Клотримазол является антимикотическим или противогрибковым средством широкого спектра действия. Антимикотические свойства клотримазола были обнаружены в конце 1960-х годов. Препарат относится к категории имидазоловых азоловых противогрибковых средств. Он доступен в различных лекарственных формах, включая кремы, мази, таблетки и медленно растворяющиеся капсулы.
Клотримазол может использоваться для лечения анемии
Помимо своей противогрибковой активности, клотримазол стал препаратом, представляющим интерес для лечения ряда других заболеваний, таких как серповидноклеточная анемия, малярия и некоторые виды рака. Минимальный уровень побочных эффектов этого препарата и его несложный метаболический профиль привели к тому, что он получил широкое распространение для лечения грибковых вспышек, таких как вагинальные инфекции, вызванные спорами дрожжей (кандидозный вульвит или молочница), а также грибковых заболеваний ног.
Применение препарата
Крем Клотримазол назначается для местного лечения следующих кожных инфекций:
- Tinea pedis, tinea cruris и tinea corporis, обусловленные Trichophyton rubrum, ментагрофитами Trichophyton, Floccosum Epidermophyton;
- Кандидоз, вызванный Candida albicans;
- Опоясывающий лишай, вызванный Malassezia furfur;
- Опрелости, зараженные Candida Albicans;
В некоторых препаратах клотримазол может сочетаться с дипропионатом бетаметазона, кортикостероидами.
Препарат для перорального введения показан в качестве профилактического препарата для снижения заболеваемости кандидозом ротовой полости и глотки у пациентов с ослабленным иммунитетом при проведении химиотерапии, лучевой терапии или стероидной терапии, применяемых при лечении лейкемии, раковых опухолей или трансплантации почки. Препарат не показан для лечения каких-либо системных микозов.
Особенности состава и принципа действия
Клотримазол изготавливается в нескольких видах: в форме свечей, гелей, кремов и мазей. Последний вариант относится к наиболее популярным. Основным составляющим компонентом препарата является клотримазол, в объеме 1 г, список дополнительных ингредиентов представлен:
- пропиленгликолем;
- полиэтиленоксидом 400 и 1500;
- метилпарабеном.
Активный ингредиент нарушает процессы жизнедеятельности проникшего в организм грибка, подавляет в нем выработку эргостерина. Из-за слабого впитывания в верхнем слое дермы скапливается основное вещество, оказывая дополнительное токсическое действие на клетки паразита, с увеличением концентрации пероксида и ускорением процессов разрушения.
Активность лекарства подтверждена по отношению:
- к дерматофитам;
- дрожжевым, плесневым разновидностям;
- возбудителям различных лишаев и эритразмы.
Небольшое действие отмечено при терапии грамположительным и грамотрицательным бактериям. При нанесении средство концентрируется в верхних слоях эпидермиса, практически не проникая в ниже расположенные ткани и кровоток.
Фармакологическое действие
Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое ингибирует рост патогенных дрожжей, изменяя проницаемость клеточных мембран. Действие клотримазола является фунгистатическим при концентрациях препарата до 20 мкг/мл и может быть фунгицидным in vitro против Candida albicans и других видов рода Candida при более высоких концентрациях. К сожалению, резистентность к клотримазолу, которая редко встречалась в прошлом, в настоящее время распространена среди различных групп пациентов.
Препарат Клотримазол хорошо борется с грибком
Клотримазол обычно считают фунгистатическим, а не фунгицидным препаратом, хотя эта разница не является абсолютной, поскольку клотримазол проявляет фунгицидные свойства при более высоких концентрациях.
Действие препарата основано прежде всего на повреждении барьера проницаемости в клеточной мембране грибов. Клотримазол вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важнейшего компонента мембран грибковых клеток. Если синтез эргостерола либо полностью, либо частично ингибируется, клетка больше не способна создавать интактную и функциональную клеточную мембрану. Поскольку эргостерол непосредственно стимулирует рост грибковых клеток гормоноподобным образом, быстрое начало вышеуказанных процессов приводит к зависимому от дозы ингибированию роста грибов.
Хотя наблюдается снижение эргостерола, из-за ингибирования ланостерол-14-деметилазы (также известной как CYP51), которая считается ответственной за антимикотические свойства клотримазола, этот препарат также проявляет другие фармакологические эффекты. К ним относятся ингибирование Ca2+ -АТФазы саркоплазматического ретикулума, истощение внутриклеточного кальция и блокирование кальций-зависимых калиевых каналов и потенциал-зависимых кальциевых каналов. Действие клотримазола на эти комплексы объясняет другие эффекты этого препарата, которые отличаются от его противогрибковой активности.
Клотримазол
Клотримазол
(лат.
Clotrimazolum
, англ.
clotrimazole
) — противогрибковое лекарственное средство широкого действия, производное имидазола. Действует, в основном, на микроорганизмы в стадии деления и роста. Клотримазол плохо абсорбируются при приеме per os, он не может быть введён парентерально и используется почти исключительно для местного лечения заболеваний полости рта, кожи и гинекологических заболеваний.
Клотримазол — химическое соединение
Химическое наименование клотримазола 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол. Эмпирическая формула клотримазола — C22H17ClN2. Молекулярная масса 345 г/моль.
Белое кристаллическое вещество без запаха. Почти нерастворим в воде, плохо растворим в эфире, очень хорошо растворим в этаноле и полиэтиленгликоле 400.
Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен клотримазол
Грибы:
- клотримазол активен в отношении дрожжевых грибов: Candida spp.
(включая
Candida albicans
и
Candida glabrata
(
Torulopsis glabrata
) и исключая
Candida guillermondii
),
Rhodotorula spp., Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), Blastomyces dermatitidis - активен в отношении дерматофитов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Arthroderma otae (Microsporum canis)
- к клотримазолу резистентны: Candida guillermondii
Бактерии:
- клотримазол обладает антибактериальной активностью in vitro в отношении штаммов грамположительных бактерий: Staphylococcus spp.
(включая
Staphylococcus aureus), Streptococcus spp
. (включая
Streptococcus pyogenes), Proteus vulgaris, Corynebacterium minutissimum, Salmonella spp. - клотримазол активен в отношении грамотрицательных (грамвариабельных) бактерий: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis
- к клотримазолу устойчивы: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis
и
Pseudomonas aeruginosa
Протисты: клотримазол в высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis
.
Клотримазол в АТХ
Клотримазол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. В АТХ клотримазол включен в целый ряд разных групп, в каждой из которых имеет свой код, в частности:
- «A01 Стоматологические препараты», «A01AB Противомикробные препараты для местного лечения заболеваний полости рта», код A01AB18
- «D01 Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи», «D01AC Производные имидазола и триазола», код D01AC01
- «G01 Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний», «G01AF Производные имидазола», код G01AF02
Показания к применению клотримазола
Клотримазол показан при заболеваниях кожи, полости рта, слизистых оболочек женских и мужских половых органов чувствительными к нему микроорганизмами:
- грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, стоматит, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия
- кандидозный вульвит, вульвовагинит
- баланит, баланопостит
- трихомониаз
- лишай: отрубевидный или разноцветный
- эритразма
- микозы, осложненные вторичной пиодермией
Порядок применения клотримазола и дозы
Грибковые поражения кожи, эритразма, лишай
. Мазь, крем или раствор клотримазола наносят тонким слоем на поражённые участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день и осторожно втирают. Длительность терапии около 4 недель, или до исчезновения клинических проявлений и ещё 2 недели (при грибковых поражениях ног — 2-3 недели).
При лечении заболеваний полости рта
: 0,5–1 мл (10–20 капель) раствора клотримазола с помощью, например, ватной палочки, наносят на больные участки слизистой оболочки рта 3-4 раза в день. Не менее 3-5 день лечения; Продолжительность лечения: от 3-х и более дней, до полного выздоровления.
Баланопостит
в лёгкой форме: 1% крем клотримазола местно 2–3 раза в сутки, в течение 1–2 недель
Баланит, вульвит
. 2–3 раза в сутки в течение 1–2 недель — мазь, крем или раствор клотримазола.
Вагинит, трихомониаз
. Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище, один раз в сутки, вечером: или 6–7 дней по 100 мг клотримазола, или 3 дня по 200 мг клотримазола, или 1 день 500 мг клотримазола. Крем, полный аппликатор, вводят во влагалище максимально глубоко 1 раз в сутки, перед сном.
Кандидозный эзофагит
. Таблетки клотримазола 10 мг, сосать каждые 6 часов (Справочник Харрисона по внутренним болезням).
Санация родовых путей
— 1 таблетка клотримазола однократно.
При отсутствии клинического эффекта
в течение 4-х недель необходимо повторное исследование на предмет определения инфекционного агента.
Применение клотримазола у беременных и кормящих матерей
Категория риска по FDA при применении клотримазола беременными — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). Не рекомендуется применять клотримазол в I триместре беременности. Во II-III триместрах не рекомендуется применять интравагинальные аппликаторы.
Так как нет достоверных исследований подтверждающих или опровергающих факт экскреции клотримазола в грудное молоко, терапия кормящих матерей клотримазолом не рекомендована.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом клотримазол
В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом клотримазол: Амиклон, Антифунгол, Гине-Лотримин, Имидил, Йенамазол 100, Кандибене, Кандид, Кандид-В6, Кандизол, Канестен, Канизон, Клотримазол, Клотримазол-Акри, Клотримазол-Тева, Лотримин, Фактодин.
См. также (pdf): «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Клотримазол-Тева».
У клотримазола имеются противопоказания, побочные действия, перед применением необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
Передозировка
Симптомы передозировки включают эритему, покалывание, образование волдырей, шелушение, отек, зуд, крапивницу, жжение и общее раздражение кожи, а также судороги. Как и для всех местных препаратов, может возникнуть сенсибилизация кожи.
Клотримазол не представляет риска острой интоксикации, поскольку она вряд ли произойдет после однократного влагалищного или кожного применения. Передозировка при применении возможна на большой площади в условиях, благоприятных для впитывания, или случайного перорального приема. Специфического антидота не существует.
Особенности
Клотримазол не следует использовать в первом триместре беременности, если только врач не считает его использование необходимым для здоровья пациента. Препарат нельзя применять во время критических дней при лечении кандидозных вульвитов (молочницы). В случае кормления грудью клотримазол можно использовать только по назначению лечащего врача.
Препарат ослабляет действие нистатина, натамицина, амфотерицина В при одновременном применении. Крем не применяется для лечения ногтей или грибковых заболеваний головы.
При наружном применении крем Клотримазол втирается в пораженные области кожи. Не следует наносить средство в область вокруг глаз.
Клотримазол не назначают грудным и недоношенным детям
Для лечения кандидозного вульвита капсула вводится в вульву, а область промежности и слизистые ткани обрабатываются кремом. Во время лечения кандидозного вульвита следует избегать незащищенных половых связей, чтобы не инфицировать партнера. Если инфицирование все же состоялось, лечение должен проводить также и партнер. При проведении терапии препаратом нельзя использовать тампоны, спермициды и другие вагинальные средства.
Применение и дозировка
Клотримазол в форме крема выпускается в тубах по 20 грамм. В 1-ом грамме препарата содержится 20 мг действующего вещества.
Препарат втирают в пораженные участки кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.
Длительность курса терапии составляет:
- дерматомикозов — 3-4 недели;
- эритразма — 2-4 недели;
- разноцветного лишая — 1-3 недели;
- кандидозного вульвита и кандидозного баланита — 1-2 недели.
Для закрепления положительного результата лечения и предотвращения повторного развития заболевания курс можно продолжить на 2 недели после исчезновения симптомов болезни.
Если состояние больного после 4 недель применения препарата не улучшается, следует обратиться к врачу.
При гиперчувствительности к препарату, аллергических реакциях, головной боли, других проявлениях побочных эффектов нужно обратиться к доктору. При назначении курса лечения пациент обязательно должен сообщить о наличии в анамнезе венерических заболеваний, аллергических реакций, в случае, если температура больного выше 38С.
Купить Клотримазол крем 1% 20г в аптеках
Инструкция по применению Клотримазол крем 1% 20г Лекарственные формы крем 1% 20г Синонимы Кандид Кандид-В6 Канизон Клотримазол-Акри Группа Противогрибковые средства — производные имидазола и триазола Международное непатентованное названиеКлотримазол Состав Активное вещество — клотримазол. Фармакологическое действиеКлотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия для местного применения. Антимикотический эффект активного действующего ве-щества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эрго-стерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницае-мость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших — фунгицидно, причем не только на проли-ферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохонд-риальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличе-ние концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способст-вует разрушению грибковых клеток. Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malazessia furfur) и воз-будителя эритразмы. Оказывает антимикробное действие в отношении грамположи-тельных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides,Gardnerella vaginalis), а также в отношении Trichomonas vaginalis. Фармакокинетика Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов. При наружном применении концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке. Побочное действиеЗуд, жжение, покалывания в местах нанесения мази, появление эритемы, волдырей, отека, раздражения и шелушения кожи. Аллергические реакции (зуд, крапивница). Показания к применениюГрибковые заболевания кожи, микозы кожных складок, стоп; отрубевидный лишай, эритразма, поверхностные кандидозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми (включая род Candida), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу; микозы, осложненные вторичной пиодермией. Противопоказания Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам, I триместр беременности. Способ применения и дозировкаНаружно. Мазь наносят тонким слоем 2-3 раза в день на предварительно очищенные (с применением мыла с нейтральным значением рН) и сухие пораженные участки кожи и осторожно втирают. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии. Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель, отрубевидного лишая — 1-3 недель. При грибковых заболеваниях кожи ног терапию рекомендуется продолжить еще в течение не менее 2 недель после устранения симптомов заболевания. Передозировка Применение мази в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни. Взаимодействие Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении. При применении мази отрицательные взаимодействия с другими средствами неизвестны и их не следует ожидать, т. к. резорбционная способность клотримазола очень низкая. Особые указанияС осторожностью — период лактации. Применение во время беременности и в период кормления грудью. При клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение препарата в период беременности или в период кормления грудью оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода (ребенка). Однако, вопрос о целесообразности назначения препарата должен решаться индивидуально после консультации врача. Нанесение препарата непосредственно на лактирующую грудную железу противопоказано. Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз. При лечении онихомикозов необходимо следить за тем, чтобы обрабатываемые ногтевые пластинки были коротко подстрижены или имели шероховатую поверх-ность для лучшего проникновения активного вещества. В этих случаях предпочте-ние следует отдать раствору из-за лучших, проникающих свойств. У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз. Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20 С.
