Взрослый человек должен потреблять не менее 10-11 мг цинка каждый день. Но при поступлении с пищей усваивается не более 40% этого микроэлемента. Поэтому в ряде случаев требуется дополнительный прием препаратов, содержащих цинк, например, «Цинкорола». Это эффективное средство, которое можно приобрести по доступной цене в аптечных сетях без рецепта врача.
Фармакологическое действие
Мелатонин — это синтетический аналог гормона, который вырабатывается эпифизом, и имеет химическую структуру близкую к серотонину. Физиологические условия способствуют секреции мелатонина, которая увеличивается сразу же с наступлением темного периода суток. Своего максимума секреция достигает примерно с 2 до 4 часов ночи, а снижение происходит во второй половины ночи. Известно, что мелатонин способен контролировать циркадные ритмы и воспринимать циклы день-ночь. Мелатонин оказывает сильный снотворный эффект и способствует быстрому засыпанию.
Такой эффект достигается за счет того, что мелатонин оказывает влияние на рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ, а именно эти рецепторы играют значительную роль в регуляции циркадных ритмов. Доказано, что с возрастом содержание данного вещества в организме значительно снижается, поэтому Циркадин пользуется большой популярностью среди представителей старшего поколения (старше 55 лет) и людей, которые страдают от первичной бессонницы.
При приеме 2 мг Циркадина в сутки во второй половине дня пациенты уже с первых дней приема отмечают, что продолжительность сна увеличивается, а качество сна улучшается. Многие пациенты также говорят о том, что при постоянном приеме препарата улучшается не только сон, но и активность во время бодрствования и при этом отсутствуют ухудшения психомоторных реакций на протяжении всего дня.
Фармакология
Цинк представляет собой один из жизненно важных элементов, организм нуждается в его регулярном поступлении с первых до последних дней жизни. Это незаменимый микроэлемент, при этом суммарное содержание цинка у взрослого человека достигает 2 г. Показатель может колебаться, в зависимости от пола, возраста и особенностей организма.
Цинк выполняет в организме довольно много функций:
- принимает участие в работе 300 ферментов;
- участвует в образовании ДНК и РНК;
- принимает участие в иммунном ответе;
- обеспечивает нормальную работу головного мозга;
- повышает работоспособность;
- способствует улучшению памяти;
- обеспечивает ростовые процессы, что особенно важно для детей и подростков;
- предупреждает повреждение клеток свободными радикалами, действует как антиоксидант;
- участвует в усвоении жирных кислот и витамина А;
- обеспечивает здоровье кожных покровов, ногтевых пластин и волос.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Всасывание
При приеме мелатонина внутрь определено, что у взрослых данное вещество быстро и безо всяких проблем всасывается в ЖКТ, а вот у людей пожилого возраста скорость всасывания препарата может снижаться на 40-50%.
Если диапазон доз при приеме мелатонина составляет от 2 до 8 мг, то кинетические параметры не теряют линейного характера динамики. Биодоступность Циркадина составляет около 15%. Обратите внимание на то, что во время исследований был отмечен значительный эффект так называемого»первого прохождения», оценка первичного метаболизма при котором достигает 80-85%. ТCmax зафиксирована на отметке 3 часа. Также отмечается, что прием пищи может оказать сильное влияние как на абсорбцию мелатонина, так и на Cmax в плазме крови. При одновременном приеме пищи и таблеток Циркадина абсорбция мелатонина замедляется и это может привести не только к достаточно позднему ТCmax, но и более низкой Cmax.
Распределение
Во время исследований in vitro было определено, что связь действующего вещества с белками плазмы крови достигает отметки 60%. Наиболее сильная связь мелатонина происходит с альбумином, ЛПВП (липопротеидами высокой плотности), а также альфа1-кислым гликопротеином.
Доказано, что при длительном лечении кумуляция препарата не происходит. Это связано с тем, что T1/2 мелатонина у человека очень короткий. По прошествии 1 и 3 недели постоянного лечения данным снотворным препаратом через 2 часа после приема таблетки (примерно в 23:00) был проведен забор крови, в результате которого была определена его концентрация. Она составила 431±83.1 пг.
Метаболизм
В ходе экспериментальных исследований было выдвинуто предположение о том, что процессу метаболизма мелатонина способствуют такие изоферменты, как CYP1A1, CYP1A2 , а также CYP2C19. Основным метаболитом мелатонина является неактивный 6-сульфатоксимелатонин. Пресистемный метаболизм осуществляется в печени, а полная экскреция метаболита заканчивается примерно через 12 часов после приема Циркадина.
Выведение
T1/2 Циркадина достигает 3-3,5 часа. При выведении препарата главную роль играют почки (89% в виде конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина и сульфата). Остальная часть Циркадина выводится из организма человека в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Обратите внимание, что Сmах препарата у женщин может увеличиться в 3-4-раз по сравнению со значениями зафиксированными у мужчин.
Из-за того, что процесс метаболизма у пожилых пациентов (55-68 лет); сильно замедляется с возрастом, то значения AUC и Сmах у них более высокие (AUC может достигать 5000 пг × ч/мл , а Сmах- 1200 пг/мл).
Так как печень – это основной орган, который участвует в метаболизме Циркадина, то серьезные заболевания печени могут стать причиной сильного повышения концентрации мелатонина (эндогенного). Отмечено, что своего максимума концентрация мелатонина в плазме крови достигает днем и пациентам с циррозом печени необходимо быть максимально осторожными в это время. Также у пациентов с циррозом печени было обнаружено сильное снижение экскреции 6-сульфатоксимелатонина, если сравнивать с контрольной группой.
Продукты, богатые цинком
Суточная потребность цинка зависит от возраста и пола:
- взрослые мужчины 11 мг;
- взрослые женщины 8 мг;
- беременные и кормящие женщины 11-12 мг;
- дети до 3 лет – 3-5 мг;
- дети 4-7 лет 6-8 мг;
- дети 8-18 лет 10-12 мг (повышенная потребность связана с интенсивным развитием в подростковый период).
Цинк поступает как из животных, так и из растительных продуктов:
- зерновые;
- бобовые;
- масличные;
- овсяные хлопья;
- тыква (семена);
- свинина;
- говядина;
- крабы;
- йогурт;
- лобстеры.
При этом абсолютным чемпионом по содержанию этого микроэлемента являются устрицы. Важно понимать, что даже при сбалансированном рационе дефицит цинка не исключается. Дело в том, что из продуктов он усваивается лишь на 20-40%. Поэтому в ряде случаев необходимо применение дополнительных источников, в том числе таблеток «Цинкорол».
Стоит помнить о том, что некоторые продукты, например, алкогольные напитки, кофе и чай в неумеренных количествах истощают запасы цинка, препятствуют его нормальному усвоению. Поэтому во время приема «Цинкорола» рекомендуется отказаться от употребления этих напитков.
Противопоказания
Не рекомендуется применять препарат Циркадин:
- при врожденной непереносимости галактозы;
- при наличии синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- при врожденном дефиците лактозы;
- при аутоиммунных заболеваниях;
- при почечной недостаточности;
- при печеночной недостаточности;
- при беременности;
- при лактации (в период грудного вскармливания);
- в возрасте до 18 лет;
- при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.
«Цинкорол»: описание, состав
Препарат не является лекарством, относится к группе биологически активных добавок к основному рациону питания. Используется для восполнения дефицита цинка в удобно усвояемой форме.
Средство выпускают в форме таблеток, в состав которых входит основной компонент – цинк в форме органической соли цитрата. Также присутствуют дополнительные компоненты.
Препарат хранят в стандартных комнатных условиях при температуре до 25 градусов тепла. Следует исключить доступ солнечного света, беречь от детей. Общий срок годности составляет 3 года со дня производства при соблюдении правил хранения.
Побочные эффекты
Во время приёма лекарственного препарата Циркадин пациенты могут испытывать дискомфорт:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: от приливов (периодических покраснений кожи лица).
Со стороны пищеварительной системы: от абдоминальной боли, запора, сухости во рту, нарушений и расстройств пищеварения, рвоты, усиления перистальтики кишечника, метеоризма, гиперпродукции слюнной железы, неприятного запаха изо рта.
Со стороны кожных покровов: от гипергидроза, экземы, эритемы, зудящей сыпи и зуда, сухости кожи, поражения ногтей, потливости по ночам.
Со стороны ЦНС: от раздражительности, возбудимости, утомляемости, бессонницы, патологических сновидений, мигрени, психомоторной гиперактивности, головокружения, сонливости, изменчивости настроения, агрессивного поведения, ажитации, плаксивости, раннего утреннего пробуждения, повышения либидо, ухудшения памяти, снижения концентрации внимания, плохого качества сна.
Со стороны органа зрения: от снижения остроты зрения, нечеткости зрения, повышенного слезотечения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: от головокружения при изменении положения тела.
Лабораторные показатели: от лейкопении и тромбоцитопении, гипербилирубинемии, гипертриглицеридемии, повышения активности печеночных трансаминаз, изменения лабораторных показателей функции печени.
Прочие: от астении, увеличения массы тела, мышечных судорог, боли в шее, приапизмов, утомляемости, опоясывающего лишая, отеков.
Передозировка
На сегодняшний день ещё не было зафиксировано ни одного случая передозировки лекарственным препаратом Циркадин. Во время исследований группа испытуемых применяла Циркадин в дозе 5 мг в сутки в течение около 12 месяцев. В результате ни у одного из испытуемых не было выявлено изменений и серьезных побочных эффектов. Доказано, что при применении снотворного препарата Циркадин в суточной дозе в диапазоне 200-300 мг не вызывает никаких клинически значимых побочных действий.
Возможной реакцией при передозировке может быть развитие сильной сонливости, но так как клиренс действующего вещества варьируется в пределах 12 часов, то данный симптом полностью исчезнет через 10-12 часов после приема снотворного внутрь. Специальное лечение при передозировке не требуется.
Взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие
Доказано, что при приеме препарата Циркадина в концентрациях, которые значительно превышают терапевтические дозы, мелатонин способен индуцировать CYP3A in vitro. На сегодняшний день специалисты ещё не выявили клиническое значение этого факта и поэтому советуют при развитии признаков индукции обсудить со своим лечащим врачом вопрос о снижении доз препаратов, которые применяются со снотворным одновременно.
Даже при высоких концентрациях мелатонину не свойственно индуцирование ферментов группы CYP1A in vitro. Таким образом, его взаимодействие с другими активными веществами вероятно, но минимально.
С особой осторожностью принимать данное снотворное средство следует пациентам, которые уже используют в своей схеме лечения такой препарат, как флувоксамин, так как именно он при совместном приеме может стать причиной сильного повышения концентрации мелатонина. В ходе эксперимента было определенно, что флувоксамин может спровоцировать увеличение AUC в 15-17 раз, а Сmах в крови в 10-12 раз. Такой эффект достигается за счет процесса ингибирования метаболизма мелатонина такими изоферментами цитохрома, как Р450 (CYP) — CYP1A2 и CYP2C19.
Также осторожность следует соблюдать и пациентам, которые принимают 5- или 8-метоксипсорален. Это вещество также может спровоцировать увеличение концентрации мелатонина в результате процесса ингибирования метаболизма. Повысить уровень мелатонина в плазме крови может совместное применение циметидина (ингибитора CYP2D), который также оказывает влияние на процесс ингибирования.
Обратите внимание на то, что курение способствует снижению концентрации мелатонина из-за стимуляции CYP1А2. Дополнительно проконсультироваться со своим лечащим врачом следует и пациентам, которые принимают эстрогены (контрацептивы или препараты гормонозаместительной терапии), которые также вызывают повышение концентрации мелатонина.
Причиной значительно повышения экспозиции мелатонина могут быть ингибиторы CYP1A2 (хинолоны). Снизить концентрацию действующего вещества в плазме крови способны индукторы CYP1A2 (карбамазепин, рифампицин).
Исследования по взаимодействию Циркадина и ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, агонистов, антагонистов, а также антидепрессантов, триптофана и этанола пока не проводились, но в современной научной литературе приводится множество примеров, которые касаются влияния этих веществ на секрецию мелатонина.
Фармакодинамическое взаимодействие
Специалисты советуют во время курса приема данного седативного средства полностью отказаться от употребления алкоголя, так как при совместном приёме очень сильно снижается эффективность лекарственного препарата.
Циркадин может сильно увеличить седативное действие как бензодиазепиновых, так и небензодиазепиновых снотворных лекарственных средств. Лучше отказаться от совместного приёма Циркадина и Залеплона, Золпидема и Зопиклона, так как комбинирование этих препаратов может стать причинной прогрессирующего расстройства как внимания, так и памяти и координации.
Повысить ощущения спокойствия и спровоцировать серьезные затруднения в выполнении определенных заданий может комбинированное назначение Циркадина с препаратами, которые оказывают влияние на ЦНС (Тиоридазин, Имипрамин).
Следует также отказаться от совместного приема с НПВП.
Отзывы о Циркадине
Средняя оценка Циркадина на форумах составляет 4,6 по 5-ти бальной шкале.
К достоинствам препарата посетители форумов относят:
- мягкое действие;
- отсутствие постэффекта;
- сохранение эффекта после курса.
Недостатком препарата участники обсуждений считают:
- высокую стоимость.
Проанализировав отзывы о Циркадине на форумах, можно сделать вывод, что чаще всего его используют именно пожилые люди с целью избавиться от первичной бессонницы.
Информации о препарате Циркадин в Википедии нет.
Показания
Препарат показан к применению при наличии признаков дефицита цинка:
- проблемы с ростом, в том числе на этапе внутриутробного развития (уменьшение роста и веса);
- проблемы с иммунной системой (диарея, частые заболевания пневмонией);
- осложнения во время беременности (могут наблюдаться отклонения внутриутробного развития и преждевременные роды);
- дегенерация макулярная (снижение центрального зрения на фоне возрастных причин).
Есть также неспецифические признаки, которые могут говорить о недостатке цинка в организме:
- проблемы со сном, бессонница;
- плохое состояние кожи;
- ломкость ногтей;
- слабый аппетит;
- выпадение волос;
- перепады настроения, депрессивное состояния;
- длительно незаживающие раны.
Цена Циркадина, где купить
Средняя розничная цена Циркадина в Украине составляет 540 грн.
Купить лекарство Циркадин в Москве можно за 640 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Циркадин таблетки пролонг действия 2мг 21 шт.СвиссКо Сервисез АГ CH
851 руб.заказать
