы воспаления. То есть Мовалис действует точечно. Что касается хрящевой ткани, то во время курсового приема препарата она не испытывает негативного влияния.

Фармакологический рынок может похвастать разнообразием лекарственных форм препарата: таблетки, раствор для инъекций, ректальные суппозитории (свечи), суспензии.

Мовалис против артрита пальцев на кисти руки

Стоит отметить, что инъекции предназначены для первых 2-3 дней терапии, когда наиболее выражены воспалительный и болевой синдром. После купирования боли и воспаления, лечение продолжается с помощью доступных лекарственных форм.

Анальгезирующий эффект можно наблюдать через 30 минут и длится он около суток после приема препарата Мовалис.

Показания

От чего помогают таблетки?

симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита.

От чего помогают уколы ?

краткосрочное лечение острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.

Для чего назначают суспензию?

симптоматическое лечение остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита

Противопоказания

Применение препарата Мовалис запрещено в следующих случаях:

активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;
печеночная недостаточность тяжелой степени;
сердечная недостаточность тяжелой степени;
почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
активное заболевание печени;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения);
терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности.

С осторожностью стоит употреблять Мовалис в пожилом возрасте

Применять с осторожностью, если у вас:

заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);
застойная сердечная недостаточность;
цереброваскулярные заболевания;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
ИБС;
пожилой возраст;
длительное использование НПВП;
курение;
частое употребление алкоголя;
сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Противопоказания к применению в педиатрии:

таблетки — возраст до 16 лет;
раствор д/и — возраст до 18 лет;
свечи — возраст до 12 лет;
суспензия — возраст до 12 лет (при ювенильном артрите ограничением к применению является возраст до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мовалис® противопоказано при беременности.
Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®.

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Побочные эффекты

Побочные эффекты — головная боль

Как и при терапии другими НПВП, во время приема препарата Мовалис, появляется вероятность возникновения побочных реакций со стороны организма:

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В редких случаях – интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), перфорация пищеварительного канала, колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, гастрит, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, лабильность настроения, спутанность сознания, дезориентация..
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волдыри, мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, повышенная чувствительность к воздействию УФ-излучения, крапивница, анафилактоидные реакции.
Прочие: звон в ушах, нарушение зрения, конъюнктивит.

Комплексный прием лекарства Мовалис и препаратов, подавляющими функционирование костного мозга, может спровоцировать цитопению (дефицит одного или нескольких видов клеток крови). Если во время терапии лекарством Мовалис наблюдается желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или язва, то они могут привести к смерти.

В случае применения раствора д/и возможны:

клубочковый или интерстициальный нефрит;
папиллярный некроз;
нефротический синдром;
отек и боль в месте инъекции.

Как принимать Мовалис

Общий совет к применению любой из лекарственных форм лекарства Мовалис – препарат рекомендуется применять в минимально эффективной дозе, и терапевтический курс должен продолжаться как можно меньше. Причем во время лечения рекомендуется проводить оценку необходимости приема препарата и ответные реакции организма. В течение суток можно принимать, вне зависимости от лекарственной формы препарата Мовалис, только 15 мг/сут. Это максимальный показатель за день.

Как правильно принимать лекарство Мовалис?

Таблетки и суспензию Мовалис применяют перорально во время еды, запивая достаточным количеством воды.

остеоартроз: 7,5 мг/сут. При показаниям и яркой выраженности болевого синдрома возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.;
ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. (возможно уменьшение дозы в 2 раза);
детям до 12 лет при терапии ювенильного ревматоидного артрита назначают Мовалис в форме суспензии. Дозу рассчитывают на основании массы тела – 0,125 мг/кг (максимально – 7,5 мг в день).
детям 12-18 лет с ювенильным ревматоидным артритом: 0,25 мг/кг, но не более 15 мг в день.

Рекомендуется применять следующий режим дозирования (количество активного вещества/объем суспензии):

12 кг: 1,5 мг/1 мл;
24 кг: 3 мг/2 мл;
36 кг: 4,5 мг/3 мл;
48 кг: 6 мг/4 мл;
От 60 кг: 7,5 мг/5 мл.

Форма выпуска и режим дозировки

Поскольку Мовалис — это самый первый, самый исследованный и самый безопасный из всех мелоксикамов, то остальные лекарственные препараты мелоксикама, так называемые дженерики, или коммерческие копии, равняются на флагмана линейки – на Мовалис, и выпускаются в той же дозировке и концентрации.

Мелоксикам выпускается в виде:

раствора для внутримышечного применения — раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл, в упаковке три ампулы, или пять ампул;
таблеток, таблетки в следующих дозировках: 15 мг № 10 или 20, таблетки 7 мг упаковка № 10 и 20;
суспензия для приема внутрь — флакон объемом 100 мл, при этом 5 мл суспензии соответствует одной таблетке в 7 мг. Суспензия назначается нечасто, и в аптеках бывает редко.

Наличие таких лекарственных форм позволяет прикрыть практически все пути введения, и востребованы в аптеках, в основном, ампулы и таблетки. Но как же начинать лечение при острой боли в спине?

Как уже отмечалось, в статье медикаментозное лечение грыж, вначале, на первый-второй день необходимо как можно быстрее ликвидировать отек, воспаление и снять болевой синдром. Поэтому необходимо вводить Мовалис внутримышечно, а потом переходить на таблетки. Существует специальная упаковка, в которой как раз и находится три ампулы, специально на такой короткий, трехдневный курс лечения.

Последующий приём таблеток возможен по такой схеме: три дня — таблетки 15 мг, и ещё 3 дня — таблетки 7 мг. В том случае, если у пациента существует язвенный анамнез, обострение гастрита, то на всякий случай, желательно во время приема препарата назначать с профилактической целью ингибиторы протонной помпы. Стандартно — это Омепразол, одна капсула 20 мг 2 раза в день. Такая схема позволит избежать возникновения обострения язвенной болезни желудка или обострения эрозивного гастрита.

Конечно, применение Мовалиса требует комплексной терапии, совместно с назначением мышечных релаксантов центрального действия, витаминов, а также с применением местных средств, Но об этом будет рассказано в других статьях.

Уколы препаратом Мовалис: инструкция по применению

Мовалис в ампулах применяет исключительно внутримышечно (внутривенное применение запрещено). Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг. Обычно уколы препаратом Мовалис используют в первые 2-3 дня терапии.

Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу.

Рекомендуемая суточная доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут., в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.;
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.;
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Свечи Мовалис: инструкция по применению

Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите ректальные суппозитории вводят в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. При показаниях доза может быть увеличена до максимально возможной в сутки – 15 мг.

Фармакологические свойства препарата Мовалис

Фармакодинамика. Мелоксикам — НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (7,5 и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 e x vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения. В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендованных дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП. Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг в сутки соответственно дозозависима. Стабильная концентрация достигается на 3-и–5-е сутки. Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения более 6 мес. Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови. После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%). Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в/м применении в дозах 7,5 и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции. Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, CYP 3А4 — в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно. Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следы неизмененного вещества выделяются с мочой. Период полувыведения составляет около 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30–40% после в/м применения.

Особые указания по применению препарата Мовалис:

пациентам с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуемая начальная суточная доза составляет 7.5 мг;
пациентам с выраженной почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, и пожилым людям рекомендована доза 7.5 мг/сут, которую нельзя превышать;
пациенты с недостаточностью функции почек, при которой Clcr превышает 25 мл/мин., пациенты с легкой/средней недостаточностью печени, а также с клинически стабильным циррозом не нуждаются в коррекции дозы.

Важно! Необходимую дозировку и продолжительность курса определяет лечащий врач.

Мовалис во время беременности и ГВ

Как и в случае применения других ингибиторов Pg (простагландинов), мелоксикам может негативно влиять на возможность зачатия. Поэтому при планировании беременности рекомендуется прекратить терапию данным лекарственным средством.

Мовалис при беременности

Подавление синтеза простагландинов плохо отзывается на развитии беременности и/или плода. В частности, клинические данные говорят о том, что Мовалис в первом и втором триместрах беременности повышает риск выкидышей, а также шанс возникновения гастрошизиса и пороков сердца у плода. Поэтому в этот период Мовалис назначается врачом, только если существует реальная угроза жизни матери.

Что касается третьего триместра, то прием препарата в это время может привести к аномалиям в развитии плода:

кардиореспираторной токсичности;
дисфункции почек, которая может перерасти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Кроме того, прием Мовалиса на последних неделях беременности может спровоцировать увеличение времени кровотечения, развитие противоагрегационного эффекта, угнетение способности гладкой мускулатуры матки сокращаться, а это приводит к задержке или нарушению процесса родов.

Активный компонент Мовалиса легко попадает в грудное молоко матери, поэтому его нельзя принимать во время ГВ (грудного вскармливания).

Взаимодействия препарата Мовалис

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая ГКС и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное введение ингибиторов простагландинсинтетазы в связи с синергическим действием может приводить к повышению ульцерогенного действия и риска кровотечения, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не следует применять одновременно с другими НПВП. Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения в связи со снижением функции тромбоцитов. Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с перечисленными выше препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови. Литий: существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови. Рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом. Метотрексат: как и другие НПВП, Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации. Контрацептивные препараты: НПВП способны снижать эффективность гормональных противозачаточных средств. Диуретики: назначение НПВП больным с обезвоживанием может приводить к потенциальному риску развития ОПН, поэтому перед началом лечения следует устранить нарушения водно-электролитного баланса, а в дальнейшем при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков больные должны употреблять адекватное количество жидкости. Антигипертензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины. НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на снижение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию ОПН. Колестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте. НПВП повышают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном назначении препаратов. Мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого происходят при участии цитохрома Р450 и одна треть — путем пероксидазного окисления. Следует принимать во внимание потенциальное взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, ингибирующих или метаболизирующихся посредством CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других перпаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено. Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата с пероральными гипогликемизирующими средствами.

Мовалис и алкоголь

Можно ли совмещать Мовалис с алкоголем?

Четкого запрета на одновременный прием лекарства Мовалис и алкоголя в инструкции по применению нет. Правда, это не говорит о том, что подобная комбинация не принесет вреда. Так, употребление спиртных напитков во время терапевтического лечения препаратом может привести к острой почечной недостаточности. Это происходит из-за обезвоживания, которое провоцирует алкоголь.

Можно ли принимать одновременно препараты Мильгамма, Мовалис и Мидокалм?

Если боль сильная, доставляет дискомфорт, ее невозможно терпеть, и она влияет на привычный ритм жизни, то доктор может назначить комбинированную систему лечения. Зачастую вместе с Мовалисом выписывают Мильгамма и Мидокалм, которые показали хорошие результаты при терапии некоторых заболеваний (межпозвонковая грыжа, остеохондроз). Но прежде, чем колоть Мовалис, Мильгамма и Мидокалм, необходимо посетить врача, так как эти лекарственные средства в любом случае имеют противопоказания и риск развития негативных реакций организма пациента.

Мовалис – это нестероидный противовоспалительный препарат. Его применение показано в терапии заболевания опорно-двигательного аппарата для снятия воспаления, боли и понижении температуры.
Мильгамма – комбинированное поливитаминное средство, состоящее из витаминов группы В. При диагностировании заболеваний опорно-двигательного аппарата уколы Мильгаммы назначаются для улучшения кровообращения, питания тканей хрящей и костей, для укрепления нервной системы.
Мидокалм – миорелаксант. Препарат снимает спазмирование мышц, снижает напряжение мышц, уменьшает компрессию нервных окончаний и устраняет боль.

Классическая схема терапии препаратами Мовалис, Мильгамма и Мидокалм выглядит так: в течение первых трех дней вводятся инъекции Мовалис раз в день, затем пациент переводится на таблетированую форму препарата. Мильгамма вводится по 2 мл в/м раз/сут. Затем инъекции вводятся два-три раза в неделю, либо назначается таблетированая форма Мильгамма.

Инъекции Мидокалм (100 мг) показаны 2 раза/сут., дозировка составляет 100 мг. Чтобы усилить эффект, уколы могут назначать в один день.

Таким образом, Мовалис, Мильгамма и Мидокалм прописывают для устранения симптоматики заболевания. Несмотря на то, что лекарства принадлежат различным фармакологическим группам, при совместном применении дают положительную динамику при терапии.

Стоит помнить, что больным, у которых имеется чувствительность или непереносимость лидокаина, подобная схема лечения противопоказана.

Мовалис – юбилей в семействе НПВП. Эффективность, безопасность, перспективы применения

В статье рассматриваются вопросы практического использования одного из наиболее популярных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, отмечающего двадцатилетие применения в России, – мелоксикама (препарат Мовалис). Обсуждаются особенности фармакокинетики, фармакодинамики и фармакоэкономики препарата. Разбираются наиболее частые ошибки, которые допускают врачи при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов в целом и Мовалиса в частности. Приводятся результаты исследований эффективности и безопасности Мовалиса, обозначаются перспективы его применения.

НПВП в современной клинической практике

Врачи различных специальностей регулярно назначают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в клинической практике. Широкий спектр действия (противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий эффект) и внушительный список показаний для применения (простудные заболевания, заболевания, сопровождающиеся воспалением, болью, и др.) обеспечивают НПВП популярность и среди врачей, и среди пациентов. Такая востребованность НПВП имеет как положительные, так и отрицательные последствия.

С одной стороны, значение НПВП сложно переоценить. Количество клинических исследований эффективности и безопасности тех или иных НПВП огромно. Доход от реализации НПВП сопоставим с бюджетами некоторых стран.

С другой стороны, эти препараты лидируют и по неадекватному применению. Каждый из практикующих врачей имеет свои предпочтения среди НПВП, свой взгляд на их эффективность и безопасность, а также на длительность их приема. Однако мнение врача не всегда соответствует истине и формируется под влиянием публикаций в научной прессе или работы медицинских представителей. Допускаются ошибки при определении дозы, длительности приема, выборе лекарственной формы, назначении НПВП в комбинации с другими лекарственными средствами. Это снижает эффективность лечения и повышает риск развития разнообразных нежелательных явлений.

Отдельно следует обозначить проблему бесконтрольного приема НПВП пациентами, в том числе применение НПВП в детском возрасте без рекомендации врача. Во многом это обусловлено навязчивой рекламой безрецептурных НПВП в средствах массовой информации, которая толкает пациентов к так называемому ответственному самолечению. Кроме того, рецептурные НПВП на практике назначаются врачами в виде устных рекомендаций и отпускаются в аптеке без рецептов. Отметим, что НПВП подразделяются на безрецептурные и рецептурные формально, не по механизму действия, а в зависимости от дозировок, форм выпуска, потенциальной простоты и кратности приема.

НПВП: мифы и реальность

История применения противовоспалительных средств в терапии боли насчитывает несколько тысячелетий, уходя корнями в Древний Египет и времена Гиппократа. Противовоспалительные средства прошли путь от листьев и коры ивы, экстракта коры ивы до хинина, салицина и уже более современных препаратов, таких как феназон (антипирин), аминофеназон (пирамидон, амидопирин), аспирин.

В XX в. разработка новых противовоспалительных препаратов и их лекарственных форм резко ускорилась. Накапливался опыт применения НПВП, оценивалась не только эффективность препаратов, но и частота возникновения побочных реакций, степень выраженности которых останавливала то или иное направление развития НПВП. Уже тогда в связи с востребованностью эффективных лекарственных средств стали появляться подделки, произведенные кустарным способом с нарушением технологии производства, малым количеством действующего вещества и большой долей балластных веществ, что усложняло контроль нежелательных явлений, сопутствующих приему оригинальных препаратов [1].

По мере того как накапливались научные знания и практический опыт применения НПВП, рос и «снежный ком» неадекватных и неправильных представлений о действии, побочных явлениях и формах введения препаратов. Подобное искаженное восприятие – отчасти следствие личного опыта врачей и влияния пациентов и врачей друг на друга, отчасти итог образовательных лекций и мероприятий. Слушатели часто воспринимают информацию о различных побочных реакциях и возможных осложнениях не как результат механизма действия конкретного лекарственного средства, а в целом, для всей группы НПВП.

К сожалению, представления врачей о статистической вероятности развития осложнений не соответствуют частотным характеристикам. Среди врачей и пациентов распространены мифы о том, что скорость развития эффекта и выраженность побочных явлений связаны с путем введения препарата. Так, в представлениях врачей инъекционным формам введения соответствует «более быстрое развитие эффекта» и, как следствие, незначительная выраженность побочных явлений. Сторонники инъекционных форм зачастую забывают о потенциальных рисках любых инъекций, а также о стоимости лечения подобных осложнений. Распространен еще один миф – таблетированные пероральные формы «действуют медленнее» и «хуже влияют на желудок». Таких недостатков, по мнению многих, лишены ректальные формы, что, конечно, не соответствует действительности.

Таким образом, каждый метод введения препарата имеет помимо физиологических характеристик еще и психологический аспект, во многом зависящий от изначальных убеждений пациентов и врачей. Это частично связано с плацебо-эффектом или схожим действием, усиливающим эффект реального препарата. Пациенты, не воспринимая разумные доводы, остаются верны своему мнению и с большей долей вероятности поменяют врача, чем убеждения. В некоторой степени подобная «ригидность» пациентов объясняется крайней неоднородностью мнения врачей по данному вопросу, что, естественно, смущает больных [2].

Осенью 2015 г. на нашем сайте отделениеболи.рф (paindept.ru) проводился опрос, в котором участвовали как врачи, так и пациенты (n = 177). На вопрос: «Что действует на вас лучше и быстрее?» были получены следующие ответы:

капельницы – 17%;
мази – 3%;
инъекции в/м или в/в – 34%;
свечи – 10%;
таблетки – 8%;
не вижу различий – 25%.

Надо сказать, что среди респондентов доминировали врачи. Вопрос был сознательно сформулирован некорректно, были указаны только формы введения без упоминания конкретных лекарственных средств. Подавляющее большинство ошибочно посчитало, что эффективность лечения зависит от формы введения, а не от действующего вещества.

Мовалис: эффективность, безопасность, фармакокинетические характеристики

Значимым этапом в изменении представлений о безопасности применения НПВП стало появление селективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ) 2. Первым представителем селективных, позже названных умеренно селективными, ингибиторов ЦОГ-2 стал оригинальный препарат мелоксикам, известный в нашей стране как Мовалис, а за рубежом – под названием Mobic, компании Boehringer Ingelheim.

Наиболее крупными исследованиями эффективности мелоксикама были MELISSA (Meloхicam Large Scale International Study Safety Assessment) и SELECT (Safety and Efficacy Large scale Evaluation of COХ inhibiting Therapies) [3–5]. В этих двух испытаниях приняли участие почти 20 тысяч больных остеоартрозом (9323 и 8656 пациентов соответственно). Мелоксикам (7,5 мг/сут) по клинической эффективности был эквивалентен диклофенаку (100 мг/сут) и пироксикаму (20 мг/сут) [4, 5]. Отмена препаратов в связи с низкой эффективностью в группах диклофенака, пироксикама и мелоксикама не превышала 1,7% [6].

В настоящее время в Российской Федерации доступны таблетированная форма Мовалиса с возможным режимом дозирования 7,5 и 15 мг, суспензия с определением дозы мерными ложками (7,5 мг в 1 мл), изначально позиционировавшаяся как форма для детей и молодых пациентов с ревматическими болезнями. Кроме того, имеются инъекционные формы для внутримышечного введения № 3, № 5 и форма для госпитальных закупок № 50. За пределами России существует также форма для внутривенного введения.

Биодоступность таблетированной формы Мовалиса приближается к 100% и практически достигает значений инъекционной формы. Максимальная концентрация в плазме при парентеральном введении достигается через 60 минут, при однократном пероральном введении препарата – через пять-шесть часов. Стабилизация фармакокинетических показателей происходит на третий – пятый день приема препарата. Во внутрисуставные ткани Мовалис проникает в 50%-ной концентрации от концентрации в плазме крови. Почему так важно знать фармакокинетические характеристики препарата? Дело в том, что в клинической практике врачи нередко назначают НПВП без учета фармакокинетических особенностей, вследствие чего препараты не могут продемонстрировать оптимальный эффект. В результате неадекватного применения пациенты утрачивают веру в лечение, падает авторитет и препарата, и врача, и лечебного учреждения.

Например, врач, определяя продолжительность лечения Мовалисом, может руководствоваться количеством ампул для инъекций № 3 и назначить препарат на сверхкороткий срок – всего на три дня. В действительности же не следует ограничивать лечение трехдневным курсом инъекций, парентеральное введение должно быть начальным этапом ступенчатой терапии с переходом на прием препарата перорально. Учитывая недостаточную мотивацию врачей к повышению уровня знаний и не всегда правильное понимание патофизиологии воспаления и боли, не исключено, что общие (класс-специфические) побочные явления воспринимаются без учета степени ингибирования ЦОГ. Видимо, врачи, рекомендующие короткий курс лечения, опасаются ульцерогенного действия, свойственного неселективным ингибиторам ЦОГ. Этим же объясняется и нередкое назначение НПВП под прикрытием препаратов из группы ингибиторов протонной помпы. Таким образом, врачи не принимают во внимание данные по профилю безопасности препарата и не знают, что Мовалис можно назначать на длительный срок. Между тем в описанных исследованиях MELISSA и SELECT сроки лечения Мовалисом составляли от нескольких недель до нескольких месяцев и соответствовали показателям безопасности.

Преимущества оригинальных препаратов

С учетом ценовой категории Мовалиса и активно проводимой Минздравом России политики взаимозаменяемости лекарственных средств, исходя только из международного непатентованного наименования, актуальным становится вопрос выбора между оригинальным препаратом и дженериком. Однако далеко не все врачи и тем более пациенты понимают, в чем заключается разница между оригинальными и дженерическими препаратами, помимо цены. Почему многие врачи, призывая с особым вниманием относиться к выбору препарата, настаивают на использовании оригинального средства? Обеспечит ли оригинальный препарат 100%-ный эффект? Этого никто обещать не может. Разберемся, может ли дать какие-либо гарантии препарат-дженерик.

В состав лекарственного препарата кроме основного действующего вещества – так называемого международного непатентованного наименования входят еще и балластные вещества. Значительную роль играет также технология производства, соблюдение которой обеспечивает ряд показателей, не всегда становящихся достоянием общественности.

В США и странах Европы в отличие от России при введении в клиническую практику дженериков учитывается такой параметр, как клиническая эквивалентность – результат длительного сравнения эффективности дженерического препарата и оригинала. В нашей стране обязательным является лишь наличие биоэквивалентности. Однако и эти данные не всегда предоставляются конечным пользователям – врачам, выбирающим наиболее доступное и эффективное средство для своих пациентов.

Качество препарата-оригинала и препарата-дженерика также может различаться. Сегодня в средствах массовой информации высказывается множество мнений о сертификации отечественных фармацевтических производителей по стандартам GMP (надлежащей производственной практики). В то же время на нашем рынке представлены многие лекарственные средства-дженерики не только из России, но и из Юго-Восточной Азии. Неизвестно, соблюдается ли в этих странах технология производства таких препаратов, какие применяются балластные вещества, как это влияет на фармакокинетические и фармакодинамические показатели.

Производители дженерических препаратов часто не проводят собственные клинические исследования, ссылаясь на доступные данные, полученные на оригинальных препаратах. Экономия затрат на проведение клинических исследований, построение дизайна, соответствующего критериям доказательной медицины, оплату самого исследования, конечно, позволяет снизить цену на итоговый продукт. Результаты ряда исследований, в которых сопоставляется эффективность, а также фармакокинетические и фармакодинамические показатели оригинальных препаратов и препаратов-дженериков, доступны в научной прессе. Например, сопоставление оригинального диклофенака и диклофенака-дженерика показало значимые отличия в фармакокинетических показателях, в том числе низкую биодоступность дженерика, что, безусловно, ставит под сомнение наличие терапевтической эквивалентности [7].

Перспективы применения Мовалиса

В течение двадцати лет активного применения в России Мовалис ассоциировался с выбором безопасной терапии хронической боли. Для терапии острой боли по умолчанию подразумевалось использование неселективных ингибиторов ЦОГ, несмотря на то что они вызывают известные побочные реакции. Понятие выбора не только эффективного, но и безопасного препарата при острой боли в данном контексте не рассматривалось. Подобный компромисс «эффективное обезболивание с сопутствующими нежелательными явлениями» – стандартная ситуация для нашей страны, поскольку в России отсутствует как таковой расчет стоимости рисков лечения побочных эффектов. Между тем выбор обезболивающего препарата при оперативном вмешательстве или НПВП при острой боли также должен осуществляться с учетом соотношения фармакологических характеристик (фармакодинамики и фармакокинетики), риска развития побочных явлений и фармакоэкономических показателей.

В этой связи большой интерес представляют публикации о новой нише, которую может занять Мовалис, – об использовании препарата в премедикации и при острой боли, а именно в периоперационном обезболивании при манипуляциях в челюстно-лицевой области.

T. Aoki и соавт. на 114 пациентах продемонстрировали преимущество премедикации Мовалисом (Mobic) в дозе 10 мг по сравнению с пироксикамом 27 мг и плацебо [8]. M.A. Isidoria-Espinoza и соавт. на 50 пациентах показали более эффективное обезболивание Мовалисом в дозе 15 мг по сравнению с трамадолом 50 мг (препараты вводились за 50 минут до манипуляции при удалении зуба мудрости) [9]. E. Selimović и соавт. на 60 пациентах сравнивали эффективность мелоксикама в дозе 15 мг, глюкокортикоидов (метилпреднизолона) и их сочетания при удалении зуба мудрости, преимущество имела комбинированная терапия [10]. По результатам E.W. Weber и соавт., использование Мовалиса 15 мг в отличие от неселективных НПВП при оперативном вмешательстве не дает существенного увеличения кровопотери [11].

Эти данные позволяют по-новому взглянуть на давно знакомый пациентам и практикующим врачам препарат Мовалис. Возможно, для лучшего понимания эффективности и безопасности Мовалиса потребуется проведение дополнительных исследований на более крупной популяции пациентов со сравнением с другими препаратами, применяемыми в премедикации и лечении острой боли. Однако даже имеющиеся данные уже сейчас позволяют смело использовать Мовалис в хирургической и стоматологической практике.

Аналоги

Аналогами Мовалис на фармацевтическом рынке являются препараты: Мирлокс, Артрозан, Мелокс, Мелоксикам, Матарен.

Что касается уколов Мовалис, то врач может заменить их на лекарства, содержащие то же действующее вещество: Амелотекс, Артрозан, Мелоксикам, Мелбек, Либерум, Би-ксикам, Мовасин, Месипол.

Аналоги лекарства Мовалис

Мовалис/Мелоксикам

В основе препаратов находится одно и то же действующее вещество, поэтому терапевтическое действие у них идентично. Разница лишь в цене.

Мовалис/Вольтарен

Действующее вещество Вольтарена – диклофенак. Отмечается частое развитие побочных эффектов. В отличие от Вольтарена, Мовалис положительно влияет на метаболизм хрящей. Поэтому для купирования боли оба препарата эффективны, а вот при остеоартрозе лучше оказывается Мовалис.

Мовалис/Найз

Активное вещество Найза – нимесулид. Оба препарата характеризуются эффективностью при жаре, воспалении и боли.

Но нимесулид токсичен для печени, а вот Мовалис нет и подобного действия не оказывает.

Мовалис медленнее снимает боль, но при этом его эффект пролонгирован, тогда как Найз хорош для быстрого купирования боли.