Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Диабефарм® МВ является пероральным гипогликемическим препаратом, производным сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина (3-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы.
Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов к адреналину. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения вызывает достоверное снижение выраженности протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, поскольку оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты.
Способы применения и дозы
Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинических проявлений заболевания, уровня глюкозы натощак и через 2 часа после еды. Обычно начальная суточная доза (в том числе для людей пожилого возраста старше 65 лет) составляет 30 мг (1 таблетка), в дальнейшем при необходимости дозу препарата повышают с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза — 120 мг (4 таблетки). Препарат принимают внутрь 1 раз в день утром, во время завтрака.
Диабефарм® МВ может заменять Диабефарм в дозах от 1 до 4 таблеток в сутки.
Можно применять в сочетании с другими гипогликемическими средствами: бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидаз или инсулином.
Диабефарм® МВ (Diabefarm MR)
ГЛИКЛАЗИД ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ ПАЦИЕНТОВ.
Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки (р/сут) предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30 — 120 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток) на один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день в обычное время.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных препаратов, дозу гликлазида в каждом случае необходимо подбирать в зависимости от концентрации глюкозы в крови и HbAlc.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста ≥ 65 лет) — 30 мг 1 р/сут.
В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может применяться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток).
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза гликлазида может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток).
1 таблетка гликлазида с пролонгированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таблеткам гликлазида с пролонгированным высвобождением 30 мг.
Наличие риски на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 таблетки 60 мг).
Переход с приема гликлазида, таблетки с обычным высвобождением на гликлазиду таблетки с пролонгированным высвобождением
Гликлазид, таблетки, 80 мг (с обычным высвобождением), может быть заменен гликлазидом, таблетки с пролонгированным высвобождением, в дозе 30 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток). При переводе пациентов с гликлазида с обычным высвобождением на гликлазид с пролонгированным высвобождением рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход с приема другого гипогликемического лекарственного препарата на гликлазид
Гликлазид может применяться вместо другого ПГГП. При переводе на гликлазид пациентов, получающих другие ПГГП, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза гликлазида с пролонгированным высвобождением должна составлять 30 мг в сутки и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
При замене гликлазидом производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза гликлазида с пролонгированным высвобождением при этом также составляет 30 мг 1 р/сут и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным препаратом
Гликлазид может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы гликлазида для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы гликлазида у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства (гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз); отмена ГКС после их длительного применения и/или применения в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется применять минимальную дозу гликлазида — 30 мг препарата в сутки.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу гликлазида до 120 мг 1 р/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого значения HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные препараты, например, метформин, ингибитор α-глюкозидазы, препарат тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные об эффективности и безопасности применения гликлазида у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату;
- сахарный диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- гиперосмолярная кома;
- тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность;
- большие хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии; кишечная непроходимость, парез желудка;
- состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
- лейкопения;
- беременность,
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
Особые указания
Лечение Диабефармом® МВ проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приёма пищи.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета, необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.
Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае приёма этанола, нестероидных противовоспалительных препаратов и голодании. В случае приёма этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).
Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.
В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Диабефарм МВ, 30 шт., 60 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением
Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки (р/сут) предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30 — 120 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток) на один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день в обычное время.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных препаратов, дозу гликлазида в каждом случае необходимо подбирать в зависимости от концентрации глюкозы в крови и HbAlc.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста ≥ 65 лет) — 30 мг 1 р/сут.
В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может применяться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток).
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза гликлазида может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток).
1 таблетка гликлазида с пролонгированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таблеткам гликлазида с пролонгированным высвобождением 30 мг.
Наличие риски на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 таблетки 60 мг).
Переход с приема гликлазида, таблетки с обычным высвобождением на гликлазиду таблетки с пролонгированным высвобождением
Гликлазид, таблетки, 80 мг (с обычным высвобождением), может быть заменен гликлазидом, таблетки с пролонгированным высвобождением, в дозе 30 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток). При переводе пациентов с гликлазида с обычным высвобождением на гликлазид с пролонгированным высвобождением рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход с приема другого гипогликемического лекарственного препарата на гликлазид
Гликлазид может применяться вместо другого ПГГП. При переводе на гликлазид пациентов, получающих другие ПГГП, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза гликлазида с пролонгированным высвобождением должна составлять 30 мг в сутки и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
При замене гликлазидом производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза гликлазида с пролонгированным высвобождением при этом также составляет 30 мг 1 р/сут и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным препаратом
Гликлазид может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы гликлазида для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы гликлазида у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства (гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз); отмена ГКС после их длительного применения и/или применения в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется применять минимальную дозу гликлазида — 30 мг препарата в сутки.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу гликлазида до 120 мг 1 р/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого значения HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные препараты, например, метформин, ингибитор α-глюкозидазы, препарат тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные об эффективности и безопасности применения гликлазида у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
