Цетиризин Сандоз, 10 шт., 10 мг, таблетки, покрытые оболочкой

Цетиризин Сандоз, 10 шт., 10 мг, таблетки, покрытые оболочкой

Фармакодинамика:

Цетиризин обладает выраженным противоаллергическим действием. Практически не обладает седативным эффектом в фармакологически активных дозах, относится к селективным антагонистам Н1-гистаминовых рецепторов и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика:

Всасывание: после приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно–кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 40 – 60 минут. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм: цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин. После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 5-6 часов. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40%. Гемодиализ неэффективен.

ЦЕТИРИЗИН САНДОЗ 10МГ N10 ТАБ П/О

Внутрь,

запивая водой, независимо от приема пищи.

Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет:

рекомендуется принимать по 20 капель (10 мг) или по 1 табл. ежедневно, предпочтительно вечером.

Дети в возрасте от 6–12 лет:

по 10 капель (5 мг) 2 раза в день утром и вечером или 20 капель (10 мг) вечером; для таблеток — при массе тела менее 30 кг — по 1/2 табл., покрытой оболочкой, вечером; при массе тела более 30 кг — по 1 табл., покрытой оболочкой, вечером. Возможен прием 2 раза в день (утром и вечером), по 1/2 табл.

Дети в возрасте 2–6 лет:

по 10 капель (5 мг) вечером или по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.

Дети в возрасте 1–2 лет:

по 5 капель (2,5 мг) 2 раза в день.

Пожилым пациентам

с нормальной функцией почек корректировка дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью

следует проводить коррекцию дозы цетиризина в зависимости от величины Cl креатинина.

Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из плазменной концентрации креатинина по формуле:

Cl креатинина, мл/мин = ([140?возраст, годы] ? масса тела, кг) : 72 ? Cl креатинина плазменный, мг/дл

Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Коррекцию дозы осуществляют с учетом данных таблицы.

Таблица

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы цетиризина в каплях для приема внутрь осуществляют индивидуально, с учетом Cl креатинина, возраста и массы тела.

Взрослым пациентам при наличии одновременно почечной и печеночной недостаточности коррекцию дозы осуществляют по вышеприведенной таблице.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция дозы цетиризина в каплях для приема внутрь не требуется

При нарушении функции печени

необходимо подбирать дозу цетиризина в таблетках индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.

Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 нед, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно 1 нед.

Длительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 нед, а при кратковременном воздействии аллергена достаточен прием в течение 1 нед.

Цетиризин Сандоз таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг №10

Фармакологическое действие

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
страняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток. Фармакокинетика Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь — 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сутки в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 часа после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник. Системный клиренс — 53 мл/минуту. T1/2 у взрослых — 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6 часов, у детей 2-6 лет — 5 часов, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 часа. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• сенная лихорадка (поллиноз);
• зуд;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

• сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
• хроническая почечная недостаточность;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сутки способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, капли перед приемом растворяют в воде. Взрослым и детям старше 6 лет — по 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день, детям 2-6 лет — 5 мг 1 раз в день или 2.5 мг 2 раза в сутки, детям 1-2 лет — 2.5 мг (5 кап) 2 раза в день. У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тяжелой ХПН (КК 10-30 мл/мин) — 5 мг/сут через день.

Побочные действия

Препарат Цетиризин обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Передозировка

Симптомы: прием препарата однократно в дозе свыше 50 мг может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, беспокойства и повышенной раздражительности, возможно появление признаков антихолинергического действия в виде задержки мочи, сухости во рту, запора. Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, незамедлительно обратиться к врачу. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2-25°C.

Срок годности

2 года.

Действующее вещество

Цетиризин

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Лекарственная форма

таблетки

Назначение

Для взрослых, Детям старше 6 лет