Инструкция по медицинскому применению препарата «Лордестин»

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка).
Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При ХПН и печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики). Рекомендации по дозированию у детей с ХПН и печеночной недостаточностью отсутствуют из-за недостаточности данных.

Лордестин (Lordestin)

Фирма-производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС ЗАО (Россия)

◊ таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10 или 30 шт. Рег. №: ЛСР-006570/10

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Лордестин»

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.

Показания

— сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов: чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа; зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз; зуд в области неба, кашель);

— хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).

Режим дозирования

Внутрь. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше

препарат назначают в дозе 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При хронической почечной и печеночной недостаточности

требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).

Рекомендации по дозированию у детей с хронической почечной и печеночной недостаточностью

отсутствуют из-за недостаточности данных.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты: усталость (1.2%), сухость во рту (8%), головная боль (0.6%).

Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований

.

Со стороны ЦНС:

головокружение, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы:

боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Аллергические реакции:

кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие:

дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.

Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

При хронической печеночной недостаточности

требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности

требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

При передозировке отмечается сонливость.

Лечение:

промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты: 1,2% — усталость, 8% — сухость во рту, 0,6% — головная боль.
Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований: головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.

Лордестин 5 мг №30 таблетки

Лордестин (LORDESTIN)

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит дезлоратадин 5,0 мг

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство блокатор Н1 — гистаминовых рецепторов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87 %, а 3-гидроксидезлоратодина – 85-89 %. Кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступнось и на распределение дезлоратадина. Не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ).

Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина. Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками — меньше 2% и через кишечниик — меньше 7%). Период полувыведения и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратодина составляет 20-30 часов (в среднем – 27 часов).

Показания

— сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов: чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа; зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз; зуд в области неба, кашель);

-хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка). Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При ХПН и печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день.

Противопоказания

-беременность;

-период лактации;

-повышенная чувствительность к компонентам препарата.

-детский возраст до 12 лет.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты: 1,2% — усталость, 8% — сухость во рту, 0,6% — головная боль.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Однако, учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

При передозировке отмечается сонливость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. 10 таблеток в блистере. 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонной коробке.

ЛОРДЕСТИН таблетки, покрытые оболочкой 5мг №10

Лордестин — противоаллергическое. Фармакодинамика Н1-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и ЛТ С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций. Фармакокинетика Всасывание После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2–6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5–20 мг). Распределение Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%, а 3-гидроксидезлоратадина — 85–89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ. Метаболизм и выведение Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками — меньше 2% и через кишечник — меньше 7%). T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратадина составляет 20–30 ч (в среднем — 27 ч). Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раза и от 1,9 до 2,5 раза соответственно (по сравнению с данными здоровых добровольцев). Концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при гемодиализе. Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37, 36 и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. Cmax иAUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.