Фармакологические свойства препарата Пирензепин
Специфический ингибитор желудочной секреции, селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка. Угнетает продукцию хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина, не нарушая физиологических функций пищеварительного тракта. Обладает выраженными гидрофильными свойствами, в связи с чем не проникает в клинически значимых количествах через ГЭБ и не оказывает в отличие от большинства трициклических соединений центрального действия. Характеризуется длительным периодом полувыведения (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект; отличается быстрым развитием эффекта при гиперацидных состояниях (через несколько часов от начала лечения) и хорошей переносимостью.
Побочные действия
Нежелательные последствия приема «Пирензепина» могут затронуть следующие системы органов:
- Пищеварительную сферу: беспокоит сухость в полости рта, повышается аппетит, возникает запор либо учащается стул;
- Зрительную систему: нарушается аккомодация, мидриаз, повышается чувствительность органов зрения к свету;
- Выделительную систему: задержка мочи, снижение потоотделения;
- Сердечно-сосудистую систему: тахикардия;
- Иммунную систему: аллергические проявления;
- Нервную систему: появление головных болей.
Передозировка
Превышение дозировок препарата, назначенных специалистом или указанных в инструкции, может стать причиной проявления отклонений в работе некоторых систем. Степень интенсивности побочной симптоматики зависит от чувствительности организма к компонентам из его состава и некоторых индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента.
Длительные передозировки приводят к серьезным патологическим процессам, подразумевающим обязательное обращение к специалисту для их устранения.
Передозировка может спровоцировать следующие патологические состояния:
- тахикардия и другие нарушения со стороны сердечного ритма;
- галлюцинации, изменение сознания и чрезмерная слабость организма;
- слабость в мышцах и судорожные состояния различной степени интенсивности;
- повышенная сухость слизистых оболочек в полости рта и носовых пазух (симптом может дополняться дискомфортом в глазах и першением в горле);
- нарушение дыхания (от затрудненного дыхания и одышки, до приступов, напоминающих астму);
- повышение температуры тела;
- ухудшение зрения (при регулярной передозировке и повышенной чувствительности к препарату).
Противопоказания
Категорически запрещено принимать препарат людям со следующими патологическими состояниями:
- Индивидуальной гиперчувствительностью к отдельным составляющим лекарства;
- Гиперплазией предстательной железы;
- Стенозом привратника;
- Паралитической непроходимостью кишечника.
При наличии данных заболеваний прием медикамента осуществляется по назначению и под контролем лечащего врача:
- Глаукома;
- Тахикардия;
- Почечная и печеночная недостаточность (из-за затрудненного выведения средства);
- Атония кишечника (у пациентов пожилого возраста);
- Хронические болезни легких у детей (могут образовываться пробки в просвете бронхов из-за более густой консистенции секрета);
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Митральный стеноз;
- Мерцательная аритмия;
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Тиреотоксикоз;
- Острое кровотечение.
При беременности
Средство не рекомендуется к приему женщинам, у которых протекает 1 триместр беременности.
Во втором и третьем триместре может использоваться у беременных в том случае, если польза от его применения будет выше, чем вероятные риски для будущего малыша.
В лактационный период «Пирензепин» также не рекомендуется употреблять молодым мамам, так как он способен в незначительном количестве попадать в грудное молоко. Нужно учитывать еще и тот факт, что лекарство может ухудшать лактацию.
- Если у вас появились какие-то симптомы заболевания необходимо срочно обратиться к врачу. Посмотреть список гастроэнтерологических клиник можно у нас на сайте
- Вам будет интересно! В статье описаны симптомы, дающие возможность заподозрить на ранних стадиях наличие заболеваний печени
- Также вам будет интересно узнать побольше про лечение разных заболеваниях желудочно-кишечного тракта
Применение препарата Пирензепин
Внутрь назначают 50–150 мг в сутки (обычно в дозе 50 мг) с небольшим количеством жидкости утром и вечером за 30 мин до еды. В редких случаях в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем. Непрерывную пероральную терапию надо проводить (даже в случае быстрого субъективного улучшения состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы. 0,5% р-р обычно вводят в/м или в/в по 2 мл с интервалом 12 ч. Для профилактики и лечения «стрессовой» язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона дозу можно повысить в 2 раза (по 4 мл 0,5% р-ра 3 раза в сутки). Парентеральное введение при синдроме Золлингера — Эллисона обычно предшествует хирургическому вмешательству. Парентерально вводят до клинического улучшения (как правило, в течение 2–3 дней), после чего назначают прием пирензепина внутрь. В/в вводят болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, в/в капельно. Для в/в инфузии пирензепин можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.
Особые указания
Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами
Рекомендуется проявлять осторожность. Пирензепин может провоцировать повышенную чувствительность организма к препарату и замедление скорости некоторых психических реакций.
Беременность и лактация
Pirenzepin во время беременности принимать не рекомендуется.Пирензепин не назначается в первом триместре беременности. На более поздних сроках решение о назначении препарата должен принимать врач (потенциальная пользы для женщины должна превышать риск для плода). Способность медикамента проникать в грудное молоко становится причиной запрета его использования в период лактации.
Применение в детском возрасте
В педиатрической практике Пирензепин используется только в случае экстренной необходимости. Препарат запрещено принимать детям при наличии хронических заболеваний дыхательной и нервной системы, а также головного мозга. Если у ребенка имеются симптомы слабости организма, то медикамент запрещен к назначению. Решение об использовании Пирензепина в педиатрической практике должен принимать педиатр.
При нарушении функции почек
Патологии, связанные с нарушением работы почек, повышают риск возникновения побочных эффектов (препарат применяется с осторожностью).
При нарушении функции печени
Препарат с осторожностью используется при серьезных патологических процессах в печени (печеночная недостаточность).
Условия отпуска из аптек
Пирензепин можно приобрести в аптечных пунктах только по рецепту.
Отзывы
Ознакомиться с отзывами пациентов о лекарственном средстве «Пирензепин» можно в конце данной статьи.
По мнению большинства пациентов, которые на личном опыте попробовали применять «Пирензепин», препарат эффективно устраняет изжогу, помогает справляться с болями при острой язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастрите.
Больные применяли средство, как в остром периоде заболевания, так и в качестве профилактического средства для закрепления терапевтического действия. Однако злоупотреблять препаратом не стоит, ведь он имеет и свои побочные свойства.
Так, одни из самых распространенных «побочек»: сухость во рту, временные проблемы с пищеварением, головная боль. Средняя продолжительность курса приема средства не менее 30 календарных дней.
Пирензепин
Международное наименование лекарственного вещества:
Пирензепин (Pirenzepine) Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Пирензепин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:
Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию HCl и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию HCl на 25%; после приема пищи — на 53%; после введения инсулина — на 58%. В 1 ч после приема пищи пирензепин уменьшает выделение HCl на 48% и на 30% — во 2 ч. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином — на 34%, гастрином — на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика:
Абсорбция — 40%, TCmax — 1.5-4 ч, T1/2 — 8-20 ч. Связь с белками плазмы — 10%. Метаболизируется в незначительной степени. Выделяется с желчью и почками.
Показания:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.
Противопоказания:
Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается).
Побочные действия:
Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.
Особые указания:
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения.
Препараты, содержащие действующее вещество Пирензепин:
Гастрил, Гастрозем, Гастромен, Гастропин, Гастроцепин, Пирегексал, Пирен, Пирензепин-Ратиофарм, Пиренцепин
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.
Условия и сроки хранения
Место хранения должно иметь комнатную температуру и быть защищенным от влаги. Срок хранения равен 5 годам.
Все гастроэнтерологические клиники и медицинские центры в вашем городе. Анализы и УЗИ. Консультация гастроэнтеролога. Болезни органов пищеварения. Узнать подробнее: — В Киеве (Герц, Ilaya, Euromed) — В Санкт-Петербурге (СМ-Клиника, Долголетие, Аллергомед, Врач +, БалтЗдрав, Профессор) — В Москве (СМ-Клиника,Медлюкс, Онмед) — В Харькове (ЦМЭИ, Олимпийский, Виктория, Fortis, Экомед) — В Минске (Белгирудо, Арт-Мед-Компани, Синлаб, Микоша, ГрандМедика, МедКлиник) — в Одессе (Медея, Он клиник, Into Sano, Венера) — В Разяне (Доверие +, Поликлиника-Песочня, Эврикас +) — в Нижнем Новгороде (Онли Клиник, Альфа-центр, ЕвроКлиник, СОЛО, Алтея) — гастроэнтерологические клиники Тюмени (Доктор А+, Клиника «Вера», Авиценна, Медис, Сибирина, Ваш доктор)
