Состав
В состав Фокусина входят:
- 0,4 мг тамсулозина (Tamsulosinum);
- дисперсия метакрилатного сополимера;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- дибутилсебацинат;
- полисорбат 80;
- кремния диоксид коллоидный водный;
- тальк.
Состав оболочки капсулы:
- азорубин (Е122);
- краситель патентованный синий V (Е131);
- желатин.
Фармакологическое действие
Фокусин принадлежит к фармакологической группе препаратов-альфа-адреноблокаторов, а также к группе лекарственных средств, которые оказывают влияние на течение обменных процессов в предстательной железе и корректируют уродинамику.
Терапевтический эффект препарата обусловливается активностью входящего в его состав тамсулозина гидрохлорида, который представляет собой порошок белого цвета с кристаллической структурой, плохо растворимый в воде, слабо растворимый в ледяной уксусной кислоте и этиловом спирте и практически нерастворимый в эфирах.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Как и прочие альфа-адреноблокаторы, Фокусин обладает способностью экранировать альфа-рецепторы, локализующиеся на постсинаптических мембранах, и реагировать на действие нейромедиатора норадреналина, который выделяется из нервных окончаний симпатических постганглионарных нейронов, то есть эфферентных нейронов автономной нервной системы, образующих синапс органами-мишенями.
Содержащийся в нем в качестве активного ингредиента тамсулозин, который является типичным представителем группы селективных альфа1-адреноблокаторов, препятствует прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы, тем самым провоцируя расширение артериол и прекапилляров.
Другой эффект, который обусловливается способностью тамсулозина конкурентно блокировать альфа1А-адренергические рецепторы, расположенные в зоне треугольника “простатическая часть уретры — нижняя суженная часть мочевого пузыря (его шейка) — гладкие мышцы предстательной железы”, а также альфа1D-адренергические рецепторы, которые локализуются преимущественно в мышечной оболочке мочевого пузыря (детрузоре), является улучшение показателей уродинамики при аденоме предстательной железы.
Клинический эффект от приема Фокусина отмечается приблизительно спустя две недели после начала курса лечения. На фоне приема препарата у пациентов в значительной степени:
- увеличивается просвет уретры;
- увеличивается просвет шейки мочевого пузыря;
- нормализуется кровоснабжение детрузора;
- улучшается метаболизм в мускулатуре мочевого пузыря;
- снижается давление в уретре;
- снимаются симптомы обструкции мочевыводящих путей;
- уменьшается выраженность симптомов раздражения, обусловленных аденомой предстательной железы;
- уменьшается сопротивление току мочи;
- нормализуются процессы мочеиспускания.
Способность Фокусина воздействовать на альфа1А-адренергические рецепторы в несколько раз выше его способности взаимодействовать с альфа1В-адренергическими рецепторами, которые находятся в гладкой мускулатуре сосудов.
Вследствие такой высокой селективности действия лекарство не провоцирует клинически значимого снижения показателей артериального давления. Причем подобный эффект отмечается как у пациентов с нормальным артериальным давлением, так и у пациентов, у которых диагностирована артериальная гипертензия.
Процесс всасывания тамсулозина осуществляется в желудочно-кишечном тракте. Наибольшая активность всасывания отмечается в случае, когда препарат принимают сразу же после приема пищи.
Показатель биодоступности тамсулозина составляет почти 100%, а его кинетика носит линейный характер.
После однократного приема рекомендуемой разовой дозы препарата, если пациент сыт, максимальная плазменная концентрация тамсулозина отмечается приблизительно в течение шести часов.
Устойчивое состояние достигается после пяти дней непрерывного приема Фокусина. При этом показатель максимальной плазменной концентрации тамсулозина в среднем на ⅔ выше, нежели аналогичный показатель после приема рекомендуемой инструкцией однократной дозы.
Такое повышение отмечалось у пожилых пациентов, однако, подобный эффект ожидаем и у людей более молодого возраста.
После перорального приема примерно 99% тамсулозина, попадающего в организм, связывается с плазменными протеинами, а его объем распределения составляет порядка 0,2 л/кг и характеризуется как низкий.
Метаболизация вещества протекает достаточно медленно, причем эффект “первого прохождения”, то есть метаболизма до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень, незначительный.
Основная часть тамсулозина обнаруживается в плазме крови в неизменном виде, окончательно вещество биотрансформируется в печени.
Образовавшиеся метаболиты и тамсулозин в неизменном виде (примерно 9% от поступившей в организм дозы) особенно активно экскретируются с мочой.
Период полувыведения вещества после применения однократной дозы, если пациент сыт, составляет около 10 часов. При стабильных показателях плазменной концентрации тамсулозина его период полувыведения увеличивается до 13- ти часов.
Фармакологические свойства препарата Фокусин
Тамсулозин снижает тонус гладких мышц простаты и уретры, способствует снижению обструкции, стимулирует опорожнение мочевого пузыря и значительно улучшает отток мочи. На фоне лечения тамсулозином отмечается выраженная положительная динамика функциональных дизурических симптомов: снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры приводит к ослаблению симптомов обструкции и раздражения, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), улучшению опорожнения мочевого пузыря, сокращая объем остаточной мочи, облегчая мочеиспускание. Терапевтический эффект Фокусина удерживается в течение длительного времени, что позволяет значительно отсрочить во времени необходимость катетеризации мочевого пузыря или проведения оперативного вмешательства. α1 -Адреноблокаторы, снижая периферическое сосудистое сопротивление, могут вызывать снижение АД. На протяжении исследований тамсулозина не наблюдали никакого клинически значимого снижения АД. Фармакокинетика.После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, его биодоступность составляет около 100%. Всасывание повышается, если принимать препарат непосредственно после приема пищи. Кинетика тамсулозина — линейная. При приеме после еды однократной дозы (0,4 мг) тамсулозина максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней непрерывного курсового приема) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 2/3 выше, чем после однократного приема препарата. Такое повышение отмечали у пациентов пожилого возраста; это же можно ожидать и у пациентов молодого возраста. Связывание с белками плазмы крови — 99%, объем распределения небольшой и составляет 0,2 л/кг массы тела. Тамсулозин медленно метаболизируется, эффект первого прохождения незначительный. Бо`льшая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененной форме. Тамсулозин метаболизируется в печени. Тамсулозин и его метаболиты особенно активно выделяются с мочой; около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения при однократном приеме составляет около 10 ч. При стабильном уровне вещества в плазме крови (при постоянном приеме препарата) период полувыведения составляет около 13 ч.
Противопоказания
Препарат не назначают следующим категориям пациентов:
- людям, у которых обнаружена повышенная чувствительность к тамсулозину или иным веществам, входящим в состав Фокусина;
- людям, у которых отмечаются признаки ортостатической гипотензии (в том числе и в анамнезе).
Не рекомендуется назначение Фокусина пациентам с тяжелыми формами печеночной и/или почечной (когда показатель клиренса креатинина ниже 10 мл/мин) недостаточности. Это обусловлено отсутствием данных о безопасности действия препарата на больных с подобными патологиями.
Особые указания по применению препарата Фокусин
Фокусин применяют с осторожностью при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами и механизмами, высотные работы и др.). Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может снижаться АД, при этом изредка отмечали потерю сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить до исчезновения симптомов гипотензии, в дальнейшем регулярно контролировать уровень АД. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз с целью исключения таких заболеваний, симптомы которых могут быть подобными симптомам ДГПЖ. До начала лечения и потом через определенные промежутки времени следует проводить ректальное пальцевое обследование, а также, по необходимости, контролировать уровень простатоспецифического антигена. Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤10 мл/мин).
Побочные действия Фокусина
Как и большинство других препаратов, Фокусин в отдельных случаях может стать причиной развития нежелательных побочных реакций различной степени выраженности, к которым относят:
- расстройства нервной системы, выражающиеся в виде головокружений (часто), головных болей (нечасто), потерей сознания (крайне редко);
- нарушения функции сердца и сосудистой системы (возникают нечасто и выражаются в виде симптомов постуральной (ортостатической) гипотонии и усиленного, хорошо ощутимого сердцебиения);
- нарушения функции дыхательной системы, органов, расположенных в грудной клетке и анатомическом пространстве в средних отделах грудной полости (наиболее частое проявление этой группы побочных эффектов — ринит);
- желудочно-кишечных расстройств, которые выражаются в виде расстройств стула, приступов тошноты и рвоты (эти симптомы возникают нечасто);
- нарушения функции половой системы, которые иногда могут выражаться в виде ретроградной эякуляции (то есть эякуляции, характеризующейся выбросом спермы в обратном направлении) и очень редко в виде длительной болезненной эрекции, не связанной с сексуальным возбуждением (приапизм).
Другие побочные действия, которые отмечаются на фоне приема Фокусина, — это нечасто возникающая астения, а также синдром суженного зрачка (нестабильной радужки). Последний может развиваться во время проведения хирургического лечения катаракты у пациентов, которые в течение длительного времени принимали препараты тамсулозина.
Побочные эффекты препарата Фокусин
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор; со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, потеря сознания, сонливость/бессонница; со стороны репродуктивной системы: возможны расстройства эякуляции (ретроградная эякуляция), приапизм; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек; прочие: астенизация, ринит, боль в спине.
Передозировка
В случае превышения допустимой терапевтической дозы Фокусина высока вероятность развития симптомов острой артериальной гипотонии.
Если это случилось, для предотвращения дальнейшего всасывания тамсулозина пациенту делают промывание желудка назначают прием активированного угля или аналогичных ему по механизму действия препаратов, слабительные средства с осмотическими свойствами (например, глауберову соль).
Во время оказания ему помощи пациент должен находиться в горизонтальном положении. При необходимости ему может быть назначено введение сосудосуживающих препаратов.
Параллельно с симптоматическим лечением принимают меры для оказания общей поддержки организма больного и постоянно отслеживают показатели функционального состояния его почек.
При передозировке Фокусином диализ не относится к категории целесообразных процедур, поскольку тамсулозин связывается с плазменными белками.
Передозировка препарата Фокусин, симптомы и лечение
Не было сообщений о случаях острой передозировки препаратом. Теоретически возможно развитие острой гипотензии, требующей проведения мероприятий для поддержания функции сердечно-сосудистой системы. Лечение: кардиотропная терапия, парентеральное введение объемозамещающих растворов, при необходимости — сосудосуживающие препараты. Следует проводить адъювантную терапию и мониторинг функции почек. Применение гемодиализа неэффективно в связи с высокой степенью связывания препарата с белками плазмы крови. С целью снижения всасывания препарата следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, показано применение активированного угля или осмотического слабительного.
Взаимодействие
При одновременном приеме Фокусина с бета-адреноблокатором Атенололом, а также антигипертензивными препаратами Эналаприлом и Нифедипином, какого-либо взаимодействия лекарственных средств не отмечалось.
Сочетанное применение с противоязвенным препаратом Циметидином провоцирует повышение плазменной концентрации тамсулозина. Обратный эффект отмечается при одновременном приеме препарата с диуретиком Фуросемидом, однако это не требует корректировки дозы Фокусина.
Исследования, проводившиеся in vitro на микросомальных фракциях печени, относящихся к ферментной системе цитохрома Р450, показали, что тамсулозин обладает способностью вступать во взаимодействие с:
- трициклическим антидепрессантом Амитриптилином;
- бронхорасширяющим препаратом Сальбутамолом;
- гипогликемическим препаратом Глибенкламидом;
- противоопухолевым гормональным препаратом Финастеридом.
Одновременное назначение Фокусина с Диклофенаком и Варфарином провоцирует увеличение скорости выведения из организма тамсулозина.
Анксиолитик Диазепам, бета-адреноблокатор Пропранолол, тиазидный диуретик Трихлорметиазид и гипохолестеринемический препарат Симвастатин не оказывают влияния на свободную фракцию (то есть ту часть, которая растворена в водной фазе плазмы крови) тамсулозина в крови.
Сочетание с препаратами-антагонистами альфа1А-адренергических рецепторов может способствовать усилению выраженности гипотензивного эффекта.
Взаимодействия препарата Фокусин
При одновременном применении Фокусина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не зарегистрировано взаимодействия. Одновременное применение циметидина приводит к повышению плазматического уровня тамсулозина, а одновременное применение фуросемида вызывает его снижение. При этом уровень тамсулозина остается в пределах нормы, поэтому в коррекции дозы тамсулозина нет необходимости. В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин не изменяют фракцию свободного тамсулозина в плазме крови человека. Препарат не влияет на фракции свободного диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона. При проведении исследований in vitro на микросомальной фракции печени (с целью изучения влияния метаболизма лекарственных препаратов на ферментную систему цитохрома Р450) на уровне печеночного метаболизма не было подтверждено никакого взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастериодом. Диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение других α1А-адренорецепторов может привести к потенцированию гипотензивного эффекта последних.
Аналоги Фокусина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дальфаз
Сонирид Дуо
Сетегис
Теразозин
Сонизин
Омник Окас
Омник
Профлосин
Урорек
Тамсулозин
Аденорм
Омикс
Аналоги Фокусина, под которыми принято понимать препараты, имеющие то же международное непатентованное название или же одинаково классифицируемые в соответствии со стандартами международной системы АТС, это:
- Аденорм;
- Базетам;
- Омикс;
- Омник;
- Омнимакс;
- Ранопрост;
- Тамекс;
- Тамсол;
- Тамсоник;
- Тамсулозин;
- Таниз;
- Тулозин;
- Урофрин;
- Флосин.
Отзывы о Фокусине
Многие мужчины при простатите или аденоме предстательной железы вынуждены принимать препараты тамсулозина.
Анализируя отзывы пациентов о Фокусине, можно сделать вывод, что большинству из них этот препарат нравится гораздо больше, чем Омник — один из наиболее часто назначаемых его аналогов.
Отзывы на форумах свидетельствуют о том, что, выбирая Фокусин или Омник, многие отдают предпочтение первому, поскольку он гораздо реже провоцирует такое неприятное явление, как ретроградная эякуляция.
При этом практически все пациенты отмечают заметный положительный эффект от его применения: мочеиспускание не доставляет таких проблем, как до прохождения курса лечения, а императивные позывы к нему исчезают.
Для некоторых из них наиболее эффективной оказывается схема, согласно которой Фокусин при простатите или аденоме предстательной железы назначают после лечения антибиотиками.
Цена Фокусина
Средняя цена Фокусина в России составляет:
- 470-500 рублей за упаковку из 30 капсул;
- 1070-1200 рублей за упаковку из 90 капсул.
В Украине препарат можно приобрести по цене:
- 150-170 гривен за упаковку из 30 капсул;
- 340-400 рублей за упаковку из 90 капсул.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Фокусин капсулы с модиф. высвоб. 0,4мг 30 шт.Зентива а.с./Санека Фармасьютикалс а.с.
473 руб.заказать - Фокусин капсулы с модиф. высвоб. 0,4мг 90 шт.Зентива а.с./Санека Фармасьютикалс а.с.
1056 руб.заказать
Аптека Диалог
- Фокусин (капс. 0,4мг №30)Saneca
449 руб.заказать
- Фокусин (капс. 0,4мг №90)Saneca
1035 руб.заказать
- Фокусин (капс. 0,4мг №30)Zentiva
476 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Фокусин 0.4 мг N30 капсулы АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка
111 грн.заказать - Фокусин 0.4 мг №90 капсулы ТОВ Зентіва,Чеcька Республіка/АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка
315 грн.заказать
ПаниАптека
- Фокусин капсула Фокусин капс. 0.4мг №90 , Saneca Pharmaceuticals
303 грн.заказать
- Фокусин капсула Фокусин капс. 0.4мг №30 , Saneca Pharmaceuticals
132 грн.заказать
показать еще
