Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственный препарат обладает выраженным антигипертензивным и сосудорасширяющим эффектом. Его основной компонент метаболизируется внутри организма, в результате чего образуется фармакологически активное вещество – фозиноприлат. Механизм терапевтического действия проявляется угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, что позволяет предупредить переход ангиотензина-I в ангиотензин-II, обладающего заметным вазоконстрикорным действием. Также замедляется распад брадикинина, способного расширять сосуды. При этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается артериальное давление, пред- и постнагрузка на миокард.
Данные таблетки хорошо абсорбируются в ЖКТ. Развитие терапевтического эффекта происходит уже через час, максимальная концентрация достигается спустя 2-6 часов и продолжается около 24 часов даже при однократном применении. Длительный приём не способствует развитию толерантности к фозиноприлу. Для данного вещества характерна повышенная степень связывания с белками плазмы, около 95%. Выведение фозиноприлата происходит при помощи почек и печени. В среднем, период полувыведения достигает 11,5 часа.
Фармакологические свойства препарата Фозикард
фозиноприл является пролекарством, сложным эфиром фозиноприлата — ингибитора АПФ пролонгированного действия. После приема внутрь фозиноприл быстро и полностью превращается путем гидролиза в фозиноприлат, являющийся активным ингибитором АПФ. При АГ (артериальная гипертензия) эффект фозиноприла обусловлен главным образом влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Угнетение АПФ, снижение концентрации ангиотензина II приводит к расширению сосудов, уменьшению задержки натрия и воды за счет угнетения секреции альдостерона. Возможно незначительное повышение калия в сыворотке крови. Угнетение АПФ замедляет распад брадикинина, являющегося мощным средством, расширяющим сосуды, что также способствует терапевтическому эффекту. При приеме фозиноприла 1 раз в сутки АД начинает снижаться через 1 ч, максимальное действие наступает через 2–6 ч, гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч. При сердечной недостаточности эффект фозиноприла обусловлен угнетением РААС. Угнетение АПФ снижает как пред-, так и постнагрузку. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 24 ч при применении фозиноприла 1 раз в сутки. Лечение фозиноприлом улучшает работоспособность больных с сердечной недостаточностью на протяжении суток после приема. Лечение фозиноприлом уменьшает необходимость повышения дозы диуретиков для снятия симптомов сердечной недостаточности.
Противопоказания к применению
Не рекомендуется принимать данный препарат при:
- гиперчувствительности к фозиноприлу и прочим компонентам;
- наследственном или идиопатическом ангионевротическом отеке;
- лактации, беременности;
- возрасте до 18 лет.
Соблюдать осторожность необходимо при:
- почечной недостаточности;
- гипонатриемии;
- двустороннем стенозе почечных артерий и артерии единственной почки;
- состоянии после трансплантации почки, десенсибилизации, некоторых системных заболеваниях соединительных тканей;
- гемодиализе;
- цереброваскулярных заболеваниях, например, недостаточности мозгового кровообращения;
- сахарном диабете;
- аортальном стенозе;
- угнетении костномозгового кроветворения;
- пожилом возрасте и так далее.
Фозикард (Fosicard)
Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее гипотензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств.
Пациенты с тяжелым течением артериальной гипертензии или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение препаратом Фозикард в условиях стационара.
До и во время лечения препаратом необходим контроль артериального давления, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности «печеночных» трансаминаз в крови.
Ангионевротический отек
Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов при применении препарата Фозикард. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций пациентам необходимо прекращение приема препарата и подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии.
Существует риск возникновения анафилактических реакций во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых на фоне приема ингибитора АПФ. Одновременное применение ингибиторов АФС с комбинацией валсартан + сакубитрил противопоказано из-за повышенного риска ангионевротического отека. Прием препарата Фозикард не следует начинать до истечения 36 часов после приема последней дозы указанной комбинации, также, как и прием комбинации валсартан + сакубитрил, не следует начинать до истечения 36 часов после приема последней дозы препарата Фозикард.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с рацекадотрилом, ингибиторами mTOR (такими как, сиролимус, эверолимус, темсиролимус) и вилдаглиптином может привести к повышенному риску развития ангионевротического отека (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Отек слизистой оболочки кишечника
Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. Эти пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень С1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, жалующихся на абдоминальные боли.
Анафилактические реакции во время диализа с использованием высокопроницаемых мембран могут развиваться анафилактические реакции у пациентов, применявших ингибиторы АПФ во время гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфат. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой гипотензивной терапии.
Нейтропения/ агранулоцитоз
Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год применения препарата у больных с повышенным риском нейтропении).
Артериальная гипотензия
У больных с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Фозикард.
Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по восстановлению ОЦК.
У пациентов с ХСН лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении ХСН препаратом Фозикард необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы препарата Фозикард или диуретика.
Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с гипонатриемией и пациентов, ранее интенсивно леченных диуретиками. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Фозикард. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности.
Нарушение функции печени
При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени прием препарата Фозикард следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
В редких случаях при применении ингибиторов АПФ отмечается синдром, первым проявлением которого является холестатическая желтуха. Затем следует молниеносный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не изучен.
У пациентов с нарушениями функции печени может отмечаться повышенная концентрация фозиноприла в плазме крови. При циррозе печени (в т.ч. алкогольном) кажущийся общий клиренс фозиноприла снижен, a AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов без нарушений функции печени.
Нарушение функции почек
У пациентов с артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или препарата Фозикард.
У пациентов с тяжелой ХСН, с измененной активностью ренин-ангиотензин- альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.
Гиперкалиемия
У некоторых пациентов, получавших терапию ингибиторами АПФ, включая фозиноприл, наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови. К пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии относятся: пациенты с нарушением функции почек или сахарным диабетом, пациенты, принимающие калийсберегающие диуретики, препараты калия или калийсодержащие заменители соли, а также пациенты, принимающие другие лекарственные средства, которые могут приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин, триметоприм или ко-тримоксазол, также известный как комбинация триметоприма и сульфаметоксазола) и особенно антагонисты альдостерона или блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Если одновременное применение указанных лекарственных препаратов считается необходимым, рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Кашель
При применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, у ряда пациентов может наблюдаться непродуктивный, упорный кашель, проходящий после отмены терапии. При появлении кашля у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует рассматривать эту терапию как возможную причину в рамках проведения дифференциального диагноза.
Хирургические вмешательства/общая анестезия
Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Особые группы пациентов
Фозиноприл (как и другие ингибиторы АПФ) оказывает менее выраженное антигипертензивное действие и обладает более высоким риском развития ангионевротического отека у пациентов негроидной расы, по сравнению с представителями других рас.
Отсутствует опыт применения фозиноприла у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с обструкцией путей оттока крови из левого желудочка (аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного внимания, так как возможно возникновение головокружения, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретики. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.
Безопасность и эффективность применения препарата Фозикард у детей не установлена.
Побочные эффекты
При лечении Фозикардом могут возникать побочные действия, затрагивающие деятельность всех систем и органов. Например, сердечнососудистая система может отреагировать снижением АД, ортостатической гипотензией, тахикардией, сердцебиением, аритмией, стенокардией, инфарктом миокарда и болями в грудной клетке.
Также возможны отклонения в работе пищеварительной системы в виде тошноты, рвоты, запора, кишечной непроходимости, панкреатита, гепатита, стоматита, глоссита, явлений диспепсии, боли в животе, анорексии и так далее.
Кроме того, не исключено возникновение нарушений, связанных с деятельностью дыхательной, мочевыделительной и нервной систем.
Сохраняется вероятность поражения органов чувств, развития аллергических реакций и изменения лабораторных показателей.
Фозикард – инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Фозикард предназначены для приёма внутрь. Обычно дозировка и длительность лечения подбирается индивидуально, но существует ряд стандартных правил.
Как сообщает инструкция по применению Фозикарда, во время терапии артериальной гипертензии рекомендуется заранее прекратить приём любых гипотензивных препаратов.
Начальная суточная дозировка данного препарата составляет 1 раз по 10 мг. В дальнейшем требуется подбор дозы с учётом показателей АД. При этом поддерживающая суточная доза может составлять 1 раз по 10–40 мг. Если монотерапия Фозикардом не приносит положительного эффекта, то допустимо присоединение диуретика.
Когда начинают принимать этот препарат вместе с диуретиком, то назначают начальную дозу до 10 мг, осуществляя тщательный врачебный контроль состояния пациента.
Во время терапии хронической сердечной недостаточности устанавливают начальную суточную дозу в 10 мг. Постепенно выполняют еженедельное повышение дозы на 10 мг. При этом максимальная дозировка не должна быть выше 40 мг/сут. Также дополнительно возможен приём диуретика.
Применение препарата Фозикард
При АГ (артериальная гипертензия) начальная доза составляет 10 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг/сут. Если монотерапия не приводит к ожидаемому эффекту можно добавить тиазидный диуретик. При симптомной сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг/сут с постепенным увеличением до максимальной дозы 40 мг/сут. Так как фозиноприлат выделяется как через почки, так и через печень при нарушении функций почек или печени нет потребности в коррекции дозы.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, диуретиками, наркотическими анальгетиками, средствами общей анестезии способно усилить гипотензивный эффект фозиноприла.
Сочетание с препаратами калия и некоторыми калий сберегающими диуретиками повышают вероятность развития гиперкалиемии. Одновременное применение с солями лития увеличивает концентрацию лития в составе крови.
Фозикард повышает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, инсулина, возрастает риск проявления лейкопении в случаях одновременного использования с аллопуринолом, иммунодепрессантами, цитостатическими ЛС, прокаинамидом. Сочетание с НПВС и эстрогенами понижают выраженность гипотензивного действия.
Особые указания
Лечение Фозикардом пациентов, страдающих тяжёлой артериальной гипертензией или декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, рекомендуется начинать в стационаре. При этом терапевтический процесс требует контроля АД, функций почек, содержания гемоглобина, мочевины и креатинина, концентрации электролитов и калия, активности печёночных ферментов в составе крови.
Также периодически нужно контролировать численность лейкоцитов, особенно если существует риск нейтропении, например, в случаях нарушения функций почек или системных заболеваний соединительных тканей.
Возможное повышение развития артериальной гипотензии требует соблюдения осторожности, когда препарат назначают пациентам, которые находятся на бессолевой или малосолевой диете.
Приём препарата этого лекарственного средства может вызвать головокружение, как правило, в начале лечения при сочетании с диуретиками, поэтому нужно соблюдать осторожность в деятельности, требующей особого внимания или при управлении транспортными средствами.
Особые указания по применению препарата Фозикард
Лечение фозиноприлом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда, которые подвергаются риску дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после применения сосудорасширяющих средств. Это больные с систолическим АД ≤100 мм рт. ст. или больные с кардиогенным шоком. На протяжении первых 3 сут после инфаркта миокарда дозу необходимо снизить, если систолическое АД ≤120 мм рт. ст. Поддерживающую дозу следует снизить до 5–2,5 мг, если систолическое АД ≤100 мм рт. ст. При персистирующей гипотензии (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.) прием фозиноприла следует отменить. Во время лечения фозиноприлом в комбинации с диуретиками у пациентов без признаков заболевания сосудов почек возможно незначительное повышение уровня сывороточной мочевины и сывороточного креатинина. Этот эффект однако более часто отмечают у больных с уже существующей почечной недостаточностью. Может понадобиться снижение дозы фозиноприла. Регулярный контроль уровня калия и креатинина является частью стандартного медицинского наблюдения у таких пациентов. У больных с сердечной недостаточностью гипотензия в начале лечения ингибиторами АПФ может привести к дополнительному нарушению функции почек. В таких случаях возможно развитие ОПН, обычно обратимого характера. При остром инфаркте миокарда лечение фозиноприлом нельзя начинать у больных с диагностированной дисфункцией почек, при концентрации сывороточного креатинина 177 мкмоль/л и/или протеинурией, превышающей 500 мг/24 ч. При развитии почечной дисфункции во время лечения фозиноприлом (концентрация сывороточного креатинина 265 мкмоль/л или если показатели сывороточного креатинина в 2 раза превышают показатели до лечения) врач должен рассмотреть возможность отмены лечения фозиноприлом. Имеются данные об анафилактических реакциях у больных, получающих ингибиторы АПФ при проведении гемодиализа с использованием мембран высокой проницаемости. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого вида или применение антигипертензивных средств другой группы. Есть данные о появлении кашля после применения ингибиторов АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, стойкий характер и прекращается после отмены препарата. В течение первого месяца лечения ингибитором АПФ необходим строгий контроль уровня глюкозы крови у пациентов, принимающих пероральные противодиабетические средства или инсулин. Период беременности и кормления грудью. Не известно, проникает ли фозиноприл в грудное молоко. Применение фозиноприла в период беременности и кормления грудью не рекомендуется. Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Фозиноприл не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с техникой. Водители транспортных средств должны иметь в виду, что иногда возможно головокружение или быстрая утомляемость.
Аналоги Фозикарда
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дилапрел
Пренеса
Энап
Диротон
Липрил
Рениприл
Парнавел
Фозинап
Тритаце
Энам
Зокардис
Фозиноприл
Лизиноприл
Каптоприл
Моноприл
Ренитек
Хартил
Амприлан
Рамиприл
Периндоприл
Основные аналоги представлены препаратами Моноприл, Фозинотек и Фозикард Н. Также подобным действием обладают: Эналаприл, Престариум, Каптоприл и Лизиноприл.
Отзывы о Фозикарде
Данный препарат обычно назначают при гипертонической болезни, но следует понимать, что подобное лечение не приносит полного выздоровления. При этом отзывы о Физикарде показывают, что комплексную терапию этим средством проводят больным, которых такое заболевание беспокоит на протяжении нескольких лет.
Как сообщают специалисты, лечение гипертонии требует правильного подхода и упорства. Поэтому больным необходимо соблюдать назначения врача, не нарушая терапевтической схемы и не прекращая лечения самостоятельно. Кроме приёма лекарственных препаратов необходимо придерживаться здорового образа жизни, выполнять процедуры, которые укрепят сосуды.
Передозировка препарата Фозикард, симптомы и лечение
При применении доз, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии, циркуляторного шока, ступора, брадикардии, электролитных нарушений и почечной недостаточности. Лечение проводят путем промывания желудка (на протяжении 30 мин после приема препарата) и ускорения выведения. Следует рассмотреть возможность лечения введением ангиотензина ІІ. Брадикардию и выраженные вагусные реакции можно снять путем введения атропина. При необходимости следует рассмотреть использование временного пейсмейкера.
Цена Фозикарда, где купить
Цена Фозикарда варьируется в пределах 107-237 рублей и зависит от содержания в таблетках количества действующего вещества.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Фозикард таблетки 10мг 28 шт.Здравле АО ХФЗ
328 руб.заказать - Фозикард таблетки 20мг 28 шт.Здравле АО ХФЗ
354 руб.заказать
- Фозикард таблетки 5мг 28шт.Здравле АО ХФЗ
212 руб.заказать
Аптека Диалог
- Фозикард Н (таб. 20/12,5мг №28)Actavis
377 руб.заказать
- Фозикард (таб. 20мг №28)Actavis
346 руб.заказать
- Фозикард (таб. 5мг №28)Zdravlje
210 руб.заказать
- Фозикард (таб. 10мг №28)Zdravlje
326 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Фозикард 20 мг №30 таблетки Актавіс АТ.Ісландія/Фармац.і Хімічна Індустрія, Здравлє АТ, Сербія/Балканфарма-Дупниця АТ, Болгарія
204 грн.заказать - Фозикард 10 мг №30 таблетки Актавіс АТ.Ісландія/Фармацевтична і Хімічна Індустрія, Здравлє АТ, Сербія
158 грн.заказать
ПаниАптека
- Фозикард H таблетки Фозикард Н табл. 20/12.5мг №30 Исландия , Actavis
174 грн.заказать
- Фозикард таблетки Фозикард табл. 20мг №30 Сербия , Zdravlje
205 грн.заказать
- Фозикард таблетки Фозикард табл. 10мг №30 Сербия , Zdravlje
152 грн.заказать
показать еще
