Состав и форма выпуска
Капли глазные | 1 мл |
пилокарпина гидрохлорид | 20 мг |
тимолола малеат (в пересчете на тимолол) | 5 мг |
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг; лимонная кислота (моногидрат); натрия цитрат; гипромеллоза; вода для инъекций |
в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке 1 флакон.
Капли глазные | 1 мл |
пилокарпина гидрохлорид | 40 мг |
тимолола малеат (в пересчете на тимолол) | 5 мг |
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг; лимонная кислота (моногидрат); натрия цитрат; гипромеллоза; вода для инъекций |
в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке 1 флакон.
Фармакодинамика
Пилокарпин, стимулируя м-холинорецепторы, уменьшает внутриглазное давление путем сокращения ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая отток водянистой влаги (эффект сохраняется от 4 до 14 ч).
Тимолол предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета2-адренорецепторами в ресничном теле, уменьшает продукцию водянистой влаги, снижая внутриглазное давление.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу, достигая Cmax в водянистой влаге через 30 мин. Связывается многими тканями глаза, T1/2 из глаза составляет от 1,5 до 2,5 ч. Не метаболизируется в водянистой влаге, выделяясь вместе с ней. Сопутствующее назначение тимолола, который уменьшает образование внутриглазной жидкости, снижает скорость элиминации пилокарпина. Быстро гидролизуется в сыворотке крови и в печени до неактивной формы. Т1/2 из плазмы — менее 30 мин.
Тимолол быстро проникает через роговицу. Внутриглазное давление уменьшается через 2 ч после местного применения. Максимальный эффект достигается через 4 ч, а действие продолжается в течение 10–20 ч.
Взаимодействия
При совместном назначении препаратов, которые нарушают депонирование катехоламинов (резерпин), увеличивается вероятность развития гипотонии, ортостатической гипотензии, брадикардии, головокружения.
При одновременном системном использовании бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов (медленных) возможно усиление фармакологического действия и повышение риска аритмии и гипотонии.
Препараты хинидин и циметидин (ингибиторы CYP2D6) способствуют увеличению содержания Тимолола в плазме.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый ирит, синусовая брадикардия, AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких в тяжелой форме.
С осторожностью применять при цереброваскулярных расстройствах, сердечной недостаточности, бронхиальной астме, сахарном диабете и гипогликемии, тиреотоксикозе, перед операциями с применением общей анестезии.
Побочные действия
Местные: быстро проходящее чувство жжения и боль в глазу, усиленное слезотечение, покраснение конъюнктивы, височные и супраорбитальные головные боли, близорукость; связанные с тимололом: снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, синдром «сухого глаза», дерматит век; возможны: спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза).
Системные: тошнота, диарея, усиленное потоотделение, увеличенное слюноотделение, снижение АД, астматический приступ, сердечная недостаточность, аритмия.
Передозировка
Самые серьезные проявления передозировки, связанные с воздействием активных компонентов Фотила, включают: • выраженную брадикардию и гипотонию; • бронхообструкцию вследствие спазма гладкомышечных клеток; • острую недостаточность сердца.
Лечебные мероприятия направлены на устранение симптомов. Атропин является антагонистом пилокарпина и может применяться как антидот. Для устранения симптомов передозировки можно системно применять изопреналин (при бронхообструкции и бронхоспазме) и добутамин (при снижении системного давления).
Меры предосторожности
Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС, особенно при передозировке. У пожилых пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе могут наблюдаться: астенический синдром, рвота, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головная боль и депрессия; реже — заложенность носа, диплопия, птоз.
Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. Обратимое помутнение хрусталика наблюдалось при длительном использовании пилокарпина.
Симптомы контактной аллергии и аллергический дерматит кожи век были отмечены при терапии препаратами, содержащими пилокарпин. У пациентов с повышенной чувствительностью к тимолол малеату могут появляться высыпания, крапивница или аллергический блефароконъюнктивит.
Риск развития толерантности у комбинированных капель меньше, чем при применении препаратов, содержащих только одно активное вещество.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.
Перед закапыванием следует удалить контактные линзы и вновь установить их через 15 мин после применения препарата.
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
Фотил форте капли глазн 40мг+5мг/мл 5мл фл-капел ПЭ
Владелец регистрационного удостоверения
SANTEN (Финляндия)
Лекарственная форма
Лекарственный препарат — Фотил® Форте (Fotil® Forte)
Описание
Капли глазные
в виде прозрачного, бесцветного раствора.
1 мл
тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг пилокарпина гидрохлорид 40 мг
Вспомогательные вещества
: бензалкония хлорид — 0.1 мг, лимонная кислота — 0.88 мг, натрия цитрат — 6.13 мг, гипромеллоза — 5 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Показания
Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:
- открытоугольная глаукома;
- закрытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома;
- повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.
Противопоказания к применению
- передний увеит;
- синусовая брадикардия;
- AV-блокада II и III степени;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- бронхиальная астма;
- ХОБЛ;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
- состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, отслойке сетчатки, миопии, перед хирургическими операциями под общей анестезией.
Фармакологическое действие
Комбинированный противоглаукомный препарат.
Пилокарпин
— м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.
Тимолол
, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), в единичных случаях наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.
Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Режим дозирования
Препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут.
У некоторых пациентов стабильное снижение внутриглазного давления, вызываемое применением препарата Фотил®, достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения.
Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте по 1 капле 2 раза/сут.
Передозировка
Симптомы:
брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение:
проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина — при артериальной гипотензии.
Побочное действие
Местные реакции:
затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко — диплопия, птоз.
Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.
Системные реакции:
тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.
Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.
У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.
Очень редко отмечалась заложенность носа.
Особые указания
Глазные капли Фотил® форте не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.
Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил® форте. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил® форте начать на следующий день.
Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.
Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Глазные капли Фотил® форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует вынуть контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин после инстилляции препарата.
Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил® форте за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C.
Срок годности
Срок годности — 3 года.
После вскрытия упаковки препарат можно хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности после вскрытия флакона — 1 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при беременности — С осторожностью. Ограничения при кормлении грудью — С осторожностью.Применение препарата Фотил® форте при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Применение у детей
Ограничения для детей — Противопоказано.
Противопоказание: детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков).
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНТЭН ООО (Россия)
105064 Москва Нижний Сусальный пер. 5, стр. 19, оф. 402 Тел.
Особые указания
Не должен применяться одновременно с другими ЛС, содержащими бета-адреноблокаторы.
Использование других глазных капель должно быть прекращено до начала лечения препаратом. Предыдущее антиглаукомное средство необходимо отменить, а терапию глазными каплями Фотил начать со следующего дня. Оценку эффективности лечения следует проводить через 4 нед после начала лечения (у некоторых пациентов через несколько недель возможно развитие толерантности).
Лечение проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Способ применения
Стандартная дозировка составляет по одной капле два раза в день только в измененный глаз. Иногда требуется длительное использование Фотила (в течение нескольких недель), чтобы у пациента устойчиво снизилось внутриглазное давление. В связи с этим необходимо проводить объективную оценку внутриглазной гипертензии путем измерения давления примерно через месяц после начала терапии. В тех случаях, когда при манометрии выявляется внутриглазная гипертензия, рекомендуется заменить препарат Фотил на Фотил форте, который обладает большей эффективностью. Применять его следует так же, как и в случае не пролонгированной формы (по 1 капле 2 раза в сутки).