Суматриптан, 2 шт., 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Суматриптан — специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.

«Аймовиг» и конкуренты

Надо сказать, что в поле таргетной противомигренозной терапии у Novartis и Amgen уже появились серьезные конкуренты: Eli Lilly выпустила Emgality, а Teva Pharmaceutical — Ajovy. Эти препараты — гуманизированные моноклональные антитела, нацеленные на лиганд, а не на рецептор CGRP, и этим отличаются от «Аймовига», уступая последнему также как минимум в переносимости. При применении Ajovy 43–45% пациентов столкнулись с болью, покраснениями и зудом в месте инъекции, при использовании Emgality — 18% больных испытали подобные симптомы, а «Аймовиг» вызвал такие реакции только в 5–6% случаев. При этом «Аймовиг» еще и удобнее для использования, поскольку из трех перечисленных препаратов только он поставляется в виде автоинъектора — устройства, напоминающего инсулиновую шприц-ручку, — пользоваться которым надо лишь раз в месяц. Перечисленные преимущества, вкупе с тем, что «Аймовиг» стал первым таргетным препаратом для лечения мигрени и сразу же занял на рынке пустующую нишу, скорее всего обеспечат ему светлое финансовое будущее: по прогнозам экспертов, его доля на рынке в 2024 году составит $2 млрд, в то время как прогнозируемые доли конкурентов приблизительно вдвое меньше [20].

Успеху «Аймовига», по всей видимости, не сможет помешать даже крайне высокая цена ($575 в месяц по прайс-листу Amgen — правда, в США у многих пациентов препарат покрывается страховкой), которую, кстати, некоторые эксперты считают неразумной [11]. Компания проводит исследование «Аймовига» и в России, но когда препарат появится на рынке, сколько будет стоить и кем оплачиваться — пока неизвестно.

Противопоказания к применению Суматриптана

• гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
• ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
• выраженные нарушения функций печени и почек;
• одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
• применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
• возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
• врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

Суматриптан-OBL 50мг, 2 таблетки покрытые пленочной оболочкой

Владелец регистрационного удостоверения

ФП ОБОЛЕНСКОЕ (Россия)

Лекарственная форма

Лекарственный препарат — Суматриптан-OBL (Sumatriptan-OBL)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе внутренний слой белого цвета.

1 таб.

суматриптана сукцинат 70 мг,  что соответствует содержанию суматриптана 50 мг

Вспомогательные вещества

: лактоза (сахар молочный) — 192 мг, кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) — 30 мг, магния стеарат — 3 мг, повидон — 5 мг.

Состав оболочки:

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 7 мг, коповидон (кополивидон) — 1 мг, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) — 1 мг, тальк — 0.5 мг, титана дтоксид — 0.45 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0.05 мг.

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Показания

Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).

Противопоказания к применению

ИБС, артериальная гипертензия; одновременный прием препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи или близкие к ним соединения, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к суматриптану.

Фармакологическое действие

Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.

Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином — возможно развитие спазма сосудов.

При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.

Режим дозирования

Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза

п/к — 12 мг.

При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза

— 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.

Побочное действие

Со стороны ЦНС:

головокружение, слабость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота.

Дерматологические реакции:

высыпания на коже, эритема, зуд.
Местные реакции:
при п/к введении — кратковременная боль в месте инъекции.

Прочие:

ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.

Особые указания

Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии — боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — С осторожностью.

Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.

С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек — С осторожностью.С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение при нарушениях функции печени

Ограничения при нарушениях функции печени — С осторожностью.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение у детей

Ограничения для детей — Противопоказано.Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; иногда — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парастезии и снижение чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».

Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Постмаркетинговое наблюдение

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.

Со стороны ЖКТ: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Литература

1. Три поколения лекарств;
2. Поиск лекарственных мишеней;
3. Саноева М.Ж. и Саидвалиев Ф.С. (2016). Мигрень — вчера, сегодня, завтра. Современный взгляд на проблему. «Международный неврологический журнал». 8, 72–78;
4. How a migraine happens. Johns Hopkins Medicine;
5. Migraine headaches. (2018). WebMD;
6. Paul L. Durham. (2006). Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) and Migraine. Headache
   .
   46, S3-S8;
7. What to know about the new anti CGRP migraine treatment options. (2018). American Migraine Foundation;
8. Silberstein S.D. (2016). Мигрень. Справочник MSD;
9. Migraine triggers: your personal checklist. (2019). WebMD;
10. Русакова Е. (2018). FDA одобрило препарат для предотвращения мигрени. N+1;
11. Kolata G. (2018). F.D.A. approves first drug designed to prevent migraines. The New York Times;
12. Theo Vos, Amanuel Alemu Abajobir, Kalkidan Hassen Abate, Cristiana Abbafati, Kaja M Abbas, et. al.. (2017). Global, regional, and national incidence, prevalence, and years lived with disability for 328 diseases and injuries for 195 countries, 1990–2016: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2021. The Lancet
    .
    390, 1211-1259;
13. Francesca Puledda, Kevin Shields. (2018). Non-Pharmacological Approaches for Migraine. Neurotherapeutics
    .
    15, 336-345;
14. Doodipala Samba Reddy. (2013). The pathophysiological and pharmacological basis of current drug treatment of migraine headache. Expert Review of Clinical Pharmacology
    .
    6, 271-288;
15. Ogbru A. and Ogbru O. Prescription migraine medications. RxList;
16. Boyce S., Ali Z., Hill R.G. (2001). New developments in analgesia. Drug Discovery World;
17. Азимова Ю.Э. (2017). Триптаны: эра специфического лечения мигрени. «Нервные болезни». 1, 10–14;
18. Ameri M. and Lewis H. (2018). The evolution of transdermal drug delivery and treating migraine. Drug Discovery World;
19. Migraine medications. (2013). TMedWeb;
20. Дмитриев Р. (2019). «Аймовиг» превратит хроническую мигрень в эпизодическую. «Мосмедпрепараты»;
21. Aimovig (erenumab) for the treatment of episodic migraine. Clinical Trials Arena;
22. Хоружая А. (2018). Новый препарат против мигрени выходит в продажу. «Нейроновости»;
23. Таргетная терапия — прицельный удар по болезни.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.

Современные лекарства

Спецпроект о современных лекарствах, истории их создания, методах разработки и тенденциях развития.

Партнер спецпроекта — компания Cytiva — образовалась в результате продажи подразделения GE Healthcare Biopharma корпорации Danaher Corporation. Cytiva — глобальный поставщик технологий и услуг, которые продвигают и ускоряют разработку и производство терапевтических средств. У компании богатое наследие, насчитывающее сотни лет. Клиенты Cytiva проводят мероприятия по спасению жизни, начиная от фундаментальных биологических исследований и заканчивая разработкой инновационных вакцин, биологических препаратов и новейших клеточных и генных терапий. Задача компании — предоставить инструменты и услуги, которые им необходимы, чтобы они работали лучше, быстрее и безопаснее, что приведет к лучшим результатам для пациентов.

Первые две статьи нашего спецпроекта «Современные лекарства» были посвящены общим вопросам того, как развивалась лекарственная индустрия [1], и тому, как ученые ищут новые мишени для лекарственных средств [2]. Эта статья открывает ряд новостных материалов об интересных современных лекарствах.

Дозировка Суматриптана

Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза — 50 мг, при необходимости — 100 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.

Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

Максимальная суточная доза — 300 мг.