Фармакологические свойства
Фармакодинамика. винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозгу и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротекторный эффект: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Лекарственное средство ингибирует потенциалзависимые Na+— и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через ГЭБ; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-ФДЭ, повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозгу. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозгу; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозгу: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозгу: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозгу, не влияя на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает эффекта обкрадывания. Более того, на фоне применения лекарственного средства улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).
Фармакокинетика. Всасывание: винпоцетин быстро всасывается, Сmax в плазме крови достигается через 1 ч после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы ЖКТ. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение: в исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наиболее высокой концентрации выявляли в печени и ЖКТ. Сmax в тканях можно было отмечать через 2–4 ч после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозгу не превышала концентрацию в крови.
У человека связывание с белками плазмы крови составляет 66%. Биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: при многократном пероральном применении препарата в дозе 5 и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Т½ у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченного соединения, установлено, что основной путь выведения — через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялось в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота (АВК) выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, Т½ этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм: основным метаболитом винпоцетина является АВК, которая у людей образуется в 25–30%. После перорального применения AUC АВК в 2 раза превышает таковую после в/в введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялась в неизмененном виде, составляло лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно у пациентов пожилого возраста, у которых наблюдается изменение кинетики препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения, — необходимо было провести исследования по оценке кинетики лекарственного средства именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у лиц пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у пациентов молодого возраста, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких больных, что позволяет длительное время принимать лекарственное средство.
Кавинтон Форте табл 10 мг x30 (Д)
Кавинтон Форте табл 10 мг x30 (Д)
Код ATX: N06BX18 (Vinpocetine) Активное вещество: винпоцетин (vinpocetine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Кавинтон® форте
Таб. 10 мг: 30 или 90 шт.рег. №: П N014556/01 от 15.08.07 — Бессрочно Дата перерегистрации: 12.03.19
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кавинтон® форте
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с надписью «10 mg» на одной стороне и с риской — на другой.
1 таб.
винпоцетин 10 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.5 мг, тальк — 5 мг, лактозы моногидрат — 83 мг, крахмал кукурузный — 97.5 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга Фармако-терапевтическая группа: Психостимулирующее и ноотропное средство
Фармакологическое действие
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ, переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь, селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу, повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга, усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга, стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови, увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина, способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток, снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.
Распределение
При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.
Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
T1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.
Показания препарата Кавинтон® форте
Неврология:
для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Оториноларингология:
для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Коды МКБ-10
Режим дозирования
Продолжительность курса лечения и доза определяются врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.
При заболеваниях почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочное действие
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия (однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой), лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ИБС, тяжелые аритмии, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кавинтон® Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени При нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка препарата Кавинтон® Форте содержит 83 мг лактозы моногидрата.
Использование в педиатрии
Препарат Кавинтон® Форте не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о его применении у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о влиянии приема препарата Кавинтон® Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение препарата Кавинтон® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Условия хранения препарата Кавинтон® форте
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C.
Срок годности препарата Кавинтон® форте Срок годности — 5 лет.
Условия реализации Препарат отпускается по рецепту.
Показания
Неврология. для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. способствует уменьшению выраженности психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.
Побочные эффекты
Кавинтон является безопасным препаратом, что подтверждено исследованиями по оценке безопасности, включающими данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировавшими, что даже нежелательные эффекты, возникающие наиболее часто, не подпадали под категорию «часто 1/100» согласно определению meddra, то есть, побочные эффекты с наиболее высокой вероятностью возникновения регистрировали с частотой 1%. по этой причине в списке ниже отсутствует категория «часто».
Нежелательные реакции, указанные ниже, распределяются по классам систем органов и по частоте возникновения согласно терминологии MedDRA.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения (редко), анемия, агглютинация эритроцитов (очень редко).
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (очень редко).
Нарушение метаболизма и питания: гиперхолестеринемия (редко), снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет (редко).
Психические расстройства: бессонница, нарушения сна, беспокойство, возбуждение (редко), эйфория, депрессия (очень редко).
Со стороны нервной системы: головная боль (редко), головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия (редко), тремор, судороги (очень редко).
Со стороны органа зрения: отек соска зрительного нерва (редко), гиперемия конъюнктивы (очень редко).
Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго (нечасто), гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах (редко).
Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение (редко), аритмия, фибрилляция предсердий (очень редко).
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, АГ, приливы, тромбофлебит (редко), колебания АД (очень редко).
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота (редко), боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота (редко), дисфагия, стоматит (очень редко).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь (редко), дерматит (очень редко).
Общие нарушения: астения, слабость, ощущение жара (редко), дискомфорт в грудной клетке, гипотермия (очень редко).
Результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение АД (редко), повышение АД, повышение уровня ТГ в крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов (редко), увеличение/уменьшение числа лейкоцитов, уменьшение числа эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела (очень редко).
КАВИНТОН ФОРТЕ ТАБ 10МГ N30
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Сmax). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2–4 часа после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация–время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина — отсутствием кумуляции.
Выведение
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека — 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала q–t и прием препаратов, вызывающих удлинение q–t, требуют проведения периодического контроля экг.
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала Q–T, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства.
Препарат содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат (1 таблетка Кавинтона содержит 140 мг лактозы, 1 таблетка Кавинтона форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы).
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Беременность. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное действие лекарственного средства не выявлено. В доклинических исследованиях применения препарата в высоких дозах в некоторых случаях отмечали плацентарное кровотечение и спонтанное прерывание беременности, возможно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного. Применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано ввиду выделения винпоцетина с грудным молоком и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений в отношении безопасности применения препарата у детей грудного возраста. После однократного приема винпоцетина в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.
Дети. У детей препарат не применяют (ввиду отсутствия клинических данных).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения сонливости, головокружения при применении препарата.
Кавинтон Форте
Кавинтон Форте табл 10 мг x30 (Д)
Код ATX: N06BX18 (Vinpocetine) Активное вещество: винпоцетин (vinpocetine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Кавинтон® форте
Таб. 10 мг: 30 или 90 шт.рег. №: П N014556/01 от 15.08.07 — Бессрочно Дата перерегистрации: 12.03.19
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кавинтон® форте
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с надписью «10 mg» на одной стороне и с риской — на другой.
1 таб.
винпоцетин 10 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.5 мг, тальк — 5 мг, лактозы моногидрат — 83 мг, крахмал кукурузный — 97.5 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга Фармако-терапевтическая группа: Психостимулирующее и ноотропное средство
Фармакологическое действие
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ, переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь, селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу, повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга, усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга, стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови, увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина, способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток, снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.
Распределение
При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.
Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
T1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.
Показания препарата Кавинтон® форте
Неврология:
для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Оториноларингология:
для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Коды МКБ-10
Режим дозирования
Продолжительность курса лечения и доза определяются врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.
При заболеваниях почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочное действие
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия (однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой), лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ИБС, тяжелые аритмии, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кавинтон® Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени При нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка препарата Кавинтон® Форте содержит 83 мг лактозы моногидрата.
Использование в педиатрии
Препарат Кавинтон® Форте не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о его применении у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о влиянии приема препарата Кавинтон® Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение препарата Кавинтон® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Условия хранения препарата Кавинтон® форте
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C.
Срок годности препарата Кавинтон® форте Срок годности — 5 лет.
Условия реализации Препарат отпускается по рецепту.
Взаимодействия
Одновременное применение винпоцетина с блокаторами β-адренорецепторов (клоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любым взаимодействием между ними. одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль ад. несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении винпоцетина с лекарственными средствами, которые влияют на цнс, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Кавинтон® форте (Cavinton® forte)
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Сmах). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25 — 30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина — отсутствием кумуляции.
Выведение
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека — 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Обратите внимание!
Описание препарата Кавинтон форте табл. 10мг №90 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
