Ксалаком: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Ксалаком – комбинированный раствор глазных капель противоглаукомного действия. Применяется в офтальмологической практике для лечения внутриглазной гипертензии, а также открытоугольной глаукомы.

Фармакологическое действие

Ксалаком – комбинированный раствор глазных капель, включающий 2 действующих вещества: латанопрост и тимолол.

У латанопроста, как аналога простагландина F2a, имеется способность снижать уровень ВГД активируя отток водянистой влаги (увеличение увесклерального оттока), что и оказывает противоглаукомное действие. Влияния латанопроста на выработку внутриглазной жидкости влаги достоверно не выявлено. Не выявлена и его способность влиять на гематоофтальмический барьер.

Второе вещество, тимолол, являясь неселективным бета-адреноблокатором, может оказывать незначительное симпатомиметическое и мембраностабилизирующее влияние. При использовании местно, понижает внутриглазное давление посредством подавления выработки водянистой влаги, незначительным увеличением ее оттока.

Взаимодействия

При одновременном использовании системных бета-блокаторов, ингибиторов медленных кальциевых каналов, гликозидов, антиаритмиков, гуанедина, возможно усиление эффектов (гипотензия, брадикардия, бронхоспазм).

При одновременном применении двух аналогов простагландинов наблюдается парадоксальная реакция (внутриглазная гипертензия).

При сочетании препарата с эпинефрином может развиться мидриаз.

При одновременном использовании ингибиторов CYP2D6 (пароксетин, хинидин, флуоксетин) усиливается бета-блокирующее действие лекарства.

Противопоказания

• Индивидуальная гиперчувствительность;
• Бронхиальная астма и ХОБЛ;
• Тяжелые нарушения работы сердца (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, кардиогенный шок);
• Возраст до 18 лет;
• Беременность, лактация.
• Раствор Ксалаком назначается с осторожностью при воспалительной, врожденной, неоваскулярной, пигментной, закрытоугольной глаукоме; открытоугольной глаукоме с псевдофакией; при афакии, псевдофакии, разрыве задней хрусталиковой капсулы; пациентам с риском макулярного отека.

Особые указания по применению препарата Ксалаком

На сегодняшний день отсутствуют данные о применении препарата при воспалительных заболеваниях глаз, воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной и врожденной глаукоме; есть незначительный опыт применения препарата при открытоугольной глаукоме у больных с артифакией, а также при пигментной глаукоме. Поэтому при указанных состояниях Ксалаком рекомендуется применять с осторожностью. Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на зрачок, тем не менее отсутствуют данные о действии препарата в момент острого приступа закрытоугольной глаукомы, поэтому препарат следует применять с осторожностью при этом заболевании. Ксалаком содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Поэтому перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать; вставлять их можно лишь спустя 15 мин после закапывания. Как и при применении других лекарственных средств для местного применения в офтальмологии, при закапывании глазных капель может временно появиться пелена перед глазами.

Побочные действия

• Блефарит, катаракта, конъюнктивит, нарушения функций зрения, аллергические реакции (фолликулы, точечные кровоизлияния), реакции конъюнктивы, патологические изменения роговицы (пигментация, точечный кератит, эрозии), изменения рефракции, покраснение, боль, пигментация радужки, фотофобия, птоз, выпадение полей зрения, кератит, снижение чувствительности роговой оболочки, диплопия.
• Нарушение мозгового кровоснабжения.
• Сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, ретроперитонеальный фиброз.
• Синусит, инфекции верхних дыхательных путей, одышка, бронхоспазм.
• Гиперхолестеринемия, сахарный диабет.
• Ангионевротический отек, анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница.
• Спутанность сознания, головная боль, головокружение, депрессия.
• Повышение или снижение АД.
• Импотенция, болезнь Пейрони.
• Увеличение числа ресниц, сыпь, халязион.
• Артрит, боли в суставах, боли в мышцах.
• Перемежающаяся хромота, синдром Рейно.

Взаимодействия препарата Ксалаком

Существует возможность аддитивного эффекта, который может обусловить артериальную гипотензию и/или выраженную брадикардию, если глазные капли с тимололом применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов, лекарственными средствами, снижающими активность катехоламинов; блокаторами β-адренорецепторов, а также вместе с антиаритмическими средствами (включая амиодарон и хинидин), сердечными гликозидами из группы наперстянки, холиномиметиками, наркотическими анальгетиками и ингибиторами МАО. Местное применение двух блокаторов β-адренорецепторов или двух препаратов-простагландинов не рекомендуется. Хотя Ксалаком при применении в качестве монотерапии оказывает незначительное влияние или вообще не влияет на размер зрачка, иногда отмечались случаи мидриаза, если препарат применялся вместе с эпинефрином. Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать гипогликемизирующее действие противодиабетических средств.

Особые указания

Пациенты должны быть предупреждены о возможном изменении цвета радужки, при лечении раствором Ксалаком и увеличении численности и длины ресничных волос. Особенно, это важно при назначении препарата только в один глаз.

Раствор Ксалаком включает хлорид бензалкония, консервант способный абсорбироваться гидрофильными мягкими контактными линзами. В последующем это может повредить тканям глаза. Поэтому перед закапыванием раствора Ксалаком, контактные линзы обязательно снимать. Устанавливать их после процедуры можно подождав 15 мин.

Инстилляции раствора Ксалаком нередко вызывают преходящее нарушение зрения. До его восстановления лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Хранят раствор Ксалаком в затемненном месте при температуре 2° — 8°С. Не дают детям.

Срок хранения – 2 года. Раствор после вскрытия флакона годен 4 недели.

Ксалаком, 1 шт., 2.5 мл, капли глазные

Препарат Ксалаком® следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 мин.

В состав препарата Ксалаком® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 мин.

Латанопрост.

Может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопление пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой, вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко — в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Тимолола малеат

При местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при их системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть следующие реакции со стороны сердца и системы дыхания: прогрессирование стенокардии Принцметала, а также периферических и центральных циркуляторных нарушений, гипотензия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы, в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у больных астмой, брадикардия.

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при общем наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечных сокращений. Во время операции эффекты бета-адреноблокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы и проявления гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у больных со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные сахароснижающие средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать некоторые основные симптомы и проявления гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокаторами у больных с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом адреналин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывал усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis

или миастеническими симптомами (например диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

При применении средств, снижающих ВГД, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Передозировка препарата Ксалаком, симптомы и лечение

Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы других побочных эффектов со стороны глаз или системных побочных эффектов при передозировке латанопроста не выявлено. Для передозировки тимолола характерны такие симптомы — брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и остановка сердца. При возникновении вышеуказанных симптомов показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Испытания показали, что тимолол плохо выводится при гемодиализе. Если латанопрост случайно будет принят внутрь, необходимо учитывать, что он подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень.