КЛАРИТРОМИЦИН-ТЕВА 500мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Кларитромицин-тева 500мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путем подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.
14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении H. influenzae 14-гидроксиметаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.

Кларитромицин проявляет активность in vitro в отношении следующих организмов — грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans и Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; преимущественно внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortitum; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus species; Peptostreptococcus species. Кроме того, препарат активен по отношению к Toxoplasma species.

Бактерицидной активностью кларитромицин обладает в отношении некоторых бактериальных штаммов: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori и Campylobacter spp.

Состав и форма выпуска Кларитромицин-тева 500мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Таблетки — 1 таб.:

Активное вещество: кларитромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, натрия цитрат).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым: обычная доза составляет 250 мг 2 раза/сут в течение 7 дней, при необходимости доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза/сут в течение периода до 14 дней при тяжелых инфекциях.

Детям старше 12 лет: режим дозирования, как для взрослых.

Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Н. pylori (взрослым):

Схема тройной терапии (1-14 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза/сут; лансопразол 30 мг 2 раза/сут; амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут.

Схема тройной терапии (7 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза/сут; лансопразол 30 мг 2 раза/сут; метронидазол 400 мг 2 раза/сут.

Схема тройной терапии (7 дней): кларигромицин 500 мг 2 раза/сут; омепразол 40 мг/сут; амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут или метронидазол 400 мг 2 раза/сут.

Схема тройной терапии (10 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза/сут назначается с амоксициллином 100 мг 2 раза/сут и омепразолом 20 мг/сут.

Схема двойной терапии (14 дней): кларитромицин 500 мг 3 раза/сутки, омепразол внутрь 40 мг 1 раз/сут.

При поражении функции почек обычно коррекции дозы не требуется, за исключением пациентов с тяжелыми поражениями почек (КК

При одновременном приеме ритонавира для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция дозы по следующей схеме: для пациентов с КК 30-60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 75%. При совместном применении кларитромицина и ритонавира не следует применять дозы кларитромицина свыше 1 г/сут.

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется после первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность кларитромицина, однако, несколько замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина носит нелинейный характер; при этом равновесная концентрация достигается через 2 суток после начала приема препарата.

Кларитромицин выводится с мочой, а также с каловыми массами, преимущественно через желчь. При приеме 250 мг кларитромицина 2 раза/сут 15-20% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. При приеме 500 мг 2 раза/сут экскреция с мочой составляет около 36%. 14-гидроксикларитромицин — основной метаболит, обнаруженный в моче, на его долю приходится около 10-15%.

При приеме 500 мг кларитромицина 3 раза/сут концентрация кларитромицина в плазме выше, чем при приеме этой дозы 2 раза/сут.

Содержание кларитромицина в тканях, включая железистую и легочную ткань, в несколько раз выше, чем в циркулирующей крови. В терапевтических концентрациях кларитромицин на 80% связывается с белками плазмы.

Кларитромицин проникает в желудочную слизь. Уровень кларитромицина в слизи и тканях желудка повышается при комбинированной терапии с омепразолом. Кларитромицин проникает в грудное молоко

Показания к применению Кларитромицин-тева 500мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония);
инфекции верхних дыхательных путей (в том числе синусит и фарингит);
инфекции кожи и мягких тканей;
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки для эрадикации Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии с ингибиторами протонной помпы).

Противопоказания

Одновременное назначение с производными спорыньи;
одновременное назначение следующих препаратов: цисаприд, пимозид, терфенадин;
детский возраст до 12 лет;
беременность и период лактации.
гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Применение Кларитромицин-тева 500мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью

Безопасность кларитромицииа при беременности и в период лактации не изучена.

Препарат проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 12 лет.

Особые указания

Прием таблеток кларитромицина у детей моложе 12 лет не рекомендуется.

При одновременном назначении кларитромицина и варфарина следует регулярно контролировать протромбиновое время.

При одновременном назначении кларитромицина и дигоксина следует проводить наблюдение за уровнем концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: симптомы со стороны ЖКТ; у одного из пациентов при приеме 8 г кларитромицина был случай нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, как и для других макролидов.

Побочные действия Кларитромицин-тева 500мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Обычно кларитромицин хорошо переносится пациентами

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночно-клеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны системы крови: в исключительных случаях — лейкопения и тромбоцитопения; увеличение уровня креатинина в сыворотке.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезия, головная боль, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений; головокружение, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация; обратимая потеря слуха; судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsades de pointes).

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, в редких случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический элидермалькый некролиз.

Прочие: редко — гипогликемия у пациентов, принимающих пероральные сахароснижающие препараты или инсулин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении кларитромицина с цисапридом, пимозидом и терфенадином в плазме крови наблюдаются повышенные концентрации этих препаратов, что может вызвать удлинение интервала QT и нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков аритмию и torsade de pointes; аналогичные эффекты наблюдаются при одновременном приеме астемизола и других макролидов.

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.

Как и при приеме других макролидных антибиотиков, одновременный прием кларитромицина и других препаратов, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450 (варфарин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, фенитоин, циклоспорин и такролимус) может сопровождаться увеличением концентрации перечисленных препаратов в сыворотке крови.

При одновременном применении кларитромицина и ингибиторов HMG-KoA-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможно развитие рабдомиолиза.

При одновременном назначении кларитромицина и теофиллина повышается концентрация теофиллина в сыворотке крови и его токсичность.

Одновременное назначение кларитромицина и варфарина или дигоксина может сопровождаться увеличением выраженности их эффектов.

При одновременном назначении кларитромицина и карбамазепина может усиливаться эффект карбамазепина вследствие снижения скорости экскреции карбамазепина.

При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина (внутрь) ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам возможно снижение равновесной концентрации зидовудина; этого можно в значительной степени избежать, увеличив интервал между приемами кларитромицина и зидовудина до 1-2 ч. Для детей такого взаимодействия не отмечалось.

При одновременном приеме ритонавира и кларитромицина для последнего увеличиваются значения фармакокинетических параметров: AUC, C max , Cmin. Для пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы обычно не требуется вследствие широкого терапевтического интервала доз кларитромицина.

При одновременном применении кларитромицина и омепразола, кларитромицина и лансопразола, а также кларитромицина и ранитидина возможно увеличение концентрации препаратов в плазме крови, однако обычно коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении кларитромицина и гипогликемических средств, в том числе инсулина, в редких случаях возможно развитие гипогликемии.

Кларитромицин-Тева таблетки 500 мг 10 шт. в Москве

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий чувствительных к нему.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше чем МПК эритромицина в среднем на одно Log2 разведение.

Кларитромицин in vitro

высокоактивен в отношении
Legionellapneumophila Mycoplasmapneumonia
e. Оказывает бактерицидное действие в отношении
Helicobacter pylori
данная активность кларитромицина выше при нейтральном pH. чем при кислом.

Кроме того данные in vitro и in vivo

указывают на то что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий.
Enterobacteriaceae и Pseudomonasspp
. также как и другие не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии не чувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro так и в клинической практике при заболеваниях перечисленных в разделе «Показания к применению».

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcusaureus
Streptococcuspneumoniae
Streptococcuspyogenes
Listeriamonocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Mor axe ll a catarrhal is
Neisseria gonorrhoeae
Legionella pneumophila

Другие микроорганизмы:

Mycoplasma pneumoniae
Chlamydia pneumoniae (TWAR)

Микобактерии:

Mycobacterium leprae
Mycobacterium kansasii
Mycobacterium chelonae
Mycobacterium fortuitum
Mycobacterium avium complex (MAC) —
комплекс включающий:
Mycobacterium avium
Mycobacteriumintracellulare

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori

Чувствительность Н.pylori

к кларитромицину изучалась на изолятах
Н.pylori
выделенных от 104 пациентов до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Н.pylori у 2-х — штаммы с умеренной резистентностью у остальных 98 пациентов изоляты Н.pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие invitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcusagalactiae
Streptococcus (группы С FG)
Viridansgroupstreptococcus

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bordetellapertussis
Pasteurellamultocida

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Clostridium perfringens

Peptococcus niger

Propionibacterium acnes

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides melaninogenicus

Спирохеты:

Borrelia burgdorferi
Treponema pallidum

Кампилобактерии:

Campylobacterjejuni

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН- кларитромицин).

Микробиологическая активность метаболита такая же как у исходного вещества или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Н. influenzae

в отношении которой эффективность метаболита в два раза выше. Исходное соединение и его основной метаболит оказывают либо аддитивный либо синергический эффект в отношени
и Н.influenzae
в условиях
in vitro и in vivo
в зависимости от штамма бактерий.

Кларитромицин-Тева таб п/о 500мг N10 (Тева)

ФармакодинамикаКларитромицин — бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении:Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campilobacter), Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinom, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менее активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.ФармакокинетикаАбсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы — более 90 %. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации препарата в плазме крови. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови при пероральном приеме 250 мг — 1-3 ч.После приема внутрь 20 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита -14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения — 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме –2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; период полувыведения – 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).Выделяется почками и кишечником (20-30 % — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46 %, кишечником – 40,2 и 29,1 %, соответственно.

Кларитромицин-тева (Clarithromycin-teva)

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.

При одновременном приеме ритонавира и кларитромицина для последнего увеличиваются значения фармакокинетических параметров: AUC, Cmax, Cmin. Для пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы обычно не требуется вследствие широкого терапевтического интервала доз кларитромицина.