Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат нестероидной структуры, имеет сильное анальгезирующее и антивоспалительное действие, а также является блокатором простагландинсинтетазы.
Фармакокинетика
Наибольшая концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается спустя 10-20 минут.
Связывание с протеинами крови составляет примерно 99,8%. Легко проникает в суставную жидкость, где его предельная концентрация регистрируется на 3 часа позже, чем в крови. Время полувыведения из суставной жидкости равно примерно 4-5 часам. Приблизительно спустя 2 часа после наступления максимальной концентрации в крови содержание активного вещества в синовиальной жидкости сохраняется более высоком, чем в крови. Данное явление наблюдается в течение 12 часов.
Метаболизируется путем глюкуронизации, гидроксилирования и метоксилирования с образованием ряда фенольных производных, подавляющая часть которых образует комплексы с глюкуроновой кислотой. Время полувыведения из крови составляет примерно полтора часа. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, оставшаяся часть эвакуируется через кишечник при этом в неизмененной форме выводится не более 1% диклофенака.
Что такое Диклоберл?
Диклоберл — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое применяется для облегчения болевых ощущений и уменьшения очагов воспаления. Диклоберл содержит активный компонент — диклофенак. Он оказывает свое терапевтическое действие за счет того, что уменьшает количество гормоноподобных веществ в организме, называемых простагландинами, которые вызывают боль и воспаление.
Диклоберл используется для купирования слабой или умеренной боли, для снятия жара, а также для лечения ревматических заболеваний (общие формы ревматизма).
Показания к применению
- ревматоидный артрит (включая ювенильную форму), остеоартрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит;
- вертеброгенные болевые синдромы;
- ревматические болезни, затрагивающие внесуставные мягкие ткани;
- болевые синдромы посттравматического и послеоперационного происхождения, сопровождающиеся признаками воспаления, после ортопедических и стоматологических вмешательств;
- острый болевой синдром умеренной выраженности различного происхождения.
Основное заболевание нужно лечить препаратами базисной терапии. Повышение температуры сама по себе показанием для приема диклофенака не является.
Противопоказания
- острая язва, кровотечение или перфорация кишечника или желудка;
- аллергия на компоненты препарата;
- повышенный риск послеоперационных кровотечений, нарушений гемостаза, цереброваскулярных кровотечений или гемопоэтических нарушений;
- кровотечение или перфорация органов пищеварения в прошлом, связанные с приемом противовоспалительных нестероидных средств;
- болезни кишечника воспалительного характера;
- обострение язвенной болезни, язвенное кровотечение, в том числе в прошлом;
- третий триместр беременности;
- сердечная недостаточность застойного типа;
- цереброваскулярные расстройства у лиц, перенесших инсульт или случаи ишемических атак;
- печеночная или почечная недостаточность;
- болезни периферических артерий;
- ишемическая болезнь сердца у лиц, перенесших инфаркт или страдающих стенокардией;
- лечение болевого синдрома до и после аорто-коронарного шунтирования;
- аллергические реакции на Ибупрофен, Аспирин или другие противовоспалительные нестероидные препараты.
Побочные действия
- Реакции со стороны кроветворения: панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия. Первыми симптомами данных нарушений могут быть фарингит, повышенная температура, поверхностные изъязвления во рту, кровотечение из носа, апатия, кожная кровотечение.
- Реакции со стороны иммунитета: сыпь на коже, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, зуд, пневмония.
- Психические расстройства: депрессия, дезориентация, раздражительность, бессонница, психотические нарушения, кошмары, иные психические расстройства.
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль, возбуждение, головокружение, сонливость, парестезии, нарушение чувствительности, утомляемость, судороги, нарушения памяти, тремор, беспокойство, галлюцинации, расстройства вкуса, асептический менингит, спутанность сознания, инсульт, общее недомогание.
- Реакции со стороны сенсорных органов: диплопия, затуманивание зрения, неврит глазного нерва, звон в ушах, вертиго, расстройства слуха.
- Реакции со стороны кровообращения: артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, боль в груди, сердцебиение, васкулит, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда.
- Реакции со стороны дыхания: пневмонит, астма.
- Реакции со стороны пищеварения: боль в животе, рвота, метеоризм, тошнота, анорексия, гастрит, диспепсия, диарея, кровотечение из органов пищеварения, язва желудка (с возможной перфорацией или кровотечением), запор, нарушение работы пищевода, колит, глоссит, стоматит, панкреатит, стеноз кишечника, гепатит, повышение содержания трансаминаз, расстройства печени, желтуха, гепатонекроз, молниеносный гепатит, печеночная недостаточность.
- Реакции со стороны кожи: проявления экземы и эритемы, выпадение волос, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, пурпура, фотосенсибилизация, зуд.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: острая почечная недостаточность, отеки, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, импотенция, папиллярный некроз ткани почки.
Передозировка
Признаки передозировки: тошнота, головная боль, боль в эпигастрии, рвота, кровотечение из органов пищеварения, сонливость, судороги, головокружение, диарея, дезориентация, кома, возбуждение, шум в ушах, поражение печени, острая почечная недостаточность.
Лечение передозировки: симптоматическое, очистительная клизма (если с момента передозировки прошло не более часа). При частых или продолжительных судорогах нужно ввести Диазепам.
Инструкция на уколы Диклоберл N 75 (Способ и дозировка)
Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, следует использовать минимально возможную эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени.
Уколы Диклоберла, инструкция по применению
Лечение препаратом рекомендуется проводить методом однократной инъекции. Раствор вводят глубоко в мышцу ягодицы. Если нужна длительная терапия, то ее продолжают пероральными или ректальными формами диклофенака. В день, когда была произведена инъекция препарата общая суточная доза не должна быть больше 150 мг.
Пожилые пациенты
Уколы Диклоберл следует применять с осторожностью у данной группы лиц, так как они в основной массе более склонны к нежелательным реакциям. Ослабленным пожилым пациентам или пациентам с низким весом нужно назначать самые малые эффективные дозы препарата.
Обратите внимание!
Описание препарата Диклоберл на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Взаимодействие
При одновременном применении Диклоберл способен повышать содержание лития в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации лития в крови.
При совместном использовании с Дигоксином не исключено повышение концентрации последнего в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации Дигоксина в крови.
Совместное применение диклофенака с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к ослаблению их антигипертензивного эффекта из-за подавления синтеза ангиодилятирующих простагландинов. Пациентам нужно получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также регулярный контроль работы почек после начала подобного лечения.
Одновременный прием с Циклоспорином, калийсберегающими диуретиками, Триметопримом или Такролимусом может повышать содержание калия в крови, поэтому контроль состояния таких пациентов нужно проводить чаще.
Одновременное использование с антикоагулянтами может увеличить риск кровотечения, так как диклофенак в больших дозах может обратимо подавлять склеивание тромбоцитов, поэтому следует проводит регулярное тщательное обследование таких пациентов.
Совместное использование диклофенака и других противовоспалительных нестероидных средств или глюкокортикостероидов способно повысить вероятность возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Поэтому одновременного приема двух или более противовоспалительных нестероидных средств следует избегать.
Одновременный прием противовоспалительных нестероидных средств и блокаторов обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений из органов пищеварения.
Диклофенак можно назначать вместе с пероральными формами гипогликемических средств и не это не влияет на их терапевтический эффект. Но существуют некоторые сообщения о появлении в указанных случаях гипергликемии и гипогликемии, что вызывало необходимость коррекции дозировки противодиабетических средств во время приема диклофенака. Поэтому рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови во время комбинированного лечения.
Диклофенак способен снижать скорость выведения Метотрексата, что приводит к увеличению уровня последнего в крови. Диклофенак нужно использовать не ранее, чем за 24 часа до приема Метотрексата во избежание случаев увеличения концентрации последнего и усиления его токсических эффектов.
Совместный прием с циклоспоринами способен усиливать их нефротоксичность, из-за этого диклофенак нужно назначать в сниженных дозах.
При применении противовоспалительных нестероидных средств с Такролимусом возможно увеличение риска возникновения нефротоксичности.
Не исключено развитие судорог у лиц, одновременно использующих производные хинолона и Диклоберл. Данное явление может наблюдаться у больных, как с наличием судорог в прошлом, так и без них. Нужно быть осторожным при решении вопроса о назначении хинолонов пациентам, уже получающим противовоспалительные нестероидные средства.
При приеме Фенитоина вместе с диклофенаком нужно проводить мониторинг содержания первого в крови в связи с возможным увеличением его содержания.
Лекарства, содержащие пробенецид, замедляют выведение диклофенака из организма.
Одновременное назначение сердечных гликозидов и противовоспалительных нестероидных средств может усугублять сердечную недостаточность, тормозить процесс клубочковой фильтрации и увеличивать содержание гликозидов в крови.
Диклоберл не следует использовать в течение 9-12 суток после последнего приема Мифепристона, так как диклофенак способен ослаблять эффект последнего.
Рекомендуется осторожность при совместном применении диклофенака с сильными ингибиторами CYP2C9, так как это может привести к повышению концентрации диклофенака в крови вследствие торможения его метаболизма.
Что необходимо знать прежде, чем начать прием Диклоберла
При наличии аллергического проявления на Диклоберл или при возникновении бронхоспазма следует отказаться от его дальнейшего применения, а также посоветоваться с врачом для подбора другого более подходящего вам медикамента.
Диклоберл может быть небезопасен для применения, если у вас в анамнезе отмечаются такие состояния:
- сердечные заболевания, повышенное кровяное давление;
- язва желудка и 12-типерстной кишки;
- бронхиальная астма;
- воспалительные заболевания почек и/или печени;
- если у вас вредные привычки (курение).
Обратите внимание! Прием Диклоберла в течении последних 3 месяцев беременности может нанести вред нерожденному ребенку.
Диклоберл обладает более пролонгированным (длительным) действием, что говорит о том, что он оказывает продолжительный эффект и медленно выводится из организма. Поэтому считается, что он в значительной концентрации попадает в материнское молоко и является несовместимым с грудным вскармливанием.
Диклоберл может вызвать желудочное или кишечное кровотечение, что может привести к серьезным негативным последствиям, вплоть до смертельного исхода. Если у вас в анамнезе имеется язвенная болезнь, то вам следует принимать данный препарат под защитой лекарственной группы противоязвенных препаратов, таких как мизопростол, омез, которые оказывают защитное действие на слизистую желудка.
Диклоберл разрешен к применению для людей старше 18 лет.
Особые указания
Для того чтобы понизить риск возникновения побочных реакций, лечение нужно начинать с минимальной эффективной дозы, которую следует принимать наиболее кратким курсом, необходимым для купирования симптомов.
Следует избегать совместного приема Диклоберла с системными противовоспалительными нестероидными средствами из-за возможного усиления побочных эффектов.
Благодаря своим фармакологическим свойствам препарат Диклоберл способен маскировать признаки инфекции.
При использовании всех противовоспалительных нестероидных средств были выявлены случаи кровотечений из органов пищеварения, перфорации и образования язв, которые могут быть смертельными. Если у больных, получающих диклофенак, диагностированы подобные расстройства, то его применение следует немедленно прекратить.
Пожилые больные имеют повышенный риск появления нежелательных реакций на противовоспалительные нестероидные средства, особенно в отношении кровотечения и перфорации. Для указанной группы пациентов, а также для нуждающихся в одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, следует решить вопрос о назначении комбинированной терапии с использованием гастропротекторных средств (ингибиторов помпы протонов или Мизопростола).
Внимательное медицинское наблюдение необходимо при назначении Диклоберла пациентам с заболеваниями печени, из-за возможного ухудшения их состояния.
В ходе продолжительного лечения описываемым средством назначается постоянной наблюдение за работой печени и содержанием печеночных ферментов. Если нарушение работы печени сохраняются или усугубляются, или появляются клинические признаки, предположительно связанные с прогрессированием болезни, применение Диклоберла нужно немедленно прекратить.
Поскольку при терапии противовоспалительными нестероидными средствами регистрировались увеличение частоты и выраженности отеков, особое внимание нужно уделять лицам с артериальной гипертензией, нарушениями работы сердца или почек, в пожилом возрасте, получающим диуретики или нефротоксичные средства, а также до или после серьезных операций.
У больных с системной красной волчанкой или другими болезнями соединительной ткани не исключено повышение риска асептического менингита.
Применение диклофенака может быть связано с увеличением вероятности развития тромботических событий (инфаркта или инсульта).
Больным с болезнями периферических артерий, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью застойного типа, тяжелой артериальной гипертензией, цереброваскулярной болезнью назначать препарат не рекомендуется, в крайних случаях возможно его применение в дозировке до 100 мг в день.
При длительном приеме данного препарата необходимо проводить регулярный мониторинг анализа крови.
Следует внимательно наблюдать за пациентами с геморрагическим диатезом нарушением гемостаза или гематологическими нарушениями, принимающими Диклоберл.
У больных с хронической обструктивной болезнью легких, астмой, аллергическим ринитом, полипами полости носа или хроническими инфекциями респираторных путей чаще возникают побочные эффекты (приступы астмы, отек Квинке, крапивница) из-за приема противовоспалительных нестероидных средств. Это касается также и лиц с аллергическими реакциями на иные вещества, такими как зуд, сыпь, крапивница.
При продолжительном приеме обезболивающих средств может появляться головная боль, которую не стоит лечить повышением дозировки лекарств.
Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникает вертиго, ухудшение зрения, нарушения нервной деятельности, сонливость, утомляемость, вялость, не следует заниматься вождением автотранспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вольтарен
Раптен
Зеродол
Диклоберл Ретард
Диклоберл
Кетанов
Долак
Паноксен
Кеторолак
Наклофен Дуо
Наклофен
Олфен-100
Олфен-75
Нейродикловит
Найзилат
Фаниган
Аэртал
Метиндол ретард
Ортофен
Ниже перечислены самые распространенные аналоги Диклоберла: Алмирал, Аргетт Рапид, Биоран, Вольтарен, Диклофенак, Диклак, Диклобрю, Кетаролак, Наклофен, Олфен, Ортофен, Ибупрофен, Раптен, Фелоран.
При беременности и лактации
В первых двух триместрах беременности Диклоберл разрешено назначать только при наличии строгих показаний и под медицинским наблюдением, а продолжительность терапии должна быть насколько это возможно короткая. В последний триместр беременности применение препарата запрещено из-за риска угнетения сократительной активности матки и раннего закрытия артериального протока.
Диклофенак способен проникать в молоко при кормлении грудью, поэтому препарат не следует применять во время лактации, чтобы избежать негативного влияния на младенца.
Диклоберл также может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому его не рекомендуется применять планирующим беременность женщинам.
Что нужно обязательно знать о препарате Диклоберл
Диклоберл является неселективным ингибитором циклооксигеназы (фермент, который угнетает выработку простагландинов), за счет этого его отрицательное влияние на ЖКТ наиболее выражено, что в свою очередь может привести к желудочному кровотечению и последующим негативным последствиям.
Также Диклоберл медленно выводится из организма, вследствие чего нужно точно соблюдать график дозирования и определенные интервалы между приемами во избежание негативных последствий для сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, а также организма в целом.
