Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Обладает невыраженным салуретическим (выведение солей) и диуретическим действием. Подавляет абсорбцию натрия в почечных канальцах, это влечет выделение с мочой хлора и натрия и усиливается диурез. Незначительно повышает экскрецию калия и магния. Снижает тонус мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС и в целом оказывает сосудорасширяющее действие. Антигипертензивное действие проявляется в дозах, не вызывающих выраженного диуретического эффекта. Не влияет на снижение артериального давления в высоких дозах. После таблетки максимальное действие наблюдается через 24 ч. Уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ. Отмечается замедление всасывания после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме определяется через 12 часов. На 79% связывается с белками. Период полувыведения — 14-24 часа. После повторного приема не отмечается кумуляции. Метаболизируется в печени. Выводится почками 70 % и 20 % с калом. При почечной недостаточности фармакокинетика практически не изменяется.
Фармакологические свойства препарата Равел SR
Равел SR — антигипертензивное средство, производное сульфонамида. По фармакологическим свойствам Равел SR подобен тиазидным диуретикам. Индапамид действует путем торможения абсорбции натрия в кортикальном сегменте нефрона, увеличивает почечную экскрецию ионов натрия и хлоридов и увеличивает выделение мочи. Имеет выраженное антигипертензивное действие и незначительный диуретический эффект. Гипотензивный эффект длится 24 ч. Индапамид также оказывает влияние на тонус сосудов, снижая сопротивление артериол и ОПСС, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Гипотензивное действие индапамида сохраняется у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и нарушением функции почек. Индапамид практически не влияет на концентрацию липидов в плазме крови (общий ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП, ТГ).
Противопоказания
- одновременное назначение препаратов, которые удлиняют интервал QT;
- повышенная чувствительность;
- выраженная почечная недостаточность;
- лица до 18 лет;
- гипокалиемия;
- печеночная энцефалопатия.
С осторожностью применяется при сахарном диабете, нарушении функции почек и печени, гиперпаратиреозе, гиперурикемии, при увеличении QT.
Взаимодействия препарата Равел SR
Не рекомендуется применять сочетанно с Равелом SR препараты лития (снижается выделение лития почками), астемизол, бепридил, эритромицин для в/в введения, галофантрин, пентамидин и винкамин (повышается риск развития аритмий, особенно при гипокалиемии, брадикардии и увеличении интервала Q–T), НПВП для системного применения, особенно салицилаты в высоких дозах (риск развития острой сердечной недостаточности у пациентов со значительным дефицитом жидкости в организме в результате снижения клубочковой фильтрации). Повышается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект) при применении Равела SR с амфотерицином В для в/в введения, глюко- и минералокортикоидами для системного применения, тетракозактидом, стимулирующими слабительными средствами. С осторожностью назначают пациентам, принимающим препараты наперстянки. Баклофен усиливает гипотензивное действие Равела SR. С осторожностью применяют Равел SR с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен), особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом в связи с опасностью развития гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови и параметры ЭКГ. При одновременном применении с ингибиторами АПФ у пациентов со сниженным уровнем натрия (особенно у больных со стенозом почечной артерии) может развиться артериальная гипотензия и/или ОПН. Антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинин, дизопирамид), амиодарон, бретилий, соталол могут вызывать развитие полиморфной желудочковой тахикардии по типу пируэт, особенно при гипокалиемии, брадикардии и увеличенном интервале Q–T. При функциональной почечной недостаточности, связанной с применением диуретиков, метформин может вызвать развитие лактатного ацидоза. Нельзя назначать метформин при уровне креатинина в плазме крови 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин. У пациентов с дегидратацией вследствие применения диуретиков при применении йодсодержащих контрастных веществ, особенно в высоких дозах, повышается риск развития ОПН. При одновременном применении индапамида с трициклическими антидепрессантами и нейролептиками усиливается гипотензивный эффект и возрастает риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие); с солями кальция — повышается риск развития гиперкальциемии вследствие уменьшения выведения кальция почками; с циклоспорином — повышается концентрация креатинина в плазме крови; с ГКС, эстрогенами, тетракозактидом (при системном применении) — может снижаться гипотензивный эффект (задержка воды и натрия в организме).
Побочные действия
- ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия;
- головная боль, нервозность, головокружение;
- запор (диарея), тошнота, диспепсия, боль в животе;
- никтурия, инфекции мочевыводящей системы, полиурия;
- кожный зуд, крапивница, сыпь, геморрагический васкулит;
- кашель, синусит, фарингит;
- гиперкальциемия, гипохлоремия, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия.
Передозировка
Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, судорогами, снижением АД, головокружением, заторможенностью, полиурией, переходящей в анурию. В анализах крови — гипонатриемия и гипокалиемия. Проводится промывание желудка, прием сорбентов. Специфического антидота не существует. В стационаре проводится восстановление водно-электролитного обмена.
Взаимодействие
При приеме с препаратами лития повышается его концентрация и появляются симптомы передозировки. Вероятность нарушений сердечного ри) возникает при приеме с астемизолом, эритромицином, бепридином, пентамидином, галофантрином, терфенадином, сультопридом, хинидином, дизопирамидом, гидрохинидином, бретилиумом, амиодароном, соталолом. Способствуют этому следующие факторы: гипокалиемия, удлинение интервала QT и брадикардия. Риск почечной недостаточности появляется при одновременном назначении нестероидных препаратов и высоких доз салицилатов.
Значительно повышается риск гипокалиемии при приеме с амфотерицином В, сердечными гликозидами, глюкокортикостероидами, слабительными средствами. Нейролептики, баклофен, трициклические антидепрессанты, ингибиторы АПФ вызывают усиление гипотензивного эффекта и ортостатическую гипотензию. Обезвоживание организма наблюдается при применении с контрастными веществами, содержащими йод. Прием солей кальция влечет увеличение его концентрации в крови. Применение с прочими диуретиками вызывает развитие гипокалиемии.
Побочные эффекты препарата Равел SR
Возможно развитие гипокалиемии. В клинических исследованиях гипокалиемию через 4–6 нед лечения индапамидом отмечали у 10% пациентов (уровень калия в плазме крови ≤3,4 ммоль/л) и у 4% пациентов (уровень калия в плазме крови ≤3,2 ммоль/л). Через 12 нед среднее снижение концентрации калия в плазме крови составляло 0,23 ммоль/л. Возможны гипонатриемия с гиповолемией, что может привести к дегидратации и ортостатической гипотензии; вследствие сопутствующей потери хлоридов может развиться компенсаторный метаболический алкалоз. Возможно развитие гиперурикемии и гипергликемии, поэтому препарат следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом или подагрой. Гиперкальциемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия отмечаются в единичных случаях. У пациентов с печеночной недостаточностью может развиться печеночная энцефалопатия. Аллергические реакции (макулопапулезная сыпь, пурпура) возникают главным образом у пациентов со склонностью к реакциям повышенной чувствительности. Возможно обострение системной красной волчанки. Редко отмечают головокружение, головную боль, парестезии, повышенную утомляемость, запор и сухость во рту, тошноту. В редких случаях может развиться панкреатит.
Аналоги Равела СР
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Хлорталидон
Клопамид
Индапамид
Арифон
Индап
Арифон, Индап, Индапамид, Ионик, Лорвас, Памид.
Отзывы о Равеле СР
Удобство таблеток пролонгированного высвобождения заключается в том, что обеспечивается постоянный необходимый уровень индапамида в крови для достижения лечебного эффекта. Замедленное высвобождение важно для постоянного антигипертензивного эффекта при артериальной гипертензии.
Однако, отзывов о препарате не много, поскольку при выраженной артериальной гипертензии его не используют как монотерапию, а назначают в комплексе с гипотензивными препаратами других групп. Учитывая, что это мочегонное средство (кстати, со средней силой действия), во время его приема нужно включать в рацион продукты, богатые калием. Кроме того, исследованиями доказано, что длительный прием Равеля СР вместе с ингибитором АПФ (Энап) улучшает липидный спектр (снижаются ОХ и ХС ЛПНП).
На фоне приема этого препарата также отмечается снижение уровня глюкозы, что важно при назначении его больным сахарным диабетом. Отмечено, что при лечении им улучшается эластичность сосудов, которая оценивалась по скорости пульсовой волны.
- «… Эффективен, удобно принимать раз в сутки».
- «… Равел СР хорошо помогает маме, у нее не очень высокое давление».
Пациенты не отмечали никаких побочных действий.
Особые указания по применению препарата Равел SR
У пациентов с нарушением функции печени тиазидные диуретики могут вызвать развитие энцефалопатии. В таком случае диуретик следует немедленно отменить. Длительное применение диуретиков может вызвать развитие гипонатриемии. Концентрацию натрия в плазме крови необходимо определять до начала лечения и через равные промежутки времени в период лечения. У лиц пожилого возраста и пациентов с циррозом печени определение концентрации натрия в плазме крови необходимо проводить чаще. У пациентов при недостаточном питании, при одновременном приеме нескольких препаратов, у лиц пожилого возраста, больных с циррозом печени и асцитом, ИБС и сердечной недостаточностью, пациентов с увеличенным интервалом Q–T на ЭКГ необходимо предупреждать развитие гипокалиемии (≤3,4 ммоль/л). У этих пациентов гипокалиемия повышает кардиотоксичность препаратов наперстянки и риск развития аритмий. Гипокалиемия способствует развитию опасных аритмий, в частности полиморфной желудочковой тахикардии по типу пируэт. Этим пациентам следует чаще контролировать уровень калия в плазме крови. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать незначительную транзиторную гиперкальциемию. Стойкая гиперкальциемия может быть обусловлена наличием гиперпаратиреоза. Поэтому лечение диуретиком нужно прекратить до оценки функции паращитовидной железы. У больных сахарным диабетом важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при гипокалиемии. У пациентов с гиперурикемией могут возникать приступы подагры. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны при нормальной функции почек или при незначительном ее нарушении (уровень креатинина в плазме крови у взрослых ≤25 мг/л или 220 мкмоль/л). Гиповолемия, возникающая в начале применения диуретика вследствие потери воды и натрия, может вызвать снижение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек такая транзиторная функциональная почечная недостаточность проходит без каких-либо последствий, но у пациентов с почечной недостаточностью, отмечавшейся до лечения, состояние может ухудшаться. Равел SR может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля у спортсменов, принимающих этот препарат. Не следует назначать препарат в период беременности, поскольку это может вызывать плацентарную ишемию и нарушать развитие плода. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Цена на Равел СР, где купить
Купить препарат можно в любой аптеке. Стоимость 30 таблеток колеблется в пределах 170-211 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Равел СР 1.5 мг таб. №30
1690 руб.заказать
показать еще
