Эналаприл гексал Таблетки, коробка, 20 шт, 5 мг, для приема внутрь

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при артериальной гипертензии начальная доза — 10–20 мг/сут. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного. При умеренной артериальной гипертензии достаточно 10 мг в день. Максимальная суточная доза — 40 мг.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза — обычно 5 мг в день, затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

При сердечной недостаточности вначале — 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг), затем дозу постепенно увеличивают до 10–20 мг 1–2 раза в сутки. Подбор доз Эналаприла проводится в течение 2–4 нед или в более короткий период в зависимости от наличия симптомов сердечной недостаточности. До начала и в течение терапии Эналаприлом следует регулярно контролировать АД и функцию почек. Также следует проводить определение концентрации калия в крови.

Пожилым пациентам (старше 65 лет) начальная доза — 2,5 мг, т.к. некоторые пожилые пациенты более чувствительны к эналаприлу. Подбор дозы осуществляется под контролем АД.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Во всех случаях при слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Если АД не удается поддерживать только назначением Эналаприла, то следует подключать к лечению диуретики.

При выявлении нарушений функции почек доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина (см. таблицу).

Таблица

В период, когда не проводится гемодиализ, дозы препарата должны подбираться с учетом показателей АД.

Эналаприл, 10 мг, таблетки, 20 шт.

Опыт применения эналаприла у пациентов перенесших недавно трнсплантацию почки отсутствует. Поэтому применение у таких пациентов данного препарата не рекомендуется.

Применение препарата Эналаприл у пациентов с печеночной недостаточностью обычно не требует коррекции дозы. Редко прием ингибитора АПФ ассоциируется с синдромом начинающимся с развития холестатической желтухи вплоть до развития фульминантного некроза печени. При появлении симптомов желтухи или повышении активности ферментов печени у пациентов принимающих ингибиторы АПФ следует прекратить терапию препаратом и провести соответствующее обследование. У пациентов принимавших ингибиторы АПФ были отмечены случаи развития нейтропеиии/агранулоцитоза тромбоцигопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложнений нейгропения развивается редко. Препарат Эналаприл необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в том числе системной красной волчанкой склеродермией) одновременно получающих иммуносупрессивную терапию аллопуринол или прокаинамид а также с сочетанием этих факторов особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиться тяжелые инфекции не поддающиеся интенсивной терапии антибиотиками. Если же все-таки пациенты принимают препарат Эналаприл то рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо обратиться к врачу.

При применении ингибиторов АПФ в том числе эналаприла сообщалось об ангионевротическом отеке лица конечностей языка голосовых связок и/или гортани. Это может произойти в любое время в процессе лечения. В таких случаях лечение препаратом Эналаприл должно быть незамедлительно прекращено а пациент должен находиться под наблюдением врача до момента полного исчезновения соответствующих симптомов. Даже в тех случаях когда возникает только затруднение глотания без затруднения дыхания пациентам может потребоваться длительное медицинское наблюдение т.к. терапии антигистаминными препаратами и глюкокортикостероидами может оказаться недостаточно. Ангионевротический отек связанный с отеком гортани и языка в очень редких случаях может иметь летальный исход. У пациентов с отеком языка голосовых связок или гортани может развиться обструкция дыхательных путей особенно у пациентов имеющих в анамнезе хирургические вмешательства на органах дыхания. В случаях обструкции дыхательных путей необходимо в самые короткие сроки провести соответствующую терапию включающую подкожное введение эпинефрина (03-05 мл раствора эпинефрина (адреналина) в соотношении 1:1000) и/или осуществить необходимые меры для обеспечения проводимости дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

Среди пациентов негроидной расы получающих терапию ингибитором АПФ частота возникновения ангионевротического отёка выше чем среди пациентов других рас. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе не связанным с применением ингибиторов АПФ имеют повышенный риск развития ангионевротического отёка мри приёме любого ингибитора АПФ.

Имеются сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций у пациентов принимающих ингибиторы АПФ. при проведении процедуры десенсибилизации ядом перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать если до начала десенсибилизации временно прекратить прием ингибиторов АПФ. Следует избегать применения ингибиторов АПФ у пациентов получающих иммунотерапию пчелиным ядом.

В редких случаях у пациентов принимающих ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с декстрина сульфатом наблюдались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Если применяется ЛПНП-афсрез ингибиторы АИФ следует временно заменить другими лекарственными препаратами для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Анафилактоидные реакции были зарегистрированы у пациентов находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69). В этих случаях рекомендуется использовать мембрану другого типа для диализа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы.

При применении препарата Эналаприл у пациентов с сахарным диабетом получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Сообщалось о возникновении кашля при применении ингибиторов АПФ. Обычно кашель имеет непродуктивный постоянный характер и прекращается после отмены ингибиторов АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель вызванный применением ингибиторов АПФ.
У пациентов перенесших хирургические вмешательства или при проведении общей анестезии с применением средств вызывающих артериальную гипотензию ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологические процедуры) необходимо предупредить хирурга-анестезиолога о применении препарат Эналаприл.

Эналаприл гексал Таблетки, коробка, 20 шт, 5 мг, для приема внутрь

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Эналаприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемый для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, диабетической нефропатии. Клинический эффект эналаприла обусловлен подавлением активности АПФ и, как следствие, уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I в тканях и циркулирующей крови. Уменьшение концентрации ангиотензина II, в свою очередь, приводит к вазодилатации, уменьшению секреции альдостерона, повышению содержания калия и концентрации ренина в плазме крови. Гемодинамическими последствиями этих изменений становятся снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), систолического и диастолического артериального давления, повышение сердечного выброса, уменьшение пост- и преднагрузки на миокард. Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальном или сниженном его уровне. Время наступления антигипертензивного эффекта при приеме внутрь – 1 ч, который достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального артериального давления (АД) необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 месяцев и более. Длительность терапевтического действия носит дозозависимый характер. Вазодилатирующий и некоторый диуретический эффект эналаприла также обеспечиваются блокадой разрушения брадикинина, который, в свою очередь, стимулирует синтез вазодилатирующих и почечных простагландинов. Повышение содержания брадикинина как в плазме крови, так и локально в органах и тканях организма блокирует патологические процессы, происходящие при хронической сердечной недостаточности в миокарде, почках, гладкой мускулатуре сосудов. При этом наблюдается усиление коронарного и почечного кровотока, при длительном применении (от 3-4 недель лечения) уменьшается гипертрофия левого желудочка и миофибрилл стенок артерий резистивного типа, замедляется дилатация левого желудочка и улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда, улучшается метаболизм и снижается частота возникновения аритмий, отмечающихся после восстановления кровоснабжения сердечной мышцы. Благодаря умеренному диуретическому эффекту препарата уменьшается внутриклубочковая гипертензия, замедляется развитие гломерулосклероза и снижается риск возникновения хронической почечной недостаточности. Снижение АД в терапевтических пределах (не ниже 110/60 мм рт. ст.) не оказывает влияния на мозговое кровообращение: поступление крови к головному мозгу поддерживается на должном уровне и на фоне сниженного АД. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД). Эналаприл не вызывает метаболических нарушений, не влияет на метаболизм глюкозы, не повышает концентрацию мочевой кислоты, не меняет профиль липопротеинов крови. Эналаприл может уменьшать гипокалиемический эффект тиазидных диуретиков. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч. Эналаприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в течение 1 ч (максимум 4-8 ч) после приема внутрь достигается терапевтический эффект. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Распределение У пациентов с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприла в плазме крови достигается на 2-3 день после начала приема. Не кумулирует. Связь с белками плазмы крови около 50%. Выведение Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата, максимальная концентрация которого определяется через 4 ч после приема. Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Период полувыведения (Т1/2) составляет 11 ч. У пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин Т1/2 эналаприла увеличивается. Снижение почечной секреции эналаприла может увеличивать гидролиз до эналаприлата и увеличивать экстраренальную экскрецию препарата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не накапливается в каких-либо тканях и органах.