Кеторол (для инъекций), 10 шт., 1 мл, 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав таблеток: кеторолак (10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).
В состав пленочной оболочки входят: гипромеллоза, пропиленгликоль (добавка E1520), титана диоксид; красители бриллиантовый голубой (22%) и хинолиновый желтый (78%) — олив зеленый.

Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Состав геля: кеторолак (20 мг в грамме геля), пропиленгликоль (добавка E1520), диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метил- и пропилпарагидроксибензоат Na, трометамин (трометамол), ароматизатор «Дримон Инде», этанол, глицерол, очищенная вода.

Форма выпуска

• Таблетки в п/о 10 мг, упаковка №20. Таблетки Кеторола (МНН — Кеторолак) двояковыпуклые, круглой формы, покрыты зеленого цвета оболочкой (ядро — белого или близкого к белому цвета). На одной из сторон имеется оттиск в форме буквы “S”.
• Раствор для в/м и в/в введения 30 мг/мл, упаковка №10. Кеторол в уколах выпускается в ампулах 1 мл, на каждой из которых в верхней части нанесены точка для разлома и кольцо.
• Гель 2% для наружного применения, тубы 30 г, упаковка №1. Гель Кеторол — это однородная, характерно пахнущая, прозрачная (или полупрозрачная) субстанция.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое кеторолак?

Активная субстанция Кеторола представляет собой смесь, в которой энантиомеры [+]R и [-]S присутствуют в равных количествах, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Фармакодинамика

Препарат является мощным анальгетиком с противовоспалительными свойствами и умеренно выраженной антипиретической активностью.

Механизм его действия связан со способностью неизбирательно подавлять активность фермента COX 1 и 2, преимущественно в периферических тканях. В результате этого замедляется биосинтез Pg — модуляторов терморегуляции, болевой чувствительности и воспаления.

Кеторолак не влияет на опиатные рецепторы, не обладает анксиолитическим и седативным действием, не угнетает дыхания, не приводит к развитию медикаментозной зависимости.

Обезболивающее действие препарата в сравнении с аналогами выражено более сильно. Эффект от его применения сопоставим с анальгезирующим эффектом морфина.

После введения в мышцу и приема внутрь боль начинает снижаться соответственно, через 0,5 и 1 ч. Для достижения максимального эффекта необходимо от 60 до 120 минут.

Фармакокинетика

Всасывание в пищеварительном канале при приеме внутрь быстрое. ТСмах после приема натощак 1 таблетки — 40 минут.

Жирная пища снижает показатель Смах в крови при одновременном увеличении показателя ТСмах до 1 часа 40 минут.

99 % принятой дозы находится в связанном с плазменными белками состоянии. При гипоальбуминемии концентрация свободного вещества в крови увеличивается.

Биодоступность стопроцентная (независимо от способа введения препарата).

При парентеральном введении вещество абсорбируется быстро и полно.

Равновесная концентрация Css при введении Кеторола в/в или в/м в дозе 120 мг/сут. (4 инъекции по 30 мг) и при приеме внутрь в дозе 40 мг/сут. (по 1 таб. в 4 приема) достигается через 24 часа. Наибольшие значения этого показателя отмечаются при парентеральном введении 1 мл раствора 4 р./сут..

Вещество проникает в грудное молоко: при приеме кормящей женщиной 1 таблетки ТСмах кеторолака в молоке — 2 часа.

Более 50% введенного кеторолака биотрансформируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится вещество главным образом в виде глюкуроновых метаболитов и р-гидроксикеторолака. 91% принятой дозы экскретируется почками, 6% — с содержимым кишечника.

У пациентов со здоровыми почками период полуэлиминации в среднем составляет 5.3 часа.

У пожилых людей Т1/2 удлиняется, у молодых укорачивается.

Функциональное состояние печени не влияет на фармакокинетику препарата. При поражениях почек, при которых плазменная концентрация креатинина составляет 19-50 мг/л, период полуэлиминации удлиняется до 10.3-10.8 часов, если почечная недостаточность выражена сильнее этот показатель превышает 13.6 часов.

Не выводится при проведении гемодиализа.

Кеторол Инста таблетки диспергируемые в полости рта 10мг №10х2

Наименование

Кеторол инста

Описание

Светло-желтые, круглые, плоские таблетки с гравировкой «I» с одной стороны и гладкие с другой.

Основное действующее вещество

Кеторолака трометамин — 10 мг.

Форма выпуска

таблетки

Дозировка

10 таблеток в блистере из алюминий/осушитель/алюминиевой фольги, 1 блистер в картонной коробке с инструкцией по применению.

Особые указания

Фармакологическое действие

Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ: М01 АВ15.

Фармакодинамика

Кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне — угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь

—

S и

+

Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено

—

S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика

Кеторолак трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мкг/мл в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет, в среднем, 5,4 часа. У пожилых лиц (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Больше 99 % кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после применения разовой или многоразовых доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через один день при применении 4 раз в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой внутривенной дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения — 5 часов, а клиренс — 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4 %), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Показания к применению

Кеторол Инста, таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг, применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной и выраженной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной или внутривенной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней из-за возможности увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций. Прежде чем принимать препарат Кеторол Инета рассмотрите потенциальную пользу и риск, а также варианты применения другого препарата. Используйте минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Пациенты должны быть переведены на альтернативное лечение как можно быстрее.

Способ применения и дозы

Продолжительность курса применения Кеторол Инета не должна превышать 5 дней, длительный прием, а также прием внутрь в дозе более 40 мг в сутки не рекомендуется. Для снижения риска побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования боли. От 17 до 64 лет: по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, которые превышают 40 мг в сутки. Для пациентов, которые получают кеторолак парентерально, и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 мг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг в сутки. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше. Пациенты пожилого возраста Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациент, обычно рекомендуется более длительный интервал между применением препарата, например, 6-8 часов. Диспергируемые таблетки могут применяться у пациентов с нарушением функции глотания. Можно принимать, не запивая водой. Таблетку кладут на язык, держат во рту до ее полного растворения (не разжевывают), затем проглатывают.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность кеторолака в период беременности не установлена. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка. Кеторолак выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому Кеторол Инста противопоказан в период кормления грудью.

Меры предосторожности

Максимальная продолжительность применения, включая применение парентеральных форм, не должна превышать 5 дней. Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация. О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорациях, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно- кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата, Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кеторол Инета с осторожностью применяют у пациентов, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно- кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кеторол Инета, курс лечения следует прекратить. Нарушение дыхательной функции. Необходима осторожность в случае применения препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма. Влияние на почки. Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы. Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени. С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кеторол Инета следует отменить. Задержка жидкости и отеки Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача. Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита. Дерматологические. Кеторол Инета следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности. Анафилактические (анафилактоидные) реакции. Как и в случае использования других НПВС, анафилактические (анафилактоидные) реакции (в т.ч. анафилаксия, бронхоспазм, гиперимия, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани, отек Квинке) могут возникать у пациентов, у которых в анамнезе отсутствовали или присутствовали гиперчувствительность к аспирину, другим НПВС или кеторолаку. Данный комплекс симптомов также может наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе были бронхоспастическая реактивность (например, астма) и полипы носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует принимать пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, отеком Квинке и бронхоспазмом. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью. Гематологические эффекты. Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кеторол Инета. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кеторол Инета не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Взаимодействие с другими препаратами

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона. Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью. У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20 %, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог. Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном. Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком. Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата; пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе; бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций); не применяют как аналгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства; полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм; не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и у пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов); печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л; подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения; одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития; гиповолемия, дегидратация; период беременности, схваток, родов и кормления грудью; детский возраст до 16 лет; эрозивно-язвенные поражения и воспалительные заболевания ротовой полости.

Состав

Действующее вещество — кеторолака трометамин — 10 мг; вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный гидратированный; антиоксидант бутилгидроксианизол, маннитол кросповидон, сукралоза, ароматизатор мята, краситель хинолиновый желтый (Е104), стеарат магния.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко — диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Наблюдались анафилактоидные реакции после терапевтического употребления НПВС, которые могут возникнуть после передозировки. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать, по крайней мере, в течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона. Со стороны центральной нервной системы: тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, психотические реакции, нарушения мышления. Инфекционные заболевания: асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани), ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, дезориентация. Метаболизм и питание: анорексия, гипонатриемия, гиперкалиемия. Со стороны мочевыводящей системы, повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность. Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, увеличение функциональных проб. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, гипертония, гипотония, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, астма, отек легких. Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия. Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания. Влияние на репродуктивную функцию: применение кеторолака, как и любого лекарственного средства, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина, может быть причиной бесплодия. Гиперчувствителъностъ: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают высыпания разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и в одиночных случаях, — эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Такие реакции могут наблюдаться у пациентов без или с известной гиперчувствительностью к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальный исход. Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, удлинение длительности кровотечения, астения, отеки, увеличения массы тела, повышение температуры тела, чрезмерная жажда, усталость, недомогание, лихорадка, боль в груди. Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Купить Кеторол Инста таб. дисперг. в полости рта 10мг в бл. в уп. №10х2 в аптеке

Цена на Кеторол Инста таб. дисперг. в полости рта 10мг в бл. в уп. №10х2

Инструкция по применению для Кеторол Инста таб. дисперг. в полости рта 10мг в бл. в уп. №10х2

Показания к применению

Таблетки Кеторол: от чего помогает таблетированная форма препарата?

Лекарство способствует уменьшению умеренной/сильной боли и воспаления, но не влияет на прогрессирование заболевания.

Таблетки эффективны при зубной боли, при головной боли, при болях, которые возникают при месячных, после травм, в послеоперационном и послеродовом периодах, на фоне онкологических заболеваний, при поражении периферических нервов, при радикулопатии, артралгии, миалгии, растяжениях, вывихах, ревматических заболеваниях.

От чего помогает лекарство в уколах?

Кеторол в ампулах, как и таблетированная форма препарата, применяется для купирования болей средней и сильной интенсивности.

Парентеральное введение лекарства предпочтительно в ситуациях, когда необходимо быстро снять боль, а также, если пациент не может принимать его внутрь (например, при язвенной болезни или из-за рвотного рефлекса).

Показания к применению Кеторола: для чего применяется гель?

Местное применение геля способствует уменьшению боли и воспаления при:

• травмах (воспаление и ушибы мягких тканей, в том числе после травмы; бурсит, синовит, провреждение связок, эпикондилит, тендинит);
• миалгии;
• артралгии;
• радикулите;
• невралгии;
• ревматических заболеваниях.

Часто задаваемые вопросы про Кеторол

Как принимать Кеторол?

Взрослым и подросткам с 16 лет врач назначает по одной таблетке — 10 мг во время или после еды. Медикамент проглатывают и запивают водой. Если боль не прекращается, разрешается выпить лекарство спустя четыре-шесть часов.

Как пить Кеторол при зубной боли?

Взрослым пациентам доктор рекомендует принимать одну таблетку, которая содержит минимальную дозировку — 10 мг, во время или по завершении трапезы, чтобы исключить раздражение желудка. Прием медикамента увеличивают до двух-трёх раз в день, если болевой синдром возобновляется. Уменьшение боли наступает через 15 минут и сохраняется 6–10 часов.

Как часто можно пить Кеторол?

Медицинский препарат назначается короткими курсами: пять дней — при зубной боли; семь дней — после травм и операций. В сутки нельзя принимать больше 4 таблеток.

Противопоказания

Противопоказания для парентерального введения и приема Кеторола внутрь:

• гиперчувствительность к компонентам раствора/таблеток;
• полное или частичное сочетание клинических проявлений аспириновой бронхиальной астмы (непереносимость НПВП, приступы удушья, полипозный риносинусит);
• наличие эрозий и язвенных дефектов на слизистой верхних отделов ЖКТ;
• кровотечение в активной фазе (желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное);
• обострившееся воспалительное заболевание кишечника;
• гемофилия и другие патологии системы гемостаза;
• терминальная стадия развития сердечной недостаточности (декомпенсированная СН);
• функциональные расстройства или активное течение болезни печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• послеоперационный период после АКШ;
• почечная недостаточность, при которой концентрация креатинина не превышает 30 мл/мин, прогрессирующие патологии почек;
• беременность, роды, лактация;
• возраст до 16 лет.

Относительные противопоказания:

• застойная сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма (БА);
• ИБС;
• гиперчувствительность к НПВП;
• патологическая дис- или гиперлипидемия;
• цереброваскулярные патологии;
• артериальная гипертензия;
• поражения почек, при которых концентрация креатинина ниже 60 мл/мин;
• сепсис;
• холестаз;
• отечный синдром;
• сахарный диабет;
• СКВ;
• хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей;
• лечение другими НПВП, антикоагулянтами, антиагрегантами, СИОЗС, пероральными ГКС;
• язвенное поражение пищеварительного канала в анамнезе;
• курение;
• пожилой возраст (от 65 лет);
• злоупотребление алкоголем;
• тяжело протекающие соматические заболевания.

Наружное применение Кеторола противопоказано при гиперчувствительности к любому из компонентов геля, аспириновой БА, экземе, мокнущих дерматитах, после 27-й недели беременности и в период лактации. Гель не предназначен для лечения открытых ран и инфицированных ссадин. Подросткам препарат назначают с шестнадцатилетнего возраста.

С осторожностью гель Кеторол должен применяться при печеночной порфирии (на стадии обострения заболевания), тяжелой печеночной/почечной недостаточности, ХСН, БА, у беременных женщин (в 1 и 2-м триместрах) и у пожилых людей.

Противопоказания к назначению

Препарат Кеторол не применяют при:

• повышенной чувствительности у пациентов к действующему и вспомогательным веществам и медикаментам, которые содержат аспирин или относятся к группе НПВС;
• бронхиальной астме и бронхоспазме;
• отеке Квинке;
• язвах или эрозиях в желудке и 12-перстной кишке, которые осложнялись прободением или кровотечением;
• геморрагическом инсульте;
• нарушении функций почек;
• сердечной недостаточности, если затрудняется выведение жидкости из организма;
• обнаружении полипов в носу;
• кормлении грудью;
• беременности из-за развития кровотечений после родов и маловодия у женщин, которое приводит к раннему закрытию артериального протока и возникновению патологий сердца у малыша.
• Медикамент также не назначают:
• до 16 лет;
• больным до и во время операций, так как в результате действия лекарства замедляется агрегация тромбоцитов и повышается риск кровотечений.

Побочные действия

Более чем у 3% пациентов при парентеральном введении и пероральном приеме Кеторола возникают:

• диарея и гастралгия (в особенности у пожилых людей с язвенной болезнью в анамнезе);
• головокружение, повышенная сонливость, головная боль;
• отеки (пальцев, ступней, лодыжек, голеней, лица);
• увеличение веса.

Несколько реже (у 1-3% больных) фиксировались:

• метеоризм, стоматит, ощущение переполненности желудка, рвота, запор;
• повышение АД;
• пурпура, сыпь (в том числе макулопапулезная) на коже;
• боль и/или ощущение жжения в месте укола;
• повышенная потливость.

Редкие побочные эффекты, которые возникают менее чем у 1% пациентов:

• тошнота;
• образование эрозий на слизистой ЖКТ или ее изъязвление (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, симптомами которых являются жжение, боль и спазм в эпигастральной области, кровавая рвота (кофейной гущей) мелена, изжога, тошнота и др.);
• гепатомегалия;
• гепатит;
• острое воспаление ПЖЖ;
• ОПН;
• холестатическая желтуха;
• боль в пояснице (иногда сопровождающаяся азотемией и/или гематурией);
• ГУС, проявляющийся доминирующей в клинической картине почечной недостаточностью, а также гемолитической анемией и тромбоцитопенией;
• изменение объема мочи (снижение или повышение);
• учащенное мочеиспускание;
• отеки почечного происхождения;
• нефрит;
• снижение слуха, тиннитус;
• нарушение зрения (нечеткость восприятия зрительных образов);
• ринит, бронхоспазм, отек гортани;
• асептический менингит;
• гиперактивность (беспокойство, изменчивость настроения);
• депрессия;
• нарушения психической деятельности;
• галлюцинации;
• внезапные потери сознания;
• отек легких;
• отек языка;
• лейкопения, эозинофилия, анемия;
• кровотечение (из нижних отделов ЖКТ, носа, послеоперационной раны);
• эксфолиативный дерматит;
• синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, крапивница;
• анафилактоидные реакции или анафилаксия;
• лихорадка.

При наружном применении кеторолака возможны шелушение кожного покрова в месте нанесения геля, крапивница, зуд.

При нанесении препарата на обширную площадь тела не исключается вероятность развития системных эффектов, включая:

• изъязвление слизистой пищеварительного канала;
• изжогу, диарею, рвоту, тошноту, гастралгию;
• повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы печени;
• головокружение, головную боль;
• гематурию;
• задержку жидкости;
• реакции гиперчувствительности;
• удлинение времени кровотечения;
• анемию, лейко- и тромбоцитопению, агранулоцитоз.

Инструкция по применению Кеторола

Таблетки Кеторол: инструкция по применению

Лекарство принимают внутрь от 1 до 4 р./сут. Разовая доза — одна таблетка. Высшая суточная доза — четыре таблетки. Лечение должно длиться не более 5 дней подряд.

При переходе с парентерального введения на таблетированную форму препарата суммарная доза препарата в форме таблеток и раствора в день перевода не должна превышать 90 мг/сут., если пациент моложе 65 лет, и 60 мг/сут., если пациент старше указанного возраста.

Верхний предел суточной дозы Кеторола в таблетках в день перехода — 30 мг.

Уколы Кеторола: инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Использовать препарат в данной лекарственной форме необходимо в минимально эффективных дозах.

Если в этом есть необходимость, Кеторол может применяться в комбинации с наркотическими анальгетиками (последние назначают в уменьшенных дозах).

Пациентам моложе 65 лет, при условии, что их вес более 50 кг, однократно вводить в мышцу можно не более 2 мл раствора (с учетом перорального приема). Как правило, для купирования боли вводят по 1 мл Кеторола в ампулах через каждые шесть часов.

Кеторол в/в вводят по 1 мл так, чтобы объем введенного за пять суток лекарства не превышал 15 разовых доз.

Пациентам, вес которых менее 50 кг, а также пациентам с ХПН, разовая доза при введении Кеторола в мышцу не должна превышать 1 мл раствора (с учетом перорального приема).

Как правило, препарат вводят по 0,5 мл так, чтобы за пять суток больной получил не более 20 разовых доз.

Внутривенно пациентом с ХПН или весом менее 50 кг можно вводить не более 0,5 мл раствора через каждые шесть часов (в течение пяти суток не более 20 разовых доз).

Верхний предел суточной дозы при парентеральном введении Кеторола для пациентов моложе 65 лет с весом более 50 кг — 90 мг, для пациентов с ХПН и пациентов с весом менее 50 кг — 60 мг.

Препарат может применяться не более 5 дней подряд.

Вводить раствор в/в следует в течение как минимум 15 секунд. В/м Кеторол вводят глубоко в мышцу и тоже медленно.

Препарат начинает действовать через полчаса после введения. Максимальное обезболивание отмечается спустя час-два после инъекции.

Гель Кеторол: инструкция по применению

Гель (мазь) следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза лекарства — столбик длиной в 1-2 см. Кеторол распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 р./сут.

Повторное использование препарата возможно не ранее чем через 4 часа.

Применять гель допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.

Если после 10 дней лечения Кеторолом состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.

Без консультации врача гель может применяться не более 10 дней.

Дополнительно

В случае применения препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками (раствор, таблетки или свечи), доза последних может быть снижена.

Кеторол (1ml)

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения КЕТОРОЛ ® Регистрационный номер: ЛП-001365

Торговое название препарата: Кеторол®

Международное непатентованное название препарата: кеторолак.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав 1 мл раствора содержит: действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг; вспомогательные вещества: октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства Фармакодинамика Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер. При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл. Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник. Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; — декомпенсированная сердечная недостаточность; — печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени; — выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; — послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

• одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
• препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

— беременность, период родов, период лактации; — детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно. Раствор препарата Кеторол® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно – по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут. При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок. Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку. По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство : 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1 тел факс

Передозировка

Симптомы передозировки при парентеральном применении и приеме внутрь: тошнота, боль в животе, рвота, дисфункция почек, эрозивные поражения и изъязвление слизистой ЖКТ, метаболический ацидоз.

При появлении признаков интоксикации пострадавшему делают промывание желудка и дают энтеросорбенты. Дальнейшее лечение — симптоматическое. Диализ не позволяет в достаточной степени вывести кеторолак из организма.

Случаи передозировки при наружном применении препарата не описаны. При случайном приеме геля внутрь следует очистить желудок (показаны индукция рвоты и прием энтеросорбента) и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие для раствора и таблеток Кеторол

Применение кеторолака в сочетании с другими НПВП, АСК (ацетилсалициловой кислотой), этанолом, препаратами кальция, Кортикотропином и ГКС может привести к изъязвлению слизистой ЖКТ и развитию кровотечений из язвенных дефектов.

Совместное назначение с Метотрексатом способствует повышению гепато- и нефротоксичности, с Парацетамолом — нефротоксичности. С Метотрексатом кеторолак может назначаться только при условии, что Метотрексат будет применяться в минимально возможной дозе (при этом следует постоянно контролировать показатели плазменной концентрации метотрексата).

Пробенецид уменьшает объем распределения и плазменный клиренс кеторолака, повышает его плазменную концентрацию и увеличивает период полуэлиминации. На фоне применения кеторолака может снижаться клиренс Li и Метотрексата, а также усиливаться токсичность этих веществ.

Применение в комбинации с непрямыми антикоагулянтами, препаратами для тромболитической терапии, Гепарином, цефалоспориновыми антибиотиками, антиагрегантами повышает риск кровотечения.

Кеторолак, действуя как ингибитор синтеза Pg в почках, снижает эффект диуретиков и гипотензивных средств.

В случае одновременного применения с наркотическими обезболивающими препаратами дозы последних могут быть значительно более низкими.

Антацидные препараты не изменяют абсорбцию кеторолака.

Повышает сахароснижающее действие пероральных противодиабетических средств и инсулина, что требует перерасчета дозы.

Совместное применение с вальпроевой кислотой провоцирует нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает плазменную концентрацию Нифедипина и Верапамила.

При комбинировании с другими нефротоксичными средствами (например, с препаратами Au) повышается вероятность проявления нефротоксичных эффектов.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты снижают клиренс и повышают плазменную концентрацию кеторолака.

Лекарственные взаимодействия при наружном применении кеторолака

Не исключается вероятность фармакокинетического взаимодействия с конкурирующими за связь с плазменными белками препаратами.

Гель должен с осторожностью применяться в комбинации с Фенитоином, другими НПВП, диуретиками, Дигоксином, Циклоспорином, препаратами Li, Метотрексатом, противодиабетическими и гипотензивными средствами.

Пациентам, применяющим любой из перечисленных препаратов, начинать лечение Кеторолом следует только с одобрения врача.

Взаимодействие с медикаментами

Лекарственное средство не комбинируют с препаратами, которые относятся к группам:

• НПВС, так как возрастает частота побочных реакций;
• миорелаксантов, так как угнетается дыхание;
• ингибиторов АПФ из-за развития дисфункции почек;
• антикоагулянтов, потому что увеличивается риск возникновения кровотечений.

Лекарство назначают осторожно совместно:

• с сердечными гликозидами, так как развивается сердечная недостаточность у пожилых пациентов;
• с бета-блокаторами из-за снижения гипотензивного эффекта медпрепаратов.

Особые указания

Выбор в пользу той или иной лекарственной формы делают с учетом показаний к применению и интенсивности боли.

Таблетки:

Применение Кеторола более пяти дней подряд и/или в дозе, превышающей максимально допустимую, повышает риск развития побочных реакций.

Препарат не должен назначаться одновременно с другими НПВС, поскольку одновременное применение с ними приводит к декомпенсации сердца, задержке жидкости, повышению АД.

Эффекты, обусловленные влиянием кеторолака на агрегацию тромбоцитов, исчезают через 24–48 часов.

Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов, однако препарат не заменяет профилактическое действие АСК при патологиях сердца и сосудов.

Чтобы снизить вероятность развития НПВС-гастропатии, препарат следует принимать с Омепразолом, Мизопростолом, антацидными средствами.

Перед назначением раствора следует выяснить, не было ли у больного ранее аллергической реакции на препарат или другие НПВС. Из-за риска развития реакций гиперчувствительности введение первой дозы проводят под тщательным медицинским наблюдением.

Гиповолемия способствует повышению риска возникновения нефротоксических эффектов.

Не рекомендуется применять раствор в качестве средства для подготовки больного к общей анестезии, а также для поддержания наркоза при обширных хирургических вмешательствах.

В период лечения Кеторолом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и механизмами.

Гель (мазь) Кеторол рекомендуется наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания в раны и на слизистые (в том числе глаз).

Препарат не должен использоваться под повязками из воздухонепроницаемых материалов. После нанесения Кеторола на кожу необходимо хорошо мыть руки с мылом.

Кеторол гель (2% 30gl)

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения КЕТОРОЛ ®

Регистрационный номер: ЛП-001080

Торговое название препарата: Кеторол®

Международное непатентованное название препарата: кеторолак.

Лекарственная форма: гель для наружного применения.

Состав Каждый 1 г геля содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 20 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,2 мг, трометамин (трометамол) 15 мг, вода очищенная 390 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло 0,14%, изопропилмиристат 0,30%, диэтилфталат 24,15%) 3 мг, этанол 50 мг, глицерол 50 мг.

Описание Однородный прозрачный или полупрозрачный гель с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства Фармакодинамика Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Показания к применению

Местное применение для купирования болевого синдрома:

• при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в том числе и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит);
• при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата;
• мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты);
• беременность (III триместр);
• период грудного вскармливания (лактации);
• детский возраст до 16 лет.

Меры предосторожности при применении Обострение печеночной порфирии, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

Способ применения и дозы

Только для наружного применения.

Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной около 1-2 см на область максимальной болезненности 3-4 раза в сутки. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью.

Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 часа. Применять препарат не более 4 раз в сутки. Не превышать указанную дозу.

Если симптомы сохраняются или усугубляются, или не наблюдается улучшения после 10 дней использования препарата, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Не применять гель более 10 дней без консультации врача.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке Случаи передозировки гелем не описаны. При случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызыванием рвоты, прием активированного угля) и обратиться к врачу. Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.

Особые указания

Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.

Форма выпуска

Гель для наружного применения 2%. По 30 г в тубу из ламинированного алюминия, снабженную мембраной для контроля первого вскрытия. Туба с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства Village: Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: Представительство : 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1 тел факс

Аналоги Кеторола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вольтарен Эмульгель

Ультрафастин

Индометацин

Диклоран

Диклоран Плюс

Долгит

Найз

Кетонал

Феброфид

Фастум гель

Диклофенак

Финалгель

Быструмгель

Дип Рилиф

Бутадион

Дикловит

Артрозилен

Олфен

Фаниган Фаст

Структурные аналоги таблеток и раствора: Адолор, Ваторлак, Кетанов, Долак, Доломин, Кетофрил, Кеталгин, Кеторолак, Кетокам.

Препараты с близким механизмом действия: Артротек, Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклоген, Диклофенак, Индометацин, Наклофен, Ортофен, Нейродикловит, Флотак, СвиссДжет.

Свечи с аналогичным действием: Вольтарен, Диклак, Диклонат П, Наклофен, Диклофенак, Индометацин.

Что лучше — Кеторол или Кетонал?

Кетонал — это препарат, основной которого является НПВС кетопрофен (производное пропионовой кислоты). Лекарство имеет те же показания к применению, что и Кеторол.

При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии кеторолака плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.

Отличием кетопрофена от кеторолака также является более короткий период полуэлиминации — менее 2 часов.

Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что кеторолак обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем его аналог, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.

Можно ли давать детям Кеторол?

В аннотации указывается, что все лекарственные формы препарата предназначены для лечения пациентов старше 16-ти лет (согласно Википедии, возраст до 16-ти лет является относительным противопоказанием).

Причиной такого ограничения является то, что применение кеторолака у детей может спровоцировать нарушения зрения и слуха, депрессию, нефрит, отек легких, аллергические реакции и другие тяжелые осложнения.

Поэтому ребенку для снятия боли лучше давать более безопасные средства — например, препараты парацетамола или ибупрофена.

Отзывы о Кетороле

Отзывы о Кетороле в таблетках, как и отзывы об уколах и геле в 95-98% случаев положительные. Кеторол от зубной боли, от боли в спине и мышцах, от головной боли помогает уже в течение получаса, а его эффект сохраняется до шести часов.

Большинство пациентов отмечает, что при применении лекарства в соответствии с инструкцией, побочные эффекты возникают исключительно редко. Иногда минусами Кеторола называют большое количество противопоказаний и невозможность длительного использования.

Обратите внимание!

Описание препарата Кеторол на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сколько стоят таблетки, гель и ампулы Кеторол?

Цена Кеторола в таблетках в украинских аптеках — 29-37 грн. Уколы можно купить за 98-105 грн. Цена геля Кеторол — 55-62 грн.

В России средняя цена Кеторола в таблетках — 45 руб, цена Кеторола в ампулах — 145 руб, стоимость мази (геля) — 215 руб.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Кеторолак Велфарм р-р для в/в и в/м введ 30мг/мл амп. 1мл 10 шт.Велфарм ООО
  57 руб.заказать
• Кеторол раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл 1мл 10 шт.Dr. Reddy’s lab.

  136 руб.заказать

• Кеторол гель 2% 30гDr. Reddy’s lab.

  285 руб.заказать

• Кеторол экспресс таб. диспергир. в полости рта 10 мг 20 шт.Dr. Reddy’s lab.

  63 руб.заказать

• Кеторолак р-р для в/в и в/м введ. 30мг/мл амп. 1мл №10Синтез АКО ОАО

  96 руб.заказать

Аптека Диалог

• Кеторол (амп. в/в в/м 30мг/мл №10)Dr. Reddy’s

  145 руб.заказать

• Кеторол Экспресс (таб.дисп.в пол.рта 10мг №20)Д-р Редди`с Лабораторис Лтд

  50 руб.заказать

• Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Велфарм ООО

  53 руб.заказать

• Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Синтез(Курган) ОАО

  84 руб.заказать

• Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл 2х5 №10)Эллара ООО

  58 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Кеторол 2% 30 г гель Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія
  72 грн.заказать
• Кеторол 30 мг/1 мл N10 раствор Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія

  175 грн.заказать

• Кеторол 10 мг №20 таблетки Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія

  75 грн.заказать

ПаниАптека

• Кеторол таблетки Кеторол таблетки, покрытые оболочкой 10мг №20 Индия , Dr. Reddy’s

  93 грн.заказать

• КЕТОРОЛАК ампула Кеторолак р/р д/ин. 3% 1мл. №10 Украина , Здоровье ООО

  99 грн.заказать

• Кеторол ампула Кеторол р-р д/ин. 30мг амп. 1мл №10 Индия , Dr. Reddy’s

  152 грн.заказать

• КЕТОРОЛАК таблетки Кеторолак табл. 10мг №10 Украина , Здоровье ООО

  18 грн.заказать

• Кеторол гель Кеторол гель 2% 30г Индия , Dr. Reddy’s

  85 грн.заказать

показать еще