Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический — с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность и седативный эффект могут проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности, гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат влияет на ЦНС. Это нейролептическое средство, которое обладает широким спектром действия. Оно оказывает антипсихотическое, противорвотное и каталептогенное действие. Кроме того, лекарство обладает альфа-адренолитической активностью. Антихолинергическое и седативное действие проявляется в слабой или умеренной степени. Гипотензивный и мышечно-расслабляющий эффект слабо выражены. Нейролептическое действие сочетается со стимулирующим.
Препарат также характеризуется избирательным влиянием на дефицитарную симптоматику. Возможны значительные экстрапирамидные нарушения.
Этаперазин отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Возможны значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Сильная связь с белками плазмы. Средство интенсивно расщепляется, преимущественно в печени. Экскретируется через почки и с желчью.
Особые указания
С осторожностью применяют перфеназин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.
С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте; у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
Развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина более вероятно у пациентов пожилого возраста, женщин и при повреждениях мозга. Паркинсонические экстрапирамидные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, дистонические экстрапирамидные реакции — у более молодых людей. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перфеназин следует немедленно отменить.
Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Рекомендации по применению перфеназина у детей до 12 лет не установлены. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Противопоказания
Известны следующие противопоказания к использованию данного средства: прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, цирроз, гемолитическая желтуха, нарушения кроветворения, тромбоэмболические заболевания, беременность, кормлению грудью, гепатит, нефрит, микседема, декомпенсированный порок сердца, гиперчувствительность к активному веществу, поздние стадии бронхоэктатической болезни.
Этаперазин таблетки по 4мг №50
Состав
Активное вещество: перфеназина дигидрохлорид (этаперазин) 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества оболочки: сахароза, магния гидроксикарбонат, повидон, кремния диоксид коллоидный, тропеолин, хинолиновый желтый, индигокармин, титана диоксид, воск пчелиный.
Фармакокинетика
Как и все фенотиазиновые производные, он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы — 90 %. Биодоступность составляет 40 % после приёма внутрь. Перфеназин интенсивно метаболизируется в печени путем сульфоксилирования, гидроксилирования, деалкилирования и глюкуронирования с образованием ряда метаболитов. Среди пациентов, принимающих производные фенотиазина, отмечаются значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Гидроксилирование перфе- назина осуществляется при участии изофермента CYP 2D6 ферментной системы цитохрома Р450 и, следовательно, зависит от генетического полиморфизма, то есть от 7 % до 10 % населения Кавказа и небольшой процент населения Азии имеют низкую его активность или полное ее отсутствие, так называемый «низкий» метаболизм. У пациентов с «низким» метаболизмом CYP 2D6 перфеназин будет усваиваться медленнее, и они будут иметь более высокие концентрации Этаперазина в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальный или «высокий» метаболизм.
После приёма внутрь перфеназина, максимальная его концентрация в плазме, по данным проведенных исследований, наблюдается через 1-3 часа, 7-гидроксиперфеназина — 2-4 часа. Средние равновесные максимальные концентрации (Сmах) составляют 984 пг/мл и 509 пг/мл соответственно. Время достижения равновесной концентрации (Css) при приёме внутрь — 72 часа.
Выводится, главным образом, почками и частично с желчью. Период полувыведения перфеназина не зависит от дозы и составляет 9-12 часов, 7-гидроксиперфеназина 10-19 часов.
Показания к применению
- Шизофрения у взрослых.
- Тяжёлая тошнота и рвота у взрослых.
Противопоказания
- Тяжёлое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;
- пациенты, принимающие высокие дозы лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства);
- угнетение костномозгового кроветворения;
- нарушения кроветворения;
- тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;
- декомпенсированный гипотиреоз;
- субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
- поздние стадии бронхоэктатической болезни;
- заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
- нарушение внутрисердечной проводимости;
- дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы;
- непереносимость лактозы, сахарозы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям); патологические изменения крови; рак молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лекарственным средствам, назначаемым пациентам с эндокринными заболеваниями и болезнями обмена веществ, и цитостатическим лекарственным средствам); закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; почечная или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия; рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами); пациенты в период отмены алкоголя; депрессия (сохраняется возможность суицида); пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Пожилым пациентам допустимо принимать перед сном.
Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния.
Пациентам пожилого возраста, истощённым и ослабленным пациентам обычно требуется меньшая начальная доза.
При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддержи вающей.
Шизофрения: взрослым, ранее не лечившимся антипсихотическими лекарственными средствами, начальная доза составляет 4-8 мг 3 раза в сутки. Пациентам с хроническим течением заболевания при необходимости дозу увеличивают до 64 мг/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента и выраженности побочных явлений и составляет 1-4 мес и более.
Тяжёлая тошнота и рвота:, взрослым в качестве противорвотного лекарственного средства назначают по 8-16 мг 2-4 раза в сутки.
Условия хранения
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Пожилые пациенты при психозах, обусловленных деменцией, получавшие антипсихотические препараты имеют повышенный риск смерти. Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приёме высоких доз. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, тогда как дистония — чаще у более молодых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения нейролептиком (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).
Перфеназин может снижать судорожный порог, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с предрасположенностью к судорожным расстройствам и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних. При терапии перфеназином следует исключить приём алкоголя, т.к. может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия.
Риск суицида и опасность передозировки нейролептика могут быть повышены у пациентов, которые во время лечения злоупотребляют алкоголем, благодаря потенцированию депрессивного эффекта препарата на центральную нервную систему.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессией. Возможность самоубийства у таких пациентов при лечении сохраняется, поэтому необходимо исключить им доступ к большому количеству лекарственных средств во время лечения до наступления полной ремиссии. Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов с ранее наблюдавшимися серьёзными побочными эффектами при приёме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приёме высоких доз.
Перфеназин следует применять с большой осторожностью лицам, подвергающимся воздействию жары или холода, т.к. производные фенотиазина подавляют механизм регуляции температуры и, в зависимости от температуры окружающей среды, могут привести к гипертермии и тепловому удару или гипотермии и дыхательной недостаточности. Значительный подъём температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение следует немедленно отменить.
Перфеназин повышает чувствительность организма к действию солнечного света. Рекомендуется использовать солнцезащитные средства, особенно если у пациентов светлая кожа и носить защитную одежду во время пребывания на открытом воздухе, а также избегать длительного пребывания на солнце, посещение соляриев и использование ультрафиолетовых ламп. Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов, страдающих нарушениями дыхательной системы в связи с возможным развитием острой лёгочной инфекции, а также при хронических респираторных заболеваниях, таких как бронхиальная астма или эмфизема. Антипсихотические препараты повышают концентрацию пролактина в крови, которая сохраняется при длительном применении.
Симптомы могут включать такие признаки как увеличение груди, дисменорея, снижение либидо или выделения из соска. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим атропин или подобные лекарственные средства, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами (возможен аддитивный антихолинергический эффект).
В процессе лечения следует осуществлять контроль за функциями печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови, индексом протромбина. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печёночных тестах, при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови. Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов приём препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.
Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите, но результаты функциональных печёночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер, однако сообщалось о случаях хронической желтухи. Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других — асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса. Противорвотный эффект может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств и затруднять диагностику заболеваний, таких как кишечная непроходимость, синдром Рейе, опухоли головного мозга или другие энцефалопатии. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что содержание углеводов в одной разовой дозе препарата (1 таблетка) соответствуют: дозировка 4 мг — 0,012 ХЕ, дозировка 6 мг — 0,015 ХЕ. дозировка 10 мг — 0,018 ХЕ. Следует соблюдать осторожность при использовании перфеназина у пожилых людей, потому что они могут быть более чувствительными к действию препарата и развитию побочных эффектов, таких как экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), развитие которого возможно на фоне приёма любых классических нейролептических средств — потенциально смертельный комплекс симптомов. Диагностировать пациентов с этим синдромом сложно.
При дифференциальной диагностике важно выявлять случаи, когда клиническая картина включает в себя серьёзные медицинские заболевания (например, пневмония, системная инфекция и др.), другие экстрапирамидные симптомы, центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар, лекарственную лихорадку и первичные патологии центральной нервной системы.
Управление ЗНС должно включать:
1) немедленное прекращение применения антипсихотических препаратов и других препаратов сопутствующей терапии при необходимости;
2) интенсивную симптоматическую терапию и медицинский контроль;
3) лечение любых сопутствующих серьёзных проблем со здоровьем, для которых необходимы конкретные процедуры.
Не существует общепринятых конкретных фармакологических схем лечения. Рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами, которые принимают большие дозы производных фенотиазина и которым предстоят хирургические операции и вмешательства вследствие возможного развития гипотензивных явлений.
Описание
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина; оказывает седативное. противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее. слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбиче- ской и мезокортикальной системы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Выраженность седативного действия — от слабого до умеренного. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экст- рапирамидные расстройства и гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренобло кирующий эффект проявляется снижением артериального давления (гипотензивное действие выражено слабо), а H1-антигистаминный — противоаллергическим действием. Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. По антипсихотической активности превосходит хлорпромазин. Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).
Побочные действия
Не все следующие побочные эффекты были зарегистрированы при приёме перфеназина. Однако фармакологическое сходство с другими производными фенотиазина требует, чтобы с каждым считались. Многие из этих побочных эффектов можно избежать за счёт снижения дозы.
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) — спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, чувство жёсткости в горле, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, гиперрефлексия, акатизия. паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивации, головокружение, миоз, мидриаз, нечёткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции — обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, заторможенность, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, нарушение сна. Их частота и тяжесть обычно возрастают с увеличением дозы, но есть значительные индивидуальные различия в склонности к развитию таких симптомов. Экстрапирамидные симптомы, как правило, корректируются одновременным применением эффективных противопаркинсонических препаратов или сокращением дозы. В некоторых случаях, однако, эти экстрапирамидные реакции могут сохраняться после отмены лечения перфеназином.
Поздняя дискинезия: ритмичные, непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например, выпячивание языка, надувание щёк, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда это может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Не существует эффективного средства для лечения поздней дискинезии. Существуют данные, что червеобразные движения языка могут быть ранним признаком синдрома и если лечение остановлено — этот синдром может не развиваться.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение и снижение артериального давления. ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, остановка сердца, слабость и головокружение, аритмия, обморок, изменения на электрокардиограмме, неспецифический (хинидиноподобный эффект).
Со стороны крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту, повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит, желтуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд. гипергидроз, фотосенсибилизация кожи, бронхиальная астма, лихорадка, ана- филактоидные реакции, отёк гортани и отёк Квинке, ангионевротический отек.
Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания. частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия, гипогликемия, глюко- зурия. периферические отёки, системная красная волчанка, как синдром.
Злокачественный нейролептический синдром: гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, вегетативная неустойчивость (нерегулярный пульс и колебания артериального давления, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия).
Применение при беременности и кормлении грудью
Перфеназин легко проникает через плацентарный барьер и быстро выводится с грудным молоком, поэтому возможность применения препарата определяется врачом, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
У новорожденных, чьи матери принимали перфеназин в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.
Взаимодействие
При одновременном применении Этаперазина с другими препаратами возможно:
- с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) усиление угнетения ЦНС, а также угнетение дыхания;
- с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминок- сидазы — возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
- с противосудорожными препаратами — возможно понижение порога судорожной готовности;
- с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза;
- с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
- с гипотензивными препаратами — возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
- с эфедрином — возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, флуоксетином, сертралином и паро- ксетином. которые ингибируют изофермент цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6), может резко увеличивать плазменные концентрации производных фенотиазина и других антипсихотических препаратов. При назначении этих препаратов для пациентов, уже получающих антипсихотическую терапию, тщательное наблюдение имеет важное значение и снижение дозы может стать необходимым, чтобы избежать побочных эффектов и токсичности. Назначение альфа- и бета-адреномиметиков (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования дофаминовых рецепторов. Перфеназин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Перфеназин усиливает м-холиноблокирующие эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении перфеназин с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
При совместном применении с противопаркинсоническими средствами, с препаратами лития происходит снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении с препаратами лития происходит увеличение скорости выведения солей лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации солями лития (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.
Алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание перфеназина.
Перфеназин может повышать уровень сахара в крови и нарушать контроль диабета. Необходима корректировка дозы противодиабетических препаратов.
Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Пробукол, астемизол. цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.
При совместном применении с тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии. Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Передозировка
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжёлых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Превышение терапевтических дозировок перфеназина может сопровождаться экстрапи-рамидными реакциями, изменениями электрокардиограммы — удлинение интервала QTc, расширение комплекса QRS.
Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, симптоматическая терапия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. перфеназин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).
Передозировка
При использовании препарата в повышенных дозах возможно появление острых нейролептических симптомов. В таких случаях нередко повышается температура. При тяжелых ситуациях может наблюдаться нарушение сознания, кроме того, возможна кома.
Прием препарата следует немедленно прекратить. Показано внутривенное введение Диазепама, ноотропных средств, раствора декстрозы, витаминов группы В и С. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Угнетение нервной и дыхательной систем усиливается при сочетании с препаратами, действующими угнетающе на нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом.
Сочетание с лекарствами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, увеличивает количество и частоту экстрапирамидных нарушений. Флуоксетин также может вызвать экстрапирамидные симптомы и дистонию.
Противосудорожные препараты могут уменьшать порог судорожной готовности, а лекарства для лечения гипертиреоза, в свою очередь, увеличивают вероятность появления агранулоцитоза.
Взаимодействие со средствами, провоцирующими артериальную гипотензию, может вызывать ортостатическую гипотензию.
Сочетание с препаратами, которые обладают антихолинергическим действием, может привести к повышению антихолинергического влияния, а антипсихотический эффект нейролептика при этом может снижаться.
Одновременный прием Этаперазина с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и Мапротилином повышает вероятность развития ЗНС. А сочетание с антацидами, солями лития и противопаркинсоническими препаратами препятствует абсорбции фенотиазинов.
Взаимодействие с амфетаминами, Клонидином, Эпинефрином, Леводопой и Гуанетидином может снижать их эффект.
Сочетание с Эфедрином может ослаблять его сосудосуживающее действие.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, акатизия, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонические экстрапирамидные реакции.
Со стороны печени: редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: редко — тепловой удар, меланоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, сопровождающаяся контактным дерматитом.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость во рту, нарушения аккомодации, запор, затруднение мочеиспускания.
Цена Этаперазина, где купить
Таблетки по 10 мг (в упаковке 50 штук) стоят примерно 300 рублей. А цена Этаперазина в таблетках по 4 мг (в упаковке 50 штук) составляет около 270 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Этаперазин таблетки п.п.о. 4мг 50 шт.АО Татхимфармпрепараты
344 руб.заказать
Дозировка
Для взрослых и детей старше 12 лет при приеме внутрь суточная доза составляет 4-80 мг. При хроническом течении заболевания и в резистентных случаях суточная доза может быть увеличена до 150-400 мг. Частота приема и длительность курса лечения устанавливаются индивидуально.
Взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении разовая доза составляет 5-10 мг. При в/в введении разовая доза — 1 мг.
Максимальные дозы: взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении — 15-30 мг/сут, при в/в введении — 5 мг/сут.
