Инструкция по применению НЕБИЛЕТ (NEBILET)

Что такое Небилет?

Небилет — это препарат, используемый в кардиологии как антигипертензивное средство, которое применяется для лечения гипертонической болезни сердца (высокое кровяное давление). Его активный компонент — это небиволол. Он является селективным (избирательным) бета-адреноблокатором, то есть, он блокирует β1-рецепторы, которые находятся в сердечной мышце (миокард) за счет чего оказывает такие эффекты как гипотонический (снижает артериальное давление), антиангинальный (уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, а также снижает потребность миокарда в кислороде), антиаритмический (замедляет проведение импульса по автономной системе сердца).

За счет своих фармакологических свойств Небилет также может применяться для лечения таких болезней как:

• в комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• с целью профилактики приступов стенокардии (загрудинная иррадиирующая (отдающая) в левую часть тела боль).

Что нужно знать перед началом приема препарата Небилет

Если у вас отмечается повышенная чувствительность на Небилет, которая проявляется в виде аллергической реакции, то вы должны отказаться от его приема, а также запрещено его принимать если у вас наличествуют такие состояния:

• острая сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада (отсутствие проводимости импульса между камерами сердца);
• дисфункция синусового узла;
• очень медленное сердцебиение;
• тяжелые заболевания печени;
• если ваше сердце не может перекачивать кровь должным образом.

Также необходимо принимать Небилет с крайней осторожностью по назначению врача, если у вас когда-либо были или имеются в анамнезе такие состояния:

• бронхиальная астма, бронхит, эмфизема легких (повышенное содержание воздуха в легочной ткани);
• сердечный приступ;
• проблемы с кровообращением (особенно в ступнях и ногах);
• диабет (прием препарата Небилет может затруднить определение низкого уровня сахара в крови);
• заболевание щитовидной железы;
• заболевание печени или почек;
• феохромоцитома (опухоль надпочечника).

Если вам нужна операция, заранее сообщите хирургу, что вы принимаете медикамент Небилет, поскольку при одновременном его приеме со средствами для общей анестезии это может привести к сильной тахикардии сердца.

Если вы беременны или планируете забеременеть, необходима консультация с врачом прежде, чем принимать Небилет, поскольку неизвестно, вредит ли этот препарат нерожденному ребенку.

Будьте внимательны!

Высокое кровяное давление во время беременности может вызвать такие осложнения как диабет или эклампсия (опасно высокое кровяное давление, которое может привести к проблемам со здоровьем как у матери, так и у ребенка). Польза от лечения гипертонии может перевесить любые риски для ребенка.

Запрещается грудное вскармливание, если вы лечитесь препаратом Небилет.

Небилет разрешен к применению только людям старше 18 лет.

Противопоказания к применению препарата Небилет

Повышенная чувствительность к небивололу или любому компоненту препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны при кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, AV-блокаде II и III степени, БА и бронхоспазме в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардии (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальной гипотензии, тяжелых формах нарушения периферического кровообращения.

Как принимать Небилет?

Небилет должен назначаться врачом, исходя из ваших индивидуальных особенностей организма. Доктор подберет вам определенную дозу, которую может время от времени корректировать.

Обратите внимание!

При использовании препарата Небилет вам нельзя пропускать приемы, самостоятельно уменьшать или увеличивать дозу и резко отменять прием данного средства, а также вам необходимо систематически контролировать уровень вашего артериального давления с помощью тонометра.

Небилет нужно принимать регулярно в дозировке, прописанной врачом. Это лекарственное средство можно использовать вне зависимости от приема пищи. Даже если вы чувствуете себя хорошо, все равно нельзя пропускать приемы Небилет, так как гипертония часто протекает бессимптомно.

Как правило, Небилет принимают перорально (внутрь) 1 раз в день, начиная с самой минимальной эффективной дозы, стараясь принимать лекарство в одно и то же время.

Фармакологические свойства препарата Небилет

Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

• благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он обладает мягким вазодилататорным действием вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у больных с АГ (артериальная гипертензия). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Небиволол не имеет симпатомиметической активности. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей активностью. У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке. Фармакокинетика. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и является почти полной у лиц, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета следует проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. При достижении равновесного состояния при использовании равных доз препарата максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают препарат в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрация в плазме крови составляет от 1 до 30 мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет.

Способ применения и дозировка Небилет

Дозировка при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца.

Начальная доза: 2,5 мг, то есть, половина таблетки 5 мг 1 раз в сутки.

Далее по назначению врача в случае необходимости доза может увеличиваться до 5 мг (1 таблетка) в день, либо же 10 мг (2 таблетки за один прием) в сутки.

Дозировка при комплексном лечении хронической сердечной недостаточности.

При лечении этой болезни доза должна увеличиваться постепенно при необходимости.

Начальная доза: 1,25 мг (четверть таблетки 5 мг) один раз в день.

Впоследствии чего доктор может увеличивать дозу до 2,5 мг/день, 5 мг/день и 10 мг/день. В зависимости от переносимости конкретной дозы можно будет остаться на оптимальной дозировке, которая индивидуально для каждого пациента будет своя.

Максимально принятая доза в сутки не должна превышать 10 мг.

Передозировка препарата Небилет, симптомы и лечение

Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента и оказание ему интенсивной медпомощи. Рекомендуется контролировать уровень содержания глюкозы в крови. Всасывание действующего вещества, которое еще содержится в ЖКТ, можно предотвратить путем промывания желудка, применением активированного угля и слабительных средств. В более тяжелых случаях — проведение ИВЛ. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью в/в введения плазмы крови или плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов (β-блокирующее действие можно прекратить путем медленного в/в введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 2,5 мкг/мин и до достижения ожидаемого эффекта). При невосприимчивости можно изопреналин комбинировать с допамином. В случае неэффективности — применить в/в введение 50–100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию в течение 1 ч следует повторить и далее провести в/в капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В тяжелых случаях, например при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.

Чего нельзя делать при приеме Небилет?

Если врач прописал вам лечение препаратом Небилет, то строго запрещается резкая отмена препарата — это может привести к серьезным проблемам с сердцем, вплоть до сердечного приступа.

Рекомендуется с крайней осторожностью заниматься работой, требующей высокой концентрации внимания, или водить автомобиль, поскольку Небилет может влиять на скорость ваших психомоторных реакций из-за проявления своих частых побочных реакций, таких как головокружение, головная боль и повышенная утомляемость.

Взаимодействия препарата Небилет

Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются определенные взаимодействия. Антагонисты кальция. При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем необходимо придерживаться осторожности в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим Небилет, в/в введение верапамила противопоказано. Антиаритмические препараты. Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I–III класса и амиодароном в связи с вероятным усилением их отрицательного действия на внутрипредсердную и AV-проводимость и развитием отрицательного инотропного эффекта. Клонидин. При внезапном прекращении длительной терапии клонидином блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены с повышением АД, поэтому отмену клонидина следует проводить постепенно. Препараты наперстянки. Гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут замедлять AV-проводимость. В клинических исследованиях небиволола этого взаимодействия не выявлено. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина. Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства. Хотя Небилет не влияет на уровень глюкозы крови, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию. Анестезирующие средства. Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестезирующих средств может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Небилет. Прочие. Сочетанное применение небиволола с НПВП не влияет на его антигипертензивное действие. При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови без изменения клинической активности. Сочетанное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало. При условии, что Небилет принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, можно принимать оба препарата сочетанно. При комбинации с никардипином несколько повышалось значение концентрации обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической активности. Одновременный прием фуросемида и гидрохлоротиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не оказывает. Небиволол не оказывает влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина. Симпатомиметические средства могут снижать активность блокаторов β-адренорецепторов при одновременном использовании. Применение блокаторов β-адренорецепторов может привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатотонических средств как с α-адренергическим, так и с β-адренергическим действием (опасность развития гипертензии, тяжелой брадикардии, AV-блокады). Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, например декстрометорфаном или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым и медленным метаболизмом может стать одинаковой. Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, используемыми для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют. Также нет данных и о взаимодействии небиволола с рентгеноконтрастными средствами и ингибиторами МАО.

Какие побочные эффекты препарата Небилет?

Среди основных побочных эффектов, которые могут возникнуть на фоне приема данного лекарства, отмечаются такие как:

• головокружение;
• отечность нижних конечностей;
• замедленное сердцебиение;
• усталость;
• головная боль.

Данный список является неполным, могут возникать и другие побочные действия после приема лекарственного средства Небилет, однако менее редкие. Для выявления детальной информации необходимо обратиться к медицинскому работнику.

Симптомы передозировки Небилет

При несоответствующем приеме в указанных дозировках лечащего врача или инструкции к препарату Небилет могут появиться симптомы передозировки этим лекарством, среди таких наличествуют:

• отсутствие или уменьшение движений тела;
• шаткость и головокружение с ощущением потери сознания;
• беспокойство;
• онемение губ, ног или кожи;
• посинение кожных покровов (цианоз);
• помутнение зрения;
• озноб;
• холодный пот и прохладная, бледная кожа;
• кашель;
• уменьшение диуреза (объем мочи);
• расширенные вены шеи;
• сухость во рту;
• очень сильная усталость;
• нерегулярное сердцебиение, то быстрое, то замедленное;
• повышенное потоотделение;
• жажда;
• нерегулярное, быстрое, медленное, поверхностное или затрудненное дыхание;
• потеря аппетита;
• изменения настроения;
• мышечные боли или судороги;
• тошнота и/или рвота;
• нервозность;
• невнятная речь;
• увеличение веса.

Если у вас отмечаются симптомы передозировки данным медикаментом, нужно незамедлительно обратиться в скорую помощь для симптоматического лечения возникших состояний.

Последствия передозировки Небилет

Любые симптомы передозировки препаратом Небилет могут вызвать осложнения и соответствующие последствия для организма:

• резкое падение кровяного давления (ортостатическая гипотензия);
• сужение просвета сосудов бронхов, которое может привести к удушью (бронхоспазм);
• перебои проведения импульса от предсердий к желудочкам сердца (атриовентрикулярная блокада);
• резкое снижение сокращения сердечной мышцы (желудочковая недостаточность);
• коматозное состояние;
• остановка сердца.

Строго запрещается превышать максимальную дневную дозу средства Небилет, потому как многие возникшие состояния при его передозировке могут стать необратимыми и без возможности спасти жизнь больного.

Взаимодействие Небилет с другими лекарствами и веществами

Иногда небезопасно принимать Небилет одновременно с другими группами лекарств. Некоторые медикаментозные средства могут повлиять на его уровень концентрации в крови, вследствие чего могут усилиться побочные действия или же терапевтический эффект от средства Небилет будет значительно снижен.

Небилет вступает в лекарственное взаимодействие с такими препаратами как:

• любые другие средства из группы антигипертензивных препаратов — усиливаются терапевтические эффекты Небилет;
• сердечные гликозиды (кардиотонические средства) — увеличивается риск негативного влияния на сердце;
• Циметидин (средство от аллергии) увеличивает концентрацию Небилет в плазме крови;
• антиаритмические препараты — сбивается регулярный сердечный ритм;
• антиангинальные средства и антидепрессанты — усиливается эффект гипотензии.

Здесь могут быть представлены не все взаимодействия Небилет. Для более точной информации рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Небилет® (Nebilet®)

Прекращение терапии или «синдром отмены»

Не следует резко прерывать лечение небивололом без крайней необходимости. Следует соблюдать особую осторожность при необходимости прекращения терапии у пациентов с ИБС, т.к. отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов. Если прекращение лечения необходимо, то дозу небиволола следует снижать постепенно в течение 1-2 недель. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием небиволола.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. Как и другие бета-адреноблокаторы, небиволол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять небиволол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1 степени, нарушениями проводимости сердца, синкопальными состояниями в анамнезе. Одновременное применение небиволола с лекарственными препаратами, способными удлинять интервал PQ на ЭКГ, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для пациента перевешивает возможный риск развития или утяжеления нарушений проводимости сердца.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала), вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бетарадреноблокаторы при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

Брадикардия

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд./мин следует уменьшить дозу или прекратить прием небиволола.

Заболевания периферических сосудов

Осторожность необходима при применении небиволола у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Декомпенсированпая ХСН

Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Небиволол можно применять для терапии стабильной ХСН легкой и средней степени тяжести одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II).

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бетарадреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. У пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму при приеме бета-адреноблокаторов может развиться одышка в результате повышения сопротивления дыхательных путей. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами в начале лечения и при увеличении дозы препарата, а также снижение дозы небиволола при появлении начальных признаков бронхоспазма. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с наличием в анамнезе бронхолегочных заболеваний.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Сахарный диабет

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

У пациентов с лабильным течением сахарного диабета и наличием в анамнезе эпизодов спонтанной гипогликемии применение бета-адреноблокаторов может привести к ухудшению контроля гликемии и увеличению времени восстановления после гипогликемии. В таком случае может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Такой эффект обычно возникал на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами и менее вероятен при применении кардиоселективных бетарадреноблокаторов (таких, как небиволол).

Тиреотоксикоз

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Феохромоцитома

Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора (в т.ч. небиволола) необходимо назначить альфа-адреноблокатор.

Общие хирургические вмешательства и общая анестезия

При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием брадиаритмий и артериальной гипотензии). На фоне приема небиволола следует с осторожностью применять средства для наркоза, угнетающие сократимость миокарда. Для общей анестезии рекомендуется применение препаратов с минимально отрицательным инотропным действием.

Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием небиволола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения небивололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 24 ч до операции.

Реакции повышенной чувствительности

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.

Псориаз

При решении вопроса о применении небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Доклинические исследования с использованием стандартных методик не выявили генотоксического и канцерогенного действия у человека.