ВАП 20

Противопоказания

обострение ишемической болезни сердца, выраженные нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность, перенесенный в последние 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда;
отек легких, хронические обструктивные и инфильтративные заболевания легких;
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (например, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки, обширная травма);
дисфункция и тяжелые заболевания печени в анамнезе;
общие противопоказания для инфузионной терапии, такие как гипергидратация, отек мозга или легких, функциональные нарушения почек (олигурия), декомпенсированная сердечная недостаточность;
детский возраст до 18 лет;
период беременности и лактации;
одновременное применение антикоагулянтов или сосудорасширяющих средств;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью:

артериальная гипотензия;
сердечно-сосудистая недостаточность у пациентов, находящихся на гемодиализе;
сахарный диабет;
диабетическая ангиопатия.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий ВАП 20 (Vap 20)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока. При интракавернозном введении блокирует α1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции («корпоральный венооклюзионный механизм»). Начало действия — 5-10 мин, продолжительность — 1-3 ч.

Показания к применению

Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло). Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна). Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью «перемежающейся» хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула темного стекла 1 мл с держателем для ампул, пачка картонная 10; Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула темного стекла 1 мл с держателем для ампул, пачка картонная 5;

Фармакодинамика

Алпростадил обладает широким спектром фармакологического действия. Среди наиболее значимых его эффектов — вазодилатация, подавление агрегации тромбоцитов, стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру кишечника, матки и других гладкомышечных органов. Улучшает микроциркуляцию, повышает периферический кровоток, оказывает вазопротективное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон сосудистой стенки, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, понижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.

Фармакокинетика

При в/в введении алпростадил быстро метаболизируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 обладает сравнимым с PGE1 действием. Фармакодинамический эффект обусловлен главным образом этим биологически активным метаболитом. T1/2 13,14-дигидро-PGE1 составляет около 1 мин. Основные метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в меньшей степени — с калом. При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита — 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 — определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится в виде метаболитов.

Использование во время беременности

Алпростадил противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, лактация. Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко — гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко — сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко — заторможенность. Со стороны дыхательной системы: редко — тахипноэ, респираторный дистресс-синдром. Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко — кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко — анурия, почечная недостаточность, гематурия. Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, гиперкапния. Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия. При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко — фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость; у новорожденных (кроме того) — апноэ, брадикардия. Лечение: замедление или прекращение инфузии, симптоматическая терапия; при появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана ИВЛ.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении алпростадил усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров, антикоагулянтов, антиагрегантов.

Меры предосторожности при приеме

Алпростадил для инфузий могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и располагающие для этого соответствующим оборудованием. В период лечения необходим контроль АД, ЧСС, биохимических показателей и свертывания крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС, которые влияют на свертывающую систему). Больные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение суток после его прекращения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования. Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата; специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата. В связи с риском возникновения апноэ у новорожденных детей следует применять алпростадил в учреждениях, имеющих квалифицированный персонал и оборудование, необходимое для обеспечения интенсивного ухода за детьми, под постоянным контролем АД, при наличии условий для немедленного проведения ИВЛ. Апноэ (см. «Побочные действия») наиболее часто наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2 кг и обычно возникает в течение первого часа инфузии. Назначение алпростадила новорожденным может привести к обструкции отверстия привратника желудка. Этот эффект, по-видимому, зависит от длительности терапии и кумулятивной дозы ЛС. Новорожденные, получающие алпростадил в рекомендуемых дозах более 120 ч, должны тщательно наблюдаться. При лечении эректильной дисфункции до начала терапии алпростадилом должна быть проведена диагностика поддающихся лечению причин нарушения эрекции. Подбор дозы необходимо проводить у каждого больного индивидуально, под наблюдением врача, с контролем состояния сердечно-сосудистой системы и длительности эрекций. Для снижения вероятности развития пролонгированной эрекции или приапизма при подборе дозы необходимо повышать ее медленно, до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для осуществления полового акта). Во время подбора дозы пациент должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторая, более высокая, может быть введена не ранее чем через 1 ч. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 дня. Самоинъекции больным могут быть назначены только после проведения подробного инструктажа больного и освоения техники самоинъекций. Лечение начинают с дозы, подобранной врачом. Больному рекомендуется посещать лечащего врача каждые 3 мес для оценки эффективности и безопасности лечения и, при необходимости, для корректировки дозы. Больного следует предупредить, что в процессе лечения он должен сообщать врачу о всех случаях эрекции длительностью более 4 ч. Несвоевременная коррекция приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции.

Особые указания при приеме

C осторожностью применяют в/а и в/в при остром и подостром инфаркте миокарда, при инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних 6 мес, при тяжелой или нестабильной форме стенокардии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, при отеке легких, тяжелых аритмиях, бронхообструктивном синдроме (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), при инфильтративных изменениях в легких, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), при повышенном риске возникновения кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелом поражении сосудов головного мозга, пролиферативной ретинопатии со склонностью к кровотечениям, обширной травме), гемодиализе, сахарном диабете 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста); на фоне применения вазодилататоров или антикоагулянтов; у новорожденных (риск развития брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии). C осторожностью водить интракавернозно при тромбоцитопении, полицитемии, тромбофлебите, венозном тромбозе (в т.ч. в случае предрасположенности), повышенной вязкости крови, баланите, уретрите. Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта. При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови. При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей. У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ. В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет. Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. Приготовленный раствор — не более 24 ч.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01E Другие препараты для лечения заболеваний сердца

C01EA Простагландины

C01EA01 Alprostadil

Способ применения и дозировка

ВАП 20 предназначен для внутривенного введения.

Раствор готовят непосредственно перед введением: 1–2 ампулы концентрата растворяют в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5% до объема 100–250 мл.

50–250 мл готового инфузионного раствора вводят в течение 2 часов со скоростью 0,4–2 мл/минуту. Частота инфузий – 1 раз в сутки, при тяжелом течении заболевания – 2 раза в сутки.

Курс лечения в среднем составляет 14 дней, при достижении положительного эффекта от начальной терапии применение препарата можно продолжить еще в течение 7–14 дней. Максимальная длительность лечения – 4 недели.

Если через 2 недели улучшение состояния не отмечается, дальнейшее применение ВАП 20 нецелесообразно.

При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 1,5 мг/дл) начальная доза составляет 20 мкг, через 2-3 дня ее, если необходимо, увеличивают до 40–60 мкг. При почечной и сердечной недостаточности объем вводимой жидкости не должен превышать 50–100 мл в сутки. Продолжительность терапии – 4 недели.

Побочные действия

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма, боли за грудиной, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада;
со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном непрерывном введении от 4 недель – обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей;
со стороны центральной нервной системы: чрезмерная утомляемость, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек, головная боль, чувство недомогания, головокружение, судорожный синдром;
со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления (диарея, тошнота, рвота), чувство дискомфорта в эпигастральной области;
лабораторные показатели: повышение активности трансаминаз, увеличение титра С-реактивного белка, лейкопения, лейкоцитоз;
редко: спутанность сознания, психоз, лихорадка, озноб, боли в суставах, артралгии, анурия, почечная недостаточность, брадипноэ, судороги центрального генеза, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность;
аллергические реакции: кожные высыпания, зуд;
прочие: гипертермия, повышенное потоотделение, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия;
местные реакции: нарушение чувствительности, эритема, отек, боль, флебит (проксимальнее места внутривенного введения).

Побочные эффекты исчезают после снижения дозы препарата или прекращения инфузии.

В случае превышения дозировки возможны следующие реакции: снижение артериального давления, учащение частоты сердечных сокращений, вазовагальные реакции, сопровождающиеся такими симптомами, как повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, возможно – ишемия миокарда и симптомы сердечной недостаточности. Также могут возникать покраснение, отек и боль в месте инфузии. В этих случаях необходимо снизить дозу препарата или прекратить введение. При выраженном снижении артериального давление пациент должен занять положение лежа и приподнять ноги.

Побочные действия

При инфузионном введении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезия, судорожный синдром, повышенная утомляемость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых; редко — спутанность сознания, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, AV блокада, покраснение кожных покровов; редко — развитие или углубление сердечной недостаточности, лейкопения или лейкоцитоз.

Со стороны респираторной системы: одышка; редко — респираторный дистресс-синдром, острый отек легких.

Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — почечная недостаточность, гематурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном непрерывном применении (более 4 нед) — обратимый гиперостоз трубчатых костей.

Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, озноб, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; редко — увеличение титра С-реактивного белка; реакции в месте введения — боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит проксимальнее места в/ввведения (до 40% больных).

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

У новорожденных: апноэ (частота 10–12%), повышенная температура (14%), гиперемия кожных покровов (около 10%, особенно при в/а введении), брадикардия (7%), снижение АД (4%), судороги (4%), тахикардия (3%); около 2% — диарея, сепсис; около 1% — остановка сердца, отеки, ДВС-синдром, гипокалиемия; ≤1% — кровоизлияние в мозг, чрезмерное разгибание шеи, гипотермия, нервное возбуждение, вялость, застойная сердечная недостаточность, AV блокада II степени, суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция желудочков, брадипноэ, стридор, гиперкапния, угнетение дыхания, тахипноэ, регургитация желудочного содержимого, гипербилирубинемия, анемия, кровотечение, тромбоцитопения, анурия, гематурия, перитонеальные симптомы, гипогликемия, гиперкалиемия; при длительном курсе лечения (в течение нескольких недель) сообщалось о гиперостозе в костях нижних конечностей (см. также «Меры предосторожности»).

При интракавернозном введении

Местные реакции: боль в половом члене (37%), чрезмерно длительная эрекция (до 4–6 ч — 4%), гематома (3%) и экхимоз (2%) в месте инъекции (связаны с неправильной техникой введения), образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони (3–8%), отек полового члена (1%), высыпания на половом члене (1%); менее 1% — приапизм (0,4%), баланит, геморрагии в месте инъекции; воспаление, зуд и отек в месте инъекции, кровотечение из уретры, пенильные расстройства, в т.ч. ощущение жара в половом члене, онемение, грибковая инфекция, раздражение, повышенная чувствительность, фимоз, сыпь, эритема, венозный сброс, болезненная эрекция, нарушение эякуляции.

Системные эффекты (редко): боль и отек мошонки и тестикул, учащение мочеиспускания, недержание мочи, колебания АД (повышение или понижение), тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, нарушение периферического кровообращения, усталость, головная боль, гипестезия, отечность ног, гипергидроз, тошнота, сухость во рту, повышение уровня сывороточного креатинина, судороги икроножных мышц, слабость в ягодицах, локализованная боль (в груди, в ягодицах, в области таза, в ногах, половых органах, животе), мидриаз, гриппоподобный синдром.

Особые указания

ВАП 20 должен применять только врач, имеющий опыт лечения ангиологических заболеваний, знакомый с современными методами непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы и имеющий соответствующее для этого оборудование.

При хронических облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей лечение ВАП 20 является необходимой составной частью комплексной терапии. Клинический эффект может проявляться с некоторой задержкой после окончания курса и носит долговременный характер.

В период лечения необходимо контролировать артериальное давление (АД) и частоту сердечных сокращений (ЧСС), биохимические показатели крови, а также показатели свертывающей системы крови (в случае нарушений свертывающей системы крови или одновременного применения лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему).

Пациенты с почечной недостаточностью и ишемической болезнью сердца должны находиться в стационаре под наблюдением лечащего врача во время терапии и в течение суток после ее окончания. Для предупреждения развития гипергидратации объем суточной введенной жидкости у таких пациентов по возможности не должен превышать 50–100 мл. Требуется динамическое наблюдение за их состоянием: контроль АД и ЧСС, при необходимости – контроль баланса жидкости и массы тела, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.

Флебит (проксимальнее места введения) обычно не является поводом для отмены лечения. Признаки воспаления, как правило, исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения. Специфическая терапия в этом случае не требуется. Снизить частоту данного побочного эффекта позволяет катетеризация центральной вены.

Раствор, приготовленный более 24 часов назад, непригоден к использованию.

ВАП 20 может оказывать влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы, отмене препарата, а также в случае одновременного употребления алкоголя.

Вап 20 (МНН – алпростадил) – сосудорасширяющее средство для использования в андрологии с целью стимуляции эректильной функции. Используется также для лечения хронических облитерирующих заболеваний. Активизирует движение крови по капиллярам, оказывает капилляропротекторное действие. Снижает избыточный тонус гладких мышц сосудистой стенки, увеличивает просвет сосудов, уменьшает их сопротивление току крови, снижает артериальное давление. Улучшает реологические характеристики крови, повышая способность эритроцитов к деформации, препятствуя склеиванию тромбоцитов между собой, подавляя активность нейтрофильных гранулоцитов. Повышает фибринолитический потенциал крови. Способствует лучшему усвоению клетками глюкозы и кислорода, оказывает антиоксидативное действие, активизирует синтез белка, улучшает липидный профиль крови (снижает количество общего и «плохого» холестерина), препятствует разрастанию клеток гладких мышц. При введении в пещеристую ткань полового члена инактивирует альфа-1-адренорецепторы в пенильной ткани, расслабляет гладкие мышцы пещеристых тел, увеличивает просвет кавернозных артерий, обеспечивает усиленный проток крови к головке пениса. Одновременно с этим ограничивает венозный отток, поддерживая кровенаполнение кавернозной ткани, достаточное для поддержания полноценной эрекции. Начинает действовать спустя 5-10 минут после инъекции. Стабильный эффект сохраняется в течение 1-3 часов. При введении в организм быстро подвергается метаболическим трансформациям. Элиминация из организма осуществляется главным образом почками и в меньшей степени – кишечником. При интракавернозном введении пиковая концентрация действующих веществ достигается через полчаса. Возможные нежелательные побочные явления при системном введении: частые дефекации водянистым стулом (более трех раз в день), тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествующее рвоте (а также, собственно, рвота), артериальная гипотония, учащенное сердцебиение, кардиальные боли, цефалгия, ощущение бегающих мурашек, изменение картины периферической крови (снижение или увеличение количества лейкоцитов), затрудненное мочеиспускание, снижение функциональной активности почек, наличие в моче следов крови, суставные боли, избыточный тонус мышц, поддерживающих шею, кожные высыпания, уртикария, ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающее потребность чесать раздражённое место, снижение уровня глюкозы и увеличение количества углекислого газа в крови, локальное накопление избыточного тела, гиперемия кожных покровов, гипергидроз.

При введении в пещеристую ткань возможны пенильные боли, продолжительная болезненная эрекция, редко – отечность, ощущение избыточного тепла, кожные высыпания в области введения, воспаление головки полового члена, кровотечения из мочеиспускательного канала, микозы, боль в тестикулах, частые мочеиспускания, болевые ощущения в ягодицах, нижних конечностях, тазовые и поясничные боли, гриппоподобные симптомы, мышечная слабость, повышенная утомляемость. Вап 20 не применяют при декомпенсированном нарушении функции миокарда хронического характера, острой тяжелой левожелудочковой недостаточности с легочной венозной гипертензией и альвеолярным отеком, аритмии, в течение полугода после перенесенного инфаркта миокарда, при бронхиальной астме, печеночной недостаточности, язвенно-эрозивных поражениях гастроинтестинального тракта, в период беременности и грудного вскармливания. Противопоказаниями для интракавернозного введения служит дополнительно физиологическая склонность к приапизму (наличие серповидно-клеточной анемии, множественная миелома, патологическое снижение уровня лейкоцитов в крови), морфологические деформации пениса. Не используется у лиц младше 18 и старше 75 лет в связи с отсутствием клинических данных об эффективности и безопасности применения препарата у лиц данных возрастных групп. Не рекомендуется применять Вап 20 совместно с другими препаратами для коррекции эректильной функции.

Лекарственное взаимодействие

Алпростадил может усиливать действие вазодилататоров, антиангинальных и гипотензивных средств.

При одновременном применении препаратов, препятствующих свертыванию крови (антикоагулянтов или антиагрегантов), тромболитиков, цефоперазона, цефотетана, цефамандола возрастает риск кровотечений.

Адреномиметики (эпинефрин и норэпинефрин) снижают вазодилатирующий эффект препарата.

Важно учитывать, что описанные лекарственные взаимодействия возможны даже в том случае, если перечисленные препараты применялись незадолго до начала терапии алпростадилом.

Вап 20 20мкг-мл 1мл 5 шт концентрат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Концентрат для приготовления раствора для инфузий ВАП 20 (Vap 20)

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Способ применения и дозы

Передозировка

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Особые указания при приеме

Условия хранения

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

Способ применения и дозировка

Похожие по действию препараты:

Побочные действия

Побочные действия

Особые указания

Вап 20

Лекарственное взаимодействие