Состав
В состав 1 таблетки Винпоцетина в зависимости от производителя может входить 5 или 10 мг действующего вещества винпоцетина. Дополнительные вещества: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, лактоза, стеарат магния.
В 1 мл концентрата раствора для инфузий содержится 5 мг винпоцетина. Дополнительные вещества: хлороводородная кислота, пропиленгликоль, дисульфит натрия, сорбитол, эдетат динатрия, сульфит натрия, лимонная кислота, вода.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат, усиливающий церебральное кровообращение и метаболизм. Подавляет активность фосфодиэстеразы, вызывая накопление цАМФ в тканях. Демонстрирует вазодилатирующее действие в основном на сосуды мозга, что обусловлено спазмолитическим миотропным эффектом. Системное кровяное давление снижается незначительно.
Стимулирует кровоснабжение тканей мозга, ослабляет агрегацию тромбоцитов, регулирует реологические свойства крови. Улучшает устойчивость к гипоксии клеток мозга, стимулируя перенос кислорода к тканям благодаря уменьшения тропности к нему эритроцитов, активируя метаболизм и поглощение глюкозы. Увеличивает концентрацию катехоламинов в клетках мозга.
Фармакокинетика
При употреблении внутрь быстро всасывается из кишечника. Наибольшая концентрация в крови достигается спустя примерно 1 час. Время полувыведения достигает 5 часов.
Винпоцетин
Лекарственное средство винпоцетин относится к группе корректоров нарушений мозгового кровообращения. Препарат обладает вазодилатирующим, антиагрегационным, антигипоксическим действием, улучшает мозговое кровообращение. Применяется главным образом при недостаточности кровоснабжения участков головного мозга, а также при сосудистых заболеваниях сетчатки и сосудистой оболочки глаза (морфологическое сходство кровеносных сосудов головного мозга и глаза делает возможным применение винпоцетина в обоих случаях).
Винпоцетин блокирует действие фермента фосфодиэстеразы, вследствие чего в клетках повышается концентрация циклического аденозинмонофосфата, что, в свою очередь, влечет за собой снижение содержания ионов кальция в цитоплазме клеток гладких мышц и расслаблению мышечных волокон. Винпоцетин сочетает в себе как сосудистый, так и метаболический эффект. В пользу первого говорит способность препарата увеличивать просвет сосудов головного мозга, стимулировать кровоток в первую очередь в ишемизированных его областях и решать «снабженческие» задачи, совершенствуя механизмы доставки кислорода к головному мозгу. Роль винпоцетина в обменных процессах не менее важна: он способствует утилизации глюкозы, увеличивает концентрацию катехоламинов в ЦНС, «раскочегаривает» метаболизм нейромедиаторов норадреналина и серотонина в тканях головного мозга. Влияет на качественные характеристики крови: уменьшает склеивание тромбоцитов, снижает вязкость крови, способствует повышению степени деформируемости красных кровяных телец, благодаря снижению сосудистой сопротивляемости нормализует отток венозной крови, незначительно снижает кровяное давление.
Винпоцетин очень хорош при остром инсульте: способствует кратчайшему купированию неврологической симптоматики, обостряет внимание, улучшает память, восстанавливает интеллектуальные функции. Особую чувствительность к релаксирующему действию препарата проявляют пациенты пожилого возраста. Это связано с возрастанием роли аденилатциклазной системы, что является естественным следствием процесса старения.
Винпоцетин быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная его концентрация в крови достигается спустя 1 час после приема. Выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Есть еще концентрат для приготовления раствора для инфузий, но популярность данной лекформы не выходит за пределы стационаров. Таблетки принимаются внутрь после приема пищи по 5-10 мг 3 раза в день. После т.н. «загрузочного» периода винпоцетин принимается в поддерживающей дозе: 5 мг 3 раза в день. Длительность лечения — 60 дней. Инъекционный раствор препарата вводится внутривенно, капельно. Терапевтический курс составляет 1,5 – 2 недели, после чего пациента переводят на таблетированную форму — по 10 мг 3 раза в день — с плавным снижением дозировки перед полной отменой препарата.
Показания к применению Винпоцетина
Показания к применению Винпоцетина Форте и Винпоцетина идентичны.
От чего таблетки Винпоцетин?
Применение препарата согласно инструкции обосновано при:
- недостаточность церебрального кровообращения острого или хронического характера;
- посттравматическая энцефалопатия;
- дисциркуляторная энцефалопатия, провоцирующая головокружение, нарушение памяти, головную боль;
- сосудистые поражения сосудистой оболочки и сетчатки;
- вегето-сосудистая дистония на фоне климактерического синдрома;
- ослабление слуха васкулярного или токсического происхождения, головокружение лабиринтного генеза, болезнь Меньера.
Показания к применению Винпоцетина Акри:
- для снижение выраженности и силы неврологических и психических признаков при разных формах недостаточности церебрального кровообращения (последствия инсульта, восстановительная стадия инсульта, временная ишемическая атака, недостаточность вертебробазилярного кровообращения, деменция сосудистого генеза, атеросклероз артерий мозга, энцефалопатия посттравматического и гипертонического генеза);
- болезнь Меньера, перцептивное снижение слуха, шум в ушах невыясненного генеза;
- хронические васкулярные поражения сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Противопоказания
-Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. -Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата, дефицит сахарозы, изомальтозы, лактозы, наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
-Беременность, период кормления грудью.
-Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат во время беременности противопоказан, так как винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период грудного вскармливания: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные действия одинаковы для Винпоцетина и других препаратов с аналогичным составом.
- Реакции со стороны кровообращения: учащение пульса, неустойчивость артериального давления, изменение ЭКГ, экстрасистолия, приливы.
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, бессонница, головная боль.
- Реакции со стороны пищеварения: тошнота, сухость во рту, изжога.
- Другие реакции: слабость, аллергические реакции, усиленное потоотделение.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Ca2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Селективно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».
Инструкция по применению Винпоцетина (Способ и дозировка)
Таблетки Винпоцетин, инструкция по применению
Для перорального приема используются обычно таблетки дозировкой 5-10 мг, которые принимаются от 1 до 3 раз в сутки в зависимости от вида патологии и рекомендаций врача.
Инструкция по применению Винпоцетина Акри
Лекарство нужно принимать после приема пищи, внутрь, по 1 таблетке трижды в день. Первоначальная суточная дозировка — 15 мг. Наибольшая суточная дозировка — 30 мг. Длительность курса лечения в зависимости от рекомендаций врача может достигать 3 месяца.
При расстройствах функции почек или печени дозировку лекарства не изменяют.
Дозу понижают постепенно до полной отмены.
Ампулы Винпоцетин, инструкция по применению
В форме инъекций Винпоцетин в/в применяются в основном при острых состояниях, однократная доза равна 20 мг. При нормальной переносимости дозировку повышают через 3-4 дня до 1 мг/кг веса. Длительность терапии составляет обычно 10-14 дней.
Детям до 18 лет препарат запрещен для применения.
Фармакокинетика
Распределение радиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2 — 4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %.
Биодоступность около 7 %. Объем распределение 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25 – 30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период, полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Взаимодействие
Взаимодействия не выявлено при одновременном использовании с Клопамидом, β-адреноблокаторами, Гидрохлоротиазидом, Глибенкламидом, Аценокумаролом, Дигоксином, имипрамином.
В ряде случаев требуется совместное применение с метилдопой, от чего лекарство иногда вызывает гипотензивный эффект. При таком лечении необходим регулярный контроль кровяного давления.
Нет данных, подтверждающих лекарственное взаимодействие с препаратами центрального действия, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при подобном одновременном приеме.
Препарат увеличивает риск геморрагических осложнений при одновременном проведении гепаринотерапии.
Способ применения и дозы
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15 — 30 мг (по 5 — 10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Особые указания
Препарат с осторожностью следует применять внутрь при стенокардии, аритмии, неустойчивом давлении и сниженном сосудистом тонусе.
Парентерально лекарство в острых случаях применяют до улучшения состояния больного, затем переходят на пероральный прием. При хронических расстройствах препарат также принимают внутрь.
При церебральном геморрагическом инсульте внутривенное введение лекарства разрешается лишь после купирования острых явлений.
Аналоги Винпоцетина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бравинтон
Ацефен
Карницетин
Пирацезин
Нооклерин
Семакс
Пирацетам
Олатропил
Фезам
Цереброкурин
Кавинтон Форте
Кальция гопантенат
Глутаминовая кислота
Цефабол
Оланзапин
Церебролизат
Прамистар
Сиднокарб
Винпотропил
Глицин Озон
Аналоги Винпоцетина:
- Кавинтазол
- Бравинтон
- Вицеброл
- Кавинтон
- Нейровин
- Оксопотин
Цена Винпоцетина, где купить
Цена Винпоцетина в таблетках по в России составляет 50 — 100 рублей в зависимости от производителя, а цена Винпоцетина Форте 10 мг №30 – около 90 рублей.
Средняя цена таких таблеток на Украине в вышеуказанной форме выпуска — около 30 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Винпоцетин-АКОС таблетки 5мг 50 шт.ОАО Синтез
83 руб.заказать - Винпоцетин таблетки 5мг 50 шт.ООО «Изварино Фарма»
103 руб.заказать
- Винпоцетин таблетки 5мг 50 шт. Гедеон РихтерОАО Гедеон Рихтер
107 руб.заказать
- Винпоцетин таблетки 5мг 50 шт.Фармпроект АО
53 руб.заказать
- Винпоцетин таблетки 5мг 50 шт.АО Обновление ПФК
108 руб.заказать
Аптека Диалог
- Винпоцетин Велфарм (таб. 5мг №50)Велфарм ООО
96 руб.заказать
- Винпоцетин (таб. 5мг №50)Фармпроект ЗАО
54 руб.заказать
- Винпоцетин таблетки 5мг №50Обновление ПФК ЗАО
112 руб.заказать
- Винпоцетин Форте (таб. 10мг №30)Озон ООО
140 руб.заказать
- Винпоцетин Форте Канон таблетки 10мг №30Канонфарма Продакшн
90 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Винпоцетин-Дарница 0.5% 2 мл №10 раствор для инфузий ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
26 грн.заказать - Винпоцетин 5 мг №30 таблетки ТОВ»Астрафарм» , Україна
30 грн.заказать
- Винпоцетин-Дарница N30 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
27 грн.заказать
- Винпоцетин 0.005 г №30 таблетки ПрАТ»Лекхім-Харків», м.Харків, Україна
26 грн.заказать
ПаниАптека
- Винпоцетин инфузия Винпоцетин р-р д/ин. 0.5% амп. 2мл №10 Украина , Дарница ЧАО
35 грн.заказать
- ВИНПОЦЕТИН ампула Винпоцетин р-р д/ин. 0.5% амп. 2мл №5 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
14 грн.заказать
- ВИНПОЦЕТИН таблетки Винпоцетин табл. 5мг №30 Украина , Астрафарм ООО
30 грн.заказать
- ВИНПОЦЕТИН таблетки Винпоцетин табл. 5мг №30 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
24 грн.заказать
- ВИНПОЦЕТИН ампула Винпоцетин-ЛХ р-р д/ин. 5мг/мл 2мл №10 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО
33 грн.заказать
показать еще
