Гастроцепин 25мг таблетки 50шт — Инструкция

• Cостав
• Лекарственная форма
• Основные физико-химические свойства:
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировк
• Побочные реакции
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Фармакологические свойства препарата Гастроцепин

Пирензепин — селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка, угнетает продукцию соляной кислоты и повышает рН желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Фармакокинетика. Пирензепин неполностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2–3 ч после приема. После перорального введения величина средней биодоступности составляет 10–20%. Одновременный прием с пищей уменьшает значение AUC на 30%. Только 12% пирензепина связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, в минимальных количествах экскретируется в грудное молоко. После приема внутрь практически полностью выводится с калом, при парентеральном введении в равной степени с мочой и калом. Общий плазменный клиренс — около 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет около половины этой величины, что приблизительно эквивалентно уровню гломерулярной фильтрации. Препарат характеризуется длительным периодом полувыведения (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект. Фармакокинетика препарата при почечной или печеночной недостаточности существенно не изменяется. Кажущийся объем распределения составляет в среднем 14 л, что соответствует приблизительному объему внеклеточного пространства человека.

Гастроцепин (Gastrozepin) инструкция по применению

Cостав действующее вещество: pirenzepine;
1 таблетка содержит Пирензепин дигидрохлорида 25 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

круглые, белого цвета таблетки, плоские с обеих сторон, со скошенными краями с одной стороны таблетки — линия разлома и маркировку «61С» с обеих сторон от линии разлома, с другой стороны таблетки — символ компании.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТХ А02В Х03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает выработку желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах он не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика.

Абсорбируется пирензепин в пищеварительном тракте не полностью. Средняя абсолютная биодоступность составляет лишь 10-20%.

При применении 50 мг Пирензепин за полчаса перед едой пиковые концентрации в плазме крови, которые составляют примерно 30-35 нг / мл, достигается через 1-3 часа.

При применении Пирензепин за полчаса до еды или во время еды площадь под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) снижается до 30% по сравнению с применением препарата после ночного голодания.

Пирензепин слабо связывается с белками плазмы крови (примерно 12%).

Объем распределения составляет в среднем 14 л, соответствующих приблизительном внеклеточной пространства человека.

Диффузия через гематоэнцефалический барьер и плаценту минимальная; установлено, что только минимальные количества препарата проникают в грудное молоко.

Пирензепин выделяется почти полностью в неизмененном виде с калом. Общий клиренс составляет примерно 250 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этой величины, примерно эквивалентна уровню клубочковой фильтрации.

Период полувыведения Пирензепин составляет от 10 до 12:00. На фармакокинетику Пирензепин значительной мере не влияет печеночная недостаточность и слабая или умеренная почечная недостаточность.

Показания

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл / мин).

Паралитическая кишечная непроходимость. Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. Раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Может быть подавлена ​​стимуляция секреции желудка, индуцированного некоторыми продуктами питания и медикаментами (например алкоголь, кофеин).

Одновременное применение препарата Гастроцепин и блокаторов Н 2 рецепторов приводит к более выраженному снижению секреции желудочной кислоты.

При одновременном применении Пирензепин с противовоспалительными средствами улучшается восприимчивость пищеварительного тракта по этим препаратам и противовоспалительное действие не меняется.

Особенности применения

Пирензепин следует применять с осторожностью пациентам с:

• закрыто-угловой глаукомой;
• гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи
• тахикардией.

Применение гастроцепин может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильную установку диагноза. Поэтому перед началом лечения язвы желудка необходимо провести соответствующие обследования для выявления злокачественных заболеваний.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (НР) . В случае подтверждения наличия инфекции НР следует провести эрадикационной терапии, поскольку успешное проведение этой терапии обычно также приводит к заживления язвы.

Гастроцепин, таблетки содержит 833,64 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат (см. Раздел «Противопоказания»).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатина <30 мл / мин) следует обратить внимание на развитие побочных реакций и уменьшить дозу при необходимости.

В случае развития антихолинергических побочных реакций, таких как нарушения зрения или задержка мочи, лечение гастроцепин следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация по применению Пирензепин беременным женщинам ограничено.

Установлено, что пирензепин проникает в грудное молоко в очень незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, могут наблюдаться антихолинергические эффекты.

Следует избегать применения препарата в период беременности и кормления грудью.

Исследования по влиянию на фертильность не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Во время лечения гастроцепин могут возникать побочные эффекты, такие как нарушение аккомодации, поэтому этот препарат рекомендуется применять с осторожностью во время управления автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов возникают нарушения аккомодации, они должны избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Если не назначено иначе, применять от 50 до 150 мг в сутки отдельными дозами. Обычно рекомендуется применять по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером (2 таблетки утром и 2 таблетки вечером). Иногда в течение первых 2-3 дней лечения может возникнуть необходимость в применении дополнительной дозы среди дня. Таблетки следует принимать примерно за 30 минут до еды с небольшим количеством жидкости. В случае быстрого субъективного улучшения состояния пациента не следует уменьшать или прерывать курс лечения, назначенный врачом.

Длительность применения препарата должен составлять от 4 до 6 недель.

Дети

В настоящее время не получено подтверждений безопасности и эффективности применения Пирензепин дигидрохлорида детям.

Передозировк

Симптомы. При применении больших доз Пирензепин могут развиться антихолинергические эффекты: повышение температуры тела, сухость и покраснение кожи, сухость во рту, расширение зрачков, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоза. Терапия.

Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторные дозы активированного угля не эффективны для удаления антихолинергических агентов.

В случае выраженной интоксикации (например гипертермия, тяжелые случаи делирия или тахикардии) можно применять физостигмин внутривенно в небольших дозах.

В случае острой глаукомы необходимо немедленно обратиться за помощью к специалисту и начать лечение миотическими каплями.

Побочные реакции

По частоте проявления побочных реакциях классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (≤1 / 10 000) неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Применение препарата Гастроцепин

таблетки назначают внутрь в дозе 50–150 мг/сут в несколько приемов. Как правило, рекомендуется по 50 мг 2 раза в сутки. Очень редко в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем. Принимать утром и вечером за 30 мин до еды с небольшим количеством жидкости. Непрерывную пероральную терапию необходимо проводить (даже при быстром субъективном улучшении состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы препарата. Р-р для инъекций обычно вводят в/м или в/в по 2 мл (содержимое 1 ампулы) с интервалом 12 ч. Для профилактики и лечения стрессовой язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона дозу препарата можно повысить в 2 раза, в особенно тяжелых случаях рекомендуется введение содержимого двух ампул (по 4 мл р-ра 3 раза в сутки). Парентеральное введение препарата при синдроме Золлингера — Эллисона обычно предшествует оперативному вмешательству. Парентеральную терапию Гастроцепином следует проводить до клинического улучшения (как правило, в течение 2–3 дней), после чего переходят на прием пероральной формы препарата. Примечание. В/в введение препарата проводится болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, путем инфузии (в/в капельно). Для в/в инфузии р-р Гастроцепина для инъекций можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.

Гастроцепин 25мг таблетки 50шт — Инструкция

Форма выпуска, упаковка и состав Гастроцепин

Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением «61С» по обе стороны риски; на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка.

Фармако-терапевтическая группа

М-холиноблокатор.

Фармакологическое действие

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч после приема препарата . Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.

Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.

Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде . Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная , ни почечная недостаточность. Vd основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Показания препарата Гастроцепин

• острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования — 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.

Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.

Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

Побочное действие

После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;
• паралитический илеус у пациента.

Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.

Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.

Особые указания

У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке.

Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Условия хранения Гастроцепин

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности Гастроцепин

Срок годности — 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Особые указания по применению препарата Гастроцепин

Препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы. Период беременности и кормления грудью. В доклинических исследованиях не выявлено побочного влияния препарата, но безопасность его применения в период беременности не установлена. В этот период необходимо придерживаться обычных предостережений относительно применения лекарственных средств, особенно в I триместр беременности. Активное вещество Гастроцепина проникает в грудное молоко и в результате этого у грудного ребенка могут выявлять антихолинергический эффект. В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль. Нарушение аккомодации при лечении препаратом может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка препарата Гастроцепин, симптомы и лечение

Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты— сухость и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз. Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пиренцепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны. При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина в невысоких дозах. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.