Цитрамон Ультра, 20 шт., таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется).
Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90 %. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. ТСmах — 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами.
Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов. Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60 %) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы — может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.
Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТСmах — 0,5-2 ч; Сmах — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5 % экскретируется в неизмененном виде. Т1/2 -1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.
Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. ТСmах — 50-75 мин после приема внутрь, Сmах — 1,58-1,76
мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4- 0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %.
Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до — 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты.
Т1/2 у взрослых — 3,9-5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) – до 130 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2 % кофеина у взрослых и до 85 % у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.
Цитрамон Ультра (Citramon Ultra)
Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости.
ТСmах — 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами.
Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов.
Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается.
Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы — может возрастать до 15-30 ч.
У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.
Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТСmах — 0.5-2 ч; Сmах — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных сульвтирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Т1/2 — 1-4 ч.
У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.
Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. ТСmах — 50-75 мин после приема внутрь, Сmах — 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту.
Объем распределения у взрослых — 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты.
Т1/2 у взрослых — 3,9-5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — до 130 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.
Цитрамон ультра
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
ацетилсалициловая кислота | 0.24 г |
парацетамол | 0.18 г |
кофеин | 0.0273 г |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал картофельный, аэросил, лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.
Состав плечноной оболочки: Опадрай II (серия 85), спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
ЦИТРАМОН УЛЬТРА (таблетки)
й посоветовал покупать обезболивающее средство, у которого в составе есть кофеин, что поможет расширить сосуды и поднять давление. После этого степень болевого синдрома должна пойти на спад и тогда сработает обезболивающие составляющие.
Мне не хотелось приобретать дорогое зарубежное лекарство, которое бы стоило огромных денег, тогда как отечественный аналог был бы значительно дешевле. В первой же аптеке, в которую я обратилась за помощью, фармацевт мне посоветовала приобрести обезболивающее средство «Цитрамон Ультра», которое продается в виде таблеток, по 10 штук в блистере и производит его российская .
Как я поняла уже позже, когда стала периодически принимать данное средство, оно есть в наличие у любой аптеке, так как данный препарат востребован покупателями за счет его эффективности и доступной цены. Стоимость препарата, по сравнению с другими аналогичными препаратами действительно приемлемая и варьируется в диапазоне от 50 до 60 рублей в зависимости от аптеки и ее цен на лекарства.
Есть, конечно, подобные препараты и подешевле, например «Аскофен», но он мне перестал помогать уже давно, видно выработалось привыкание. С этим же лекарственным средством обстояли дела иначе, его действие начиналось уже через 15 минут, постепенно начинали открываться глаза и уже буквально через полчаса головная боль стихала.
Если же она не проходила, то хотя бы уменьшалась ее степень. В такие моменты я ждала 2 часа и выпивала повторно данное средство, и вот тогда состояние становилось почти здоровым, и я могла опять воспринимать окружающий мир. Но, как говорилось в инструкции, больше 6 таблеток за день пить нельзя, потому что может возникнуть передозировка, которая сопровождается очень неприятными симптомами, о чем подробно описано в этой же самой инструкции.
Показаниями к применению является головная и зубная боль, а также мигрень, что меня очень порадовало, так как бывают и такие приступы. Также можно принимать это средство как жаропонижающее при температуре, но пробовать его действие в этом аспекте мне не приходилось. Противопоказаниями указаны острые болезни желудка и кишечника, но детский возраст не указан, видно средство не настолько вредное, и детям его можно в случае необходимости давать.
Побочных эффектов, которые могут возникнуть после применения, перечислено в инструкции огромный перечень, связаны они практически со всеми органами. Замечать что-то подобное в таком состоянии я не могла и была рада только тому, что головная боль проходила, и остальные неприятные симптомы просто не замечала, так что сказать, что то однозначное по этому поводу не могу.
В остальном же препарат показал себя как эффективное и качественное средство, помогающее справиться не только с сильнейшей головной болью, но и с мигренью в том числе.
Цитрамон Ультра таблетки ппо №20
Состав
Активные вещества: ацетилсалициловая кислота 0.24 г, парацетамол 0.18 г, кофеин 0.0273 г.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал картофельный, аэросил, лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II (серия 85), спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Показания к применению
- Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль; мигрень; зубная боль; невралгия; миалгия; артралгия; альгодисменорея.
- Лихорадочный синдром: при ОРЗ; при гриппе.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение;
- «аспириновая» астма;
- гемофилия;
- геморрагический диатез;
- гипопротромбинемия;
- портальная гипертензия;
- авитаминоз K;
- почечная недостаточность;
- I и III триместры беременности; период лактации (грудное вскармливание);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- выраженная артериальная гипертензия;
- тяжелое течение ИБС;
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением;
- детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
C осторожностью: подагра, заболевания печени.
Способ применения и дозы
Внутрь (во время или после еды) принимают каждые 4 ч. В среднем принимают 3-4 раза/сут. Максимальная частота приема — 8 раз/сут. Курс лечения — не более 7-10 дней.
При нарушении функции почек или печени перерыв между приемами — не менее 6 часов.
Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего. Другие дозы и схемы применения устанавливает врач.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью или с астматическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Описание
Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство).
Применение у детей
Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Фармакодинамика
Комбинированное лекарственное средство.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность,
Аллергические реакции: кожные проявления, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД,
При длительном применении: головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития — расщеплению верхнего неба; в III триместре — к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.
Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Взаимодействие
Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.
Одновременное назначение с другими НПВС, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
Под воздействием парацетамола T1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Передозировка
Симптомы:
легкая интоксикация
— бледность кожных покровов, тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах;
тяжелая интоксикация
— заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке
— печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.
Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, повышенная потливость). По мере усиления интоксикации прогрессирующее угнетение дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Лечение: постоянный контроль кислотно-щелочного и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.