Скоподерм (Scopoderm TTS, Скополамин) ТТС 1,5мг пластырь №2 — Инструкция

Высокие дозы вызывают тяжелую интоксикацию. Ухудшение состояния можно заметить по появлению симптомов острого психоза или выраженного угнетения сознания. Возможен летальный исход из-за паралича дыхания, сердечный аритмий, судорожного синдрома.

Все случаи передозировки требуют немедленной госпитализации в отделение реанимации или палату интенсивной терапии. Риск побочных эффектов возрастает у людей, которые уже принимают седативные или снотворные средства. Скополамин также усиливает влияние обезболивающих, противосудорожных и антигипертензивных препаратов, в теории – наркотических веществ (требуются более подробные исследования).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Скополамин?

Азотосодержащее соединение органического типа, содержащееся в дурмане, белене, красавке, скополии.

Фармакодинамика

М-холиноблокирующий эффект проявляется наиболее явно при гипертонусе парасимпатической нервной системы или на фоне возбуждения м-холинорецепторов. В больших дозах может способствовать развитию тахикардии. Увеличивает минутный объем крови, улучшает проводимость и возбудимость миокарда. Обладает ганглиоблокирующим и прямым спазмолитическим миотропным действием, расширяеет периферические сосуды кожи. В больших дозах подавляет сосудодвигательный центр и тормозит симпатические ганглии, в результате чего снижается давление и расширяются сосуды (при внутривенном введении).

Понижает выделение экзокринными железами секрета, вызывает резкое снижение тонуса гладкой мускулатуры, частоты и амплитуды перистальтических движений желудка и кишечника, при гиперкинезии – ослабляет тонус стенок желчного пузыря, при гипокинезии – повышает тонус желчного пузыря до физиологического уровня.

Расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, матки и мочевыводящих путей, обладает спазмолитическим действием, купирует болевой синдром. Также понижает тонус гладкой мускулатуры бронхиального древа, увеличивая дыхательный объем, подавляет секрецию желез бронхов.

При местном применении в области глаза и парентеральном введении расширяет зрачок, повышает давление внутри глаза. Влияние на аккомодацию по сравнению с атропином выражено слабее.

В больших дозах Скополамин способен вызывать угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, судороги.

Скополамин

Наименование: Скополамин (Scopolaminum) Фармакологическое действие: Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия), учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез. Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный (успокаивающий) эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия (потеря памяти).

Показания к применению: Применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической — для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол, 256) -для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство — при морской и воздушной болезни, а также при иритах (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклитах (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза) и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина.

Способ применения: Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах) и под кожу в разовых дозах 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) или 0.5-1 мл 0,05% раствора. В глазной практике (для расширения зрачка и паралича аккомодации) применяют 0,25% водный раствор (по 1-2 капли в глаза 2 раза в день) или 0,25% мазь. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая — 0,0005 г, суточная -0,0015 г. В офтальмологической практике наряду с 0,25% водным раствором применяется пролонгированный (длительного действия) препарат — раствор скополамина гидробромида 0,25% с метшеллюлозой.

Противопоказания: Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности) и другие побочные явления.

Форма выпуска: Порошок; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; 0,25% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл.

Условия хранения: Список А. В хорошо укупоренной таре и защищенном от света месте.

Синонимы: Скополамин бромистоводородный, Гиосцина гидробромид.

Дополнительно: Алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, белене, дурмане, скополии.

Внимание! Описание препарата «Скополамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Показания к применению

• Вегетососудистая дистония;
• Паркинсониз;
• болезнь Меньера;
• в качестве средства премедикации;
• психомоторное возбуждение;
• рвота;
• гиперсаливация;
• для расширения зрачка при исследовании дна глаза и определении глазной рефракции;
• травмы глаза;
• ирит, кератит, иридоциклит;
• профилактика морской и воздушной болезни.

Это наркотик?

Скополамин – что это такое: лекарство или наркотик? Это зависит от цели использования и дозировки. В небольших дозах препарат действительно помогает медикам бороться с определенными недугами пациентов. Однако при неконтролируемом приеме средство вызывает зависимость. Более того, оно считается одним из самых опасных наркотиков в мире, так как лишает человека силы воли и памяти.

В мире наркоманов его еще называют «дыхание дьявола». Препарат превращает человека в зомби. Сознание временно отключается, пострадавший не воспринимает реальность, делает то, что ему скажут. После окончания действия наркотика люди не помнят, что с ними было в этот период, так как он блокирует поступление информации в кратковременную память.

В начале двадцатого века алкалоид использовался разведывательными управлениями в качестве «сыворотки правды». В криминальных целях применяется для сексуального насилия, грабежей, похищений. Вещество не имеет цвета, запаха и вкуса, поэтому его очень легко незаметно подсыпать жертве. Потерпевшие зачастую не помнят, что с ними происходило во время действия препарата, поэтому стесняются обращаться в полицию.

Этапы воздействия превышенных доз препарата в клинических исследованиях описываются следующим образом:

• расширение зрачков, покраснение кожи на руках и ногах, невнятная речь;
• упадок сил, нарушение движений, ускорение сердцебиения, бред;
• полный упадок сил, невозможность встать, ухудшение слуха, сильно расширяются зрачки, нарушение пространственной ориентации;
• галлюцинации, реальность полностью искажается;
• ощущения, как будто человека парализовало, он не понимает, где находится и что с ним происходит;
• после окончания действия вещества сознание постепенно приходит в норму, восстанавливаются двигательная, слуховая активность.

Период дезориентации и бессознательного состояния, а также выраженность симптомов зависят от принятой дозировки.

Противопоказания

Сенсибилизация к препарату Скополамин.

C осторожностью следует назначать при болезнях системы кровообращения, сопровождающихся тахикардией; тиреотоксикозе; рефлюкс-эзофагите; гипертермии; грыже пищеводного отверстия диафрагмы на фоне рефлюкс-эзофагита; болезнях органов пищеварения, сопровождающиеся непроходимостью; болезнях с увеличенным внутриглазным давлением; неспецифическом язвенном колите; сухости во рту; почечной недостаточности; хронических болезнях легких; миастении; гипертрофии простаты без обструктивных явлений; вегетативной невропатии; задержке мочи и обструктивных заболеваниях мочевыводящих путей; гестозе; повреждении головного мозга у детей, болезни Дауна и центральном параличе у лиц детского возраста.

Как избавиться от зависимости?

Зависимость вызывают успокоительные и галлюциногенные свойства препарата. Следует отметить, что реакции на него у разных людей может отличаться. У одних возникают страшные кошмары, у других – яркие картины, сопровождающиеся ощущением эйфории. Человек может стать и жертвой злоумышленников, которые подсыпают порошок для реализации своих криминальных замыслов. Во всех этих случаях пострадавший нуждается в медицинской и психологической помощи.

Алкалоид очень токсичен, разрушающе влияет на клетки головного мозга. Длительное употребление приводит к острым психическим расстройствам, вплоть до полной деградации личности. Обостряются вспыльчивость, агрессия, со временем развиваются необоснованная тревожность, паранойя. Возможны попытки самоубийства. Наиболее страдают сердце, пищеварительная система, почки, печень, мозг.

Лечение должно быть комплексным. Для возвращения к полноценной жизни необходим курс, включающий в себя детоксикацию, психотерапию, биомолекулярное восстановление, кинезиогенные практики. Все это вы можете получить в клинике IMC Addiction By Yuzapolsky. Команда специалистов с многолетним опытом поможет вам навсегда забыть об ужасах зависимости и вернуться к счастливой трезвой жизни.

Побочные действия

• Жажда и сухость во рту;
• понижение давления;
• паралич аккомодации;
• мидриаз;
• атония кишечника;
• тахикардия;
• сонливость и головокружение;
• нарушение концентрации внимания и замедление психимоторных реакций, острый психоз;
• головная боль;
• судороги;
• фотофобия;
• задержка мочи.

Текст

СССР М 60093 Класс 12 р, 13 ИЯ ОПИСАНИ О БР К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛ ЬСТВУ Зарегистрировано в Отпделе иэобрегпений Госплана при ГНК ГС нг, «,.- ,.-,.,»4 ф 1,1, ; 1,1,.;.;.»-.с:;: Щукина, С. С. Окунь и Д. Ноб получения 1- 20 января 1940 года,вОпублнйваяо 31 мая 1941 года. рыгин. скополамина,НКЗдрав аа3196. Заявдемизировать и описанным выше спо-собом выделить новую порцию1-изомера.П р и ме р, 100 г рацемическогоскополавина (основания) смешивают с 60 г камфарной кислоты и растворяют в 100 мл кипящей воды. Из раствора при быстром охлаждении и постоянном перемешивании постепенно выпадает белый кристаллический осадок о.-бикамфарата 1-скополамина, состава С, Н.О,Х 2(СНО,). , ,После суточного стояния на холоду 1 осадок отсасывают и тщательно отмывают. Выход сухой соли 64 г,темпе ату а плавления 151. П и средством многократной перекристаллизации соли скополамина и а — бром-п-сульфокислоты выделить небольшое количество соли д-скополамина с этой кислотой, а из нее и с 1-скополамин.Авторы настоящего изобретения предлагают получать 1-скополамин из рацемата, пользуясь, плохой растворимостью соли из 1-скополамииа ц а- камфарной кислоты.После проведения реакции соль, содержащая 1-изомер, отфильтровывается, а остающийся в фильтрате 4.изомер можно легко вновь рацеСырьем для получения атропина на некоторых производствах является корень скополии. В этом корне наряду с гиосциамином содержится и скополамин в вниде левовращающего изомера, В процессе производства скополамин накапливается в маточниках и при дальнейшей очистке в значительной степени рацемизируется

В виду того, что в фармакопее наиболее ценным является 1-скополамин, весьма важно разделить рацемат,на изомеры.Попытки разделения рацемического скополамина производились неоднократно. Так, Кингу удалось пор .р Рперекристаллизации из 140 мл кипящей воды получается 48 г чистого бикамфарата 1-скополамина с температурой плавления 155 в 1.Соединенные маточники обрабатывают еще раз 60 г а-камфарной кислоты, что дает еще 40 г перекристаллизованного бикамфарата, При получении этой соли в более концентрированном растворе выход значительно больше, но качество продук та ниже и для очистки требуетсятрех-четырехкратная кристаллиза ция.Бикамфарат переводится в осио ванне 1-скополамина прибавлениембикарбоната натрия и экстрагирона: ием хлороформом

Получающеесяпосле отгонки хлороформа основание 1-скополамина переводится изестным способом в бром-гидрат 1-скополамина, Он имеет температуру плавления 192 в 1 и показывает удельное вращение, соответствующее чистому препарату сколопаминак п = — 25,82.Иаточные растворы от выделения = — камфарата 1-скополамина исполь;-., ются для выделения добавок)ного :оличества следующим образом. растворы подкисляют соляной кислотой для выделения камфарной кислоты. Затем фильтрат после отсасывания последней обрабатывают бикарбонатом и из него экстрагируот хлороформом смесь рацемического и правого скополаминов. Это основание растворяют в четырехкратном количестве метилового спирта и к раствору прибавляют 106 нор. мального спиртового раствора мети- лата натрия. При О — 5 в течение 3 часов достигается полная рацемизация. Ход рацемизации контролируют определением вращения в ноляриметре. Из полученного таким образом раствора рацемического скополамина выделяют прибавлением равного количества камфарной кислоты к-бикамфарат 1-скополамина.Предмет изобретения.Способ получения 1-скополамина из рацемического путем кристаллизации в водном растворе солей его с производными камфоры, полученными обычным путем, о т л и ч а ющ и й с я тем, что кристаллизации подвергают соли скополамина с к- камфарной кислотой и плохо растворимую соль 1-скополамина с камфарной кислотой отделяют от раствора соли другого антипода известными приемами,

Смотреть

Передозировка

Симптомы: острая задержка мочи, кишечная непроходимость вызванная параличом гладкой мускулатуры, паралич аккомодации и выраженный мидриаз, повышение давления внутри глаза, сухость слизистых ротоглотки, нарушение глотания и речи, судороги, тремор, гипертермия, угнетение или возбуждение нервной системы, угнетение сосудодвигательного и дыхательного центров.

Терапия: промывание желудка, парентеральное введение антихолинэстеразных средств и холиностимуляторов, симптоматическое лечение.

Интересные факты

Благодаря своей широкой истории, вокруг скополамина накопилось много интересных фактов:

• появление галлюцинаций часто воспринималась как магия. Из-за чего растение стали активно использовать для совершения магических ритуалов, ведьмовских шабашей и подобных мероприятий;
• его использовали как средство для добычи секретной информации. Без лишних пыток, потерпевший мог рассказать все тайны;
• наркотик использовался в ЦРУ;
• благодаря эффекту подавляющему тошноту его в сочетании с другими лекарствами назначают астронавтам.

Таким образом, сделать однозначные выводы сложно. Вокруг растения ходит много противоречивых мнений. Для одних он польза, а другим может доставить много серьезных проблем.

https://youtube.com/watch?v=Y5TfF9VYbzY

Взаимодействие

Препарат может провоцировать усиление седативного и снотворного действия сульфата магния, фенобарбитала, этаминала натрия и повышать возможность развития нежелательных проявлений при совместном приеме с ингибиторами МАО, Амантадином, Фенотиазином, Галоперидолом, трициклическими антидепрессантами.

Скополамин усиливает эффект анксиолитических препаратов, седативных средств, анальгетиков, транквилизаторов при лечении болевого синдрома, вызванного спазмами.

Не следует применять для лечения и предупреждения кинетозов совместно с другими средствами.

История

Скополамин является одним из первых алкалоидов, выделенных из растений в 1880 году немецким ученым Альбертом Ладенбургом. Скополамин использовали в очищенной форме (например, в виде различных солей, в том числе гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида и сульфата). Само растение с древнейших времен включали в состав различных медицинских препаратов. После описания структуры и активности скополамина Ладенбургом, поиск синтетических аналогов и методов полного синтеза скополамина и / или атропина в 1930-х и 1940-х годов привел к открытию димедрола, раннего антигистаминного препарата и прототипа химического подкласса этих препаратов, а также петидина, первого полностью синтетического опиоидного анальгетика, известного также как Dolatin и Demerol. Начиная с 1900 и до 1960-ых годов скополамин в сочетании с морфином, оксикодоном или другими опиоидами использовали в качестве «наркоза» для рожениц. Обезболивание, вызываемое скополамином, в сочетании с сильным опиоидом является достаточно мощным средством, позволяющим использовать более высокие дозы для анестезии. Скополамин, смешанный с оксикодоном (Eukodal) и эфедрином, вышел на рынок как препарат SEE от компании Merck (название образовалось от немецкого сокращения основных ингредиентов), а начиная с 1928 – под названием Scophedal. Эта смесь иногда смешивается прямо на месте, чаще всего это практикуется в областях ее широкого исторического применения, а именно – в Германии и Центральной Европе. Скополамин был также одним из активных ингредиентов препарата Asthmador, продаваемого без рецепта в 1950-х и 60-х годах как препарат для борьбы с астмой и бронхитом при курении. В ноябре 1990 года FDA США инициировало изъятие с рынка безрецептурных препаратов, включающих в свой состав скополамин и несколько сотен других ингредиентов, которые якобы не доказали свою эффективность. Скополамин разделил небольшой сегмент рынка успокоительных средств, продающихся без рецепта, с Димедролом, Фенилтолоксамином, Пириламином, Доксиламином и другими антигистаминными препаратами первого поколения, многие из которых до сих пор используются с этой целью в составе таких препаратов, как Sominex, Tylenol PM, NyQuil и т.д.

Биосинтез в растениях

Биосинтез скополамина начинается с декарбоксилирования L-орнитина в путресцин через орнитиндекарбоксилазу (EC 4.1.1.17). Путресцин метилируется в N-метилпутресцин через путресцин N-метилтрансферазу (EC 2.1.1.53). Путресцин оксидаза (EC 1.4.3.10) специфически воздействует на метилированный путресцин и катализирует дезаминирование этого соединения в 4-метиламинобутанал, который затем самопроизвольно образует кольцо с катионом N-метил-пиррола. На следующей стадии пиррол катион конденсируется с ацетоуксусной кислотой, в результате чего образуется гигрин. Эта реакция не катализируется какой-либо ферментативной активностью. В дальнейшем гигрин перегруппировывается в тропинон. Впоследствии в ходе тропинон редуктазы I (EC 1.1.1.206) тропинон преобразуется в тропин, который конденсируется с полученным из фенилаланина фениллактатом в литторин. Цитохром Р450, классифицируемый как Cyp80F1, окисляется и превращает литторин в гиосциамин альдегид. На заключительном этапе гиосциамин подвергается эпоксидированию, катализируемому 6 бета-гидроксигиосциамин эпоксидазой (EC 1.14.11.14), в результате чего образуется скополамин.