Формотерол-натив, 60 шт., 12 мкг, капсулы с порошком для ингаляций

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы β-адреномиметиков. Формотерол действует главным образом на β2-адренорецепторы. Оказывает бронхорасширяющее действие, купирует и предотвращает бронхоспазм. Подавляет высвобождение лейкотриенов, гистамина и простагландинов из базофилов, тучных клеток и сенсибилизированных бронхиальных клеток.

Фармакокинетика

Допустимо проглатывание до 90% действующего вещества при ингаляционном введении. Быстро всасывается из кишечника. Абсорбция достигает 65%. Время наступления максимальной концентрации составляет 30-60 минут. Связывание с протеинами плазмы приблизительно равно 62-64%. Время полувыведения – 2,5-3 часа. Трансформируется в основном путем глюкуронизации. Эвакуируется из организма почками и с калом.

При ингаляционном использовании быстро абсорбируется, наибольшая концентрация наступает через 15 минут. Биодоступность составляет 46%. Реагирует с белками крови на 50%. Время полувыведения приближается к 8 часам.

Формотерол: эффективность и безопасность в лечении хронических обструктивных заболеваний легких

Формотерол – умеренно липофильный препарат. Его действие начинается через 1–3 мин. Продолжительность действия достигает 12 ч. Обладает дозозависимым эффектом, более высокая бронхопротективная активность формотерола не сопровождается увеличением побочных эффектов.

Механизм действия β2-агонистов

Фармакологические эффекты β2-агонистов опосредованы через стимуляцию β2-адренорецепторов. Рецепторы этого подвида широко распространены в гладкой мускулатуре бронхов, на поверхности тучных клеток и эозинофилов Т-лимфоцитов, в скелетной мускулатуре, матке и печени. При взаимодействии молекулы β2-агониста и рецептора происходит изменение конформации рецептора, что приводит к увеличению внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), активации протеинкиназы А и снижению внутриклеточной концентрации ионов кальция, и это способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронха. Плотность β2-адренорецепторов на мембранах клеток увеличивается по мере уменьшения диаметра бронхов.

Спектр действия β2-агонистов:

• бронходилатирующий эффект (путем воздействия на β-рецепторы гладкой мускулатуры бронхов);
• антиаллергический эффект (подавляют высвобождение гистамина, индуцированного воздействием аллергена, так как в некоторой степени стабилизируют мембраны тучных клеток);
• влияние на функцию эпителия бронхов и улучшение мукоцилиарного клиренса (активизируют функцию мерцательного эпителия, учащая движение ресничек, что улучшает мукоцилиарный транспорт);
• уменьшение синтеза лейко­триенов;
• снижение проницаемости капилляров;
• потенцирование β2-агонистами длительного действия (ДДБА), и в частности формотеролом, эффектов глюкокортикостероидов.

Сходство и различие длительно действующих β2-агонистов

В настоящее время группа ДДБА представлена двумя ингаляционными препаратами: салметеролом и формотеролом. Несмотря на принадлежность к одному классу, между ними существуют определенные различия, которые необходимо учитывать при терапии хронических обструктивных заболеваний легких. Начало и продолжительность действия β2-агонистов связана с размером молекулы и ее физико-химическими свойствами. Препараты обладают разной липофильностью, и это различие определяет особенности действия препаратов. Согласно микрокинетической диффузионной теории, предложенной G.P. Anderson, сальбутамол, являясь короткодействующим β2-агонистом, благодаря небольшим размером молекулы и гидрофильности через 1–5 мин взаимодействует с рецептором через водную фазу, чем объясняется быстрое начало действия. Но продолжительность его действия не превышает 4–6 ч из-за быстрого вымывания из зоны рецептора. Салметерол имеет длинную молекулу, по липофильности он в 10 000 раз превосходит сальбутамол. Салметерол быстро проникает в липофильную область клеточной мембраны, а затем диффундирует через этот слой к рецептору, что обеспечивает длительное (12 ч) действие препарата, но его бронхолитический эффект наступает гораздо медленнее (в среднем через 20–30 мин). В отличие от салметерола формотерол является умеренно липофильным препаратом, способным быстро взаимодействовать с рецептором, по­этому его действие начинается через 1–3 мин. В то же время он проникает в липофильную область мембраны, откуда постепенно выделяется для повторного взаимодействия с активным участком рецептора, благодаря чему продолжительность его действия достигает 12 ч.

Салметерол в дозе свыше 100 мкг не обладает дозозависимым эффектом, его применение не разрешено при обострении БА, поскольку может приводить к развитию парадок-сальной бронхоконстрикции при повышении доз, а также в сочетании с короткодействующими β2-агонистами. Формотерол, обладая уникальной промежуточной липофильностью, кроме того имеет дозозависимый эффект во всем диапазоне применяемых доз. Исследования последних лет показали, что формотерол крайне редко вызывает реакции парадоксальной бронхоконстрикции, является полным β2-агонистом, и у него отсутствует антагонистическое действие по отношению к короткодействующим β2-агонистам и существенное влияние на их эффекты, что имеет огромное клиническое значение в ситуациях, предусматривающих сочетанный прием длительно- и короткодействующих адреномиметиков. В исследованиях in vitro было показано, что формотерол расслаб­ляет гладкую мускулатуру на 85%, а салметерол – лишь на 65%. Также при исследовании in vitro спазмированная мышца расслабляется при добавлении формотерола быстрее, нежели салметерола. Ряд авторов считает, что неполное расслабление гладкой мускулатуры может усугублять воспалительный процесс в слизистой бронхов.

Таким образом, следует еще раз отметить, что более высокая бронхопротективная активность формотерола не сопровождается увеличением побочных эффектов. Это свойство важно подчеркнуть, так как фармакологической особенностью формотерола является выраженный и доказанный дозозависимый эффект, т.е. при увеличении дозы происходит дополнительная бронходилатация. Сочетание быстрого эффекта и возможности многократного дозирования позволило провести соответствующие клинические исследования и рекомендовать дополнительный прием этого препарата при необходимости дополнительного бронхолитического эффекта. Сальметерол же необходимо использовать в дозах не выше 100 мкг и только как препарат базисной терапии, так как увеличение дозы сальметерола выше 100 мкг не дает выраженного бронходилатирующего эффекта, но увеличивает риск развития побочных эффектов, свойственных этому классу лекарств. Данные различия фармакологических свойств сравниваемых препаратов могут объяснить, почему некоторые больные недостаточно отвечают на терапию салметеролом, но сохраняют ответ на формотерол.

Таким образом, формотерол – это мощный β2-агонист 12-часового действия. Для этого препарата характерно уникальное сочетание фармакологических свойств:

• высокой эффективности и β2- селективности, что обеспечивает уникальный профиль безопасности препарата;
• быстрого начала действия (в течение 1–3 мин);
• продолжительности эффекта в течение 12 ч;
• отсутствия антагонистического действия по отношению к короткодействующим β2-агонистам и существенного влияния на их эффекты, что имеет огромное клиническое значение в ситуациях, предусматривающих сочетанный прием длительно- и короткодействующих адреномиметиков;
• отсутствия кумуляции в терапевтических дозах.

Комбинация ингаляционного глюкокортикостероида и формотерола (Форадил Комби) в базисной терапии бронхиальной астмы

Современные руководства по лечению бронхиальной астмы (БА) рекомендуют в терапии пациентов со среднетяжелой и тяжелой БА использовать комбинацию ингаляционного глюкокортикостероида (ИГКС) и ДДБА. Исследования показали, что добавление ДДБА к низким, средним или высоким дозам ИГКС обеспечивает больший контроль астмы, чем удвоение дозы кортикостероидов. Это объясняется спарринг-эффектом ДДБА и ИГКС. Имеющиеся на сегодняшний день данные позволяют рассматривать данные классы препаратов как синергисты, поскольку они усиливают действие друг друга на молекулярном и рецепторном уровнях. β2-агонисты обеспечивают повышение ядерной транслокации комплекса «ИГКС + рецептор», при этом в присутствии ДДБА для активации рецептора требуются более низкие дозы ИГКС. Таким образом, противовоспалительный эффект достигается вдвое меньшими дозами ИГКС. В свою очередь присутствие ИГКС обеспечивает высокую плотность β-рецепторов на мембране клеток-мишеней, препятствуя развитию феномена «down»-регуляции. Врачам следует помнить, что феномен «down»-регуляции β-рецепторов может привести к тяжелым последствиям для пациентов вплоть до развития астматических состояний. Анализ многих клинических исследований показал, что добавление ДДБА к различным дозам ИГКС превосходит удвоение дозы ИГКС по показателям уменьшения симптомов, улучшения функции внешнего дыхания и сокращения использования препаратов для облегчения симптомов.

С. Mitchell и соавт. провели исследование для подтверждения эффективности комбинированной терапии, в частности комбинации ИГКС и Форадила, у пациентов, которым необходимо назначение высоких доз ИГКС. Помимо показателей эффективности оценивались и показатели безопасности. Были получены данные, что комбинированная терапия не только улучшает показатели ФВД и уменьшает симптомы БА, но и не потенцирует угнетение гипофизарно-надпочечниковой системы в отличие от назначения более высоких доз ИГКС.

В июне 2010 г. Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) на основании данных о безопасности обновило рекомендации по применению ДДБА в терапии БА. FDA подтвердило преимущества ДДБА для улучшения симптомов БА при использовании в соответствии с действующими клиническими руководствами и инструкцией по медицинскому применению.

Современные рекомендации FDA по применению ДДБА включают следующее:

• применение ДДБА в качестве монотерапии без комбинации с препаратом, контролирующим течение БА (например, ИГКС), при лечении БА противопоказано;
• ДДБА не следует использовать у пациентов, БА которых контролируется применением низких и средних доз ИГКС;
• ДДБА следует использовать только в качестве дополнительной терапии для лечения БА, симптомы которой недостаточно контролируются применением ИГКС;
• при достижении контроля БА при регулярном врачебном наблюдении следует постепенно снижать дозу ДДБА (вплоть до полной отмены) и при возможности (без потери контроля) продолжать лечение препаратами, контролирующими течение БА, такими как ИГКС, у детей и подростков, которым требуется добавление ДДБА к ИГКС, следует использовать фиксированные комбинации, содержащие оба компонента, для уверенности в соблюдении назначенного лечения.

В настоящее время появился новый препарат Форадил Комби в виде свободной комбинации формотерола в дозе 12 мкг и будесонида в дозах 200 мкг и 400 мкг, принимаемых с помощью одного ингалятора – Аэролайзера. По данным клинических исследований применение Форадила Комби позволяет улучшить уровень контроля БА: снижается выраженность дневных и ночных симптомов, потребность в препаратах скорой помощи, сокращается количество внеплановых визитов для оказания неотложной медицинской помощи, улучшаются показатели функции легких.

Методика применения Форадила Комби является физиологичной. Предварительная ингаляция капсулы формотерола (12 мкг) оказывает бронхорасширяющий эффект в течение первых 3 мин, за это время пациент заменяет использованную капсулу бронхолитика на капсулу с будесонидом (200 или 400 мкг). Пациент производит ингаляцию будесонида после наступления бронходилатации, что улучшает поступление и распределение будесонида в дыхательных путях.

Формотерол (Форадил), как и другие препараты, обладающие пролонгированным симпатомиметирующим действием, нашел широкое применение в терапии ХОБЛ. Показано, что формотерол обеспечивает длительную бронходилатацию, сочетая быстрое облегчение и продолжительный контроль, контролирует бронхиальную проходимость как при обратимой, так и при частично обратимой обструкции. Обладая воздействием на улучшение мукоцилиарного транспорта и противоотечным действием, препарат используется и у пациентов с необратимой обструкцией. Пациенты, страдающие ХОБЛ, отмечают хорошую переносимость и эффективность лечения. Пациенты с ХОБЛ, как правило, люди среднего и пожилого возраста, в связи с чем приобретает особое значение высокая кардиоваскулярная безопасность формотерола. В клинических исследованиях отмечен малый процент прекращения терапии Форадилом по причине нежелательных явлений или низкой эффективности терапии.

Таким образом, Формотерол улучшает контроль над течением заболевания, улучшает качество жизни при ХОБЛ, уменьшает количество «неблагоприятных дней», повышает толерантность к физической нагрузке, увеличивает интервал между обострениями, способствует облегчению симптоматики заболевания.

Профиль безопасности β2-агонистов

Несмотря на то что β2-агонисты являются высокоселективными препаратами и их активность в основном связана со стимуляцией β2-рецепторов бронхов, превышение дозы может иметь отрицательный эффекты со стороны других органов и систем. Поскольку β2-рецепторы можно обнаружить в различных тканях, например, в левом желудочке, в правом предсердии, где они составляют 26% всех рецепторов, их повышенная стимуляция может вызвать тахикардию, ишемию миокарда и даже нарушение ритма вплоть до трепетания предсердий. Стимуляция β2-рецепторов в сосудах также вызывает тахикардию в ответ на снижение диастолического давления. Метаболические изменения, такие как гипокалиемия, могут привести к увеличению интервала QT, что в свою очередь предрасполагает к развитию сердечной аритмии. Стимуляция β2-рецепторов скелетной мускулатуры вызывает тремор. У больных с сахарным диабетом рекомендуется дополнительный контроль гликемии. Эти побочные эффекты характерны для всех β2-агонистов, как пролонгированных, так и короткодействующих, но они встречаются достаточно редко. Поскольку больные БА, и особенно ХОБЛ, имеют изменения не только со стороны органов дыхания, но и других органов и систем – сердца, скелетной мускулатуры и сосудов – контроль безопасности β2-агонистов должен включать анализ данных ЭКГ, в первую очередь интервала QT, а также уровень калия и глюкозы в сыворотке крови. Это особенно важно учитывать у пациентов с ХОБЛ, которые превышают рекомендованные дозы и используют особенно короткодействующие β2-агонисты бесконтрольно.

Лекарственное взаимодействие

Специфические побочные эффекты могут усиливаться при совместном применении с другими симпатомиметиками. Действие формотерола могут ослаблять β-блокаторы. Одновременное назначение ксантинов, кортикостероидов, диуретиков может усилить потенциальное гипокалиемическое действие препарата. При назначении формотерола пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или трициклические антидепрессанты, возможно усиление действия формотерола на сердечно-сосудистую систему. Сочетание терапии формотеролом с применением хинидина, препаратов дигиталиса, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов может сопровождаться удлинением интервала QT и повышением риска развития желудочковых аритмий.

Особенности Аэролайзера – средства доставки Форадила и Форадила Комби

Капсулы будесонида и формотерола в Форадиле Комби применяются посредством уникального ингалятора Аэролайзера. Он обеспечивает правильную технику ингаляции у большинства пациентов любого возраста и позволяет контролировать правильность ингаляции по принципу «слышу–чувствую–вижу»: пациент слышит, как вращается капсула, ощущает ингаляцию порошка и видит опорожнение капсулы.

Дополнительно Аэролайзер обладает следующими преимуществами:

• активируется дыханием, не требует координации вдоха и активации;
• требует меньшего усилия вдоха;
• обеспечивает высокий процент попадания в легкие при «удобном» усилии вдоха;
• обеспечивает точность дозирования низкой вариабельностью доз;
• интуитивная легкость применения и контроля (для маленьких де­­тей).

Более 90% пациентов находят, что Аэролайзер прост в применении.

Противопоказания

• Аллергические реакции к компонентам препарата.
• Детский возраст менее 6 лет.
• Лактация.
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат при декомпенсации хронической недостаточности сердечной деятельности, аритмиях и тахиаритмиях, атриовентрикулярной блокаде третьей степени, ишемической болезни сердца, увеличении интервала Q-T на ЭКГ, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, артериальной гипертонии, аневризме, сахарном диабете, феохромоцитоме, тиреотоксикозе.

Побочные действия

Наиболее часто развиваются тошнота, головная боль, тремор, сухость во рту.

В более редких случаях выявляются судороги в мышцах, тахикардии, миалгии, головокружение, чувство тревоги, возбуждение, нарушения сна, усиление бронхоспазма и нервозность. Еще реже – реакции гиперчувствительности (крапивница, тяжелая гипотензия, зуд, ангионевротический отек, экзантема), изменение чувства вкуса, периферические отеки.

Инструкция по применению Формотерол Изихейлер (Способ и дозировка)

Формотерол Изихейлер используется только для ингаляций.

Бронхиальная астма

Для постоянного проведения поддерживающей терапии назначают 1 ингаляцию средства дважды в день; у ряда больных может потребоваться 2 ингаляции дважды в день. Наибольшая суточная доза при регулярном применении – 4 ингаляции. В случае необходимости разрешено применение дополнительных ингаляций, помимо назначенных, для купирования симптомов, но не более 6 ингаляций в день в сумме. Не следует проводить свыше 3 ингаляций за раз. Частое (более 2 раз в день или более чем 2 суток в неделю) использование средства либо его применение в дозировках, превышающих рекомендованные для проведения поддерживающего лечения, является признаком недостаточного контроля бронхиальной астмы. В таком случае необходимо пересмотреть схему терапии.

Профилактика бронхоспазма, спровоцированного физическими нагрузками

В подобных случаях проводят 1 ингаляцию до предполагаемой физической нагрузки примерно за 15 минут. При тяжелом течении заболевания не исключена необходимость 2 ингаляций, но не следует превышать наибольшую дневную дозу в 6 ингаляций.

Формотерол (Formoterol)

Препарат Формотерол предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше. Препарат Формотерол не предназначен для приема внутрь.

Доза препарата Формотерол подбирается индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Формотерол необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата.

Снижение дозы препарата Формотерол проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Препарат Формотерол представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства, который входит в комплект упаковки.

Взрослые

Бронхиальная астма

Доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Препарат Формотерол следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки).

Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), пациенту следует проконсультироваться с врачом с целью пересмотра терапии, так как это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать применение или изменять дозу препарата Форадил. Препарат не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванных аллергеном или физической нагрузкой

За 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует применять 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы). Пациентам с бронхоспазмами тяжелой степени в анамнезе для профилактики может потребоваться ингаляция содержимого 2-х капсул (24 мкг).

При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет по 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

ХОБЛ

Доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет по 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 6 лет и старше

Максимальная рекомендуемая доза формотерола составляет 24 мкг в сутки.

Бронхиальная астма

Доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза сутки. Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам.

У детей от 6 до 12 лет рекомендуется применение комбинированных препаратов, содержащих ингаляционные глюкокортикостероид и агонист β2-адренорецепторов длительного действия, за исключением случаев, когда необходимо их раздельное применение.

Препарат не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Для купирования острого приступа необходимо применение агонистов β2-адренорецепторов короткого действия.

Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванных аллергеном или физической нагрузкой

За 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки, обычно следует применять дозу 12 мкг формотерола (содержимое 1 капсулы).

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Данных о необходимой коррекции дозы формотерола у пациентов старше 65 лет, а также у пациентов с нарушением функции почек или печени при назначении рекомендованных дозировок препарата не получено.

Инструкция по использованию ингалятора:

1. Снимите защитный колпачок с ингалятора.

2. Возьмитесь за середину мундштука и основание ингалятора, поверните мундштук по направлению, указанному стрелкой на корпусе, и откройте ячейку для капсулы в основании ингалятора.

3. Сухими руками возьмите одну капсулу и поместите капсулу в ячейку для капсул.

Внимание

! Не вставляйте капсулы прямо в отверстие мундштука. Не глотать!

4. Закройте мундштук, вращая его в противоположную сторону от указания стрелки, удерживая ингалятор в вертикальном положении.

5. Удерживая ингалятор в вертикальном положении, нажмите на кнопки в основании ингалятора и проткните капсулу. Отпустите кнопки.

6. Сделайте полный выдох, поместите ингалятор в рот, плотно обхватив мундштук губами. Глубоко вдохните.

Внимание

! Не нажимайте кнопки и не закрывайте отверстия для входа воздуха.

7. Выньте мундштук изо рта и задержите дыхание как можно дольше. Затем выдохните.

Внимание

! Не выдыхайте через мундштук!

8. Откройте ячейку для капсулы: возьмитесь за середину мундштука и основание ингалятора, поверните мундштук по направлению, указанному стрелкой на корпусе.

9. Извлеките оболочку капсулы и визуально проверьте на наличие проколов и порошка внутри капсулы.

Если капсула не проколота и содержит порошок, повторите процедуру начиная с пункта 3.

Если капсула проколота, но не пустая, повторно вставьте капсулу в ячейку для капсул и повторите процедуру начиная с п. 6. Не нажимайте кнопку повторно!

Если капсула пустая — выбросите её.

10. После использования, при необходимости, протрите мундштук сухой салфеткой, закройте мундштук и наденьте защитный колпачок.

Передозировка

До настоящего момента не накоплено достаточно клинического опыта по терапии передозировки, но предполагается, что передозировка препаратом Формотерол Изихейлер сопровождается тошнотой, головными болями, рвотой, тремором, сердцебиением, сонливостью, желудочковыми аритмиями, тахикардией, изменением давления, метаболическим ацидозом, гипергликемией, гипокалиемией, удлинением промежутка QT.

Показано поддерживающее и симптоматическое лечение, контроль концентрации калия в крови. При тяжелом течении процесса пациента необходимо госпитализировать. Разрешено применение осторожное (так как возможно провокация бронхоспазма) использование кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Формотерол-натив капсулы 12мкг/доза ингалятор №60

Страна

Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Состав

1 капсула содержит: Формотерола фумарата дигидрат 12 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия бензоат 0,02 мг, лактозы моногидрат до 12 мг. Капсула краситель «карамель» (Е 150с) — 1,4388%, гипромеллоза до 100%.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство — р2-адреномиметик селективный Формотерол является селективным агонистом ?2-адренорецепторов (?2-адреномиметик). Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях. Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления. В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R) и (S,S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами р2- рецепторов. (S,S) энантиомер был в 800-1000 раз менее активен чем (R,R) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров, по сравнению с рацемической смесью. В исследованиях, проведенных у людей, показано, что формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких, как в течение дня, так и ночью. У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день сопровождается улучшением параметров качества жизни.

Показания к применению

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с бронхиальной астмой (БА) в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. Профилактика бронхоспазма, вызываемого вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Способ применения

Формотерол-натив предназначен для ингаляционного применения у пациентов в возрасте старше 18 лет. Препарат не предназначен для приема внутрь. Доза препарата Формотерол-натив подбирается индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Формотерол-натив, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы препарата Формотерол-натив проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента. Препарат представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства — ингалятора «Инхалер CDM® », который входит в комплект упаковки. Бронхиальная астма Доза препарата Формотерол-натив для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки. Формотерол-натив следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам (ГКС). Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата 48 мкг (содержимое 4 капсул) в сутки. Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Формотерол-натив составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата Формотерол-натив перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы, следует обратиться к врачу. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Формотерол-натив или изменять дозировку препарата. Формотерол-натив не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена Следует применять Формотерол-натив в дозе 12 мкг (содержимое 1 капсулы) за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки. Дополнительные ингаляции препарата не должны проводиться в течение последующих 12 часов. Профилактика тяжелых бронхоспазмов Больным с тяжелыми бронхоспазмами в анамнезе может потребоваться однократная ингаляция в дозе 24 мкг (содержимое 2 капсул). ХОБЛ Доза препарата Формотерол-натив для регулярной поддерживающей терапии ХОБЛ составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Взаимодействие

Препарат Формотерол-натив, так же как и другие ?2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как: хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, макролиды, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться и повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных реакций препарата Формотерол-натив. Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие препарата Формотерол-натив. У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмий. Препараты, относящиеся к ?2-адреноблокаторам, могут ослаблять действие препарата Формотерол-натив и приводить к серьезному бронхоспазму у больных бронхиальной астмой. В связи с этим не следует применять препарат Формотерол-натив совместно с ?2-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — фарингит, острая респираторная вирусная инфекция. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), зуд, сыпь. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: — очень редко — метаболический ацидоз. Нарушения психики: нечасто — ажитация, тревога, повышенная возбудимость, бессонница; — очень редко — повышенная утомляемость. Нарушения со стороны нервной системы: — часто — головная боль, тремор; — нечасто — головокружение; — очень редко — изменение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны сердца: — часто — ощущение сердцебиения, боль в груди; — нечасто — тахикардия; — очень редко — периферические отеки; — стенокардия, нарушение сердечного ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия). Нарушения со стороны сосудов: очень редко — снижение артериального давления (гипотензия), повышение артериального давления (гипертензия). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: — часто — синусит, увеличение продукции мокроты; — нечасто — бронхоспазм, включая парадоксальный, дисфония; — очень редко — кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: — нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта; — очень редко — тошнота. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: — часто — боли в спине, судороги ног; — нечасто — мышечный спазм, миалгии. Общие расстройства и нарушения в месте введения: — часто — лихорадка; — нечасто -раздражение слизистой оболочки глотки и гортани. Лабораторные и инструментальные данные: — нечасто — уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT на электрокардиограмме; — очень редко — гипокалиемия, гипергликемия. Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность и/или непереносимость любого из компонентов препарата. — Возраст до 18 лет. — Кормление грудью. — Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Соблюдение особой осторожности при применении препарата Формотерол-натив (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: — ишемическая болезнь сердца; — нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно атриовентрикулярная блокада III степени; — тяжелая сердечная недостаточность; — идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; — тяжелая степень артериальной гипертензии; — аневризма любой локализации; — феохромоцитома; — кетоацидоз; — гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; — тиреотоксикоз; — известное или подозреваемое удлинение интервала QTc (QT корригированный > 0,44 сек); Учитывая гипергликемический эффект, свойственный ?2-адреномиметикам, у больных сахарным диабетом, принимающим Формотерол-натив, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Применение при беременности и кормлении грудью Безопасность применения формотерола при беременности и в период грудного вскармливания до настоящего времени не установлена. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, так же, как и другие ?2- адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки). Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко. Поэтому, при необходимости применения формотерола, грудное вскармливание необходимо прекратить. Данных о влиянии препарата на фертильность нет. Исследования на экспериментальных животных не выявили влияния на фертильность при пероральном применении формотерола.

Передозировка

Симптомы. Передозировка формотеролом, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для передозировки ?2-адреномиметиками или усилению проявления побочных действий: боль за грудиной, ощущение сердцебиения, тахикардия до 200 уд\мин, желудочковые аритмии, повышение или понижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, тремор, нервозность, слабость, тревога, сонливость, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, судороги. Как и для всех ингаляционных ?2-адреномиметиков, при передозировке формотеролом, возможна остановка сердца и смертельный исход. Лечение. Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Может рассматриваться применение кардиоселективных ?2-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, так как использование таких средств может вызвать бронхоспазм. Рекомендован контроль показателей сердечной деятельности. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Препарат Формотерол-натив, так же как и другие ?2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как: хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, макролиды, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться и повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных реакций препарата Формотерол-натив. Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие препарата Формотерол-натив. У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмий. Препараты, относящиеся к ?2-адреноблокаторам, могут ослаблять действие препарата Формотерол-натив и приводить к серьезному бронхоспазму у больных бронхиальной астмой. В связи с этим не следует применять препарат Формотерол-натив совместно с ?2- адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Особые указания

Противовоспалительная терапия У пациентов с бронхиальной астмой Формотерол-натив следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными ГКС или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста ?2-адренорецепторов длительного действия. Нельзя применять Формотерол-натив с другими агонистами ?2- адренорецепторов длительного действия. При назначении препарата Формотерол-натив необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения препаратом Формотерол-натив пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение. Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты ?2- адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.
Гипокалиемия Следствием терапии ?2-адреномиметиками, включая Формотерол-натив, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Так как данное действие препарата Формотерол-натив может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм Как и другие ингаляционные препараты, Формотерол-натив может вызвать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение. Применение формотерола в дозе, превышающей 54 мкг/сутки (свыше 4 ингаляций), может привести к положительным результатам тестов на допинг. Влияние на способность управлять автотранспортом и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами Данные о влиянии препарата Формотерол-натив на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, тремор, судороги или мышечный спазм необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Взаимодействие

Не рекомендовано комбинировать формотерол с ингибиторами МАО, адреномиметическими средствами, трициклическими антидепрессантами, поскольку повышается риск появления побочных реакций со стороны системы кровообращения.

При совместном применении глюкокортикостероиды, производные ксантина, диуретики увеличивают вероятность гипокалиемического эффекта от приема препарата.

Бета-адреноблокаторы (включая глазные капли) способны частично или полностью останавливать действие формотерола.

При совместном использовании Хинидина, Прокаинамида, Дизопирамида, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов повышается вероятность появления желудочковых аритмий.

Особые указания

Тщательное наблюдение и особая осторожностью требуется при необходимости использования препарат у пациентов с ишемической болезнью сердца, нарушениями ритма и проводимости сердца, тяжелой недостаточностью сердечной деятельности, подклапанным идиопатическим аортальным стенозом, миомой матки, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, удлинением промежутка QT на ЭКГ.

Формотерол Изихейлер может влиять на способность управлять автотранспортом, поэтому при использовании препарата не рекомендуется подобными видами деятельности.

Формотерол-натив, 60 шт., 12 мкг, капсулы с порошком для ингаляций

Противовоспалительная терапия

У пациентов с бронхиальной астмой Формотерол-натив следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными ГКС или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста β2-адренорецепторов длительного действия. Нельзя применять Формотерол-натив с другими агонистами β2-адренорецепторов длительного действия.

При назначении препарата Формотерол-натив необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения препаратом Формотерол-натив пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты β2-адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.

Гипокалиемия

Следствием терапии бета2-адреномиметиками, включая Формотерол-натив, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Т.к. данное действие препарата Формотерол-натив может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные препараты, Формотерол-натив может вызвать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Применение формотерола в дозе, превышающей 54 мкг/сут (свыше 4 ингаляций), может привести к положительным результатам тестов на допинг.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

Данные о влиянии препарата Формотерол-натив на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, тремор, судороги или мышечный спазм необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Онбрез Бризхалер

Фенотерол

Вентолин

Беротек

Форадил

Наиболее известные аналоги Формотерол Изихейлер: Атимос, Зафирон, Оксис Турбухалер, Симбикорт Турбухалер, Форадил, Фостер.