Иммуномодулятор Трекрезан: профиль общей и иммунотропной активности

Препарат трекрезан, цена которого доступна, является иммуномодулирующим средством. Он отличается выраженными адаптогенными свойствамим и позволяет противостоять различным внешним негативным факторам, которые провоцируют стресс для организма. Не следует в силу созвучности названий путать трекрезан и триклозан. Это разные лекарственные препараты.

Содержание

• 1 Трекрезан 1.1 Механизм действия
• 1.2 Показания к применению
• 1.3 Побочные эффекты

Трекрезан[править | править код]

Трекрезан (таблетки по 0,2 г)
Трекрезан

(Крезацин, Иркутин) — синтетический адаптоген и иммуностимулятор, действующее вещество —
оксиэтиламмония метилфеноксиацетат
. Препарат является продолжением отечественной фармакологической школы, связанной с созданием многочисленных адаптогенных препаратов (например, дибазол), которые так и не получили международного признания. Большинство исследований трекрезана имеют слабый дизайн и выполнялись только в России заинтересованными людьми. Эффективность препарата крайне сомнительна, как и в случае с другими отечественными индукторами интерферона типа Анаферон, Арбидол, Кагоцел, Амиксин. Применение трекрезана в спорте так же необоснованно.

Молекула оксиэтиламмония метилфеноксиацетата структурно схожа с некоторыми биологическими молекулами организма человека и растений: холином, лецитином, гетероауксином и обладает гидрофильными и липофильными свойствами.

Механизм действия[править | править код]

Трекрезан стимулирует выработку α- и γ-интерферонов, способствует повышению и коррекции иммунного статуса организма за счет активации клеточного и гуморального иммунитета, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов.

Оксиэтиламмония метилфеноксиацетат был синтезирован в 1972 году профессором М.Г. Воронковым и его группой ученых в Иркутском институте органической химии. Эксперименты показали, что новое вещество сходно по действию с растительными и природными адаптогенными средствами.

Показания к применению[править | править код]

Средство практически от всех болезней:

• Иммунодефицит
• Для повышения работоспособности
• Инфекции
• Профилактика стресса
• Лучевая болезнь
• Нейроциркуляторная дистония
• Рассеяный склероз
• Сердечная патология
• Бесплодие
• Онкологические заболевания

Побочные эффекты[править | править код]

За исключением редких случаев непереносимости, побочные эффекты отсутствуют.

Особенности

Препарат трекрезан производят в виде плоскоцилиндрических таблеток белого цвета в контурных упаковках. Иногда они могут быть желтовато-коричневыми.

Одноименное действующее вещество в препарате, которое также имеет другое название оксиэтиламмония метилфеноксиацетат, увеличивает продуцирование альфа и гамма интерфенронов. Это повышает выносливость в условиях больших физических или умственных нагрузок. Активное вещество уменьшает воздействие токсинов на организм. Оно стабилизирует состояние при кислородном голодании, при воздействии низких и высоких температур и пр.

Исследования[править | править код]

Иммунопоэз и эритропоэз[править | править код]

Эффект препарата трекрезан был изучен на (C57BL / 6 х DBA / 2) F1 мышах с иммунодефицитом и синдромом анемии, вызванным хронической реакцией гость-против-хозяина. Препарат сочетает в себе иммуно- и эритромодуляторные свойства, способен устранять анемию, уменьшать количество эритрокариоцитов и BFUs в костном мозге больных мышей, и нормализовать первичный гуморальный иммунный ответ[1].

Иммуноактивные свойства трекрезана[править | править код]

Было показано[2], что в естественных условиях трекрезан проявляет мощные иммуноактивные свойства: он уменьшает формирование пятен полипотентными стволовыми клетками крови, стимулирует лимфо- и гемопоэз, образование антител, проявляет устойчивую противовоспалительную активность. Препарат стимулировал in vitro мононуклеарную клеточную пролиферацию у человека из-за его прямого действия на В-лимфоциты и увеличение производства лимфокинов и монокинов.

Фармакологическая активность и клинические эффекты[править | править код]

Было проведено экспериментальное и клиническое исследование[3] фармакологических свойств новых соединений, представляющих трис- (2-гидроксиэтил) аммониевые соли (TES) арилгетероацетиновых кислот, в частности, трис (2-гидроксиэтил) аммоний-2-метилфеноксиацетата (трекрезана). Трекрезан проявляет модулирующее воздействие на иммунитет и кроветворение и предлагает перспективный подход к иммунной коррекции для лечения иммунной недостаточности и аутоиммунных расстройств. Восстановление пролиферативной активности ранних предшественников эритропоэза с помощью трекрезана (экспериментальная модель) приводит к нормализации иммунитета и кроветворения. Трекрезан был разработан для комплексного лечения острого вирусного гепатита В, а также гепатита А и В, осложненного трудовым анамнезом. Трекрезан также был успешно применен для комплексного лечения ишемической болезни сердца и рассеянного склероза. Трекрезан стимулирует регенерацию гепатоцитов при частичной гепатэктомии и действует в качестве эффективного вспомогательного средства при комплексной терапии туберкулеза. Аналоги Трекрезана (TES) демонстрируют противоопухолевое, гепатопротекторное и адаптивное действие, повышают устойчивость животных к кислородной недостаточности и отравлениям солями тяжелых металлов и фосфорорганическими соединениями, а также улучшают выносливость животных при физической нагрузке и эмоциональных стрессовых ситуациях.

Трекрезан: Ингибитор синтеза кислотной холестерин эстеразы в тромбоцитах и моноцитах[править | править код]

Было установлено[4], что применение отечественного препарата трекрезана для лечения атеросклероза у экспериментальных кроликов привело к снижению уровня холестерина и общего количества липидов в тромбоцитах (Tc) и моноцитах (Mc) в крови. Результаты ферментативного анализа показали, что развитие атеросклероза сопровождалось повышением активности кислотной холестерин эстеразы на 64% в Mc и на 22,7% в Тс по сравнению со стандартом. Внутримышечное введение трекрезана (25 мг / кг) значительно снижало активность кислой холестерин эстеразы на 35% в Мс и 26% в Tc по сравнению с контролем.

Влияние трекрезана на иммуногенез в условиях эксперимента[править | править код]

Была изучена[5] динамика иммунных реакций на трекрезан у мышат после вакцинации взрослых мышей во время беременности и мышат при разных сроках после рождения с Salmonella Typhimurium 34-96. Препарат модулировал активность иммунной системы и стимулировал выработку антител в до- и послеродовом периоде.

Сравнительное изучение свойств трекрезана и полиоксидона относительно энергетической стабилизации и иммунотропности на бронхолегочной модели воспаления у крыс[править | править код]

Действие по стабилизации энергии и иммунотропные свойства иммуномодуляторов трекрезана (25 мг / кг) и полиоксидона (0,75 мг / кг) были сравнены[6] у крыс с моделью бронхолегочного воспаления, вызванного введением скипидара в трахею. Оба препарата проявляли действие по стабилизированию энергии, что проявлялось в снижении уровня лактата и продуктов гидролиза АТФ-АДФ и АМФ и повышением уровня пирувата и АТФ в лимфоцитах крови и ткани легких. Энергетически-стабилизирующее действие полиоксидона было более выраженным в легочной ткани. Действие этого препарата было в целом таким же, но менее выраженным, чем у трекрезана. Параллельные эксперименты показали, что трекрезан и полиоксидон нормализовали иммунный статус лимфоцитов у крыс с моделью острого бронхолегочного воспаления.

Эффективность трекрезана в экспериментальной бронхопневмонии у крыс[править | править код]

Trekrezan в дозе 25 мг / кг нормализует иммунный статус лимфоцитов и производит энергетически-стабилизирующее действие, что проявляется в понижении уровней лактата, АДФ и АМФ и повышении содержания пирувата и АТФ в лимфоцитах крови и ткани легких крыс с экспериментальной острой бронхопневмонией[7].

Функциональные и метаболические изменения у здоровых добровольцев после холодового воздействия и введения метеоадаптогена трекрезана[править | править код]

Эффект от воздействия холода (-10 градусов C, скорость воздуха -2,5 м/сек, 40 минут) на физическую активность, когнитивные процессы и метаболический статус 75 добровольцев, здоровых мужчин 20-24 года, был изучен в термобарокомплексе Tabaj (Япония)[8]. Холодное воздействие снижало физическую и когнитивную активность, активность креатин фосфокиназы, супероксиддисмутазы, уровни окислительно-восстановительного глутатиона и пирувата. Предварительное введение адаптогенного препарата трекрезан в дозе 0,2 г до холодового воздействия нормализовало показатели изучаемой физической активности и метаболического статуса. Предполагается, что трекрезан может быть использован в качестве метеоадаптогенного лекарственного средства для быстрой и эффективной адаптации к холоду.

Метаболические эффекты Трекрезана при адаптации крыс к прерывающейся гипоксической гипоксии[править | править код]

Животные были адаптированы к прерывающейся гипоксической гипоксии в камере под давлением потока в течение 3-х дней[9]. Каждая однодневная тренировка состояла из 4-х подъемов на высоту 6000 м в течение 20 мин (15 м / сек, с 20-минутными интервалами). Трекрезан (25 мг / кг внутрибрюшинно) вводили сразу же после окончания ежедневной тренировки в течение 3-х дней. Было показано, что препарат увеличивает степень адаптивных метаболических изменений в головном мозге, сердце и печени крыс при адаптации к гипоксической гипоксии.

Крезатин – стимулятор активности регенерации клеток печени[править | править код]

В опытах с частичной гепатэктомией у крыс[10] было показано, что применение крезацина потенциирует процессы регенерации гепатоцитов, увеличивая в них высокоэнергетические соединения, а также ускоряет некоторые этапы митотического цикла. Эти процессы протекают наряду с ингибированием перекисного окисления липидов в гепатоцитах, снижением скорости трансмембранного транспорта кислорода в митохондриях, а также уменьшением количества цитохромоксидазы. Был сделан вывод о том, что крезацин непосредственно стимулирует различные звенья метаболического пути.

Влияние трекрезана на перекисное окисление липидов у больных с хронической сердечной недостаточностью[править | править код]

Антиоксидантные свойства крезацина были изучены[11] на модели галактозаминового гепатита и на изолированных клетках печени белых крыс-самцов. Было показано, что крезацин в дозе 20 мг / кг эффективно ингибирует процессы перекисного окисления липидов, индуцированного гепатотоксином. Крезацин также нормализовал некоторые компоненты ферментативной и неферментативной антиоксидантной системы. В частности, увеличились индексы активности супероксиддисмутазы, каталазы, глутатионпероксидазы, глутатион-редуктазы, и уровень восстановленного глутатиона, общих фосфолипидов и аскорбиновой кислоты. In vitro, на изолированных гепатоцитах, крезацин показал дозозависимый антиоксидантный эффект. Этот факт подтверждает его свойство ингибировать скорость образования малонового диальдегида в инкубационной среде.

Рекомендации по применению

Дозировка препарата трекрезан при лечении различных патологий может быть разная. Когда лекарство назначают в сезон распространения инфекций в профилактических целях для минимизации рисков ОРВИ, то рекомендованная доза составляет 1 таблетку в сутки после еды. Длительность приема – две недели.

При использовании трекрезан удается повысить эффективность комплексного лечения ОРВИ. В этом случае средство следует принимать 8 дней в соответствии со схемой, указанной в инструкции по применению. А именно:

• В первый день следует принять по 1 таблетке утром, в обед и вечером.
• В последующую неделю — по 1 таблетке в сутки.

Аналогичная дозировка рекомендована также и для поддержания организма в других случаях:

• В период повышенных интеллектуальных или физических нагрузок.
• При стрессовых внешних воздействиях.

Ориентироваться нужно и на другие рекомендацию по применению средства, указанные в инструкции. Важно понимать, что медикаментозное средство действует комплексно на организм пациента. Поэтому доктор может подобрать наиболее подходящую дозировку и длительность курса лечения, основываясь на состоянии пациента. Неправильное использование трекрезана может привести к неприятным последствиям.

Если в течение трех дней на фоне приема препарата не улучшается состояние, и симптомы становятся более выраженными, то следует сообщить об этом доктору. Также следует понимать, что после проведенного курса лечения перерыв до повторного использования препарата должен составлять не менее месяца.

Источники[править | править код]

1. Sukhenko TG1, Kolesnikova OP, Kozlov VA.Immunopoiesis- and erythropoiesis-modulating properties of trecresan in experimental immune deficiency. PMID: 11589109
2. Shirinskiĭ VS, Kolesnikova OP, Kudaeva OT, Semenova NV, Zhuk EA, Mirskova AN, Tuzova MN, Sukhenko TG, Voronkov MG, Kozlov VA. The immunoactive properties of trekrezan. PMID: 8219991
3. M. G. Voronkov, O. P. Kolesnikova, M. M. Rasulov, A. N. Mirskova. Pharmacological activity and clinical effects of trecrezan and other tris-(2-hydroxyethyl)ammonium salts of arylheteroacetic acids (A review). Pharmaceutical Chemistry Journal. May 2007, Volume 41, Issue 5, pp 244-248. Translated from Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, Vol. 41, No. 5, pp. 13–17, May, 2007.
4. Rasulov, M.M., Bobkova, S.N., Belikova, O.A. et al. Pharm Chem J (2012) 46: 523. doi:10.1007/s11094-012-0838-5
5. Voronkov MG1, Pavel YG, Karus AL, Kumar YA, Shattshneider TK, Myuirsepp EY, Pavel KhY, Poverina E, Rasulov MM. Effect of trekrezan on immunogenesis under experimental conditions. PMID: 15662463
6. Zarubina IV, Bolekhan AV, Shabanov PD. Comparative study of the energy-stabilizing and immunotropic properties of trekrezan and polyoxidon on a bronchopulmonary inflammation model in rats. PMID: 17153967
7. Zarubina IV, Bolekhan AV, Shabanov PD. Efficiency of trekrezan in experimental bronchopneumonia in rats. Bull Exp Biol Med. 2006 Aug;142(2):205-8. PMID: 17369940
8. Zarubina IV, Ganapol’skiĭ VP, Shabanov PD. Functional and metabolic changes of healthy volunteers after cold exposure and administration of meteoadaptogen trekrezan. Ross Fiziol Zh Im I M Sechenova. 2008 Jan;94(1):62-7. PMID: 18383733
9. Zarubina. Metabolic effects of Trekrezan during adaptation of rats to intermittent hypoxic hypoxia. Bull Exp Biol Med. 2008 Jan;145(1):47-50. PMID: 19024000
10. Rasulov MM, Kuznetsov IG, Belousov AA, Zabozlaev AG, Khvylia SI, Voronkov MG. Krezatsin – a stimulant of the activity of regenerating liver cells. PMID: 8471975
11. Sabadyshin RO, Slipak OIa, Koval’chuk SF, D’iakov VM, Kazimirovskaia VB. Effect of trekrezan on the lipid peroxidation in patients with chronic cardiac insufficiency. Ukr Biokhim Zh (1978). 1998 Jan-Feb;70(1):63-8. PMID: 9777233