Везикар, 30 шт., 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.

При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).

Фармакодинамика

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 нед. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 мес).

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.

Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь метаболизма (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.

Взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС

Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин: прием Везикара® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ.

Дигоксин: прием Везикара® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Противопоказания

• тяжелые заболевания ЖКТ;
• печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
• почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
• гемодиализ;
• миастения гравис;
• задержка мочеиспускания;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• повышенная чувствительность или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
• детский и подростковый возраст;
• галактоземия и лактозная недостаточность.

Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при беременности и лактации.

Взаимодействия препарата Везикар

Одновременный прием других лекарственных средств с антихолинергическими свойствами может оказывать более выраженное терапевтическое действие, а также проявлять более выраженные побочные эффекты. После прекращения приема Везикара до назначения других средств с холинолитическим действием следует выдержать интервал около 1 нед. Терапевтический эффект солифенацина может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффективность стимуляторов моторики ЖКТ (метоклопрамид, цизаприд). При одновременном приеме кетоконазола или других активных ингибиторов фермента CYP 3A4 (например ритонавира, нелфинавира, итраконазола) дозу Везикара необходимо снизить до 5 мг. Одновременное введение солифенацина и активного ингибитора фермента CYP 3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется ферментом CYP 3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами этого фермента (например верапамилом, дилтиаземом) и индукторами фермента CYP 3A4 (например рифампицином, фенитоином, карбамазепином). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия солифенацина с комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Везикар не влияет на фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Побочные действия

Часто отмечаются:

• запоры;
• позывы к рвоте и тошнота;
• боли в эпигастрии;
• нарушения аккомодации;
• сухость глотки и ротовой полости;
• задержки мочеиспускания;
• сухость глаз;
• сонливость;
• сухость полости носа и кожи;
• отек нижних конечностей;
• чувство усталости.

Редко регистрируются:

• кишечная непроходимость;
• головокружение, умеренная заторможенность и головная боль;
• острая ишурия (задержка мочеиспускания);
• рвота;
• галлюцинации;
• сонливость;
• аллергические ответы (зуд, сыпь, крапивница).

Побочные эффекты препарата Везикар

При применении Везикара возможны побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, которые, как правило, слабо- или умеренно выражены и дозозависимы. Наиболее частый побочный эффект — сухость во рту, которая, как правило, слабо выражена, и только в единичных случаях требует отмены препарата. Частота возникновения побочных эффектов классифицируется: очень часто (≤1/10, ≥1/100); нечасто (≤1/100, ≥1/1000); редко или единичные случаи (≤1/1000, ≥1/10 000). Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия, запор, боль в животе; нечасто — сухость слизистой глотки, гастро-эзофагеальный рефлюкс; редко, в единичных случаях — непроходимость толстого кишечника, копростаз. Со стороны ЦНС: нечасто — сонливость, нарушение вкуса. Со стороны органов чувств: часто — нечеткость зрения (нарушение аккомодации), нечасто: сухость глаз. Инфекции и инвазии: нечасто — инфекции мочевыводящих путей. Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость, отек нижних конечностей. Со стороны респираторной системы: не часто — сухость слизистой оболочки полости носа. Со стороны кожных покровов: нечасто — сухость кожи. Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — затрудненное мочеиспускание, в единичных случаях — задержка мочи.

Инструкция на Везикар (Способ и дозировка)

Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Особые указания

Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы, заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность). При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.

Особые указания по применению препарата Везикар

Перед началом лечения препаратом необходимо установить вероятность других причин учащенного мочеиспускания (заболевание почек, сердечная недостаточность или др.). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с клинически значимой обструкцией отверстия мочевого пузыря, обструктивными заболеваниями ЖКТ, нарушениями моторики ЖКТ, тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) и умеренно выраженной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью; доза для этих пациентов не должна превышать 5 мг), вегетативной нейропатией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы и желудочно-пищеводным рефлюксом и/или одновременным приемом препаратов, способных вызвать или усилить эзофагит (например бисфосфонаты), при одновременном применении активного ингибитора CYP 3A4 (например кетоконазола). Не следует назначать препарат пациентам с врожденным нарушением чувствительности к галактозе, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Эффект от применения препарата отмечают уже на 1-й неделе лечения, однако максимальный эффект достигается через 4 нед терапии. Данных о применении препарата у детей нет. Поскольку препарат подобно другим антихолинергическим средствам может вызвать нарушение аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций, вопрос о возможности выполнения потенциально опасных видов деятельности необходимо решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Нет клинических данных о применении солифенацина в период беременности, однако в экспериментальных исследованиях не выявлено прямого неблагоприятного действия на фертильность, развитие плода или течение родов. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении препарата у беременных. Нет данных об экскреции солифенацина с грудным молоком, поэтому применение Везикара в период кормления грудью не рекомендуется.

Аналоги Везикара

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Оксибутинин

Детрузитол

Урохол

Урохолум

Цистенал

Дриптан

Уротол

Спазмекс

Структурные аналоги не разработаны. Медикаменты со схожим механизмом действия:

• Дриптан
• Спазмекс
• Уро-Ваксом
• Уротол

Цена аналогов варьирует от 300 до 500 рублей.

Отзывы о Везикаре (мнение пациентов)

Отзывы о Везикаре на форумах медицинской тематики свидетельствуют о том, что препарат не смог зарекомендовать себя, как самое высокоэффективное средство в борьбе с проблемой недержания мочи. Большинство историй больных не сообщают о наступлении облегчения после приема препарата. Кроме того, многие пользователи сообщают о частом проявлении побочных эффектов.

Однако имеются данные о случаях, когда наилучший результат среди аналогов отмечался именно после приема Везикара; когда другие лекарственные средства не помогали. Важно помнить, что терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря является комплексной, и во многом зависит от индивидуальности каждого конкретного организма.

Передозировка препарата Везикар, симптомы и лечение

Максимальная применявшаяся доза препарата составила 100 мг однократно. При этом отмечали такие побочные эффекты, как незначительная головная боль, умеренно выраженные сухость во рту, головокружение, сонливость, нечеткость зрения. При передозировке необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь. Как и при передозировке других антихолинергических средств, проводят такие мероприятия: при выраженных центральных эффектах (галлюцинации, возбуждение) — физостигмин или карбахол; при судорогах — бензодиазепины; при дыхательной недостаточности — ИВЛ; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина или помещение больного в затемненную комнату; при тахикардии — блокаторы β-адренорецепторов. Особое внимание следует уделять пациентам с риском удлинения интервала Q–T на ЭКГ (при гипокалиемии, брадикардии, одновременном применении препаратов, способных вызывать удлинение интервала Q–T) и пациентам с заболеваниями сердца (ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность).

Цена Везикара, где купить

Стоимость препарата в российских аптеках варьирует от 1200 до 1550 рублей за 30 таблеток. Цена Везикара зависит от региона продажи и аптечной сети.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека Диалог

• Везикар (таб.п.пл/об.5мг №30)Astellas Pharma
  722 руб.заказать
• Везикар (таб.п.пл/об.10мг №30)Astellas Pharma

  1045 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Везикар 5 мг №30 таблетки Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди
  346 грн.заказать

ПаниАптека

• Везикар таблетки Везикар табл. п/о 5мг №30 Нидерланды , Astellas Pharma Europe

  369 грн.заказать

показать еще

Передозировка

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

— при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;

— при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;

— при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;

— при тахикардии — бета-адреноблокаторы;

— при задержке мочеиспускания — катетеризация;

— при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).