Фармакодинамика и фармакокинетика
Принцип воздействия основан на подавлении процесса синтезирования клеточной стенки.
Феноксиметилпенициллин обладает бактерицидным эффектом в отношении большинства грамположительных бактерий (стрептококки, стафилококки), небольшой части грамотрицательных кокков (нейсерии), трепонем, коринобактерией, листерий.
Лекарственный медикамент не оказывает воздействия на Streptococcus spp., главным отличием которого является способность самостоятельно вырабатывать пенициллиназу (специфичный фермент, расщепляющий и инактивирующий бета-лактамные антибиотики).
Феноксиметилпенициллин не влияет на жизнедеятельность вирусов, возбудителей амёбиаза, большинство грамотрицательных кокков, риккетсии.
Активный компонент считается кислотоустойчивым, разрушается при контакте с пенициллиназой.
Фармакологические свойства препарата Феноксиметилпенициллин
феноксиметилпенициллин — β-лактамный антибиотик группы пенициллина. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив и хорошо всасывается в пищеварительном тракте, что позволяет применять его перорально. Разрушается под действием пенициллиназы. Активен в отношении пиогенных и гемолитических стрептококков, пневмококков, гонококков и менингококков, листерий. К феноксиметилпенициллину чувствительны Erysipelothrix insidiosa, коринебактерии, палочка сибирской язвы, актиномицеты, клостридии тетануса и другие анаэробные клостридии, Treponema pallidum и большинство штаммов лептоспир. Менее чувствительны Streptococcus viridans (активен в отношении 70–80% штаммов), энтерококки (чувствительны 20–40% штаммов), в высокой концентрации оказывает действие на некоторые грамотрицательные кишечные палочки, например Escherichia, некоторые формы протея и сальмонеллы. Устойчивы все штаммы Staphylococcus aureus, продуцирующие пенициллиназу (90% всех больничных штаммов стафилококка), Staphylococcus epidermidis, стрептококки группы D (Streptococcus faecalis), псевдомонады, бруцеллы, франциселлы, бордетеллы, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, бедсонии, грибы, простейшие; из группы анаэробных микробов резистентен B. fragilis. В последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков к пенициллину. Помимо большинства грамотрицательных бактерий, к феноксиметилпенициллину резистентны риккетсии, вирусы, простейшие, грибы. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после приема внутрь натощак или через 2 ч после приема с пищей; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4 ч. По сравнению с бензилпенициллином феноксиметилпенициллин легче и в больших количествах проникает в ткани, медленнее выделяется из организма. Период биологической полутрансформации — около 30 мин. В течение 6 ч с мочой выводится около 30–40% в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
Антибактериальный препарат Феноксиметилпенициллин назначают при инфекционных поражениях полости рта (актиномикоз, пародонтит, бактериальный стоматит), дыхательной системы (пневмония, бронхит), кожных покровов и прилежащих мягких тканей (контагиозное импетиго, флегмона, абсцесс, фурункулез, кожные мигрирующие высыпания эритематозного характера, эризипелоид).
Инструкция по применению Феноксиметилпенициллина рекомендуется назначать медикамент при ботулизме, столбняке, лимфадените (воспалительное заболевание лимфатической системы), при дифтерии, сибирской язве, сифилисе, гонорее, лептоспирозе.
Лекарственный препарат назначают для профилактики рецидивов бактериального эндокардита, ревматоидного артрита, малой хореи, гломерулонефрита, ревматизма, а также для предупреждения инфекционных осложнений после оперативных вмешательств.
Особые указания по применению препарата Феноксиметилпенициллин
При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам возможно наличие перекрестной аллергии к пенициллинам (5–10% случаев). Феноксиметилпенициллин следует с осторожностью назначать больным с аллергическими диатезами и БА. В случае появления аллергических реакций прием феноксиметилпенициллина прекращают и в зависимости от выраженности реакции назначают эпинефрин, ГКС и антигистаминные препараты. Больным, принимающим препараты группы пенициллина для профилактики ревматических заболеваний, желательно перейти на профилактический прием каких-либо других антибактериальных средств за неделю до проведения хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба и т.п.); после операции в целях профилактики возможной бактериемии следует возобновить их прием. При длительном применении феноксиметилпенициллина рекомендуется периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оценивать функциональное состояние почек.
Побочные действия
Антибиотик может вызывать аллергические ответы в виде ринита, гиперемии (локальное покраснение) кожных покровов, ангионевротического отека, конъюнктивита, крапивницы.
Редко на фоне лечения развивается анафилактический шок, эозинофилия, сывороточная болезнь, лихорадка и артралгия.
Таблетки Феноксиметилпенициллин могут спровоцировать развитие лейкопении, панцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении и агранулоцитоза.
Пищеварительный тракт: везикулезный хейлит (вызван раздражающим воздействием активного компонента на слизистые стенки), стоматит, глоссит, диспепсические расстройства (диарейный синдром, рвота, дискомфорт в эпигастрии и тошнота), сухость в ротовой полости, извращение вкусового восприятия, снижение аппетита, псевдомембранозный энтероколит (встречается редко).
На фоне лечения возможно развитие фарингита, васкулита, интерстициального неврита.
Феноксиметилпенициллин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают за час до приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Схема приема антибиотика для взрослых и детей старше двенадцати лет: 3-4 раза в сутки по 500-1000 мг (в 1 мг содержится 1610 ЕД).
Пациентам с тяжелыми поражениями почечной системы рекомендуется принимать медикамент с интервалами не менее 12-ти часов.
Длительность терапии Феноксиметилпенициллином в среднем составляет 5-7 дней.
При лечении инфекционных заболеваний, вызванных бета-гемолитическим стрептококком курс антибактериальной терапии рекомендуется продолжать в течение трех дней после стабилизации температуры тела (в среднем 7-14 дней).
Профилактика приступов малой хореи и ревматических атак достигается двукратным приемом 500 мг медикамента. До оперативного вмешательства для предупреждения инфекционных осложнений назначают 2000 мг антибиотика, далее каждые 6 часов по 500 мг в течение двух суток.
Суспензии предназначены для применения в педиатрической практике. Принимают из расчета 20–50 мг на кг веса.
Феноксиметилпенициллин 250мг №10 таблетки
Феноксиметилпенициллин 250мг №10 таблетки
Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит: активное вещество: феноксиметилпенициллин 100 и 250 мг; в упаковке 10, 20 и 30 таблеток.
Фармакологическое действие Феноксиметилпенициллин- антибактериальное средство из группы пенициллинов, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis. He действует на штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica. Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.
Фармакокинетика Устойчив в кислой среде. Абсорбция в тонком кишечнике — 30-60 %, связь с белками плазмы — 60-80 %, длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокие концентрации определяются в почках, меньшие — в печени, стенке тонкой кишки, коже. Терапевтические концентрации в крови после приема внутрь достигаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч. Метаболизируется в печени 30-35 %. Период полувыведения — 30-45 мин и удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недосточности. Выводится в неизмененном виде (25 %) и в виде метаболитов (35 %), около 30 % -с каловыми массами.
Феноксиметилпенициллин, показания к применению Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, ларингит, средний отит, синусит), полости рта (бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз), кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа, контагиозное импетиго, мигрирующая эритема, фурункулез, эризипелоид); гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, дифтерия, воспаление лимфатических узлов (лимфаденит); профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, бактериального эндокардита, ревматической атаки, малой хореи.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам — пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей. Применение при беременности и кормлении грудью Феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах с грудным молоком. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия феноксиметилпенициллина на плод или ребенка.
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно применение феноксиметилпенициллина по показаниям. Однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие феноксиметилпенициллина.
Способ применения и дозы Внутрь, за 0,5-1 ч до еды, запивая обильным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 500-1000 мг (в 1 мг — 1610 ЕД) 3-4 раза в день. При тяжелой хронической почечной недостаточности интервал между приемами увеличивают до 12 ч. Курс лечения — 5-7 дней; инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком — не менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры тела. Детям до 1 года — в суточной дозе 20-30 мг/кг; 1-6 лет — 15-30 мг/кг, 6-12 лет -10-20 мг/кг; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Детям младше 3 лет предпочтительно назначение в виде раствора или суспензии. Для профилактики ревматических атак или малой хореи — 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым и детям с массой более 30 кг за 0,5-1 ч до операции назначают 2 г, затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение 2 дней.
Побочное действие Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко — анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны пищеварительной системы: диспептические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко псевдомембранозный энтероколит. Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.
Особые указания Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые бактерии или грибы. Если во время лечения или в первые недели после его прекращения наблюдается тяжелая стойкая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота. Повышает риск развития кровотечений «прорыва» на фоне приема этинилэстрадиола. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота ее повышает. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды — синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные анальгетики и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Условия хранения В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности 4 года. Препарат использовать до даты, указанной на упаковке.
Взаимодействие
Феноксиметилпенициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, а также медикаментов, в метаболизме которых образуется пара-аминобензойная кислота. Обратный эффект наблюдается при одновременной терапии непрямыми антикоагулянтами.
Лечение этинилэстрадиолом значительно повышает риск развития кровотечений «прорыва». При приеме аллопуринола возрастает риск аллергического ответа в виде кожных высыпаний.
Фенилбутазон, диуретические медикаменты, нестероидные противовоспалительные средства повышают уровень антибиотика в крови за счет снижения секреции в почечных канальцах.
Пища, слабительные средства, антациды, аминогликозиды, глюкозамин снижают качество и скорость адсорбции. Обратный эффект регистрируется при приеме аскорбиновой кислоты.
Синергизм действия наблюдается при одновременном приеме Феноксиметилпенициллина и бактерицидных антибиотиков (ряд цефалоспоринов, ванкомицин, рифампицин, циклосерин).
Антагонизм действия отмечается при лечении бактериостатическими антибиотиками (линкозамиды, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол).
Взаимодействия препарата Феноксиметилпенициллин
Натрия гидрокарбонат уменьшает абсорбцию феноксиметилпенициллина в кишечнике. Комбинированное назначение с сульфаниламидами и антибиотиками бактeриостатического действия (тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин и др.) взаимно снижает эффективность препаратов. При одновременном назначении феноксиметилпенициллина с гормональными противозачаточными средствами эффективность последних снижается. Пробенецид, фенилбутазон, салицилаты и индометацин замедляют экскрецию феноксиметилпенициллина почками и таким образом пролонгируют его действие. Сочетанное назначение с аминогликозидными антибиотиками способствует усилению антибактериального действия в отношении энтерококков и стрептококков.
Список аптек, где можно купить Феноксиметилпенициллин:
- Москва
- Санкт-Петербург
Особые указания
Если в первые дни терапии или на протяжении всего курса применения антибиотика наблюдается стойкая, тяжело протекающая диарея с обезвоживанием, лечащему доктору необходимо провести дополнительную диагностику для исключения диагноза «псевдомембранозный колит».
Длительный прием медикамента, а также его повторное назначение в короткие сроки может привести к развитию суперинфекции.
Аналоги Феноксиметилпенициллина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бензилпенициллина натриевая соль
Бициллин
Экстенциллин
Ретарпен
Бензилпенициллин
Сулациллин
Аналоги препарата: Оспен, Клиацил, Вепикомбин, Мегациллин орал (совпадение по активному компоненту).
