Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Искусственный аналог гистамина. Действие бетагистина исследовано не полностью. Существует лишь ряд гипотез, подтвержденных клиническими данными:
- активное вещество – частичный стимулятор H1-гистаминовых рецепторов и блокатор H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных центров нервной системы; улучшает метаболизм гистамина и его высвобождение благодаря вышеперечисленным свойствам;
- бетагистин усиливает кровообращение во внутреннем ухе, расслабляя сфинктеры сосудов в данной области, а также усиливает микроциркуляцию в головном мозгу;
- бетагистин стимулирует восстановление вестибулярной функции после вестибулярной нейрэктомии у животных и человека;
- дозозависимо понижает генерацию импульсов в нейронах вестибулярных ядер.
Терапевтическое действие бетагистина продемонстрировано у больных с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что выражалось снижением выраженности и частоты приступов головокружений.
Фармакокинетика
При приеме внутрь активное вещество активно всасывается из кишечника и почти полностью трансформируется с образованием производного 2-пиридилуксусной кислоты. Содержание бетагистина при этом в крови низкая.
Одновременный прием пищи способен замедлять абсорбцию бетагистина. Реагирование с белками крови не достигает 5% барьера. Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в крови наступает спустя 1 час после употребления. Время полувыведения составляет примерно 3 с половиной часа.
Метаболит активно эвакуируется с мочой. Выведение самого бетагистина через почки или кишечник незначительно.
Применение бетасерка в лечении больных с головокружениями сосудистого генеза
Хроническая недостаточность мозгового кровообращения (ХНМК) (атеросклеротическая, гипертоническая энцефалопатия) чаще всего диагностируется у людей старше 45 лет, хотя первые признаки ее могут возникать уже в 35-летнем возрасте.
Основными симптомами ХНМК являются головная боль, головокружение, шум в ушах, снижение памяти и работоспособности. Для того чтобы указанные признаки могли служить достаточным основанием для установления диагноза ХНМК, необходимы определенная частота их возникновения (до двух-трех раз в неделю) и наблюдение за состоянием больного в течение двух-трех месяцев. Т. е. должен иметь место «сосудистый анамнез».
•На первой, компенсированной, стадии заболевания у больных с ХНМК указанные жалобы возникают только после физических, эмоциональных, интеллектуальных перегрузок, а также экстремальных ситуаций. При устранении причины, вызвавшей болезненное состояние, после отдыха, легкой седативной терапии симптомы исчезают.
•На второй, ремиттирующей, стадии у людей в возрасте 45—55 лет признаки ХНМК проявляются после обычной умственной или физической нагрузки. К концу рабочего дня появляются головная боль, головокружение и другие симптомы. Головные боли также могут возникать ночью и в утренние часы. Локализуются они чаще всего в затылочной области. Если боли исчезают или значительно уменьшаются после ходьбы, небольшой мышечной нагрузки, то, вероятно, они обусловлены венозным застоем, поскольку чаще всего тонус вен, упругость сосудистой стенки на этой стадии снижаются. После легкой физической нагрузки тонус венозных стенок несколько повышается, устраняются застойные явления, больные отмечают улучшение общего состояния.
На данной стадии ХНМК кроме вышеперечисленных симптомов появляются следующие признаки: неустойчивость настроения, плаксивость, общая слабость, шаткость при ходьбе, нарушение сна, повышенная метеочувствительность. Периодически возникают пароксизмы сильной головной боли, а также головокружений, иногда сопровождающиеся тошнотой и рвотой, атаксией, а также вегетативными нарушениями: приливами жара, ознобами, потливостью. После подобных приступов часто наступает общая слабость, усиленное мочеотделение. Это вегетососудистые пароксизмы с меньероподобными проявлениями.
В неврологическом статусе обычно не обнаруживается серьезных признаков поражения нервной системы, появляется лишь рассеянная неврологическая симптоматика. Однако почти всегда больные отмечают нарушения, в основном, механической памяти и внимания. Эти признаки указывают на неполноценность кровоснабжения ствола мозга, затылочных долей и мозжечка (вертебробазилярный бассейн) или передних отделов мозга — лобных, теменных, височных долей, подкорковых образований (каротидный бассейн). При этом почти всегда определяют и неврастенический синдром, обусловленный слабостью коры головного мозга, которая из-за недостаточности кровоснабжения раньше других отделов реагирует на гипоксию.
•Третья, субкомпенсированная, стадия ХНМК сопровождается постоянными, характерными для данного заболевания симптомами. Пациенты отмечают нарушения не только механической, но и логической и смысловой памяти. Признаки венозного застоя наблюдаются у большинства больных. Течение заболевания сопровождают цефалгические, вегетососудистые, вестибулярные, меньероподобные и другие пароксизмы. Характерны также гипертонические кризы и преходящие нарушения мозгового кровообращения, чаще в вертебробазилярном бассейне. В этой стадии интеллектуально-мнестические нарушения могут усугубляться до такой степени, что больные бывают не в состоянии выполнять не только свои профессиональные обязанности, но и несложные действия по самообслуживанию. В неврологическом статусе зачастую определяется патология черепно-мозговых нервов, изменяются рефлекторно-двигательная, чувствительная и координаторная системы. У больного замедляются движения, появляется неустойчивость при ходьбе, наблюдаются тремор головы, конечностей, нарушения координации.
•На четвертой, декомпенсированной, стадии могут возникать острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркты миокарда. Констатируют грубые интеллектуально-мнестические изменения, нарастание признаков дисфункции подкорковых структур. Больной, как правило, нуждается в постоянном уходе из-за парезов и параличей мышц конечностей, апраксии, атаксии, нарушений психики, речи, функции тазовых органов, бульбарных и псевдобульбарных явлений.
В лечении больных с ХНМК очень важен комплексный подход. Чем раньше предприняты необходимые меры по улучшению мозгового кровотока, тем эффективней оказывается лечение.
Во-первых, следует устранить причину заболевания. При гипертонической болезни необходимо назначить адекватную гипотензивную терапию, при атеросклерозе — антисклеротическую. Комплексное лечение больных с ХНМК включает нормализацию массы тела пациента, увеличение двигательной активности, ограничение потребления соли и жидкости, отказ от алкоголя, курения, острых блюд и копченостей. Следует ввести в рацион значительное количество овощей, фруктов, молочно-кислых продуктов. Необходимо следить за тем, чтобы пища была богата не только витаминами, но и микроэлементами — калием, кальцием, селеном и др.
Патогенетическая терапия ХНМК включает средства, улучшающие мозговой кровоток, неотропы и препараты, нормализующие «текучесть» крови. Существует ряд средств, которые применяются как симптоматические, но могут быть использованы и для патогенетического лечения.
Одним из наиболее распространенных и ранних симптомов при ХНМК является головокружение. Известны более 80 заболеваний, для которых характерен данный признак.
Истинные головокружения сопровождаются мучительным чувством «вращения», нарушением ориентации и равновесия. Больные при этом испытывают тревогу, страх падения, даже если они лежат в постели. Это состояние может усугубиться появлением тошноты и рвоты. Головокружения возникают приступообразно и длятся несколько часов и дней, являясь составной частью болезни Меньера и меньероподобных синдромов, которые обусловлены недостаточностью кровообращения вестибулярных образований ствола мозга. Последний, в основном, снабжается из вертебробазилярного бассейна. Общепризнанные традиционные средства могут обеспечить улучшение мозгового кровотока при ХНМК, нормализацию состояния переднего (каротидного) бассейна. При этом восстанавливается высшая нервная деятельность, речь, исчезают рефлекторно-двигательные и чувствительные расстройства. При преимущественном нарушении кровообращения в вертебробазилярном бассейне длительное время больного беспокоят координаторные и вестибулярные расстройства, которые с трудом поддаются коррекции. Поэтому поиск новых средств, способных восстанавливать нарушенную функцию вестибулярной системы, вполне оправдан.
Более 30 лет назад было синтезировано гистаминоподобное вещество — бетагистин дигидрохлорид, который представлен на фармацевтическом рынке под названием бетасерк.
Внутривенные инъекции гистамина применялись для лечения болезни Меньера давно. Но ввиду того, что данный препарат вызвал нежелательные побочные явления, он не нашел широкого применения в этой области. Бетасерк, увеличивая прекапиллярный кровоток, улучшает микроциркуляцию и, подавляя активность фермента диаминоксидазы, блокирует распад эндогенного гистамина. Предполагается, что бетасерк повышает в стволе мозга уровень серотонина, который снижает чувствительность вестибулярных ядер. Комплексный механизм действия препарата позволяет добиться улучшения кровоснабжения мозга и, прежде всего, стволовых структур, а также усилить кровоток во внутреннем ухе.
Бетасерк выпускается в виде таблеток, которые содержат 16 мг бетагистина гидрохлорида. Препарат быстро всасывается, максимальная концентрация его в крови достигается через 3 ч после приема. Период полураспада составляет 3-4 ч, метаболиты выводятся, в основном, с мочой. Учитывая данные литературы о длительном успешном применении бетасерка при болезни Меньера, мы включили названный препарат в комплекс лечения больных с ХНМК, имеющих преимущественные поражения вертебробазилярной системы.
Под нашим наблюдением находились 62 больных в возрасте от 45 до 75 лет (27 мужчин и 35 женщин) с различными стадиями ХНМК. Все пациенты прошли общеклиническое обследование. У 41 больного ХНМК была обусловлена гипертонической болезнью, у 21 пациента — атеросклерозом. 54 человека проходили курс лечения в клинике нервных болезней. Восемь больных после обследования в стационаре наблюдались амбулаторно. В основном, в исследование включались пациенты со II стадией ХНМК (53 человека), пять больных — с I и 4 — с III стадией. Длительность заболевания колебалась от трех до 10 лет. Почти у всех пациентов ведущим симптомом ХНМК было головокружение. Все больные жаловались на шум или звон в ушах, усиливающийся в период головокружений, тошноту. У 27 человек были постоянные головные боли, чаще в затылочной области, у 12 — периодические. У семи больных отмечали вегетососудистые пароксизмы, сопровождающиеся головными болями, похолоданием конечностей, дрожанием тела, потемнением в глазах, фотопсиями.
В неврологическом статусе отмечены: нарушения памяти у 48 человек, внимания — у 52, неврозоподобный синдром — у 28, снижение слуха — у 17 (из них неврит слухового нерва выявлен у восьми), горизонтальный нистагм — у 10, нарушение вестибулярной функции различной степени — у 60, нарушения координации движений — у 38 больных.
По данным литературы, вестибулярная система является одной из наиболее чувствительных к гипоксии. Поэтому нарушения функции данной системы, обусловленные изменением периферических и центральных структур вестибулярного анализатора и его проекционных зон в коре головного мозга, относятся к ранним показателям динамики процессов, возникающих в результате тех или иных изменений кровотока. При этом переход к более тяжелым формам и стадиям сосудистой патологии характеризуется четкими признаками расстройств вестибулярной функции и нарушениями координации движений.
Поскольку вестибулярные нарушения являются достаточно чувствительным тестом, позволяющим выявлять изменения состояния микроциркуляции мозговых структур под влиянием лечения, фиксировались жалобы больных, описывающих линейные и ротационные движения тела или предметов, качание, ощущение дурноты, нестабильности, падения, потемнения в глазах (признаки головокружений), которые длились более 1 мин.
Традиционная терапия ХНМК с использованием всех средств, как правило, применявшихся в ходе этиологического и патогенетического лечения, часто приносила больным облегчение. Однако головокружение, шаткость, неуверенность при ходьбе отмечались у них дольше, чем другие симптомы ХНМК. При выписке из стационара обычно отмечали жалобы, свидетельствующие о недостаточном кровоснабжении вестибулярных структур ствола мозга.
Бетасерк назначали от двух недель до одного месяца в виде таблеток в дозе 24–48 мг/сут. В результате лечения головокружение у части больных исчезало в первые дни приема препарата (32% пациентов), у других — уменьшалось постепенно в течение 1-1,5 недель. Из 60 больных, испытывавших до лечения мучительные приступы головокружений, 50 (81%) отметили значительное улучшение (головокружения прекратились), восемь пациентов (13%) — незначительное улучшение (снижение частоты пароксизмов), у двоих больных (3%) головокружения стали непродолжительными. Исследуемые сообщали также о снижении шума в ушах, исчезновении тошноты. Объективно происходило улучшение памяти, внимания, сна, настроения, а также неврологической симптоматики. Нормализовались рефлексы у 20 больных (32%), нистагм исчез у восьми (13%), чувствительные нарушения уменьшились у девяти (14%), координаторные — у 24 (39%) пациентов, частота вегетососудистых пароксизмов снизилась у всех наблюдаемых. Все больные выписаны из стационара с улучшением общего состояния, им рекомендовано продолжать принимать бетасерк в амбулаторных условиях в течение одного месяца.
В ходе исследования было установлено, что бетасерк эффективен при купировании головокружений, обусловленных ХНМК преимущественно в вертебробазилярном бассейне. Назначение бетасерка как дополнительного средства в комплексном лечении больных с ХНМК оправдано и наиболее целесообразно у лиц пожилого возраста с вестибулярными и вегетососудистыми пароксизмами, а также на ранних стадиях заболевания. Ни в одном случае не было отмечено каких-либо нежелательных побочных эффектов.
Устранение симптомов недостаточности вестибулярной функции после лечения бетасерком является четким критерием восстановления функциональной способности данного анализатора и, следовательно, улучшения кровоснабжения головного мозга.
Таким образом, в комплекс лечения больных с ХНМК с головокружением бетасерк должен включаться как профилактическое средство при начальных проявлениях заболевания, а также в качестве препарата выбора на более серьезных стадиях с целью улучшения микроциркуляции в стволовых структурах мозга.
Литература
- Акимов Р. А. Начальные проявления сосудистых заболеваний головного мозга. — М., 1983.
- Аминев Г. А., Труслаков В. В. Флуктуация вызванного потенциала и социальная адаптация личности // Физиол. чел. — 1984. — №10 (3). — С. 465-468.
- Кисляков В. А., Левашов М. М., Орлов И. В. Вестибулярная система // Физиология сенсорных систем. — Ч. 2. — Сер. Руководство по физиологии. — Л.: Наука, 1972. — С. 57-129.
Ю. Головченко, доктор медицинских наук, профессор Р. Адаменко, кандидат медицинских наук КМАПО им. П. Л. Шупика, Киев
Показания к применению Бетасерка
Показания к применению Бетасерка:
- болезнь Меньера;
- вертебро-базилярная недостаточность, атеросклероз артерий головного мозга, посттравматическая энцефалопатия (как компонент комплексной терапии);
- синдромы, характеризующиеся шумом в ушах, усиливающейся потерей слуха, головокружением, включая водянку внутреннего уха, лабиринтные и вестибулярные нарушения, лабиринтит, вестибулярный неврит, позиционное головокружение доброкачественного характера.
Таблетки Бетасерк, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают принимать во время еды, внутрь. Дозировка подбирается индивидуально, учитывая реакцию на терапию.
Суточная доза для взрослых составляет обычно 24-48 мг, которые делят на 2-3 приема. Таблетку дозировкой 16 мг или 24 мг легко разделить. Для этого нужно поместить лекарственную форму на твердую поверхность засечкой вверх и с усилием надавить на нее пальцем.
Иногда препарат проявляет действие только 2-3 недели лечения, а уверенный терапевтический эффект развивается спустя нескольких месяцев постоянного приема. Коррекция дозировки у пожилых пациентов не требуется.
Побочные эффекты препарата Бетасерк
Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Бетасерк во время плацебо-контролируемых исследований со следующей частотой: очень часто(≥ 1/10), часто (≥1/100,≤1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), единичные (≥1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000). Со строны иммунной системы Реакции повышенной чувствительности в т.ч. и немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии). Со стороны ЖКТ Часто: тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные диспептические расстройства (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в животе в вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки В единичных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд и крапивница.
Аналоги Бетасерка
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бетагис
Стугерон
Бетавер
Вестинорм
Вестикап
Бетагистин
Тагиста
Вестибо
Циннаризин
- Бетагистин
- Альфасерк
- Микрозер
- Аснитон
- Бетавер
- Бетацентрин
- Вертран
- Вестибо
- Вестинорм
- Вестикап
- Денойз
- Вазосерк
- Тагиста (российский аналог)
Цена аналогов Бетасерка заметно ниже цены описываемого препарата.
Бетасерк и его аналоги (подавляющее большинство) содержат в своем составе бетагистин в качестве активного вещества, поэтому показания и противопоказания у них будут идентичные.
Что лучше: Бетасерк или Бетагистин?
Бетагистин и описываемый препарат являются аналогами с идентичным активным компонентом. Показания и противопоказания у них также одинаковые. Выбор следует осуществлять из соображений экономической целесообразности.
Бетасерк или Вестибо – что лучше?
Вестибо является более дешевым аналогом Бетасерка с практически таким же составом. Выбор между указанными препаратами следует осуществлять из соображений экономической целесообразности.
Тагиста или Бетасерк – что лучше?
Тагиста – российский аналог Бетасерка. Основное отличие состоит в цене: Тагиста по праву занимает место самого доступного лекарства, содержащего бетагистин.
Особые указания по применению препарата Бетасерк
Во время применения препарата Бетасерк необходимо контролировать состояние больных с феохромоцитомой и БА. Необходимо также быть осторожными при лечении пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 18 лет. Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку исследование токсичности на репродуктивную систему у животных не всегда позволяют оценить возможность токсичного эффекта у человека, в период беременности препарат нужно принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным контролем врача. Прониковение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от приема препарата следует сравнить с преимуществом грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работу с другими механихзмами. Исследования не проводились.
Цена Бетасерка, где купить
Цена Бетасерк 24 мг №20 в среднем по России составляет около 500 рублей, а препарата дозировкой 16 мг №30 – 600 рублей.
На Украине разброс цен большой: упаковку лекарства дозировкой 16 мг №30 можно купить примерно за 400 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Бетасерк табл. 24мг 20шт
950 руб.заказать
ЗдравСити
- Бетасерк таб. 24мг №60АО Верофарм
1245 руб.заказать
- Бетасерк таб. 16мг №30АО Верофарм
606 руб.заказать
- Бетасерк таб. 24мг №20АО Верофарм
538 руб.заказать
- Бетасерк Лонг таблетки 48мг 56 шт.АО Верофарм
1900 руб.заказать
- Бетасерк таб. 8мг №30АО Верофарм
411 руб.заказать
Аптека Диалог
- Бетасерк таблетки 24мг №20Abbot/Верофарм
562 руб.заказать
- Бетасерк таблетки 24мг №60Abbot/Верофарм
1269 руб.заказать
- Бетасерк (таб.16мг №30)Abbot/Верофарм
607 руб.заказать
- Бетасерк Лонг таблетки 48мг №28Верофарм
1122 руб.заказать
- Бетасерк таблетки 8мг №30Abbot/Верофарм
423 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Бетасерк 8 мг N30 таблетки Аббот Хелскеа САС.,Франція
376 грн.заказать - Бетасерк 16мг N30 таблетки Майлан Лабораторіз САС, Франція
423 грн.заказать
ПаниАптека
- Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 24мг №20 Франция , Mylan Lab.
418 грн.заказать
- Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 16мг №30 Франция , Mylan Lab.
429 грн.заказать
- Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 8мг №30 Франция , Mylan Lab.
432 грн.заказать
показать еще
