Состав
- одна таблетка препарата Сульпирид содержит 50 или 200 мг одноименного активного вещества;
- 5 мл раствора препарата для приема внутрь включает 200 мг Сульпирида в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, жидкий мальтитол, анисовый ароматизатор, лимонный ароматизатор, моногидрат лимонной кислоты, вода;
- в 1 мг раствора препарата для внутримышечного введения содержится 50 мг Сульпирида в качестве активного вещества.
Форма выпуска
- Для таблеток по 50 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги; 30 таблеток в банке из затемненного стекла, одна банка в пачке из бумаги.
- Для таблеток по 200 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги.
- Пероральный раствор: бесцветный, прозрачный, с запахом лимона либо аниса в зависимости от ароматизатора. 150 мл такого раствора в оранжевом стеклянном флаконе, один флакон в пачке из бумаги.
- Для раствора препарата для внутримышечного введения: 2 мл раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке; две упаковки в пачке из бумаги; 2 мл раствора в ампуле, десять ампул в пачке из бумаги.
Применение препарата Сульпирид
Взрослые. Шизофрения: рекомендованные суточные дозы — от 200 мг до 1200 мг, обычно назначают 400–800 мг/сут в 2 приема в зависимости от симптомов заболевания. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Психофункциональные расстройства, невроз: 150–300 мг/сут. Мигрень и головокружения (синдром Меньера): 50–200 мг/сут. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки: по 50–100 мг 3 раза в сутки. Применение имеет дополнительный характер и должно сочетаться с противоязвенными препаратами (ганглиоблокаторами, вяжущими и обволакивающими средствами). Пациенты пожилого возраста: назначают обычные дозы взрослых. Дозу снижают при наличии нарушения функции почек. У больных с почечной недостаточностью дозы препарата снижают следующим образом: клиренс креатинина:
- 30–60 мл/мин — 70% стандартной дозы;
- 10–30 мл/мин — 50% стандартной дозы;
- ≤10 мл/мин — 34% стандартной дозы.
Препарат принимают, как правило, в 2 приема. Сульпирид следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, поскольку наличие пищи в желудке снижает всасывание препарата на 30%. Не следует принимать Сульпирид одновременно с антацидными средствами и сукральфатом, а также на протяжении не менее 2 ч после приема последних. Продолжительность лечения зависит от состояния больного.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Атипичный замещенный бензамидовый нейролептик.
Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы, а на неостриатную систему почти не воздействует; имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества допамина в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов депрессии.
В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.
Не действует на адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).
В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при язвенной болезни. При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.
Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при головокружении вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).
Фармакокинетика
Пероральный прием: после внутреннего применения наибольшие концентрации в крови наступают примерно через 4-5 часов. Биодоступность при это виде введения составляет 26-35%. Реагирование с белками крови не бывает выше 40%. Не подвергается метаболизму и выделяется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения – 7-8 часов. Выделяется также с грудным молоком.
Внутримышечное введение: после внутримышечной инъекции 100 мг препарата максимальная концентрация в плазме фиксируется через полчаса. Концентрация в плазме обычно пропорциональна дозе. Реагирование с белками крови также не бывает выше 40%. Препарат быстро проникает во все органы и ткани организма (основная часть накапливается в гипофизе). Выводится почками в первоначальном виде при клубочковой фильтрации. Период полувыведения приближается к 7 часам.
Фармакологические свойства препарата Сульпирид
Фармакодинамика. Сульпирид относится к атипичным нейролептикам группы бензамидов. Препарат оказывает выраженное антиаутическое, активизирующее и противодепрессивное действие. Антипсихотические свойства связаны с селективной блокадой центральных допаминовых D2, D 3-рецепторов и снижением нейромедиаторной функции допамина. В низких дозах (50–150 мг/сут) Сульпирид оказывает антидепрессивное действие, в средних — антиаутическое; в высоких дозах (800–1000 мг/сут) эффективен при лечении шизофрении. Терапевтический эффект при лечении шизофрении проявляется через 8–12 нед после начала лечения. Сульпирид активирует секрецию пролактина. Препарат улучшает выделение слизи и кровоснабжение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, что определяет его эффективность (как вспомогательного средства). Фармакокинетика. После приема внутрь сульпирид всасывается довольно медленно и не полностью. Биодоступность препарата колеблется в пределах 27–34%. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность на 30%. Максимальная концентрация в крови достигается через 3–6 ч. T сульпирида составляет 8–9 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью он удлиняется до 20–26 ч. Препарат не подвергается биотрансформации. С грудным молоком выделяется незначительное количество препарата. Сульпирид выводится главным образом почками. Значительная часть полученной дозы препарата не всасывается в ЖКТ и выделяется с калом.
Показания к применению
- шизофрения острого или хронического характера;
- острый делирий;
- невротические расстройства;
- депрессии вне зависимости от этиологии;
- головокружение разнообразной этиологии (вестибулярный неврит, недостаточность вертебро-базилярного типа, черепно-мозговая травма, болезнь Меньера, средний отит);
- вспомогательное лечение при язвенной болезни и синдроме раздраженного толстого кишечника.
Противопоказания
- острое отравление этиловым спиртом, снотворными или анальгетиками;
- гиперпролактинемия;
- гиперчувствительность компонентам препарата;
- феохромоцитома;
- больные в состоянии агрессии либо аффекта, у которых присутствует вероятность провокации симптомов;
- эпилепсия;
- лактация;
- возраст до 14 лет.
Необходимо осторожно назначать препарат лицам с поражением почек, болезнью Паркинсона, заболеваниями кровеносных сосудов, сердца, судорожными расстройствами и женщинам молодого возраста с иррегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста.
Особые указания по применению препарата Сульпирид
С осторожностью применять у пациентов с продуктивной симптоматикой, особенно при симптомах мании — возможно обострение болезни. С осторожностью назначают пациентам с болезнью Паркинсона, а также лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. У больных с почечной недостаточностью необходимо соответственно снизить дозу препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией. Не следует принимать препарат вечером в связи с возможностью нарушения сна у некоторых больных. Запрещается употреблять алкогольные напитки во время лечения Сульпиридом. Сульпирид нельзя назначать детям в возрасте до 14 лет из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата. При гипертермии во время лечения прием Сульпирида следует отменить до выяснения причин развития гипертермии (гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома). Период беременности и кормления грудью. Данные относительно безопасности применения Сульпирида в период беременности отсутствуют, поэтому назначение его возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку существует риск возникновения побочных эффектов у новорожденных, во время лечения матери препаратом следует прекратить кормление грудью. Во время лечения Сульпиридом запрещается управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Побочные действия
- Реакции со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, изжога, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови.
- Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, импотенция, гинекомастия, изменения менструального цикла, фригидность.
- Реакции со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, оральный автоматизм, тремор, головная боль, экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия, возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
- Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, аритмия.
- Аллергические реакции: зуд, сыпь, экзема.
- Также во время терапии может отмечаться усиленная потливость, повышение массы тела.
Сульпирид (Sulpirid)
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), являющийся потенциально летальным осложнением, характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания, повышением уровня креатинфосфокиназы в плазме крови. В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, препарат необходимо отменить.
Алкоголь
Пациент должен быть предупрежден о недопустимости употребления алкоголя в период лечения сульпиридом.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Причины и степень увеличения смертности не известны.
Экстрапирамидный синдром
При возникновении экстрапирамидных реакций может потребоваться снижение дозы сульпирида или назначение противопаркинсонических препаратов.
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением. Доза противоэпилептических препаратов не изменяется.
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось 3-кратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений при назначении атипичных нейролептиков. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличения такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.
Удлинение интервала QТ
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт». Перед применением, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардия менее 55 ударов в мин, электролитные нарушения, в частности гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида следует соблюдать осторожность.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Пациенты, получающие агонисты дофаминовых рецепторов, требуют тщательного наблюдения для выявления ухудшения течения паркинсонизма и психического состояния.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо снижение дозы и ее титрование маленькими порциями.
Фотосенсибилизация
Препарат в высоких дозах может вызывать фотосенсибилизацию. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей во время применения препарата.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в том числе сульпиридом, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
Другие нейролептики
Следует избегать одновременного назначения с другими нейролептиками.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит мальтитол, поэтому его нельзя назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Кроме того препарат содержит консерванты (парабены), которые могут стать причиной аллергических реакций (в том числе отсроченных).
Синдром отмены
Резкое прекращение приема препарата может вызывать синдром отмены.
Инструкция по применению Сульпирида (Способ и дозировка)
Инструкция по применению на Сульпирид рекомендует следующие дозировки:
- взрослым при приеме внутрь назначают 100-300 мг в день в два или три приема;
- взрослым при внутримышечном введении назначают по 100-800 мг в день;
- детям назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг.
Наибольшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,6 г.
Раствор для внутреннего применения перед употреблением необходимо обязательно взболтать.
Взаимодействие
Одновременный прием с препаратами, угнетающими нервную деятельность (антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины), может привести к стимуляции седативного эффекта данных препаратов.
Следует избегать совместного назначения с леводопой из-за явлений взаимного антагонизма.
При одновременном использовании с препаратами лития возможно появление экстрапирамидных расстройств.
Присутствует повышенный риск ортостатической гипотензии при совместном приеме с антигипертензивными средствами.
Сульпирид, 50 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.
Нерекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые ари: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.
Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н 1 -рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.
Аналоги Сульпирида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Солиан
Тиапридал
Просульпин
Бетамакс
Тиаприд
Эглонил
Далее представлены наиболее известные аналоги: Бетамакс, Сульпирид Эгланил, Веро-Сульпирид, Сульпирид Белупо, Просульпин, Эглек, Эглонил, Сульпирид-ЗН, Рестфул.
Цена Сульпирида, где купить
Цена Сульпирида в таблетках по 50 мг №30 в России составляет 43-48 рублей, а в ампулах №10 – 96-115 рублей.
На Украине цена подобной формы выпуска в таблетках начинается от 52 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Сульпирид Белупо капсулы 200мг 12 шт.Belupo
122 руб.заказать - Сульпирид таблетки 200мг 30 шт.АО Органика
144 руб.заказать
Аптека Диалог
- Сульпирид (капс. 200мг №12)Belupo
119 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Сульпирид 50 мг №24 капсулы ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
110 грн.заказать - Сульпирид 100 мг №24 капсулы ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
146 грн.заказать
- Сульпирид 200 мг №12 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
159 грн.заказать
