Аптека №84. Доставка лекарств на дом и в офис.

Аптека в воскресенье и праздничные дни не работает.

Лекарства

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Описание препарата ВЕЗОМНИ (VEZOMNI)

Солифенацин

После многократного приема Tmax для солифенацина варьировало между 4.27 ч и 4.76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина — между 3.47 ч и 5.65 ч соответственно. Cmax в плазме для солифенацина варьировала между 26.5 нг/мл и 32.0 нг/мл, для тамсулозина — между 6.56 нг/мл и 13.3 нг/мл. Значение AUC для солифенацина варьировало от 528 нг×ч/мл до 601 нг×ч/мл, для тамсулозина — между 97.1 нг×ч/мл и 222 нг×ч/мл. Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируется на 70-79%.

После однократного приема T1/2 для солифенацина варьирует от 49.5 ч до 53 ч, для тамсулозина — от 12.8 ч до 14 ч.

Cmax достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Cmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Vd солифенацина после в/в введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 равен 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме мимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты:

один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидроси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Тамсулозин

Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии Cmax тамсулозина в плазме достигается через 4-6 ч. Связывание с белками плазмы — около 99%, Vd небольшой (около 0.2 л/кг).

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

После однократного приема 0.2 мг 14С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифеноксиуксусной кислоты.

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировал от 19 до 79 лет. После применения самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями у более молодых пациентов. Можно применять у пожилых пациентов.

AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

Везомни таблетки ппо с модиф высвоб 6мг+0,4мг №10

Состав

Таблетки
Действующие вещества: солифенацина сукцинат 6,0 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг, Вспомогательные вещества: маннитол 83,0 мг, мальтоза 10,0 мг, магния стеарат 2,2 мг, макрогол 7 000 000 200,0 мг, макрогол 8 000 40,0 мг.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активным компонентам препарата или к вспомогательным веществам — проведение гемодиализа — тяжелая печеночная недостаточность — тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом — наличие тяжелых желудочно-кишечных заболеваний (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы, а также рисков развития данных заболеваний. — ортостатическая гипотензия — детский и подростковый возраст до 18 лет С осторожностью. Везомни следует с осторожностью назначать пациентам с: — тяжелой почечной недостаточностью, — риском задержки мочеиспускания, — с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями, — с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта, — с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит, — с периферической нейропатией, — у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа пируэт.

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины, включая мужчин пожилого возраста.

Принимать внутрь по 1 таблетке лекарственного средства Везомни (6 мг / 0,4 мг) 1 раз в день независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза лекарственного средства Везомни составляет 1 таблетка (6 мг / 0,4 мг). Таблетки принимают целиком, не разжевывая но не измельчать.

Пациенты с почечной недостаточностью. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику препарата Везомни не изучали. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ препарата (см. Раздел Фармакокинетические свойства). Лекарственное средство Везомни можно назначать пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина> 30 мл / мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина &le, 30 мл / мин) применять препарат с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу.

Пациенты с нарушением функции печени. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику Везомни не изучали. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ препарата (см. Раздел Фармакокинетические свойства). Везомни можно назначать пациентам с легкой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд-Пью &le, 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд — Пью 7-9) следует применять препарат с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд — Пью> 9) применение лекарственного средства Везомни противопоказано.

Умеренные и мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4. Везомни следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают лечение умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 (такими как верапамил, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Дети.

Препарат не предназначен для применения у детей (в возрасте до 18 лет).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 С.

Срок годности

3 года

Особые указания

Другие причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или болезни почек) должны быть оценены до начала приема Везомни. Если присутствует инфекция мочевыводящих путей, необходимо начать соответствующую антибактериальную терапию. У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение Везомни должно быть прекращено и не должно возобновляться. Как и при использовании других 1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. Следует предупредить пациентов, начинающих принимать Везомни, о необходимости при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) присесть или прилечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию Везомни у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Целесообразность отмены терапии Везомни за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент Везомни. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. Везомни следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Препарат не следует использовать у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином. Пациенты с почечной недостаточностью: Везомни может применяться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК>30 мл/мин), но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК&le, 30 мл/мин), для которых максимальная суточная доза одна таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг). Пациенты с печеночной недостаточностью: Везомни может применяться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью &le, 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью (максимальная суточная доза одна таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг)). Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Везомни противопоказано. Беременность и период лактации: Препарат Везомни применяется только у мужчин. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: Исследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Побочные действия

Везомни может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Везомни сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боли в животе 2,4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1,4%), нечеткость зрения (1,2%), усталость (1,2%) и расстройства эякуляции (включая ретгроградную эякуляцию 1,5%). Острая задержка мочеиспускания (0,3%, редко) это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований. В таблице ниже колонка Частота нежелательных реакций при приеме Везомни отражает побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинического исследования препарата Везомни. Колонки частота возникновения нежелательных реакций солифенацина и тамсулозина отражают нежелательные реакции, о которых сообщалось в отношении отдельных компонентов (данные из инструкций лекарственных препаратов солифенацин 5 и 10 мг и тамсулозин 0,4 мг соответственно), и которые потенциально могут возникнуть при приеме препарата Везомни. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (&ge,1/10), часто (&ge,1/100 до * наблюдались после регистрации препарата. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи с приемом тамсулозина и солифенацина представляется затруднительным. Долгосрочные данные по безопасности Везомни: Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносился, и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата. Пожилые люди: Побочные эффекты, возникающие у пожилых людей, были аналогичны по эффектам, возникающим у более молодых пациентов.

Взаимодействие

Взаимодействия с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное применение солифенацина кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг / сут приводило к 1,4 — и 2,0 кратного повышения C Max и AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг / сут приводил к 1,5 — и 2,8 кратного повышения C Max и AUC солифенацина.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг / сут наблюдалось 2,2- и 2,8 кратное повышение C Max и AUC тамсулозина соответственно.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином, слабым ингибитором CYP3A4 (по 400 мг каждые 6:00) отмечалось 1,44 кратное повышение AUC тамсулозина, тогда как C Max существенно не менялось. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно со слабыми ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 (по 20 мг в сутки) приводило к 1,3 и 1,6 кратного повышения C Max и AUC тамсулозина соответственно.Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно с ингибиторами CYP2D6.

Влияние ферментов индукции на фармакокинетические свойства солифенацина и тамсулозина не изучали. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируется с участием CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами CYP3A4 (например рифампицин), которые могут уменьшать концентрацию солифенацина и тамсулозина в плазме крови.

Другие взаимодействия.

Солифенацин.

Солифенацин может уменьшать влияние лекарственных средств, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд. В исследованиях солифенацина in vitro отмечалось, что солифенацин в терапевтических концентрациях не подавляет CYP1A1 / 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4, поэтому не ожидается никаких взаимодействий между Солифенацин и лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этих CYP ферментов . Прием солифенацина не изменяет фармакокинетику R-варфарина или S-варфарина или их влияние на протромбиновое время. Было показано, что прием солифенацина практически не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Тамсулозин.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами альфа 1 — адренорецепторов может привести к гипотензивного действия. В исследованиях иn vitro количество свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека не менялась при одновременном применении таких лекарственных средств, как диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин. Тамсулозин не изменяет количество свободной фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона. Хотя диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с фуросемидом приводит к снижению уровня тамсулозина в плазме крови, но так как уровень тамсулозина остается в пределах терапевтического диапазона, является приемлемым одновременное применение тамсулозина и фуросемида. Исследования тамсулозина in vitro показало, что в терапевтических концентрациях тамсулозин практически не подавляет CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4. Поэтому ожидается никаких взаимодействий между тамсулозином и лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данных CYP ферментов. Отсутствуют случаи взаимодействия тамсулозина при одновременном применении с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Передозировка

Симптомы Передозировка при применении комбинации солифенацина и тамсулозина может потенциально привести к тяжелому антихолинергического эффекта с развитием острой артериальной гипотензии. Самые высокие дозы, принятые случайно во время проведения клинических исследований, отвечали 126 мг солифенацина сукцината и 5,6 мг гидрохлорида тамсулозина. Эти дозы хорошо переносились, при приеме в течение 16 дней лечения сообщалось умеренная сухость во рту.

Лечение.

В случае передозировки препарата солифенацина и тамсулозина пациенту следует принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка в течение первого часа после приема препарата, однако не следует вызывать рвоту.

Симптомы передозировки солифенацина, как и других антихолинергических лекарственных средств, можно лечить следующим образом:

тяжелый антихолинергическим влияние на ЦНС, галлюцинации или другие выраженные нарушения: лечение с применением физостигмина или Карбахол,
судороги или выраженная возбудимость: лечение с применением бензодиазепинов,
дыхательная недостаточность: лечение с применением искусственного дыхания,
тахикардия симптоматическое лечение, если это необходимо. Бета-блокаторы следует применять с осторожностью, поскольку сопутствующее передозировки тамсулозина потенциально может вызвать тяжелую гипотензию,
задержка мочеиспускания: катетеризация.

Как и в случае применения других антимускаринових средств, в случае передозировки особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском развития пролонгации интервала QT (например с гипокалиемией, брадикардией и одновременным применением лекарственных средств, которые могут удлинять QT-интервал) и соответствующих ранее существовавших сердечных заболеваний ( например ишемия миокарда, аритмия, сердечная недостаточность).

Острую гипотонию, которая возможна при передозировке тамсулозином, следует лечить симптоматически. Поскольку тамсулозин очень хорошо связывается с белками плазмы, гемодиализ маловероятен.