Трандат (Лабеталол) таблетки 100мг №30 — Инструкция

Фармакологические свойства препарата Лабеталол

Неселективный блокатор β-адренергических рецепторов с селективным блокирующим действием на постсинаптические α1-адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола, которые отличаются степенью фармакологической активности. Соотношение β- и α-адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составляет 3–7:1. В результате взаимодействия с α- и β-адренергическими рецепторами лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии. Неблагоприятное влияние лабеталола на липидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных АГ (артериальная гипертензия). Лабеталол обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначении лабеталола в очень высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов (например пропранололом), лабеталол не уменьшает клубочковую фильтрацию и почечный кровоток. После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью абсорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабеталола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность. Подвергается значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% принятой дозы лабеталола. Гипотензивный эффект развивается в пределах 20 мин — 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—24 ч. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжительность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола. Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой (55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).

Трандат (Лабеталол) таблетки 100мг №30 — Инструкция

Лекарственная форма

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит 100 мг активного вещества Лабеталола.

Вспомагательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат магния, E 110, диоксид титана, стеарат натрия, коллоидный диоксид кремния, повидон, тальк, эудрагит, пропиленгликоль, полисорбат 80, макрогол 6000, цитрат натрия, каолин.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лабеталол снижает артериальное давление, блокируя периферические артериолярные альфа-адренорецепторы, тем самым снижая периферическое сопротивление, и одновременно с бета-блокадой защищает сердце от рефлекторного симпатического влечения, которое могло бы возникнуть в противном случае. Сердечный выброс существенно не снижается в покое или после умеренных физических нагрузок. Увеличение систолического артериального давления во время упражнений уменьшается, но соответствующие изменения диастолического давления в основном нормальные.

У пациентов со стенокардией и гипертонией снижение периферического сопротивления снижает постнагрузку миокарда и потребность в кислороде. Ожидается, что все эти эффекты принесут пользу пациентам с гипертонической болезнью и больным стенокардией.

Фармакокинетика

Период полувыведения из плазмы лабеталола составляет около 4 часов. Около 50% лабеталола в крови связано с белками. Лабеталол метаболизируется главным образом путем конъюгации с неактивными метаболитами глюкуронида. Они выводятся как с мочой, так и с желчью в фекалии.

Только незначительное количество препарата пересекает гематоэнцефалический барьер в исследованиях на животных.

Показания к применению

Таблетки Trandate указаны для лечения:

1. Легкая, умеренная или тяжелая гипертония

2. Гипертония при беременности

3. Стенокардия с существующей гипертонией

Способ применения и дозы

Таблетки Трандат следует принимать внутрь во время еды.

Взрослые:

Повышенное кровяное давление

Лечение следует начинать с 100 мг два раза в день. У пациентов, которые уже получают антигипертензивные препараты, и у пациентов с низкой массой тела, этого может быть достаточно для контроля артериального давления. В других, увеличение дозы 100 мг два раза в день должно быть сделано каждые две недели. У многих пациентов кровяное давление контролируется по 200 мг два раза в день, и до 800 мг в день можно назначать два раза в день. При тяжелой рефрактерной гипертонии суточная доза составляет до 2400 мг. Такие дозы должны быть разделены на режим три или четыре раза в день.

Престарелые

У пожилых пациентов рекомендуется начальная доза 50 мг два раза в день. Это обеспечило удовлетворительный контроль в некоторых случаях.

При гипертонии беременности

Начальная доза 100 мг два раза в день может быть увеличена, если необходимо, с недельными интервалами на 100 мг два раза в день. Во втором и третьем триместре тяжести гипертонии может потребоваться дальнейшее титрование дозы до трех раз в день, в диапазоне от 100 мг до 400 мг в сутки. Общая суточная доза не должна превышать 2400 мг. Стационарные больные с тяжелой артериальной гипертензией, особенно при беременности, могут ежедневно увеличивать дозировку.

Стенокардия, сосуществующая с гипертонией

У пациентов со стенокардией, сосуществующей с гипертонией, доза Трандата будет той, которая требуется для контроля гипертонии.

Дети

Безопасность и эффективность у детей не установлены.

Противопоказания

• Кардиогенный шок.
• Неконтролируемая, зарождающаяся или огнеупорная сердечная недостаточность.
• Синдром слабости синусового узла (включая сино-предсердную блокаду).
• Блок сердца второй или третьей степени.
• Стенокардия Принцметала.
• История хрипов или астмы.
• Нелеченная феохромоцитома.
• Метаболический ацидоз.
• Брадикардия (<45-50 ударов в минуту).
• Гипотония.
• Повышенная чувствительность к лабеталолу.
• Тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Были сообщения о кожных высыпаниях и / или сухости глаз, связанных с использованием препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы. Сообщаемая частота невелика, и в большинстве случаев симптомы исчезли после прекращения лечения. Следует рассмотреть постепенное прекращение приема препарата, если любая такая реакция не объясняется иным образом.

Возникновение интраоперационного синдрома гибкого ириса (IFIS, разновидность синдрома Хорнера) наблюдалось во время операций по удалению катаракты у некоторых пациентов, которых лечили тамсулозином или лечили тамсулозином в прошлом. IFIS также сообщалось, когда использовались другие альфа-1-адреноблокаторы, и нельзя исключать возможность эффекта класса. Поскольку IFIS может привести к более высокой вероятности осложнений во время операций по удалению катаракты, офтальмолог должен быть проинформирован о том, используются ли альфа-1-адреноблокаторы в настоящее время или использовались в прошлом.

Были редкие сообщения о тяжелом гепатоцеллюлярном повреждении при терапии Лабеталолом. Травма печени обычно бывает обратимой и возникает после кратковременного и длительного лечения. Соответствующее лабораторное исследование должно быть сделано при первом признаке или признаке дисфункции печени. Если имеются лабораторные признаки повреждения печени или желтуха пациента, терапию лабеталолом следует прекратить и не начинать повторно.

Из-за отрицательных инотропных эффектов следует проявлять особую осторожность с пациентами, у которых низкий сердечный резерв и сердечная недостаточность должна контролироваться до начала терапии Трандатом.

Пациентам, особенно больным ишемической болезнью сердца, не следует внезапно прерывать / прекращать терапию Трандат. Дозировка должна постепенно уменьшаться, то есть в течение 1-2 недель, если необходимо, одновременно с началом заместительной терапии, чтобы предотвратить обострение стенокардии. Кроме того, могут развиться гипертония и аритмия.

Нет необходимости прекращать терапию Трандат у пациентов, нуждающихся в анестезии, но анестезиолог должен быть проинформирован, и пациент должен получить внутривенно атропин до индукции. Во время анестезии Трандат может маскировать компенсаторные физиологические реакции на внезапное кровотечение (тахикардия и вазоконстрикция). Поэтому необходимо уделять пристальное внимание кровопотере и поддержанию объема крови. Если при подготовке к операции бета-блокада прерывается, терапию следует прекратить как минимум на 24 часа. Следует избегать анестезирующих агентов, вызывающих депрессию миокарда (например, циклопропан, трихлорэтилен). Trandate может усилить гипотензивное действие галотана.

У пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота) бета-адреноблокаторы следует использовать с большой осторожностью, так как может возникнуть обострение этих нарушений.

Бета-блокаторы могут вызывать брадикардию. Если частота пульса снижается до менее 50-55 ударов в минуту в состоянии покоя и у пациента появляются симптомы, связанные с брадикардией, дозировку следует уменьшить.

Бета-блокаторы, даже те, которые имеют явную кардиоселективность, не должны использоваться у пациентов с астмой или историей обструктивного заболевания дыхательных путей, если нет альтернативного лечения. В таких случаях следует оценить риск возникновения бронхоспазма и принять соответствующие меры предосторожности. Если после применения Trandate возникает бронхоспазм, его можно лечить с помощью бета2-агониста путем ингаляции, например сальбутамол (доза которого может быть больше, чем обычно при астме) и, при необходимости, внутривенно 1 мг атропина.

Из-за негативного влияния на время проводимости бета-блокаторы следует назначать только с осторожностью пациентам с сердечной блокадой первой степени. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью может потребоваться более низкая дозировка, в зависимости от фармакокинетического профиля соединения. К пожилым людям следует относиться с осторожностью, начиная с более низкой дозы, но у пожилых людей переносимость обычно хорошая.

Пациенты с псориазом в анамнезе должны принимать бета-блокаторы только после тщательного рассмотрения.

Риск анафилактической реакции: принимая бета-адреноблокаторы, пациенты с тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены в анамнезе могут быть более восприимчивыми к повторному заражению, случайному, диагностическому или терапевтическому. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения аллергической реакции.

На этикетке будет указано: «Не принимайте Trandate, если у вас есть свистящее дыхание или астма, так как это может ухудшить ваше дыхание».

Таблетки Trandate содержат бензоат натрия, который является слабым раздражителем для глаз, носа и слизистых оболочек. Это может увеличить риск желтухи у новорожденных.

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лаппазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Использование не рекомендуется:

• Антагонисты кальция, такие как верапамил и в меньшей степени дилтиазем, оказывают негативное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость.
• Гликозиды, используемые в сочетании с бета-блокаторами, могут увеличить время атриовентрикулярной проводимости.
• Клонидин: бета-адреноблокаторы увеличивают риск гипертонической болезни. Когда клонидин используется в сочетании с неселективными бета-адреноблокаторами, такими как пропранолол, лечение клонидином следует продолжать в течение некоторого времени после прекращения лечения бета-адреноблокатором.
• Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибиторов МОА-В).

Используйте с осторожностью:

• Антиаритмические агенты класса I (например, дизопирамид, хинидин) и амиодарон могут оказывать потенцирующее влияние на время проведения предсердия и вызывать отрицательный инотропный эффект.
• Инсулин и пероральные противодиабетические препараты могут усиливать эффект снижения уровня сахара в крови, особенно неселективных бета-адреноблокаторов. Бета-блокада может предотвратить появление признаков гипогликемии (тахикардия).
• Анестезирующие препараты могут вызывать ослабление рефлекторной тахикардии и повышать риск развития гипотонии. Продолжение бета-блокады снижает риск аритмии во время индукции и интубации. Анестезиолог должен быть проинформирован, когда пациент получает бета-блокирующий агент.
• Лучше всего избегать применения анестетиков, вызывающих депрессию миокарда, таких как циклопропан и трихлорэтилен.
• Циметидин, гидралазин и алкоголь могут увеличить биодоступность лабеталола.
• Несколько различных препаратов или классов препаратов могут усиливать гипотензивное действие лабеталола: ингибиторы АПФ; антагонисты ангиотензина-II; альдеслейкин, алпростадил; транквилизаторы; снотворные; диуретики; альфа-блокаторы.
• Несколько различных препаратов или классов препаратов могут противодействовать гипотензивным эффектам лабеталола: НПВП, кортикостероиды; эстрогены; прогестероны.

Принять к сведению:

• Антагонисты кальция: производные дигидропиридина, такие как нифедипин. Риск гипотонии может быть увеличен. У пациентов с латентной сердечной недостаточностью лечение бета-блокаторами может привести к сердечной недостаточности.
• Препараты, ингибирующие простагландин-синтетазу, могут снижать гипотензивный эффект бета-блокаторов.
• Симпатикомиметические агенты могут противодействовать эффекту бета-адренергических блокирующих агентов.
• Одновременный прием трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов или других антигипертензивных средств может усиливать эффект лабеталола, снижающий артериальное давление. Одновременный прием трициклических антидепрессантов может увеличить частоту возникновения тремора.
• Было показано, что лабеталол снижает поглощение радиоизотопов метаиодобензилгуанидина (MIBG) и может повысить вероятность ложноотрицательного исследования. Поэтому следует проявлять осторожность при интерпретации результатов сцинтиграфии MIBG. Следует рассмотреть возможность отмены лабеталола в течение нескольких дней, по крайней мере, перед сцинтиграфией MIBG, и замены другими бета- или альфа-блокирующими препаратами.
• Противомалярийные препараты, такие как мефлохин или хинин, могут увеличить риск развития брадикардии.
• Производные спорыньи могут увеличить риск периферической вазоконстрикции.

Беременность и кормление грудью

Хотя у животных не было продемонстрировано тератогенных эффектов, Trandate следует использовать только в течение первого триместра беременности, если потенциальная польза превышает потенциальный риск. Трандат пересекает плацентарный барьер, и следует учитывать возможные последствия блокады альфа- и бета-адренорецепторов у плода и новорожденного. Перинатальный и неонатальный дистресс (брадикардия, гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипотермия) редко сообщается. Иногда эти симптомы развивались через день или два после рождения. Реакция на поддерживающие меры (например, внутривенные жидкости и глюкозу) обычно быстрая, но с тяжелой преэклампсией, особенно после длительной внутривенной инъекции лабеталола, восстановление может быть медленнее. Это может быть связано со снижением метаболизма печени у недоношенных детей.

Бета-блокаторы снижают перфузию плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода, преждевременным родам. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовом периоде.

Сообщалось о случаях внутриутробной и неонатальной смерти с использованием Трандата, но были вовлечены другие лекарственные средства (например, вазодилататоры, респираторные депрессанты), а также последствия преэклампсии, задержки внутриутробного развития и недоношенности.

Такой клинический опыт предостерегает от чрезмерно длительного приема высоких доз лабеталола, а также от одновременного введения гидралазина.

Trandate попадает из организма в материнском молоке. Поэтому кормление грудью не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Нет исследований о влиянии этого лекарства на способность управлять автомобилем.

При управлении транспортными средствами или эксплуатационными машинами следует учитывать, что иногда может возникнуть головокружение или быстрая утомляемость.

Побочные реакции

Расстройства крови и лимфатической системы:

Изменения в клетке крови, гиперкалиемия, особенно у пациентов, которые могут иметь нарушения почечной экскреции калия, тромбоцитопения.

Психические расстройства:

Подавленное настроение и вялость, галлюцинации, психозы, спутанность сознания, нарушения сна, ночные кошмары.

Расстройства нервной системы:

Головная боль, усталость, головокружение, тремор отмечается при лечении гипертонии при беременности.

Глазные расстройства:

Нарушение зрения, сухость глаз.

Сердечные расстройства:

Брадикардия, блокада сердца, сердечная недостаточность, гипотония.

Сосудистые расстройства:

Отек голеностопного сустава, усиление перемежающейся хромоты, постуральная гипотензия, холодные или цианотические конечности, феномен Рейно, парестезия конечностей.

Респираторные, грудные расстройства и средостения:

Бронхоспазм (у пациентов с астмой или астмой в анамнезе), заложенность носа, интерстициальная болезнь легких.

Желудочно-кишечные расстройства:

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.

Гепато-желчные расстройства:

Повышенные печеночные пробы, желтуха (как гепатоцеллюлярная, так и холестатическая), гепатит и некроз печени.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

Потение, ощущение покалывания в коже головы, обычно преходящее, может наблюдаться у нескольких пациентов в начале лечения, обратимая лихеноидная сыпь, системная красная волчанка, обострение псориаза.

Расстройства опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей:

Спазмы, токсическая миопатия.

Почечные и мочевые расстройства:

Острая задержка мочи, затруднение мочеиспускания.

Репродуктивная система и заболевания молочной железы:

Эякуляторная недостаточность.

Общие расстройства:

Гиперчувствительность (сыпь, зуд, ангионевротический отек и одышка), лекарственная лихорадка, маскировка симптомов тиреотоксикоза или гипогликемии, обратимая алопеция.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: брадикардия, гипотония, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

После приема передозировки или в случае повышенной чувствительности пациент должен находиться под пристальным наблюдением и лечиться в отделении интенсивной терапии.

Всасывание любого лекарственного материала, все еще присутствующего в желудочно-кишечном тракте, может быть предотвращено промыванием желудка, введением активированного угля и слабительного. Может потребоваться искусственное дыхание. Брадикардия или обширные блуждающие реакции следует лечить введением атропина или метилатропина.

Гипотонию и шок следует лечить плазмозаменителями и, при необходимости, катехоламинами. Эффекту бета-блокирования можно противодействовать медленным внутривенным введением гидрохлорида изопреналина, начиная с дозы приблизительно 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы приблизительно 2,5 мкг / мин, до тех пор, пока не будет достигнут требуемый эффект. Если это не дает желаемого эффекта, можно рассмотреть возможность внутривенного введения 8-10 мг глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить в течение одного часа, а затем, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона в дозе 1-3 мг / час.

Лабеталол обладает мембраностабилизирующей активностью, которая может иметь клиническое значение при передозировке.

Гемодиализ удаляет из циркуляции менее 1% лабеталола гидрохлорида.

Условия хранения

При комнатной температуре, в недоступном месте для детей.

Срок годности

5 лет.

Категория отпуска

По рецепту.

Применение препарата Лабеталол

При гипертоническом кризе вводят в/в медленно (в течение 2 мин) в дозе 20 мг (2 мл 1% р-ра). При необходимости введение повторяют с интервалом 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии на изотоническом р-ре натрия хлорида или глюкозы (концентрация р-ра для вливания — 1 мг/мл) со скоростью 2 мг/мин. Обычно эффективная доза составляет 50–200 мг. Суммарная доза для взрослых при в/в введении не должна превышать 300 мг. Информация о применении у детей ограничена. Рекомендуется назначать внутрь из расчета 4 мг/кг/сут в 2 приема при постоянном контроле уровня АД. При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет 0,2–1 мг/кг. Начальная скорость инфузии — 0,4–1 мг/ кг/ч, максимальная — не более 3 мг/кг/ч.

Норэпинефрин Велфарм (Norepinephrine Velpharm)

Общие рекомендации

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза препарата устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Норэпинефрин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей (см. раздел «Особые указания»).

Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Введение препарата

Рекомендуется начальная доза и скорость введения препарата — от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина битартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым, прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.

Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм рт. ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 — 80 мм рт. ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента.

Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Необходимо остерегаться введения раствора норэпинефрина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.

Разведение концентрата

Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы (декстрозы). Не вводить не разведенным! Не смешивать с другими препаратами!

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы: к 2 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата добавляют 48 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы).

Для введения с помощью капельницы: к 20 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата добавляют 480 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы). При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина битартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания.

Объем вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объема жидкости, следует разводить препарат большим количеством глюкозы (декстрозы) и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объема жидкости, концентрат разводят меньшим объемом глюкозы (декстрозы), получая более концентрированный раствор.

Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата с концентрацией 0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина битартрата, можно воспользоваться данными из таблицы:

Таблица. Расчет скорости инфузии (мл/ч) раствора препарата с концентрацией 0,08 мг/мл*

*При использовании другого разведения концентрата следует заменить значение концентрации раствора в используемой формуле:

Скорость инфузии (мл/ч) = дозировка (мкг/кг/мин х вес пациента (кг) х 60 (мин) х 0,001 / 0,08 мг/мл

Артериальное давление

Длительность, скорость введения и дозирование раствора норэпинефрина, определяются данными контроля сердечной деятельности при обязательном врачебном контроле артериального давления (АД) (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после — каждые 5 мин в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения артериальной гипертензии. Одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда повышает риск развития выраженного и продолжительного повышения АД.

Прекращение терапии

Терапию препаратом следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой артериальной гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Особенности действия препарата при первом приеме или при отмене

При начале инфузии необходимо титровать дозу препарата до достижения целевого АД. При длительном применении возможно снижение плазменного объема с необходимой коррекцией во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

Побочные эффекты препарата Лабеталол

головокружение, АГ (артериальная гипертензия), синкопе, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.

Взаимодействия препарата Лабеталол

При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады. Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами. Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление. Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии. Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма. Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола. Лабеталол уменьшает нитроглицерин-индуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие. При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора. При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.

Список аптек, где можно купить Лабеталол:

• Москва
• Санкт-Петербург

Публикации в СМИ

(Labetalolum) INN

Синонимы. Трандат.

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г лабеталола; 1% раствор лабеталола для инъекций в ампулах по 5 мл.

Показания. Гипертензии различной степени.

Фармакологическое действие. Антиадренергическое средство, блокирует бета- и альфа 1-адренорецепторы, приводя к расширению сосудов, снижению ОПСС и практически не вызывая постуральную гипотензию. Препарат существенно не влияет на сердечный выброс и ЧСС. Максимальный эффект от применения препарата наблюдается через 1 час — 4 часа после приема и сохраняется до 8-12 часов или до 24 часов при применении высоких доз.

Фармакокинетика. Лабеталол практически полностью всасывается из ЖКТ в кровь, но подвергается активному «пресистемному метаболизму», и биодоступность его составляет 25%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа после однократного перорального приема. На 50% препарат связывается с белками крови. Т 1/2 составляет 6-8 часов. Лабеталол метаболизируется в печени и выводится из организма через ЖКТ, 55-60% — с мочой.

Побочные эффекты. Сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, понос или запор, чувство усталости.

Противопоказания. Выраженная сердечная недостаточность, АВ блокада.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Возможно развитие гипотензии при совместном применении с другими антигипертензивными средствами или диуретиками. При совместном применении лабеталола с галогенсодержащими общими анестетиками возможно развитие чрезмерной гипотензии, значительное уменьшение сердечного выброса и увеличение центрального венозного давления. Циметидин повышает плазменную концентрацию лабеталола при их совместном применении. Эстрогены уменьшают гипотензивный эффект лабеталола. Лабеталол уменьшает рефлекторную тахикардию, вызванную нитроглицерином, и увеличивает гипотензивный эффект. При использовании фенотиазинов с лабеталолом увеличивается плазменная концентрация указанных препаратов. Пропафенон увеличивает плазменную концентрацию и Т 1/2 лабеталола.

Информация для пациента. Лабеталол принимают по 0,1 г 2-3 раза в день после еды, смешивая с жидкостью (вода, соки), нетвердой пищей (яблочное пюре, пудинг). При необходимости доза может быть увеличена. При гипертонических кризах препарат используют внутривенно. Следует соблюдать осторожность при применении препарата при бронхиальной астме. Препарат отменяют постепенно. Пропущенную дозу примите как можно скорее и не принимайте вообще, если до следующего приема дозы осталось менее 4-х часов; не принимайте двойные дозы.