Мелоксикам: инструкция по применению, цена, отзывы. Показания к применению и аналоги

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Запрещен при проблемах с почками

Мелоксикам выпускается многими фармакологическими компаниями в различных странах. Препарат относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Наиболее распространенная сфера его применения – суставные, костные и мышечные боли различного происхождения.

Проблемой многих противовоспалительных средств является развитие атрофического гастрита при длительном применении. Мелоксикам и его структурные аналоги являются более щадящими для слизистой желудка, реже приводят к ее атрофии и развитию эрозий. Это позволяет использовать высокие дозы для лучшего эффекта.

Эффективность и безопасность Мелоксикама

В отличие от многих других НПВС, ингибирующих ЦОГ-1, действие Мелоксикама направлено на ингибирование ЦОГ-2. Это позволяет снимать воспаление, не поражая при этом слизистую ЖКТ. Лекарство характеризуется быстрым началом и продолжительностью действия в течение минимум 12 часов.

Медикамент производится не только в форме таблеток, как многие аналогичные средства, но и также в виде ректальных свечей и раствора для инъекционного введения. Его применение противопоказано в периоды беременности и ГВ из-за высокого риска развития осложнений у ребенка, в том числе и мертворождения. Максимально допустимая суточная доза препарата – 15 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активности циклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезирования простагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.

Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта.

Противопоказания

Таблетки Мелоксикам не назначаются при так называемой «аспириновой» триаде (непереносимость препаратов пиразолонового ряда, ацетилсалициловой кислоты, бронхиальная астма и рецидивирующий полипоз носа).

Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, при грудном кормлении, вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, непереносимости препаратов группы НПВС.

Суппозитории не назначают при заболеваниях анального отдела и прямой кишки воспалительного генеза.

Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.

Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Побочные действия

Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.

Мелоксикам-ЛФ таблетки 7,5мг №10х2

Наименование

Мелоксикам-лф

Описание

Таблетки светло-желтого или желтого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается мраморность на поверхности таблеток.

Основное действующее вещество

Мелоксикам

Форма выпуска

таблетки По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По одной или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Дозировка

7.5 мг

Фармакодинамика

Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) семейства оксикамов, обладающее противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами. Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана в классических моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, существует по крайней мере один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что отражается в его высокой абсолютной биодоступности (около 90 % после перорального приема). После однократного применения мелоксикама средние максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 5-6 часов после приема твердых пероральных лекарственных форм (таблеток, капсул). При многократном применении равновесное состояние фармакокинетики достигалось в течение 3-5 дней. Назначение разовой суточной дозы обеспечивает концентрации мелоксикама в плазме крови с относительно небольшим пиковым колебанием в диапазоне 0,4-1,0 мкг/мл для дозировки 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для дозировки 15 мг (соответственно Cmin и Cmax в равновесном состоянии). Средние максимальные концентрации мелоксикама в плазме крови в равновесном состоянии достигались в течение 5-6 часов. Степень абсорбции мелоксикама при пероральном введении не зависела от приема пищи или применения неорганических антацидов. Распределение Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99 %). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, достигая концентраций, соответствующих примерно 50 % концентрации в плазме крови. Объем распределения после приема нескольких пероральных доз мелоксикама (от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом межиндивидуальной вариации в пределах 11-32 %. Метаболизм Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче выявлены четыре различных фармакодинамически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60 % от введенной дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньше степени (9 % от введенной дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16 % и 4 % от введенной дозы. Выведение Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизменном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения. Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь. Линейность/нелинейность Линейность фармакокинетики мелоксикама продемонстрирована при введении терапевтических доз перорально или внутримышечно в пределах от 7,5 мг до 15 мг. Особые группы пациентов Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдался более высокий общий клиренс мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению

Краткосрочная симптоматическая терапия обострения остеоартроза; Долгосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Риска на таблетках предназначена исключительно для облегчения приема одной таблетки (путем разламывания таблетки на две половинки), а не для деления таблетки на две дозы. Суточная доза мелоксикама принимается однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Вероятность возникновения нежелательных эффектов может быть сведена к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости проведения терапии и ответа пациента на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом. Обострение остеоартроза: 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг). При необходимости в отсутствие улучшения доза может быть увеличена до 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг). Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг). В зависимости от выраженности ответа на терапию, дозировка может быть снижена до 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг). Не превышайте дозу 15 мг/сутки! Особые группы пациентов Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций Рекомендуемая доза при длительном лечении пожилых пациентов с ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки. Пациенты с нарушением функций почек У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Не требуется снижение дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин). Пациенты с нарушением функций печени У пациентов с легким и умеренным нарушением функций печени снижения дозы не требуется. Дети и подростки Лекарственное средство Мелоксикам-ЛФ противопоказано детям и подросткам до 16 лет

Применение при беременности и в период лактации

Беременность Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1 % до 1,5 %. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. В исследовании на животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь и фето-эмбриональной летальности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, было зарегистрировано повышение количества случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение мелоксикама во время первого и второго триместра беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости. При применении мелоксикама женщиной, планирующей беременность, или во время первого и второго триместра беременности, доза лекарственного средства должна быть наименьшей, а продолжительность лечения как можно короче. В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям: У плода: вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему – преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии; дисфункция почек с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом. У матери и новорожденного при применении в конце беременности: возможно увеличение продолжительности кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке; снижение сократительной способности матки, и, как следствие, увеличение продолжительности родов. Следовательно, мелоксикам противопоказан в третьем триместре беременности. Период грудного вскармливания Несмотря на отсутствие данных по опыту применения мелоксикама, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства не рекомендуются в период грудного вскармливания. Фертильность Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикам

Меры предосторожности

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Специальных исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять автомобилем или другими механизмами не проводилось. Однако на основе фармакодинамического профиля и наблюдавшихся нежелательных реакций, мелоксикам не влияет или незначительно влияет на указанную деятельность. Тем не менее, пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами. Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени. В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу и/или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома. При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема лекарственного средства, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения. Необходимо удостовериться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом, и/или пептической язвой в анамнезе до назначения мелоксикама. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания. Влияние на желудочно-кишечный тракт Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы, перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения. Следует принимать с осторожностью в отношении пациентов, принимающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие нестероидные противовоспалительные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 500 мг разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза). При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Влияние на сердечно-сосудистую систему Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки. Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом. Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки их состояния. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих). Кожные реакции При применении мелоксикама зарегистрированы жизнеугрожающие тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или поражении слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена лекарственного средства ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развился на фоне приема, то в последующем данному пациенту мелоксикам не должен назначаться повторно. Показатели функции печени и почек Как и при применении большинства НПВС, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина, мочевины крови и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или их персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования. Функциональная почечная недостаточность НПВС за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска: Пожилой возраст; Сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками; Гиповолемия (независимо от причины); Сердечная недостаточность; Почечная недостаточность; Нефротический синдром; Волчаночная нефропатия; Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин

Взаимодействие с другими препаратами

Исследования взаимодействия лекарственных средств проводились только у взрослых. Риск гиперкалиемии Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама. Фармакодинамические взаимодействия Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота Одновременное применение с другими НПВС, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥ 500 мг однократно или ≥ 3 г в сутки) не рекомендуется. Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды) При одновременном применении с кортикоидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышения риска кровотечения или перфорации ЖКТ. Антикоагулянты или гепарин Значительно повышается риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или в гериатрии не рекомендуется. В остальных случаях гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения. При необходимости назначения данной комбинации рекомендуется тщательный мониторинг МНО. Тромболитики и антитромбоцитарные лекарственные средства Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и лекарственных средств, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную), проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии. Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, β-блокаторы) Возможно снижение антигипертензивного эффекта β-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом. Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус) За счет влияния НПВС на синтез почечных простагландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Деферазирокс Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этим данные лекарственные средства одновременно следует принимать с осторожностью. Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств Литий Сообщалось, что НПВС могут повышать концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременно применение лития и НПВС не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом. Метотрексат НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВС пациентами, принимающими высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю). Риск взаимодействия НПВС и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. В случает если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВС и метотрексата длится в течение 3 дней, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и, соответственно, его токсичности. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделю) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВС. Пеметрексед Если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Противопоказания

Третий триместр беременности. Дети и подростки в возрасте до 16 лет. Реакции гиперчувствительности к мелоксикаму или какому-либо вспомогательному компоненту, или гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, НПВС, ацетилсалициловой кислоте. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС. Активная фаза или рецидивирующее течение язв/кровотечений ЖКТ (два или более отдельных эпизода, при которых подтверждено наличие язвы или кровотечения). Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа. Желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения свертываемости крови в анамнезе. Выраженная сердечная недостаточность.

Состав

Каждая таблетка содержит: активное вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия цитрат, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при проведении поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, дисфункцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. При терапевтическом применении НПВС сообщалось об анафилактоидных реакциях, которые также могут наблюдаться при передозировке. При передозировке НПВС пациентам рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Исследования показали ускорение выведения мелоксикама при пероральном приеме 4 г холестирамина 3 раза в сутки.

Побочное действие

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). При применении НПВС наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Большинство побочных эффектов наблюдались со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в том числе летального, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения сообщалось о случаях тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит. Зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Частота приведенных ниже побочных реакций основана на полученных соответствующих сообщениях о неблагоприятных явлениях, зарегистрированных в 27 клинических исследованиях с длительностью лечения не менее 14 дней. Информация основана на клинических исследованиях с участием 15197 пациентов, принимавших мелоксикам в суточной дозе 7,5 мг или 15 мг в форме таблеток и капсул в течение периода до одного года. Также включены нежелательные реакции, полученные в постмаркетинговый период. Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Купить Мелоксикам-ЛФ табл.7,5мг в конт.яч.уп №10х2 в аптеке

Цена на Мелоксикам-ЛФ табл.7,5мг в конт.яч.уп №10х2

Инструкция по применению для Мелоксикам-ЛФ табл.7,5мг в конт.яч.уп №10х2

Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)

Таблетки Мелоксикам, инструкция по применению

Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

Уколы Мелоксикама, инструкция по применению

Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

Инструкция на свечи

Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

Лучшие заменители в ампулах

Для более быстрого и длительного эффекта, лучшим способом введения НПВС является внутримышечное применение. Практически полностью всасываясь в кровь, лекарство сразу начинает свое противовоспалительное действие. Такой путь введения приводит к снижению боли уже через 30 минут после укола.

Уколы с Мелоксикамом, как и с его аналогами, характеризуются более сильным и быстрым действием. Однако использовать НПВС в ампулах внутримышечно следует как можно меньше. Снизив острую воспалительную реакцию, через 3-4 дня необходимо либо отменить высокие дозы, либо снизить дозировку.

Амелотекс

Препарат является российским дженериком Мелоксикама. Выпускается и применяется в такой же дозировке и форме. Назначается при возникновении аллергических реакций на дополнительные компоненты других НПВС.

Обладает более низкой биодоступностью, всасывается кровью на 89%, в то время как мелоксикам – практически на 100%. Влияет на фертильность, из-за этого препарат не рекомендуется при планировании беременности. Проникает через гемато-плацентарный барьер и в грудное молоко, из-за чего противопоказан беременным и кормящим. При частом применении может привести к развитию атрофического гастрита, с осторожностью назначается при заболеваниях ЖКТ.

Артрозан

Обладает более низкой эффективностью, из-за меньшей дозы активного вещества в ампуле (6 мг). Рекомендуется применять только в начале терапии заболевания на протяжении нескольких дней. Потом следует перейти на другие медикаменты.

Эффекты препарата

Артрозан характеризуется высокой биодсотупностью. Как и другие НПВС, в основе которых лежит мелоксикам, противопоказан кормящим женщинам и беременным. Может привести к развитию анемии и тромбоцитопении. Не следует применять его вместе с другими НПВС, особенно ацетилсалициловой кислотой. Относится к бюджетным средствам, в отличие от аналогичных импортных препаратов.

Локсидол

Основным действующим веществом Локсидола является также мелоксикам. Производится Румынией совместно с Грузией. Средство быстро и эффективно купирует острые и хронические боли опорно-двигательного аппарата, в том числе и ревматического происхождения. В одной ампуле находится максимально допустимое суточное количество вещества – 15 мг.

Не рекомендуется длительное использование средства. Зачастую достаточно 3 дней его применения для уменьшения болевых ощущений, после чего рекомендуется переход к меньшим дозам средства.

Противопоказан при беременности и кормящим женщинам, из-за риска развития осложнений у плода и детей.

Как и остальные НПВС ингибирующие ЦОГ-2, в меньшей степени отрицательно влияет на слизистую оболочку ЖКТ, но при частом применении может стать причиной язвенной болезни желудка. Отпускается только по рецепту.

Мелбек

Турецкий аналог Мелоксикама. Не оказывает влияния на свертывающую функцию крови, если используется в допустимой дозировке и не применяется совместно с другими противовоспалительными препаратами. В одной ампуле находится 15 мг действующего компонента (максимальная суточная доза).

Внутримышечное применение лекарства в такой дозировке допустимо только в течение нескольких дней. После чего, следует снизить дозу и поменять способ введения на пероральный либо ректальный, либо прекратить использование лекарственного средства.

Как и другие средства с таким же действующим веществом, запрещен при заболеваниях ЖКТ, беременности и кормлении грудью, индивидуальной непереносимости медикамента и его отдельных компонентов. Учитывая, что его прием значительно снижает контрацептивную способность внутриматочной спирали, возможно возникновение нежелательной беременности.

Миликсол

Греческий аналог Мелоксикама, который назначается для купирования суставных, мышечных и костных болей, в том числе возникших на фоне ревматологических и аутоиммунных болезней. Ампула содержит 15 мг активного действующего вещества. Допустимо применение 1 ампулы в сутки.

Для максимального эффекта и профилактики возникновения осложнений в месте введения, Миликсол следует вводить глубоко в мышцу.

Обладает хорошей биодоступностью и пролонгированным действием. При длительном применении лекарства повышается риск развития язвенной болезни. Из-за способности снижать агрегацию тромбоцитов, может привести к различным кровотечениям, в том числе и маточным.

Миликсол проникает через гематоплацентарный барьер и может привести к развитию пороков развития у плода, поэтому беременность и грудное вскармливание является противопоказанием для его применения. Препарат не назначается детям до 18 лет.

Взаимодействие

Миелотоксические медикаменты вызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.

При одновременной терапии с другими препаратами группы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.

Колестирамин способствует быстрейшему выведению метаболитов препарата.

Гепарин, тиклопидин, непрямые антикоагулянты, гипотензивные средства повышают риск кровотечений.

Нефротоксическое воздействие усиливает циклоспорин.

Особые указания

Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.

Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.

Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

Быстрое и максимально полное обезболивание относится к числу первоочередных задач медицинской помощи. Боль — наиболее неприятное проявление основных патологических состояний, поэтому ее эффективное подавление позволяет существенно улучшить качество жизни пациентов и завоевать их доверие, что немаловажно, если речь идет о дебюте хронического заболевания, требующего длительной патогенетической терапии.

Обезболивающая терапия имеет принципиальное значение при мышечно-скелетных заболеваниях, таких как остеоартроз (ОА) и боль в нижней части спины (БНЧС), с которыми в настоящее время связано большинство случаев развития хронической неонкологической боли [1-3].

С точки зрения медицинской науки хроническая боль представляется серьезной и самостоятельной угрозой для жизни пациента. Стойкая выраженная боль определяет негативные изменения гомеостаза, опосредованные реакцией симпатико-адреналовой системы — повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также прокоагуляционными сдвигами в системе свертывания крови. Эти изменения приводят к значительному повышению риска развития опасных сердечно-сосудистых осложнений (ССО) [1, 2].

При таких нозологических формах, как ОА и хроническая БНЧС, не сопровождающихся висцеральной патологией, но характеризующихся выраженной, сохраняющейся нередко на протяжении месяцев и лет болью, риск развития фатальных ССО значительно повышен [1, 2].

Это положение подтверждает исследование швейцарских ученых E. Nüesch и соавт. [4], которые оценили частоту летальных исходов у 1163 больных ОА при сроке наблюдения около 5 лет. Согласно полученным данным, риск смерти вследствие ССО у пациентов, страдающих этим «несмертельным» заболеванием, в 1,7 раза выше, чем в общей популяции. В ходе последующего анализа ученые выявили единственный фактор, который четко ассоциировался с развитием фатальных ССО у больных ОА — выраженное нарушение функции суставов, препятствующее нормальному движению. Среди умерших такие нарушения отмечались у 35%, в то время как среди выживших — лишь у 17% (p

<0,001) [4].

Сходные результаты представлены японскими исследователями M. Tsuboi и соавт. [5], в течение 10 лет наблюдавших динамику состояния у 944 пациентов с различными ревматическими заболеваниями. Выявлено, что у больных гонартрозом риск смерти от ССО более чем в 2 раза выше, чем в популяции (отношение шансов — ОШ — 2,32).

Яркой иллюстрацией взаимосвязи боли и риска развития ССО стала работа австралийских ученых K. Zhu и соавт. [6], которые на протяжении 5 лет наблюдали группу из 1484 пожилых женщин (старше 70 лет), страдающих хронической БНЧС. Среди них 21,7% исходно и 26,9% в конце периода наблюдения испытывали болевые ощущения ежедневно. В этой подгруппе риск смерти от ССО оказался более чем в 2 раза (относительный риск — ОР 2,13 при 95% доверительном интервале — ДИ — от 1,35 до 3,34) выше, чем в группе пациенток, у которых боль отмечалась реже.

Нельзя не отметить еще один, сугубо практический аспект проблемы адекватного обезболивания. Больные приходят на прием к врачу в первую очередь за облегчением страданий; «разобраться» в ситуации, узнать точный диагноз — вторичная, хотя и, несомненно, важная, цель обращения за медицинской помощью. Чрезмерное увлечение диагностическими мероприятиями и «базисными» средствами в ущерб простым и эффективным методам контроля боли может вызывать негативное отношение пациента к лечащему врачу и отвратить его от методов классической медицины. Наоборот, эффективное устранение наиболее тягостных симптомов будет наиболее действенным способом завоевать доверие больного и добиться строгого соблюдения им сложной схемы длительной патогенетической терапии [1, 2].

Однако добиться эффективного контроля хронической боли непросто. Иллюстрацией этого является работа испанских ученых L. Arboleya и соавт. [7], которые оценили мнение о результатах лечения 897 пациентов с ОА, не менее 6 мес получавших анальгетики, наиболее часто — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): диклофенак, ацеклофенак и пироксикам. Недовольными действием назначенных лекарственных препаратов оказались 46% опрошенных и лишь 1 больной из 6 считал себя полностью удовлетворенным результатом обезболивающей терапии.

В этом плане весьма интересны данные британских исследователей M. Gore и соавт. [8], которые оценили практику назначения анальгетиков (парацетамол, НПВП, трамадол, «слабые» и «сильные» опиоиды) у пациентов с ОА и БНЧС. По разным причинам — из-за неэффективности, нежелательных явлений и др., в течение 1-го месяца лечения назначенные препараты отменялись почти у 90% больных (от 30 до 60% составляли случаи замены терапии, до 15% — ее усиление — использование различных комбинаций). Можно видеть, что в большинстве случаев (не менее &frac23;) изначально рекомендованный врачом анальгетический препарат не оправдал надежд и не стал решением проблемы боли [8].

Следует помнить, что развитие боли, особенно хронической, является сложным, многокомпонентным патологическим процессом. В ее развитии принимают участие локальное воспаление, мышечный спазм, повреждение элементов связочного аппарата, биомеханические нарушения, дисфункция болевой системы (периферическая и центральная сенситизация, «истощение» антиноцицептивных механизмов и др.) [1, 2, 9, 10]. Очевидно, что монотерапия, даже наиболее эффективными средствами, не всегда может обеспечить терапевтический успех. Лишь комплексный подход, основанный на комбинированном использовании лекарств, обладающих разным механизмом действия, позволяет добиться эффективного контроля хронической боли (табл. 1)

Фармакотерапию мышечно-скелетной боли первого ряда представляют, несомненно, НПВП. Они обладают уникальным сочетанием обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего действия, обеспечивающим эффективное купирование основных симптомов, связанных с патологией органов ОПС [1-3].

Основной механизм фармакологического действия НПВП связан с блокадой циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), которая образуется в очагах повреждения тканей и отвечает за активный синтез простагландинов (ПГ) — важнейших медиаторов боли и воспаления. Важно отметить, что анальгетическое действие НПВП реализуется не только путем снижения возбудимости периферических болевых рецепторов. Вероятно, не меньшее значение имеет влияние НПВП и на центральные механизмы формирования боли — феномен центральной сенситизации, который также опосредован гиперпродукцией ПГ (асептическое нейрональное воспаление) и активацией глиальных клеток, возникающих в ответ на стойкое и мощное болевое раздражение структур ноцицептивной системы [1-3].

Очевидно, что если в патогенезе острой или хронической боли важную роль играет воспаление (даже субклиническое, как при ОА и дорсалгии), сопровождающееся активным синтезом биологически активных субстанций таких, как интерлейкины 1 и 6, фактор некроза опухоли, применение НПВП будет целесообразным и необходимым. Более того, в этой ситуации, как показывают данные многих клинических исследований, по своей терапевтической активности НПВП имеют однозначное преимущество перед другими анальгетиками — парацетамолом и опиоидами, которые не обладают противовоспалительными свойствами [1-3].

В арсенале терапевта имеется исключительное разнообразие НПВП. Это создает для практикующих врачей трудности, ведь даже эксперты не всегда могут определить критерии достоинства препаратов, которые следует использовать для решения вопроса о выборе того или иного НПВП. Ситуация еще более усложняется из-за активной рекламной деятельности некоторых фирм-производителей, продвигающих свой продукт как «самый действенный и безопасный среди всех возможных». Однако реальная практика четко показывает, что ни один из НПВП не может считаться наилучшим, и если препарат обладает преимуществом по какому-либо параметру, скорее всего, у него обнаружатся и определенные недостатки.

Анальгетический эффект всех НПВП при их применении в терапевтических дозах практически не различается. По крайней мере нет неоспоримых данных, полученных в ходе серии методически правильно организованных клинических испытаний, что какой-либо препарат из этой группы существенно превосходит другие по анальгетическому действию. Основное различие между НПВП (иногда очень существенное) определяется их безопасностью [3].

Среди НПВП выделяют две полярные группы, различающиеся по своей селективности в отношении ЦОГ-2 (их главной фармакологической «мишени»): неселективные (н-НПВП) и высокоселективные — «коксибы». Селективность НПВП позволяет избежать подавления активности биохимического «собрата» ЦОГ-2 — фермента ЦОГ-1, работа которого крайне важна для поддержания многих жизненных функций, таких как защитные свойства слизистой оболочки (СО) желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Блокада ЦОГ-1 (свойственная н-НПВП) приводит к существенному повышению риска развития тяжелой, угрожающей жизни патологии ЖКТ (связанные с приемом НПВП гастропатии и энтеропатии — НПВП-гастропатии и НПВП-энтеропатии. В этом плане «коксибы» значительно менее опасны [3].

Однако селективное подавление ЦОГ-2 (без влияния на ЦОГ-1) может приводить к дисбалансу синтеза тромбоксана А2 и простациклина, что повышает риск тромбоза сосудов. У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями это чревато повышением риска развития тяжелых ССО — инфаркта миокарда (ИМ) и ишемического инсульта [3]. Как видно, использование н-НПВП и «коксибов» имеет серьезные ограничения: они подходят далеко не всем пациентам (табл. 2)

.
Соответственно, могут быть представлены два основных варианта развития событий, при которых применение представителей этих лекарственных групп наиболее целесообразно.
Так, «коксибы» в большей степени подходят для относительно молодых пациентов, нуждающихся в кратковременной обезболивающей терапии и имеющих умеренно выраженный риск развития осложнений в виде органических и функциональных нарушений ЖКТ в отсутствие выраженной сочетанной патологии ССС.

н-НПВП (кроме кеторолака, пригодного лишь для кратковременного использования) более приемлемы для больных старшей возрастной группы с умеренным риском развития ССО, но без существенных факторов риска развития НПВП-гастропатии. В большинстве случаев эти препараты могут быть использованы лишь в сочетании с гастропротектором (ингибитором протонного насоса).

Позицию между н-НПВП и «коксибами» следует отвести для препаратов с умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2. Их применение должно приводить к меньшему числу выраженных осложнений в виде органических и функциональных нарушений ЖКТ, но при этом не сопровождаться значительным повышением риска развития ССО. Это некая «золотая середина», которая приемлема для большинства пациентов и особенно интересна сейчас, когда медицинская общественность после недоброй памяти «кризиса коксибов» с большой настороженностью относится к высокоселективным ингибиторам ЦОГ-2. При этом проблема НПВП-гастропатии, столь характерная для н-НПВП, никогда не потеряет своей актуальности.

В середине 90-х годов прошлого века такое положение занимал диклофенак. Однако в настоящее время этот препарат уже не соответствует высоким требованиям безопасной фармакотерапии. В нашей стране, прежде всего из-за широкого применения дешевых генериков этого препарата, именно с диклофенаком связывается наибольшее число осложнений в виде органических и функциональных нарушений ЖКТ [11]. Еще хуже обстоит ситуация с ССО. Так, по данным метаанализа, проведенного P. McGettigan и D. Henry [12], (30 исследований случай-контроль, включавших 184 946 больных с ССО и 21 когортное исследование, суммарно >2,7 млн лиц), риск развития ИМ при использовании диклофенака увеличивается примерно на 40% (ОШ 1,4). В популяционном исследовании датских ученых E. Fosbøl и соавт. [13] прием диклофенака сопровождался наибольшим среди НПВП риском развития ИМ, инсульта и смерти от ССО более высоким, чем у «коксибов».

Существенно больший интерес вызывает другой представитель «золотой середины» — умеренно селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам, который появился в 1995 г. С тех пор этот эффективный и достаточно безопасный препарат остается одним из наиболее востребованных представителей группы НПВП, который активно используется практически во всех странах мира.

Мелоксикам прошел серьезную проверку в ходе большого числа клинических испытаний; его эффективность изучалась при широком круге заболеваний и патологических состояний, начиная от анестезиологической практики и заканчивая хроническими заболеваниями суставов. Эти работы четко подтвердили, что мелоксикам нисколько не уступает по своему терапевтическому потенциалу «традиционным» НПВП при наиболее распространенных заболеваниях, характеризующихся мышечно-скелетной болью (ОА, БНЧС, ревматоидный артрит — РА и анкилозирующий спондилоартрит — АС) [14-22].

Однако основным преимуществом мелоксикама следует считать его хорошую переносимость. В серии крупных рандомизированных клинических исследования (РКИ) однозначно подтвердилось значительно меньшее число осложнений в виде органических и функциональных нарушений ЖКТ при использовании этого препарата по сравнению с н-НПВП.

В ходе 4-недельного исследования MELISSA (n

=9323) мелоксикам в дозе 7,5 мг сравнивали с диклофенаком в дозе 100 мг/сут. Суммарное число побочных эффектов в виде органических и функциональных нарушений ЖКТ при использовании мелоксикама было достоверно меньше — 13,3% против 18,7% в группе диклофенака. При этом число эпизодов прекращения терапии из-за осложнений у больных, получавших мелоксикам, было в 2 раза меньше: 3 и 6,1% соответственно (
р
<0,001). Опасные осложнения — клинически выраженные язвы, желудочно-кишечные кровотечения (ЖКК) и перфорации на фоне приема мелоксикама отмечались также реже (но недостоверно) — 5 и 7 случаев соответственно [23].

По аналогичному плану проведено РКИ SELECT (n

=8656), однако в качестве сравнения использовался пироксикам в дозе 20 мг. Это исследование показало достоверное преимущество мелоксикама в отношении риска развития тяжелых осложнений в виде органических и функциональных нарушений ЖКТ, возникших у 7 и 16 больных соответственно (
р
<0,05). Как и в РКИ MELISSA, диспепсия и связанные с ней эпизоды отмены терапии достоверно чаще отмечалась у больных, получавших препарат сравнения: 10,3 и 3,8% против 15,4 и 5,3% соответственно (
р
<0,001) [24].

В работе D. Yocum и соавт. [25] 774 больных с ОА в течение 3 мес получали мелоксикам в дозе 3,75, 7,5 и 15 мг, диклофенак 100 мг или плацебо. Результаты исследования показали, что общее число осложнений в виде органических и функциональных нарушений ЖКТ на фоне приема мелоксикама было достоверно меньше, чем при использовании диклофенака — 19 и 28% соответственно (р

<0,05).

Безопасность мелоксикама также подтверждена в ряде когортных исследований, таких как H. Zeidler и соавт. [26]. В этом исследовании приняли участие 2155 врачей Германии, наблюдавших 13 307 больных ревматологического профиля, которые в течение 1-3 мес получали мелоксикам в дозе 7,5 мг (65%) или 15 мг (33%). Эффективность и переносимость препарата оценивали путем анализа данных, предоставленных лечащими врачами в соответствующих анкетах. Хотя большинство больных были старше 60 лет, а у 12% имелся язвенный анамнез, нежелательные эффекты в виде органических и функциональных нарушений ЖКТ отмечены у 0,8%, а выраженные — лишь у 5 больных (4 неосложненные язвы желудка и 1 перфорация) [26].

Несколько ранее P. Schoenfeld и соавт. [27] провели метаанализ 12 РКИ длительностью от 1 до 24 нед, в которых мелоксикам сравнивался с диклофенаком, пироксикамом и напроксеном у больных ОА, РА и дорсалгией. Показано, что прием мелоксикама ассоциировался с достоверно меньшим суммарным числом осложнений в виде органических и функциональных нарушений ЖКТ (ОР 0,64 при 95% ДИ от 0,59 до 0,69), частоты развития диспепсии (ОШ 0,73 при 95% ДИ от 0,64 до 0,84), симптоматических язв, ЖКК и перфораций (ОШ 0,52 при 95% ДИ от 0,28 до 0,96), а также риска отмены терапии из-за осложнений в виде органических и функциональных нарушений ЖКТ (ОШ 0,59 при 95% ДИ от 0,52 до 0,67).

Более поздний метаанализ G. Singh [25], включавший данные 28 РКИ (24 196 больных), также подтверждает положение о большей безопасности мелоксикама в дозе 7,5 мг по сравнению с традиционными НПВП в отношение ЖКТ. Так, частота ЖКК при использовании этой дозы мелоксикама составила лишь 0,03% (при приеме 15 мг 0,2%), в то время как у получавших диклофенак в дозе 100-150 мг/сут — 0,15% [28].

С целью изучения влияния мелоксикама на верхние отделы ЖКТ несколько лет назад мы провели ретроспективный анализ развития язв желудка и/или двенадцатиперстной кишки у ревматологических пациентов, находившихся в 2002-2005 гг. на стационарном лечении в клинике ФГБУ НИИР РАМН. Исследуемые группы составили лица, которым в этот период по различным причинам была проведена эзофагогастродуоденоскопия: 425 больных, получавших мелоксикам, и 2428 — диклофенак (рис. 1)

.
Рисунок 1. Выявление язв и множественных (>10) эрозий желудка и/или двенадцатиперстной кишки у больных, регулярно получавших мелоксикам или диклофенак [29]. У пациентов, принимавших мелоксикам, язвы возникали почти в 2 раза реже, в том числе у больных с таким фактором риска, как язвенный анамнез [29].
В последние годы большое внимание исследователей и практикующих врачей привлекает проблема негативного воздействие НПВП на дистальные отделы ЖКТ. Речь идет, прежде всего, о НПВП-энтеропатии — патологии тонкой кишки (ТК), которая сопровождается повышением ее проницаемости и развитием хронического воспаления, связанного с проникновением в кишечную стенку бактерий или их компонентов, содержащихся в химусе. Это осложнение может проявить себя тяжелыми ЖКК, перфорацией и стриктурами ТК; однако наиболее характерным его признаком является субклиническая кровопотеря, приводящая к развитию хронической железодефицитной анемии (ЖДА) [3, 30, 31]. В последнее время интерес к данной патологии очень велик, поскольку даже в отсутствие угрожающих жизни осложнений НПВП-энтеропатия может оказывать существенное негативное влияние на состояние здоровья пациента. Ведь хроническая ЖДА определяет существенное снижение кислородной емкости крови, уменьшение устойчивости к нагрузкам и в конечном счете повышение риска развития тяжелых ССО.

Подтверждением этого служит опубликованная в 2012 г. работа G. Sands и соавт. [32]. Ученые провели метаанализ 51 РКИ, в которых сравнивалась безопасность целекоксиба и н-НПВП (n

=50 116), с целью определения взаимосвязи снижения уровня гемоглобина и частоты развития угрожающих жизни системных осложнений. Оказалось, что анемия резко увеличивала риск развития тяжелых ССО. Так, у 932 больных, у которых развилось клинически выраженное снижение уровня гемоглобина (более 20 г/л), частота развития ИМ составила 0,6%, в то время как у пациентов, не имевших признаков анемии, — лишь 0,2%. Аналогично прогрессирование ишемической болезни сердца (ИБС) отмечено у 1,2 и 0,3% больных [32].

НПВП-энтеропатия — проблема, характерная для «традиционных» НПВП. Имеются веские доказательства, что с-НПВП («коксибы») значительно более безопасны, чем «традиционные» НПВП, в отношении риска развития данной патологии [3].

Самой современной методикой, позволяющей точно диагностировать патологию СО тощей и подвздошной кишки, возникающую на фоне приема НПВП, является видеокапсульная эндоскопия (ВКЭ). Именно она использовалась в ходе ряда исследований, в которых проводилось сравнение влияния «коксибов» и н-НПВП на состояние ТК [3, 33].

В последние годы появились первые сообщения о сравнительно низкой частоте развития НПВП-энтеропатии при использовании мелоксикама, подтвержденные данными ВКЭ. Так, недавно мы провели работу по изучению влияния мелоксикама (мовалис) и диклофенака на состояние ТК у 15 больных АС. Выбор этой нозологической формы для изучения развития НПВП-энтеропатии был не случаен. У пациентов с АС повышен риск развития патологии ТК — известна ассоциация между хроническими воспалительными заболеваниями кишки и серонегативными спондилитами. Кроме того, больные АС часто принимают НПВП, нередко длительно и в высоких дозах [34].

Согласно полученным результатам, те или иные изменения СО ТК — наличие воспаления, геморрагий, эрозий или язв выявлялись одинаково часто на фоне приема мелоксикама 15 мг/сут или диклофенака 100-200 мг/сут: 71,4 и 75% соответственно. Однако среднее число эрозий было недостоверно меньше у получавших мовалис: 6,2±4,7 и 9,4±7,3 соответственно [34].

Полученные нами данные согласуются с данными Y. Maehata и соавт. [35]. Они выполнили ВКЭ 29 добровольцам с исходно нормальным состоянием СО ТК, которые в течение 2 нед получали мелоксикам 10 мг/сут или целекоксиб 200 мг/сут. Число лиц, у которых после курса НПВП выявлена патология ТК, при использовании мелоксикама оказалось меньше, чем на фоне приема «коксиба» — 26,7 и 42,9% соответственно.

Можно констатировать, что в отношении ССО мелоксикам как минимум не хуже, чем «традиционные» НПВП. Так, в серии РКИ, проводившихся в конце 90-х годов XX века, показано, что риск развития тяжелых ССО при использовании мелоксикама не превышает таковой на фоне плацебо.

По результатам упомянутого в метаанализе 28 РКИ, проведенного G. Singh [28], частота развития ИМ при использовании мелоксикама оказалась ниже, чем на фоне диклофенака: 0,09% для дозы 7,5 мг/сут, 0,19% для 15 мг/сут и 0,22% для диклофенака 100-150 мг/сут.

Необходимо отметить, что по результатам представленной выше работы P. McGettigan и D. Henry [12], у мелоксикама отмечена слабовыраженная (не превышающее средний уровень для всех НПВП), присущая всему классу НПВП, способность повышать риск развития ИМ — примерно на 20% (OШ 1,2). Согласно этим данным мелоксикам уступает напроксену, однако находится на уровне целекоксиба и ибупрофена и превосходит диклофенак (OШ 1,4, т.е. повышение риска на 40%).

Сопоставимые результаты представлены финскими учеными А. Helin-Salmivaara и соавт. [36]. Они провели крупное популяционное исследование, в ходе которого ОР развития ССО, связанный с НПВП, оценивался у 33 309 больных с ИМ (138 949 — соответствующий контроль; рис. 2

).
Рисунок 2. Риск развития ИМ на фоне приема различных НПВП (данные популяционного исследования, проведенного в Финляндии: 33 309 больных с ИМ, 138 949 — контроль) [36]. Уровень риска для принимавших мелоксикам оказался на среднем уровне — ОШ 1,25. Это несколько больше, чем у принимавших напроксен (OШ 1,19), но явно меньше по сравнению с диклофенаком (OШ 1,35) и особенно нимесулидом (OШ 1,69).
Имеется весьма любопытный факт: мелоксикам в свое время изучался как компонент терапии ИБС (!). В ходе исследования NUT-2 60 больным с острым коронарным синдромом, которые в качестве антитромботической терапии в течение 1 мес получали аспирин и гепарин, был дополнительно назначен мелоксикам 15 мг/сут. Еще 60 больных, проходивших аналогичную антитромботическую терапию, составили контроль — им было назначено плацебо. Результаты лечения в группе мелоксикама были отчетливо лучше. Так, среди больных, получавших этот препарат, ни у кого не развился ИМ и не умер ни один больной; в то же время в контрольной группе было 2 случая ИМ и одна коронарная смерть. В 1-й группе реваскуляризация потребовалась 6 (10%) больным, а во 2-й -15 (25%; р

<0,05) [37].

В наши дни подобное исследование, скорее, представляется медицинской казуистикой; тем не менее оно может служить хорошей иллюстрацией благоприятной переносимости мелоксикама у пациентов с факторами риска развития ССО.

Мелоксикам имеет еще одно важное преимущество: в отличие от «традиционных» НПВП он не вступает в неблагоприятное взаимодействие с низкими дозами аспирина и не уменьшает антитромбоцитарный потенциал последних. Подтверждением этого стало эпидемиологическое исследование G. Singh и соавт. [38], основанное на анализе Калифорнийской базы данных о больных, перенесших ИМ (n

=15 343). У пациентов, получавших мелоксикам в комбинации с аспирином, риск развития ИМ был значительно ниже, чем у получавших этот препарат без аспирина: OШ 0,53 и 1,56 соответственно. В то же время популярный анальгетик ибупрофен явно ухудшал эффект аспирина. У пациентов, получавших эти препараты вместе, риск развития ИМ оказался даже несколько выше, чем у принимавших только ибупрофен: OШ 1,2 и 1,08 соответственно [38].

Обсуждая преимущества мелоксикама, следует обратить внимание на низкий риск кожных аллергических реакций. Хотя эти осложнения при использовании НПВП возникают редко, тем не менее в ряде случаев они могут оказаться серьезной проблемой. Мелоксикам в этом плане достаточно безопасен. Так, по данным американских авторов, за первые 2 года использования этого препарата в США не зафиксировано ни одного эпизода синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, на фоне приема целекоксиба 47 эпизодов) [39]. Низкая частота кожных реакций при использовании мелоксикама также отмечена K. Ward и соавт. [40], опубликовавших в 2010 г. методический обзор.

Более того, имеется ряд работ, показавших возможность применения мелоксикама у пациентов, у которых ранее возникали кожные аллергические или бронхоспастические реакции при использовании аспирина или других «традиционных» НПВП [41, 42].

Тяжелые гепатотоксические реакции также относятся к числу редких побочных эффектов НПВП. Тем не менее оценка риска развития осложнений в виде нарушения функции печени актуальна для ряда представителей этой лекарственной группы — таких, как диклофенак и нимесулид [3]. Например, среди 17 289 участников 18-месячного РКИ MEDAL (сравнение эторикоксиба и диклофенака), получавших диклофенак, троекратное повышение активности аланинаминотрансферазы отмечено у 3,1%, а десятикратное — у 0,5% [43]. Хотя при этом не зафиксировано ни одного эпизода развития печеночной недостаточности или желтухи, столь явная отрицательная динамика биохимических показателей вызывает беспокойство и является причиной прерывания терапии.

Эти проблемы, к счастью, для мелоксикама нехарактерны.

В доступной литературе на фоне лечения этим препаратом описаны лишь единичные случаи бессимптомного, но значительного повышения уровня трансаминаз или клинически выраженных нарушений функции печени не отмечено [44, 45].

Сравнительная гепатотоксичность различных НПВП изучалась в работе итальянских авторов G. Traversa и соавт. [46]. Они сравнили частоту нарушений функции печени у 397 537 больных, получавших НПВП в 1997-2001 гг. Согласно полученным данным мелоксикам демонстрировал наилучшую переносимость. Частота гепатотоксических реакций при его использовании составила 23,6 эпизода на 100 000 человеко-лет. Аналогичный показатель для нимесулида, диклофенака и ибупрофена оказался значительным — 35,2, 39,2 и 44 эпизода на 100 000 человеко-лет [46].

Завершая обзор, следует отметить, что преимущества любого лекарственного средства определяются не только удачными фармакологическими свойствами и благоприятными результатами клинических испытаний. Для практикующих врачей огромное значение имеет «репутация» препарата, которая приобретается с годами его успешного использования в реальной клинической практике.

Мелоксикам — представитель НПВП, хорошая «репутация» которого не вызывает сомнений. Этот лекарственный препарат хорошо знаком врачам всего мира, они доверяют его эффективности и хорошей переносимости и активно используют его в своей работе. Необходимо заметить, что хорошая «репутация» мелоксикама обусловлена конкретным оригинальным препаратом, известным за рубежом как мобик (мobic), а в России как мовалис. Именно он проходил проверку в ходе многочисленных клинических испытаний, доказав в конечном счете свой терапевтический потенциал и благоприятный профиль переносимости. Наличие аналогичных преимуществ у многочисленных генериков мелоксикама все еще требует серьезных доказательств.

Позиция мелоксикама (мовалис) среди других НПВП представляется наиболее удачной. Конечно, этот препарат не может считаться совершенно безопасным, как и любой другой представитель этой лекарственной группы. Однако он обладает хорошей переносимостью и относительно низким риском развития серьезных осложнений, в виде нарушения функции как ЖКТ, так и ССС; он достаточно эффективен и удобен в применении. В целом мелоксикам сегодня — препарат первого ряда для многих пациентов, страдающих острыми и хроническими заболеваниями суставов и позвоночника.

Аналоги Мелоксикама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Мирлокс

Ревмоксикам

Ксефокам Рапид

Ксефокам

Мовалис

Месипол

Лем

Мелбек

Мовасин

Пироксикам

Лорноксикам

Артрозан

Тексамен

Амелотекс

Ароксикам, Аспикам, Зелоксим, Мелбек, Мелокс, Мелоксам, М-Кам, Мовалгин, Мовалис, Ревмалгин, Рекокса, Эксистен-Сановель.

В основном, цена аналогов Мелоксикама выше, чем у оригинального препарата.

Отзывы о Мелоксикаме

Существует множество отзывов о Мелоксикаме в таблетках и отзывов об уколах Мелоксикам ДС. Приводим некоторые из них:

«… Таблетки Мелоксикам очень хорошо обезболивают, помогают при шейном остеохондрозе и болях в шее. Практически после одной таблетки боль отступает и полностью проходит через полный курс лечения препаратом«;
«… Принимала лекарство по таблетке дважды в сутки. Уже на 4 день все перестало болеть, но полный десятидневный курс я допила до конца. Дозировка таблеток была 7,5 мг«.

Отзывы врачей на препарат Мелоксикам во всех формах выпуска и Мелоксикам Тева в целом больше положительные.

Цена Мелоксикама, где купить

Цена Мелоксикама в таблетках 7.5 мг 20 шт. – 60 руб. Средняя цена Мелоксикама в уколах – 90 руб. за упаковку из 3 ампул. Стоимость таблеток Мелоксикам-Прана – 40-50 руб. Цена на свечи в среднем составляет 200 руб.

Цена ампул Мелоксикама в Украине – 90-170 грн, стоимость препарата в таблетках — 45-150 гривен.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Мелоксикам таблетки 15мг 20 шт. МедисорбАО Медисорб
117 руб.заказать
Мелоксикам-Obl таблетки 15мг 20 шт.АО Оболенское фарм. предприятие
67 руб.заказать
Мелоксикам р-р в/м введ. 10мг/мл 1,5мл 5 шт.Озон ООО/Моск.эндокринный з-д/Биохимик АО
195 руб.заказать
Мелоксикам-Тева таблетки 15мг 10 шт.Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко.Лтд
194 руб.заказать
Мелоксикам Авексима таблетки 7,5мг 20 шт.ОАО Ирбитский ХФЗ
99 руб.заказать

Аптека Диалог

Мелоксикам-Прана (таб. 7,5мг №20)Пранафарм ООО
54 руб.заказать
Мелоксикам (таб. 15мг №20)Канофарма ЗАО
61 руб.заказать
Мелоксикам (амп. 10мг/мл 1,5мл №3)Озон ООО
164 руб.заказать
Мелоксикам-Тева таблетки 7,5мг №20Teva
187 руб.заказать
Мелоксикам-Тева таблетки 15мг №20Teva
265 руб.заказать

Аптека24

Мелоксикам-ЛХ 0.015 г №20 таблетки АТ»Лекхім-Харків», Україна
56 грн.заказать
Мелоксикам-КВ 15 мг N20 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна
74 грн.заказать
Мелоксикам-Тева 15 мг/1.5 мл №5 раствор
125 грн.заказать
Мелоксикам Н 10 мг/мл 1.5 мл №5 раствор для инъекций
132 грн.заказать
Мелоксикам-Тева 15 мг №10 таблетки Меркле ГмбХ,Німеччина
62 грн.заказать

ПаниАптека

МЕЛОКСИКАМ ампула Мелоксикам р-р д/ин. 10мг/мл 1.5мл №5 Украина , Фармстандарт-Биолек
91 грн.заказать
МЕЛОКСИКАМ таблетки Мелоксикам-Лх табл. 0.015г №20 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО
64 грн.заказать
МЕЛОКСИКАМ ампула Мелоксикам р-р д/ин.15мг/1.5 мл.амп.№5 , Zentiva
171 грн.заказать
МЕЛОКСИКАМ ампула Мелоксикам-ратиофарм р-р д/ин.15мг/1.5мл №5 Греция , Help
128 грн.заказать
Мелоксикам табл. 7.5мг №20 Украина , МаксФарма
102 грн.заказать

Наиболее дешевые аналогичные средства

В большинстве случаев заболевания опорно-двигательного аппарата сопровождаются длительными и частыми болями. Многие препараты отличаются достаточно высокой стоимостью, и не все пациенты имеют возможность купить дорогие препараты. Но существуют эффективные заменители, стоимость которых дешевле большинства аналогичных препаратов.

Мелокс

Препарат средней ценовой категории, импортируемый с Кипра. В одной таблетке содержится 15 мг мелоксикама. Всасывается в ЖКТ практически на 100%. При однократном применении максимальный эффект наступает через 6 часов после введения, длительное использование приводит к более быстрому достижению эффекта после применения.

Однако частое использование НПВС повышает риск возникновения осложнений, в том числе и желудочно-кишечного кровотечения. Применение кортикостероидов усиливает противовоспалительное действие мелоксикама. Не назначается детям и беременным.

При его применении следует прекратить грудное вскармливание. Возможно использование при легкой и средней легочной и почечной недостаточности, но не больше 7,5 мг в сутки. Противопоказано использование пациентами, которые принимают Метотрексат.

Мовасин

Российский препарат, содержащий в одной таблетке 7,5 или 15 мг мелоксикама. Быстро и практически полностью всасывается через ЖКТ в кровь и начинает действовать в течение 3-5 часов. Регулярное применение медикамента на протяжении более 1 года не влияет на его эффективность, но может привести к развитию опасных побочных состояний:

желудочно-кишечные язвы;
кровотечение внутренних органов;
нарушение свертываемости крови из-за влияния на агрегацию тромбоцитов.

Описание препарата

Не назначается детям до 18 лет, в период беременности и кормления грудью. Практически полностью метаболизируется в печени, поэтому противопоказан при наличии ее заболеваний и недостаточности. Медпрепарат запрещен пациентам с хроническим и острым гастритом. Нежелательно принимать пожилым пациентам, особенно при наличии сопутствующей патологии со стороны ЖКТ и гематологической системы.

Диклофенак

Препарат, в основе которого содержится натрия диклофенак. НПВС, ингибирующий ЦОГ-2, в результате чего более выражено действует на слизистую оболочку желудка. Выпускается в виде таблеток, свечей и раствора для внутримышечных инъекций. Обладает сильным противовоспалительным эффектом с жаропонижающим свойством, но плохо купирует сильные и острые боли.

Фармакологические особенности Диклофенака

Диклофенак всего назначается в комплексной симптоматической терапии остеоартроза, артрита и остеопороза для снятия воспалительного процесса в тканях и снижения болевого симптома. Более эффективно и быстро действует при внутримышечном введении. После перорального и ректального способа введения максимальный эффект наблюдается через 6-8 часов.

Препарат часто приводит к развитию язвенной болезни желудка, способствует снижению свертываемости крови и возникновению различных кровотечений. Запрещен при наличии почечной и печеночной недостаточности. Не рекомендуется длительное лечение данным медикаментом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопоказания

Побочные действия

Мелоксикам-ЛФ таблетки 7,5мг №10х2

Наименование

Описание

Основное действующее вещество

Форма выпуска

Дозировка

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения и дозы

Применение при беременности и в период лактации

Меры предосторожности

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказания

Состав

Передозировка

Побочное действие

Условия хранения

Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)

Таблетки Мелоксикам, инструкция по применению

Уколы Мелоксикама, инструкция по применению

Инструкция на свечи

Лучшие заменители в ампулах

Амелотекс

Артрозан

Локсидол

Мелбек

Миликсол

Взаимодействие

Особые указания

Аналоги Мелоксикама

Отзывы о Мелоксикаме

Популярные таблетированные аналоги

Мовалис

Би-ксикам

Мирлокс

Амелотекс

Мовалгин

Цена Мелоксикама, где купить

ЗдравСити

Аптека Диалог

Аптека24

ПаниАптека

Наиболее дешевые аналогичные средства

Мелокс

Мовасин

Диклофенак