Феназепам 0,25мг, 10 таблеток диспергируемых в полости рта

Отечественный транквилизатор. Один из наиболее сильных транквилизаторов. Сочетает в себе свойства успокоительного, снотворное и противотревожное действие. Его широко применяют для лечения психических расстройств, алкогольной зависимости и наркомании, судорожных приступов и других неврологических заболеваний.

Действующее вещество — бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Выпускается в виде таблеток по 0,5; 1 и 2,5 миллиграмма и в виде 0,1% раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 1 миллилитру.

Действие препарата достигается за счет усиления тормозящего действия гамма-аминомасляной кислоты на подкорковые структуры головного мозга. Воздействует на бензодиазепиновые рецепторы нейронов, запуская процессы торможения.

Показания и противопоказания к лечению Феназепамом

Инструкция по применению указывает на различные патологические состояния, при которых эффективен препарат:

• при неврозах, психопатиях, сопровождающихся резкими изменениями настроения, тревогой, раздражением, страхом, напряжением;
• реактивных психозах, расстройствах сна;
• ипохондрии, синдроме вегетативной дисфункции;
• эпилепсии, панических атаках, дискинезиях, нервных тиках;
• для предупреждения фобий и им подобных состояний;
• при повышенном тонусе и ригидности мышц;
• лабильности вегетативной нервной системы;
• алкогольной абстиненции.

Лекарственное средство используется при предварительной подготовке перед хирургическим вмешательством и общей анестезией.

Феназепам входит в список сильнодействующих медикаментов, обладает многими противопоказаниями к приему и пменяется для отдельных категорий больных. Препарат не назначается пациентам:

• в коме или шоке;
• с миастенией, закрытоугольной глаукомой – при остром приступе или наследственной предрасположенности;
• с ХОБЛ, острой дыхательной недостаточностью;
• несовершеннолетним, беременным и кормящим женщинам;
• с индивидуальной непереносимостью компонентного состава.

Контроль специалиста при терапии нужен больным с почечной или печеночной дисфункцией. Повышенная осторожность требуется во время лечения людей с синдромом привыкания к лекарствам, психологической зависимостью от медикаментов, в преклонном возрасте.

Содержание

• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Противопоказания феназепам
• Взаимодействие с другими препаратами
• Форма выпуска феназепам
• Срок годности от даты изготовления
• Побочное действие
• Передозировка феназепам
• Применение при беременности и в период лактации
• Показания к применению феназепам
• Состав феназепам
• Описание товара
• Условия хранения феназепам
• Способ применения и дозы
• Особые указания
• С осторожностью (меры предосторожности)

Побочные реакции при терапии Феназепамом

Нестандартные реакции организма возникают на фоне вышеуказанных противопоказаний или как индивидуальная реакция организма. Проблема связана с влиянием компонентов на функциональность нервной системы.

У большинства проходящих процедуры отмечается повышенная сонливость, хроническая усталость, вялость, приступы головокружения. Пациенты предъявляют жалобы на нарушение концентрации внимания, проблемы с ориентацией в пространстве, симптоматику атаксии, спутанность сознания, замедленные психомоторные реакции.

Список более редких побочных явлений от Феназепама представлен:

• цефалгиями, эйфорией;
• депрессиями, тремором;
• проблемами с памятью, координацией движений;
• астенией, миастенией, дизартрией.

Изредка терапевтические манипуляции провоцируют приступы агрессии, фобии, галлюцинации. У больных развивается склонность к суицидам, бессонница, спастичность мышц.

При поражении пищеварительного отдела возникает:

• сухость слизистых ротовой полости;
• непроизвольное выделение слюны;
• отказ от еды, запоры с диареей;
• изжога, тошнота, пожелтение кожи;
• повышенная активность ферментов печени.

Терапия Феназепамом может стать причиной повышенного или сниженного полового влечения, симптоматики дисменореи. У отдельных больных встречается аллергия с кожными высыпаниями и навязчивым зудом. Список иных побочных реакций представлен:

• привыканием и развитием медикаментозной зависимости;
• падением уровня АД;
• нарушением четкости зрения с раздвоением предметов;
• похудением, нарушениями сердечного ритма.

При резком снижении дозировки или остановке лечения формируется синдром отмены. Клинические признаки патологии напоминают симптоматику, которая привела к необходимости проведения процедур Феназепамом.

Место феназепама в современном применении бензодиазепиновых транквилизаторов

С появлением в 60-ых годах бензодиазепиновых транквилизаторов практически завершилась психофармакологическая революция. К возникшим несколько раньше нейролептикам и антидепрессантам добавилась группа транквилизаторов, что позволило специалистам в области психического здоровья сформировать широкий арсенал лекарственных средств для лечения психических расстройств. В нашей стране наиболее известным и изученным бензодиазепиновым транквилизатором является отечественный препарат Феназепам. Изучение свойств Феназепама началось в ряде ведущих клиник страны, в том числе и Московском НИИ психиатрии, с 1976 года. Уже первые исследования [1,2,3], проведенные в нашей клинике с вовлечением значительного количества больных (143 пациента) убедительно показали, что препарат обладает быстрой (3–5 дней) и выраженной способностью редуцировать тревогу, страх, различные нарушения сна, вегетативные расстройства, сенесто-ипохондрический и обсессивный синдромы. Таким образом, открытие бензодиазепиновых транквилизаторов позволило существенно расширить возможности психиатра, особенно в области малой психиатрии (неврозы, обсессивно – компульсивное расстройство, постстрессовые расстройства и др.).

Однако после десятилетий широкого и успешного применения бензодиазепинов в мировой психиатрии начали возникать и проблемы, связанные с применением этой группы препаратов. Так, бесконтрольное, зачастую неоправданное применение этой группы лекарств привело к злоупотреблению ими и формированию зависимости.

Трагичность судьбы бензодиазепиновых транквилизаторов заключается в том, что помимо мощного и быстрого фармакотерапевтического действия эти препараты обладают и некоторым аддиктивным потенциалом. Способность производных бензодиазепинов вызывать формирование лекарственной зависимости, широко описана в литературе [4,5,6,7,8]. Однако дать взвешенную оценку этого эффекта еще предстоит.

В настоящее время проделана большая работа по определению длительности курсов терапии бензодиазепинами, так как основной проблемой, приводящей к формированию зависимости, является необоснованно длительный прием этой группы транквилизаторов. Так, в широко известном исследовании Balter M.B. [9] показано, что в США к 1979 году более 15% пациентов, принимавших бензодиазепины, получали их более 1 года, а к 1990 году это число увеличилось до четверти всех принимавших анксиолитики. При проведении фармакоэпидемического исследования амбулаторных больных выявлено, что среди пациентов, принимавших производные бензодиазепина, лишь 5,6% принимали их менее полугода, а остальные получали их в течение более длительных сроков [10]. Приведенные данные убедительно показывают, что проблема злоупотребления препаратами данной группы связана в первую очередь с неоправданно длительными курсами лечения.

Начиная с 90-ых годов, в связи с описанными проблемами, большинство международных и отечественных рекомендаций предлагает резко ограничить длительность лечения бензодиазепиновыми транквилизаторами до 1 месяца или даже 1–2 недель для купирования острой симптоматики [7, 11, 12]. Был проведен ряд мероприятий, ограничивающих частоту назначений, приведших, однако к спорным результатам. Так, программа, проводившаяся в штате Нью-Йорк с 1988 по 1990 годы, ограничивающая выписку рецептов на транквилизаторы, привела к снижению их употребления на 57%, однако, параллельно увеличилось употребление других психоактивных веществ, в первую очередь барбитуратов и алкоголя [13]. При этом, несмотря на появление новых высокоэффективных психотропных препаратов, в первую очередь антидепрессантов последних поколений (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – СИОЗС, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина – СИОЗСН) и прегабалина, спектр применения бензодиазепиновых транквилизаторов остается широким и охватывает практически все нозологии. В области малой психиатрии бензодиазепины остаются незаменимыми. В последние годы в США и Европейском союзе применение (выписка рецептов на бензодиазепины) остается достаточно стабильным (рис. 1), в то время как в России – неуклонно снижается (рис. 2).

По мнению А.Б. Смулевича с соавт. (1976) [14], бензодиазепиновые транквилизаторы принципиально не отличаются по спектру психотропной активности, а особенности их терапевтического действия зависят от мощности анксиолитического эффекта. Феназепам, по данным Ю.И. Вихляева, Т.А. Ворониной [10], в этом отношении является одним из наиболее высокопотентных (мощных) транквилизаторов. В свете проблем, связанных со злоупотреблением бензодиазепиновыми транквилизаторами, современные руководства рекомендуют использование препаратов этой группы с длительным периодом полувыведения, к которым относится Феназепам [15]. Кроме того, важным фактором для возможности гибкого применения препарата является существование его инъекционной формы.

Мишенью действия Феназепама являются ГАМК-ергические рецепторы. В связи с тем, что ГАМК-ергические синапсы распространены практически во всех отделах головного мозга (кора, мозжечок, лимбическая система, базальные ганглии и др.), препарат воздействует на большую часть функций головного мозга.

Как все производные 1,4-бензодиазепина, Феназепам обладает следующими эффектами: анксиолитическим, антиобсессивным, седативным, снотворным, вегетотропным, противосудорожным, миорелаксирующим. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации Феназепама в крови от 1 до 2 часов, период полувыведения из организма от 6 до 10 часов, экскреция препарата в основном осуществляется через почки.

Главной клинической мишенью Феназепама является тревожный синдром любого происхождения (неврозы, депрессия, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, паническое расстройство, социальная фобия, обсессивно – компульсивное расстройство, психозы). По анксиолитическому действию Феназепам является одним из наиболее мощных транквилизаторов, сопоставимым по активности с лоразепамом, выгодно отличаясь от него длительностью эффекта, более чем в 2 раза превосходит диазепам, в 5 раз клоназепам и нитразепам [11]. В 1988 году был сделан обзор 15 клинических исследований, включивших более полутора тысяч пациентов [16]. В большинстве случаев (60%) Феназепам применялся в виде монотерапии, в 40% комбинировался с препаратами других групп (нейролептики, антидепрессанты, нормотимики). Суточные дозы составляли в среднем 3–5 мг/сут. В результате проведенного лечения значительное улучшение было зарегистрировано у 63, 3 %, у 28,8% эффект был незначительным и лишь у 7,9% эффект отсутствовал. Наиболее эффективным Феназепам оказался при лечении психических нарушений невротического уровня, в структуре которых преобладала тревога. Уже в первые дни после назначения Феназепама наблюдалось значительное уменьшение тревожного напряжения, раздражительности, нарушений сна, соматовегетативных расстройств. Было также отмечено, что достигнутый после одного месяца терапии эффект оказался стойким. Кроме того, было установлено, что применение препарата при аффективных расстройствах оказалось эффективным в случае преобладания в структуре депрессивного синдрома тревоги и, наоборот, наименее действенным – при преобладании в клинической картине проявлений витальной депрессии и адинамических расстройств. На основании обобщенных данных было выяснено, что использование препарата в качестве монотерапии психотических расстройств являлось малоэффективным. Таким образом, эффективность препарата снижалась, если уровень расстройств смещался от невротического уровня к психотическому.

Исследование вегетотропного действия Феназепама у пациентов невротического уровня в суточной дозе 3 мг в сравнении с диазепамом в дозе 40 мг/сут показало, что действие Феназепама проявлялось на 4–5-й день, совпадая с анксиолитическим действием. Выраженный вегетотропный эффект наступал на 10–12-й день. Применение Феназепама оказалось более действенным при симпатоадреналовой структуре вегетативного криза, чем при вагоинсулярной. По терапевтическому действию на вегетативную симптоматику Феназепам оказался более эффективен, чем диазепам [17].

Изучение действия Феназепама при агрипнических расстройствах показало отчетливое положительное влияние на все виды расстройств сна (нарушения засыпания, ночные пробуждения, ранняя бессонница), превосходящее по степени выраженности и быстроте наступления все другие транквилизаторы, включая диазепам. Действие препарата, как правило, не сопровождалось утренней сонливостью и вялостью [18]. Эффективен Феназепам и при нарушениях сна алкогольного происхождения [19]. Необходимо подчеркнуть, что назначение Феназепама в качестве снотворного препарата должно учитывать рекомендованные в настоящее время ВОЗ и отечественными руководствами сроки, то есть длительностью не более 1 месяца [7, 11, 12].

В обзоре, обобщающем применение бензодиазепиновых транквилизаторов при эпилепсии, отмечается, что Феназепам успешно применяется в комбинированной терапии с антиконвульсантами для лечения различных видов припадков [19, 20]. Введение в схему Феназепама при терапии резистентных полиморфных припадков приводило к полному прекращению или уменьшению их частоты вдвое у 60% больных [21, 22].

Важную роль бензодиазепиновые транквилизаторы играют в терапии соматических и психосоматических заболеваний. Так, в обзорной работе В.А. Райского [21] отмечена высокая эффективность бензодиазепинов при тревожных, тревожно-фобических и сопровождающих их вегетативных расстройствах при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, легочных и других заболеваниях. При этом, в зависимости от поставленной задачи, препарат оказывал как основное анксиолитическое, так и гипно-седативное, противосудорожное и миорелаксантное действие. Отмечено, что Феназепам в дозах 1,5–2 мг/сут превосходил по всем видам действия диазепам и нитразепам и показывал равные результаты с лоразепамом. Также было отмечено его умеренное анальгезирующее действие [23].

Широкое применение получил Феназепам в кардиологии. Основным показанием для лечения Феназепамом являются нейрогуморальные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы в виде вегетативных пароксизмов симпатико-адреналового типа с кардиалгией, гипергидрозом, тахикардией, сопровождающихся страхом смерти и психомоторным возбуждением. Применение Феназепама в дозе 1–3 мг/сут купирует вегетативные пароксизмы, нарушения сна, кардиалгии [24]. Есть данные, что Феназепам в дозе 1,5 мг/сут оказывает антиаритмическое действие на различные нарушения сердечного ритма – предсердную, желудочковую, наджелудочковую экстрасистолию, пароксизмы мерцания предсердий. Наиболее эффективен Феназепам (69%) у пациентов с ассоциацией нарушений сердечного ритма с невротическими расстройствами [14].

Феназепам с успехом используется в комплексной терапии при ишемической болезни сердца (ИБС). Так, уже в первые дни приема препарата нормализуется ночной сон, уменьшаются тревога и страх за свою жизнь и здоровье, раздражительность, фиксация на различных проявлениях болезни. Значительное положительное действие Феназепам оказывает на вегетативно-сосудистые дисфункции – головную боль, потливость, дыхательную аритмию. Было установлено, что Феназепам при неврозоподобных расстройствах у больных с ИБС более эффективен (70%) по сравнению с диазепамом (62%) и хлордиазепоксидом (49%) [25].

Бензодиазепины широко применяются в анестезиологии и реаниматологии. Их используют для предоперационной седации, в качестве вводного препарата для общей анестезии и потенцирования ее эффекта.

Феназепам применяется для седации тяжелобольных, находящихся на искусственной вентиляции легких. Препарат обладает способностью блокировать механизмы психогенной провокации приступов бронхиальной астмы, которая наблюдается у 19–51% больных [26].

Феназепам используется в гинекологической практике при лечении синдрома предменструального напряжения. Показано, что он более эффективен, чем традиционно используемая гормональная терапия [27].

Наличие у Феназепама миорелаксантного действия допускает его применение при неврологических расстройствах: экстрапирамидные нарушения, повышение мышечного тонуса (поздние дискинезии, эссенциальный тремор, синдром беспокойных ног) [28]. Имеется успешный опыт применения препарата при головных болях (головная боль напряжения, мигрень, посттравматическая энцефалопатия) [29]. Наличие у бензодиазепинов седативного и вегетостабилизирующего действия, способности редуцировать спастические явления, снижать содержание в желудочном соке пепсинов и соляной кислоты обосновывает их применение в гастроэнтерологической практике при лечении язвенной болезни желудка, дискинезии желудочно-кишечного тракта, неспецифического язвенного колита и др. [9]. В суточной дозе 2–3 мг Феназепам оказался эффективен при кардио- и ангионеврозах, синдроме гипервентиляции, «раздраженного желудка», «раздраженной толстой кишки», «раздраженного мочевого пузыря» [30].

Таким образом, приведенные данные свидетельствуют о широком использовании Феназепама в общесоматической практике. Широта и многообразие клинического профиля Феназепама делает возможным его применение во многих областях медицины.

В тоже время необходимо учитывать важнейшие вопросы переносимости, нежелательных явлений, а также режим дозирования и критерии длительности курсов терапии бензодиазепинами. Производные 1,4 бензодиазепина являются одной из наиболее безопасных групп препаратов в медицине, что обусловлено «широким коридором» между терапевтическими и токсическими дозами. Данных о летальных исходах как следствии лечения Феназепамом и другими транквилизаторами в терапевтических дозах не выявлено [12], крайне редки летальные исходы при передозировке бензодиазепинами [31]. Препараты не оказывает значимого влияния на сердечно-сосудистую, печеночную, эндокринную и мочевыделительную системы [32]. Однако при назначении Феназепама стоит учитывать возможность его взаимодействия с некоторыми препаратами, применяемыми как в психиатрической, так и соматической практике. Нужно упомянуть о способности бензодиазепиновых транквилизаторов в сочетании с барбитуратами и опиатами угнетать дыхательный центр. Стоит учитывать это возможное осложнение и при назначении Феназепама у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких [3, 18].

Значительно более серьезным аспектом неадекватного использования бензодиазепиновых анксиолитиков является синдром отмены. Наиболее часто этот феномен возникает при резкой отмене препарата или отмене после неоправданно длительного (более 1 месяца) курса терапии. Типичными симптомами отмены являются тревога, раздражительность, нарушения сна, головные боли, мышечные подергивания, тремор, повышенное потоотделение, головокружение [33]. В подавляющем большинстве случаев для купирования явлений синдрома отмены достаточно использовать отмененный препарат. Так, при опросе врачей общей практики и психиатров г. Москвы, из случаев, оцененных как синдром отмены, в 83% отмечалась легкая форма расстройства, не потребовавшая медикаментозного лечения. В литературе по этому вопросу существуют полярные мнения. Число пациентов с синдромом отмены колеблется от 0,1 до 100% [34]. Зачастую крайне сложно отличить явления этого феномена от проявлений основного заболевания, протекающего преимущественно с тревожной симптоматикой [35]. Чтобы избежать развития синдрома отмены и формирования зависимости при применении бензодиазепиновых транквилизаторов, помимо ограничения курсовой длительности, можно пользоваться несколькими простыми рекомендациями, приведенными в таблице 1.

Таким образом, Феназепам эффективен при различных состояниях и имеет сферу применения практически в любой области медицины, являясь высокоэффективным, быстродействующим и безопасным средством для решения огромного количества тактических задач, с которыми клиницисты часто сталкиваются в своей практике. В то же время не рекомендуется назначение Феназепама (как и всех производных бензодиазепина) в качестве длительной терапии. Курс лечения препаратом не должен превышать 1 месяц [11, 12]. Очевидно, что совокупность широкого терапевтического профиля препарата, мощность и безопасность его действия по-прежнему определяют высокую востребованность Феназепама при лечении больных тревожными (невротическими) и психосоматическими расстройствами.

ЛИТЕРАТУРА

1. Аведисова А.С. К вопросу о зависимости к бензодиазепинам // Психиатрия и психофармакотерапия. 1999; 1: 12–15. 2. Аведисова А.С., Ястребов Д.В., Костачева Е.А. и др. Фармакоэпидемиологический анализ амбулаторного назначения транквилизаторов группы бензодиазепина в психиатрических учреждениях // Российский психиатрический журнал. 2005; 4: 10–12. 3. Авруцкий Г.Я., Вовин Р.Я., Личко А.Е., Смулевич А.Б. Биологическая терапия психических заболеваний. Л.: Медицина, 1975; 311. 4. Авруцкий Г.Я., Александровский Ю.А., Березова Н.Ю. и др. Применение нового транквилизатора Феназепам в психиатрической практике // Журн невропатологии и психиатрии им. Корсакова. 1979; 3: 344–350. 5. Авруцкий Г.Я., Недува А.А, Лечение психических больных. Руководство для врачей. М.: 1988; 528. 6. Александровский Ю.А. Клиническая фармакология транквилизаторов. М.: Медицина, 1973. 7. Александровский Ю.А., Бенькович Б.И. и др. Место психофармакотерапии в лечении вегетативных дисфункций у больных с пограничными формами нервно-психических расстройств. Пароксизмальные вегетативные нарушения. М.: 1979. 8. Андронати С.А., Авруцкий Г.Я., Богатский А.В. и др. Феназепам. Киев. 1982; 288. 9. Balter M.B., Uhlenhuth E.H. The beneficial and adverse effects of hypnotics // J Clin Psychiatry, vol.52 (Suppl.), 1991, 16-23 10. Вихляев Ю.И., Воронина Т.А. Фармакология Феназепама// Экспресс – информация: новые лекарственные препараты. М.: ВНИИМИ, 1978; 3: 265–279. 11. Воронина Т.А. Положение Феназепама среди препаратов бензодиазепинового ряда. Новые психотропные средства. Материалы симпозиума. Львов, 1978; 100. 12. Holmgren P., Jones A.W. J. Forensic Sci. 2003; 48: 6: 1416–1421. 13. Дробижев М.Ю. Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами) //Психиатрия и психофармакотерапия. 2000; 2: 2. 14. Смулевич А.Б., Мазаева Н.А., Голованова Л.А. и др. Дифференцированная фармакотерапия невротических состояний (сравнительная эффективность производных бензодиазепина) // Журн. невропатологии и психиатрии им. Корсакова. 1976; 2: 255–262. 15. Каплан Г.И., Сэдок Б.Д. Клиническая психиатрия. 1994; 2: 412. 16. Костовски В. Бензодиазепины: механизмы действия и применение. 1988. С. 28–37 17. Межевитинова А.Е. Предменструальный синдром (в помощь практикующему врачу) // Гинекология. 2002; 4: 23. 18. Мосолов С.Н. Основы психофармакотерапии. М.: 1996; 288. 19. Мосолов С.Н. Психофармакологические и противоэпилептические препараты, разрешенные к применению в России, Изд. 2-е, переработанное, М.: 2004; 301. 20. Пацерняк С.А. Стресс. Вегетозы. Психосоматика. СПб. АБК. 2002; 384. 21. Райский В.А. Психотропные средства в клинике внутренних болезней. М.: Медицина. 1988; 256. 22. Руденко Г.М., Шатрова Н.Г., Лепахин В.К. Особенности психотропной активности и эффективность при лечении различных состояний оригинального отечественного транквилизатора Феназепама. Экспресс-информация: Новые лекарственные препараты. М.: ВНИИМИ. 1978; 3: 7–29. 23. Руденко Г.М., Шатрова Н.Г., Лепахин В.К. Психотропная активность и эффективность Феназепама при лечении различных состояний. Феназепам. Киев. 1982; 228–245. 24. Середенин С.Б., Воронина Т.А., Незнамов Г.Г, и др. Феназепам: 25 лет в медицинской практике. Наука. 2007; 222. 25. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине. М.: 2005; 56. 26. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине. М.: Медиа Сфера. 2005; 88. 27. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине. М.: Медиа Сфера. 2005; 68. 28. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине. М.: 2005; 51. 29. Ashton H. Benzodiazepine withdrawal: an unfinished story // Brit Med J 1984; 288: 1135–1140. 30. British national formulary № 31, 1996. 31. Karobath M. Molecular basis of benzodiazepine action // Trends Neurosci. 1979; 2: 166. 32. Reidenberger M.M. Effect of requirement for triplicate prescription for benzodiazepines in New York state // Clin Pharmac and Terap. 1991; 50: 129–131. 33. Roy-Byrne P.P., Hommer D. Benzodiazepine withdrawal: overview and implications for the treatment of anxiety // Am J Med. 1988; 84: 1041–1052. 34. WHO. Programme on substance abuse. Rational use benzodiazepines. 1996. 35. Laughren T.P., Baltey Y., Greenblat D.J. Chronic diazepam treatment in psychiatric outpatients // Aсta Psychiat Scand. 1982; 65: 171–179

Дозировки и способы приема препарата из инструкции

Суточная дозировка лекарственного средства равна 1,5-5 мг. Ее делят на 2-3 приема. В утренние часы используется 0,5-1 мг Феназепама, в вечерние — доза увеличивается до 2,5 мг. Суточный объем не должен превышать 10 мг.

Курс терапии зависит от текущего патологического процесса:

• нарушения сна – по 0,25-0,5 мг за полчаса до ночного отдыха;
• неврозы, психопатии – процедуры начинаются с 1,5-3 мг (делится на три приема), через 2-4 суток – по 4-6 мг;
• двигательное беспокойство, страх, тревожность – по 3 мг, объем увеличивается в зависимости от переносимости медикамента и для достижения ожидаемого клинического эффекта;
• эпилептические припадки – по 2-10 мг;
• алкогольная абстиненция – 2,5-5 мг;
• повышенный мышечный тонус – 2-6 мг.

Для предупреждения привыкания и развития зависимости от медикаментозного средства Феназепам прописывается двухнедельными курсами. При сложных случаях терапия продлевается до 2 месяцев, отмена лекарства требует поэтапного сокращения первоначальных дозировок.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Особые указания

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста. При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов. У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение феназепама в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении феназепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Феназепам может повышать токсичность зидовудина. Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови. При одновременном применении с антигипертензивными средства возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F40 Фобические тревожные расстройства
• F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
• F41 Другие тревожные расстройства
• F45 Соматоформные расстройства
• F45.2 Ипохондрическое расстройство
• F48 Другие невротические расстройства
• F48.0 Неврастения
• F51.0 Бессонница неорганической этиологии
• F60.2 Диссоциальное расстройство личности
• F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
• F95 Тики
• G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
• G40 Эпилепсия
• G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
• R25.8.0* Гиперкинез
• R45.0 Нервозность
• R45.4 Раздражительность и озлобление