Розарт (Rosart)
Влияние на функцию почек
У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), в ходе анализа мочи тест-полосками наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. Частота сообщений о развитии серьезных побочных реакций со стороны почек в постмаркетинговый период была выше у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 40 мг.
При применении препарата Розарт в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.
Влияние на опорно-двигательный аппарат
При применении всех доз розувастатина и, в особенности при приеме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях о рабдомиолизе. В очень редких случаях сообщалось о развитии рабдомиолиза при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба. В данном случае нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия, поэтому следует соблюдать осторожность при их совместном приеме. Как при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы частота сообщений в постмаркетинговый период наблюдения о развитии рабдомиолиза, связанного с приемом розувастатина, была выше при приеме дозы 40 мг.
Определение креатинфосфокиназы
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения ее активности, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена, через 5-7 дней следует провести повторное измерение — не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).
До начала терапии
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Розарт, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы, пациентам с имеющимися факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза (см. раздел С осторожностью).
Необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы от терапии и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), то не следует начинать лечение препаратом.
Во время лечения
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розарт или других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако, сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах > 1 г/сут, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск развития миопатии при одновременном приеме с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, поэтому одновременное применение гемфиброзила и розувастатина не рекомендуется. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розарт и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах > 1 г/сут. Противопоказан прием препарата Розарт в дозе 40 мг одновременно с фибратами (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и Противопоказания
). Во время лечения, особенно в период коррекции дозы препарата Розарт, каждые 2-4недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно нему при необходимости изменять дозу препарата. Препарат Розарт не следует принимать пациентам при проявлении острых и выраженных симптомов миопатии или с наличием факторов риска, предрасполагающих к развитию нарушения функции почек и вторичного рабдомиолиза (например, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, выраженные нарушения метаболизма, выраженные эндокринные нарушения и тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, неконтролируемые судороги).
Влияние на функцию печени
Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы розувастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или с заболеванием печени в анамнезе. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розарт следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Розарт. При постмаркетинговом наблюдении розувастатина частота сообщений о развитии серьезных нарушений функции печени (выражающихся преимущественно в повышении активности «печеночных» трансаминаз) была выше при приеме дозы 40 мг.
Этнические группы
В ходе фармакокинетических исследований среди пациентов монголоидной расы по сравнению с европеоидной отмечено увеличение системной концентрации розувастатина (см. раздел Способ применения и дозы и Фармакокинетика
).
Ингибиторы ВИЧ-протеаз
В ходе совместного приема розувастатина и комбинации различных ингибиторов ВИЧ- протеаз с ритонавиром наблюдается увеличение системной концентрации розувастатина. Следует тщательно оценивать снижение концентрации липидов в крови, а также учитывать возможное повышение розувастатина в плазме крови в начале лечения и в период повышения дозы препарата Розарт у пациентов с ВИЧ, принимающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. Одновременный прием ингибиторов ВИЧ- протеаз не рекомендуется без коррекции дозы розувастатина (см. раздел Способ применения и дозы и Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
).
Интерстициальное заболевание легких
При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Сахарный диабет II типа
Некоторые данные подтверждают то, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы повышают концентрацию глюкозы в крови и увеличивают у некоторых пациентов вероятность развития сахарного диабета II типа. Однако данный риск перевешивается способностью ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы снижать риск развития сосудистых осложнений, поэтому данный факт не является причиной для прерывания лечения розувастатином. Необходимо установить клиническое наблюдение и проводить биохимический анализ крови согласно национальным стандартам у пациентов с риском развития гипергликемии (концентрация глюкозы в крови 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела > 30 кг/м2, триглицеридемия, артериальная гипертензия). В одном из исследований розувастатина сообщалась общая частота развития сахарного диабета: 2,8% в группе розувастатина и 2,3% в плацебо группе в основном у пациентов с глюкозой натощак 5,6 — 6,9 ммоль/л.
Непереносимость лактозы
Препарат Розарт не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозно-галактозной мальабсорбцией, поскольку в его состав входит лактозы моногидрат.
Механизм действия
Действующее вещество избирательно и конкурентно угнетает 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазу — энзим, принимающий участие в синтезе предшественника холестерина. Таблетки Розарт действуют в печени, увеличивая количество рецепторов ЛПНП в ее клетках и подавляя образование ЛПОНП. Липопротеины низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП соответственно) — основные атерогенные фракции липидов крови. Их повышение значительно увеличивает риск развития атеросклероза и его осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Под действием розувастатина в организме повышается содержание ЛПВП — липопротеинов высокой плотности, которые обладают антиатерогенными свойствами и переносят излишки «вредного» холестерина назад в печень для их дальнейшего выведения.
Максимальная концентрация действующего вещества в организме определяется через 5 часов после употребления лекарства внутрь. Метаболиты препарата выводятся из организма с калом и мочой. Фармакокинетические свойства лекарства не меняются при многократном введении.
У пациентов-монголоидов биодоступность и максимальная концентрация статинов увеличена в сравнении с пациентами-европейцами в два раза, у индейцев — в 1,3 раза.
Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия (в том числе семейная гетерозиготная) или смешанная дислипидемия. Препарат используют как часть общей схемы лечения, когда неспецифических методов борьбы с гиперлипидемией (диеты и физических нагрузок) недостаточно для достижения клинического эффекта.
Розувастатин также используют у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в случаях, если диета или процедура экстракорпорального очищения крови от липидов оказываются неэффективными.
Лечащий врач может назначить пациентам с повышенным суммарным сердечно-сосудистым риском лекарство Розарт. Купить его можно как одно из средств коррекции состояния.
Режим дозирования
Терапию начинают с гиполипидемической диеты. Ее соблюдают в течение всей терапии. Дозы лекарства подбирают индивидуально в соответствии с инструкцией, целью лечения и сопутствующими заболеваниями.
Розарт принимают без связи с пищей. Клинически значимый эффект наступает через 7 дней после начала приема лекарства, максимальный — к концу первого месяца.
Лечение гиперхолестеринемии начинают с назначения Розарт 10 или 5 мг/сут перорально независимо от того, получал ли пациент статины ранее. Средство применяют однократно утром, днем или вечером.
В случае необходимости увеличения терапевтической дозы сделать это можно не раньше чем через 28 дней от начала лечения. Увеличивать дозу до 40 мг розувастатина допустимо только при крайне тяжелой патологии и тогда, когда низкие дозировки не принесли эффекта. Предельная доза (40 мг) вызывает развитие нежелательных реакций чаще, чем средние и низкие дозы. Увеличивать дозу можно только по назначению лечащего врача и под его наблюдением.
При высоком суммарном сердечно-сосудистом риске Розарт принимают по 20 мг в сутки.
Людям старше 70 лет назначают Розарт в дозировке 5 мг. Эта же доза является стартовой суточной для пациентов монголоидной расы, а максимальную дозировку (40 мг) в этих случаях использовать запрещено. То же касается и людей со склонностью к миопатиям и рабдомиолизу.
Дети
Назначить Розарт ребенку может только врач. Препарат используют у детей старше 10 лет (мальчики на стадии развития выше II по Таннеру и девушки, у которых есть менструация меньше года). Стартовая доза лекарства — 5 мг/сут, терапевтическая обычно не превышает 20 мг/сут. Предельные дозы у детей не применяются.
Лечение начинается с диеты. Повышение дозы возможно не ранее чем через 28 дней от начала лечения.
Противопоказания
Препарат нельзя использовать пациентам со следующими состояниями:
- гиперчувствительность к действующему или вспомогательным компонентам препарата;
- патология печени и повышение печеночных проб (в том числе идиопатическое) при их увеличении в 3 раза в сравнении с нормой;
- тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин;
- мышечная патология;
- непереносимость лактозы и дефицит лактазы;
- период беременности и грудного вскармливания;
- возраст до 10 лет;
- сопутствующее лечение циклоспорином.
Розувастатин также нельзя принимать женщинам в репродуктивном возрасте, если они не предохраняются от наступления беременности надежными методами. Если беременность наступила в процессе лечения, прием статинов следует немедленно прекратить. Во время терапии препаратом от грудного вскармливания рекомендовано отказаться.
Пациентам со склонностью к мышечной патологии и миолизу запрещен прием препарата в дозировке 40 мг. К факторам риска, повышающим вероятность развития миопатии/рабдомиолиза, относят:
- среднетяжелую почечную недостаточность;
- гипофункцию щитовидной железы;
- мышечную патологию в анамнезе (в том числе семейном);
- реакции миотоксичности, вызванные статинами или фибратами, в анамнезе;
- пристрастие к спиртному;
- принадлежность к монголоидной расе;
- сопутствующее лечение фибратами;
- наличие состояний, способных увеличить содержание действующего вещества в крови.
Применение розувастатина в дозировке 40 мг также запрещено для пациентов монголоидной расы.
Популярные вопросы про Розарт
Что лечит Розарт?
Розарт используется для лечения гиперхолестеринемии и других дислипидемий.
Сколько пить Розарт?
Длительность лечения определяет врач. Сроки терапии зависят от ее цели и эффективности. Первый клинически значимый эффект от использования средства Розарт и его аналогов наступает через неделю приема, максимальный — спустя месяц.
Для чего Розарт?
Розарт применяют для снижения содержания атерогенных фракций липидов (ЛПНП и ЛПОНП) в крови.
Сколько стоит розувастатин?
Актуальную стоимость препарата Розарт можно узнать на сайте аптеки 911.
Особенности применения и взаимодействия
Во время терапии статинами следует контролировать содержание креатинкиназы. Если ее уровень повышен более чем в 5 раз, использование лекарства следует прекратить. У пациентов, принимающих розувастатин в максимальных дозировках, нужно регулярно контролировать состояние почек и печени. При высоком риске развития сахарного диабета следует контролировать уровень глюкозы крови.
Циклоспорин, ингибиторы протеаз, гемфиброзил, эзетимиб увеличивают биодоступность розувастатина. Одновременный прием этих препаратов запрещен. Антациды и эритромицин снижают биодоступность и максимальную концентрацию препарата Розарт.
Обратите внимание!
Описание препарата Розарт на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
