Сульфадиметоксин: показания к применению

Сульфадиметоксин относится к группе противомикробных химических препаратов — сульфаниламидов, входящих в список важнейших лекарственных средств. По своему действию сульфаниламиды сходны с антибиотиками, хотя несколько уступают им по эффективности, но зато менее вредны для микрофлоры кишечника.

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты, которую он конкурентно ингибирует в процессе образования фолиевой кислоты (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма витамина В9, потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками, разными видами стрепто- и стафилококков, дизентерийной шигеллой, кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея.

Фармакологические свойства препарата Сульфадиметоксин

Сульфадиметоксин относится к группе сульфаниламидов длительного действия. Обладает антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий: пневмококков, стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, палочки Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея. Активен в отношении вируса трахомы. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивые к сульфаниламидам. При приеме внутрь всасывается относительно медленно. При однократном приеме в терапевтической дозе (1–2 г) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8–12 ч. Поддерживающие дозы (0,5–1 г) обеспечивают необходимый терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения. По сравнению с другими сульфаниламидами длительного действия cульфадиметоксин хуже проникает через ГЭБ (применение при гнойных менингитах нецелесообразно). Выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела.

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии).

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

• пневмония;
• острые респираторные заболевания верхних дыхательных путей;
• бронхит с подтвержденной микробной этиологией;
• шигеллезная дизентерия;
• синуситы;
• тонзиллиты;
• воспалительные поражения центральной нервной системы (менингококковая инфекция);
• патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

• стойкие формы малярии;
• раневая инфекция;
• пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
• рожа (или рожистое воспаление) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Показания

К показаниям к лечению сульфадиметоксином относятся воспалительные болезни, которые вызываются инфекциями, чувствительными к действию сульфаниламидов. Этот препарат может применяться при респираторных заболеваниях бактериального характера:

• пневмонии;
• рините;

• ларингите;
• трахеите;
• бронхите.

Сульфадиметоксин могут назначать при заболеваниях лор-органов:

• ангине;
• тонзиллите;
• гайморите;
• отите.

Помимо простуд и респираторных болезней, вызванными бактериями, имеющими чувствительность к препаратам группы сульфаниламидов, сульфадиметоксин помогает от:

• холангита (воспаления желчных протоков);
• цистита (воспаления мочевого пузыря);
• уретрита (воспаления мочевыводящих путей);
• инфекционно-воспалительных болезнях кожи (пиодермии, роже);
• дизентерии;
• менингита;

• трахоме (инфекционное заболевание глаз);
• гонорее;
• токсоплазмозе;
• гноящихся ранах;
• малярии (в комплексе с противомалярийными средствами).

РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!

Левомицетин используется, как противомикробное средство для лечения менингита, сепсиса, холеры, брюшного тифа. Читать полностью >>

Часто сульфадиметоксин также назначают для профилактики воспалений в стоматологии. Хотя этот препарат не обладает противовирусными свойствами, его применяют для профилактики бактериальных осложнений при острых вирусных заболеваниях. Используют его и в сочетании со многими антибиотиками, а также Диоксометилтетрагидропиримидином (Метилурациловой мазью), хлорамфениколом.

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы, азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности.

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

• Головная боль и головокружение.
• Диспепсические нарушения пищеварения (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, диарея).
• Лекарственная лихорадка – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
• Кожные, зудящие высыпания.
• Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
• Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
• Аллергические реакции – крапивница, дерматит, ангионевротический отек или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике. В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде, сильной сухости во рту, малым количество насыщенно желто-коричневой мочи, болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ, АЛТ и кислой фосфатазы.

Терапевтические меры при передозировке:

• Рефлексогенная инициация рвоты.
• Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
• Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
• Солевые слабительные.
• Форсированный диурез, если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Побочные реакции

При приеме Сульфадиметоксина иногда могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• расстройства нервной системы
  — депрессия, головокружения, головная боль, бессонница или, наоборот, сонливость, небольшое снижение внутричерепного давления, судороги, психозы, повышенная утомляемость, асептический менингит, атаксия, оптические невропатии;
• кожные проблемы
  — крапивница, узловая эритема, фотодерматит, аллергический и эксфолиативный дерматит;
• проблемы с органами дыхания
  — фиброзирующий альвеолит, появление инфильтратов в легких;
• нарушения в печени
  — гепатомегалия, холестатический синдром, повышение активности ферментов печени, гепатонекроз, желтуха;

• проблемы с ЖКТ
  — сухость во рту, тошнота, расстройство кишечника, симптомы панкреатита, рвота, псевдомембранозный колит, отсутствие аппетита;
• нарушения в системе мочевыделения
  — потемнения мочи, почечная недостаточность, кристаллурия, приводящая к образованию камней в почках, тубулярный некроз, тубулоинтерстициальный нефрит;
• проблемы в кровеносной и лимфатической системах
  — падение уровня тромбоцитов и лейкоцитов, апластическая анемия, эозинофилия, гемолитическая анемия(при наличии недостатка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, гипопротромбинемия;

• появление аллергических реакций
  — затруднение глотания, отеки языка и губ, анафилактический шок, сывороточный синдром, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, красная системная волчанка;
• расстройства общего плана
  — медикаментозная лихорадка, боли в области правого подреберья, поясницы;
• а также гипотиреоз, воспаление миокарда, падение уровня сахара, узелковый периартериит.

При появлении любой из этих побочных реакций требуется срочное прекращение приема лекарства.

При лечении сульфадиметоксином необходимо пить больше жидкости, чтобы избежать развития мочекаменной болезни.

Одним из несомненных преимуществ сульфадиметоксина является отсутствие такой побочной реакции, как угнетение кишечной микрофлоры, что выгодно отличает этот препарат от большинства антибиотиков.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

• Препаратами угнетающими кроветворение (например, бутадионом или анальгином).
• Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины).
• Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы новокаина).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются:

• нестероидные противовоспалительные средства;
• антитромботические препараты;
• барбитураты;
• антагонисты витамина К.

Эффекты Сульфадиметоксина снижаются на фоне использования фолиевой кислоты, пероральных контрацептивов и бактерицидных беталактамных антибиотиков (пенициллины, карбапенемы, цефалоспорины и так далее).

Токсичность лекарственного средства повышают:

• производные пиразолона;
• салицилаты;
• метотрексат и дифенин.

Аналоги

К аналогам сульфадиметоксина относятся другие сульфаниламиды длительного действия. Ознакомимся с ними:

Эти препараты имеют некоторые различия по показаниям, противопоказаниям и побочным эффектам.

Сульфадиметоксин — недорогой антибактериальный препарат, который служит неплохой заменой антибиотикам и при этом менее вреден для микрофлоры кишечника. При легких формах инфекционно-воспалительных недугов отдавать предпочтение следует именно ему, оставляя антибиотики для более тяжелых случаев.

Отзывы о Сульфадиметоксине

Врачебные отзывы о препарате подтверждают эффективность лекарственного средства в борьбе с кокковой инфекцией внутренних органов и кожных покровов, если полностью соответствовать консервативному курсу лечения. В противном случае у патогенных микроорганизмов развивается резистентность к целой группе препаратов, так как все сульфаниламиды обладают типичным химически строением.

В хирургических стационарах хорошую оценку дают комплексному препарату (диоксометилтетрагидропиримидин + сульфадиметоксин + тримекаин + хлорамфеникол), так как в таком составе эффект основного биологически активного вещества дополняется анальгезирующим, некролитическим и противовоспалительным действием. Лекарственное средство является препаратом выбора в санационной схеме большого количества гнойных нозологических единиц.

Отдельно стоит отметить, что на форумах часто встречается такой вопрос: «Сульфадиметоксин – антибиотик или нет?». Это заблуждение развеял доктор Комаровский на своем официальном сайте: «Препарат деструктивно влияет на патогенные микроорганизмы, соответственно, исходя из фармакологического определения антибиотика – Сульфадиметоксин является таковым».

Состав и форма выпуска

Сульфадиметоксин производится в форме таблеток, имеющих отличительные признаки:

• белый цвет;
• плоская круглая форма;
• без оболочки;
• с канавкой посередине.

Непосредственно действующего вещества — сульфадиметоксина — в каждой таблетке содержится 500 мг (полграмма). Помимо него также в состав таблеток входят: желатин и картофельный крахмал (как стабилизатор и наполнитель), а также такие вспомогательные вещества, как безводный коллоидный диоксид кремния и стеарат кальция.