Какое лекарство от «простуды» вызывает бесплодие у мужчин? Подобных вопросов и отзывов в интернете предостаточно. С чем связаны страхи, что кагоцел влияет на мужскую фертильность? Например, существует мнение, что госсипол — пигмент хлопка и активный компонент кагоцела снижает шансы на зачатие у мужчин. Так ли это на самом деле?
Считается, что противовирусные препараты, такие как кагоцел, в состав которого входит госсипол — вещество, выделяемое из вегетативных частей хлопка, может подавлять сперматогенез и в некоторых случаях «работать» как мужской контрацептив. По своей химической природе госсипол — это алкалоид токсического действия, необходимый растению для защиты от вредных насекомых-вредителей.
Известно, что госсипол снижает подвижность зрелых сперматозоидов и приводит к угнетению развивающихся форм сперматозоидов, особенно на стадии сперматид. Он также способен ингибировать ряд белков и ферментов, содержащихся в сперматозоидах и клетках сперматогенного эпителия. Получается, что кагоцел также может спровоцировать бесплодие?
Кагоцел: состав и лекарственная форма препарата
Действующий компонент лекарства — соль натрия на основе кармоксиметилцелюллозы и полифенола соединения растительного происхождения. Кагоцел стимулирует образование человеческих интерферонов, — иммунных белков, подавляющих вредоносную микрофлору:
- макрофагов;
- лимфоцитов;
- эндотелиальных клеток;
- гранулоцитов;
- фибробластов.
Препарат оказывает противомикробное, иммуномодулирующее, радиопротекторное действие. Активен против возбудителей ОРВИ и простого герпеса.
Кагоцел выпускается в виде таблеток для перорального применения: двояковыпуклых, светло-коричневого цвета с мелкими вкраплениями. Упаковка — контурные блистеры с 10 ячейками.
В таблетке препарата содержится 12 мг сополимера госсипола и вспомогательные компоненты:
- крахмал;
- соли кальция;
- лактоза;
- повидон.
Механизм действия
После приема активное вещество в течение суток концентрируется в основном в тканях печени, легких, селезенке, почках. Незначительное количество накапливается в мышцах, головном мозге и плазме крови.
Защитный уровень интерферонов растет в организме на протяжении 48 часов и сохраняется до 5 дней с момента приема лекарства. Этим свойство обуславливает необходимость назначения Кагоцела на ранней стадии болезни — не позднее 4 суток с момента заражения.
Из организма выводится через кишечник. Не откладывается в тканях, не оказывает токсического действия, не вызывает мутаций клеток.
Ученые-химики: Если «Кагоцел» безопасен, значит, как лекарство он бесполезен
Напоминаем, в конце января депутат Государственной думы Сергей Шаргунов направил министру здравоохранения Михаилу Мурашко официальный запрос, чтобы выяснить, проходил ли противовирусный препарат «Кагоцел» необходимые клинические исследования. Депутат спросил также, насколько верна информация в СМИ о том, что среди побочных эффектов «Кагоцела» — бесплодие. Следом в СМИ появились комментарии сначала «Росздравнадзора», а с ним — и (), а также Минздрава, утверждавших, что клинические исследования препарата проводились, данных о рисках, связанных с его применением, не поступало.
Однако ученые давно не верят в препарат со сложным активным веществом. Поэтому Комиссия РАН по борьбе с лженаукой обратилась в Российский химико-технологический университет им. Менделеева с просьбой разъяснить, что представляет собой препарат «Кагоцел»: «В СМИ, в первую очередь на телевидении, идет масштабная рекламная кампания препарата для лечения гриппа и ОРВИ под названием «Кагоцел». Задекларированный производителем состав действующего вещества препарата, вызывает серьезное недоумение, в связи с чем прошу Вас дать профессиональную консультацию по возникшим вопросам:
1. Натриевая соль сополимера (1→4)-6-0-карбоксиметил-β-D-глюкозы,(1→4)-β-D-глюкозы и (21→24)-2,3,14,15,21,24,29,32-октагидрокси-23-(карбоксиметоксиметил)-7,10-диметил-4,13-ди(2-пропил)-19,22,26,30,31-пентаоксагептацикло [23.3.2.216.20.05.28.08.27.09.18.012.17] дотриаконта-1,3,5(28),6,8(27),9(18),10,12(17),13,15-декаена – это химическое название, химическая формула или нечто иное?
2. Может ли в принципе существовать вещество с подобным химическим названием или химической формулой?»
Председатель комиссии РАН по борьбе с лженаукой, академик РАН Евгений Александров получил ответ от Анны Щербины, проректора по науке Российского химико-технологического университета им. Менделеева, в котором объясняется происхождение столь сложного названия. Его получило химическое вещество, образующееся при взаимодействии карбоксиметилцеллюлозы с госсиполом, от авторов патента РФ за № 2270708 («Натриевая соль сополимера карбоксиметилцеллюлозы и госсипола, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения вирусных заболеваний»).
Как поясняют химики, «госсипол — твердое вещество коричневого цвета — представляет собой относящееся к фитоалексинам полифенольное соединение, содержащееся в семенах, в корнях и в листьях хлопчатника. Госсипол является биологически активным соединением. Он проявляет противовирусную и противомалярийную активность». В числе его побочных эффектов перечислены подавление сперматогенеза и гепатотоксичность, «которые не позволяют использовать его в качестве лекарственного средства».
Академик РАН: «Эргоферон», «Анаферон» и другие «иммуномодуляторы» лечат только сахаром
В официальном ответе Российского химико-технологического университета им. Менделеева ученые обращают внимание на то, что в полимерной молекуле «Кагоцела» «госсипол находится в связанном с карбоксиметилцеллюлозой ковалентными связями виде и в соответствии с этим структурный элемент госсипола не может проявлять присущую индивидуальному соединению биологическую активность». У госсипола она, напомним, противовирусная и противозачаточная, а также токсичная. Однако в организме человека это связанное вещество разлагается на составляющие, то есть высвобождается тот же «чистый» госсипол — противозачаточный и токсичный. Ученые успокаивают: «разложение этого полимерного соединения с молекулярной массой более 100000 Да (Да — атомные единицы массы для измерения атомов и молекул — Прим. ред.) в биологических средах с образованием токсичного госсипола идет достаточно медленно, вследствие чего его концентрации в организме человека при соответствующем инструкции пероральном применении не могут достигать опасных для здоровья значений».
У Комиссии РАН по борьбе с лженаукой остались вопросы к экспертам Российского химико-технологического университета им. Менделеева. Как рассказал советник председателя комиссии Сергей Финаев, ученые собираются направить еще один запрос в университет, поскольку не увидели конкретного ответа на вопрос о том, что такое обозначенная сложной формулой «натриевая соль сополимера карбоксиметилцеллюлозы и госсипола, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения вирусных заболеваний»: «Судя по всему, это полимер, — говорит Сергей Финаев, — значит, он имеет свойство накапливаться в организме. Кто изучал этот процесс и как, еще предстоит выяснить». Понятно, что химики не смогут выполнить фармакокинетические исследования, которые обычно проводятся в ходе доклинических исследований препарата. Но они могут сообщить, действительно ли «Кагоцел» выводится из организма в неизменном виде (а значит не приносит ни вреда ни пользы) или все же накапливается и разлагается «с образованием токсичного госсипола достаточно медленно».
Главный фармаколог Петербурга: Мы лечим ОРВИ противозачаточным «Кагоцелом» и бесполезным «Арбидолом»
Напоминаем, «Кагоцел» — официально зарегистрированный в России лекарственный препарат. Это значит, прежде чем допустить препарат на рынок, Минздрав, согласно российскому законодательству, провел экспертизу данных доклинических и клинических испытаний, подтверждающих его качество, эффективность и безопасность.
Как рассказывал ранее «Доктор Питер», «Кагоцел» — сегодня иммуностимулирующий препарат «для лечения ОРВИ» еще недавно имел совсем другое предназначение: «долго использовался, как противозачаточный препарат, вызывая нарушение сперматогенеза, а потом вдруг стал иммуномодулятором. В конце 1990 годов исследовательская группа ВОЗ по методам регулирования мужской фертильности пришла к заключению, что риск от его применения превышает пользу и его использование в чистом виде в качестве контрацептива было запрещено. Проще говоря, применение госсипола, а ныне «Кагоцела» приводило к мужскому бесплодию».
© ДокторПитер
Как принимать Кагоцел
Таблетки принимают внутрь не разжевывая и не дробя на части. Запивают водой в большом объеме. Время приема пищи значения не имеет. Желудочный сок не влияет на всасывание препарата в кровоток.
Для профилактики взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется применение Кагоцела циклами:
- по 2 таб. однократно в течение 2 суток;
- повторный 2-дневный прием после перерыва в 5 суток.
Такая схема способствует образованию и поддержанию защиты организма на протяжении недели после очередного употребления лекарства.
Для лечения ОРВИ назначают:
- по 2 пилюли трижды в сутки в первые 2 дня;
- по 1 пилюле трижды в сутки в 3–4 дни.
Всего на 4-дневный курс достаточно 18 таблеток. Более длительное лечение нерационально.
При лечении герпеса Кагоцел пьют 5 дней: по 2 пилюли трижды в сутки. Курс рассчитан на 30 таблеток.
Как принимать Кагоцел детям
Малышам 3–6 лет при гриппе назначают:
- по 1 пилюле дважды в день первые 2 суток;
- в 3 и 4 дни — по 1 пилюле однократно.
Дети 6–12 лет могут принимать:
- трижды в сутки по 1 пилюле в первые 2 дня;
- в оставшиеся 2 дня — по 1 пилюле дважды в сутки.
Для профилактики заболеваний в детском возрасте достаточно 2 таблеток на 7 дней: по 1 шт. ежедневно в первые 2 суток, затем — 5-дневный интервал. Повторять предупредительное лечение можно на протяжении всего сезона эпидемий.
Какие ваши доказательства?
Ребенок больной гриппом. Фото: Владимир Смирнов/ТАСС
Исследования Кагоцела – это по большей части исследования in vitro, исследования на животных моделях и наблюдательные исследования. Всего несколько из них являются клиническими испытаниями, при этом ни на одной из возрастных когорт не проводили трехфазовые испытания на больших выборках.
В исследовании «Клиническая эффективность Кагоцела при ОРВИ со стенозирующим ларинготрахеитом у детей» выборка составила всего 60 детей в возрасте от 6 до 13 лет (29 в группе Кагоцела), что допустимо для I этапа клинических испытаний.
Отечественные вакцины от гриппа: советы тем, кто решил сделать прививку
При положительном результате за ним должны следовать более многочисленные выборки II и III фаз. Однако поскольку никаких последующих испытаний проведено не было, то вывод об эффективности кажется преждевременным, тем более что в соответствии с полученными результатами разница в длительности симптомов ОРВИ и ларинготрахеита между группой Кагоцела и группой плацебо составила не более суток.
Если учесть, что препарат принимали всего 29 детей, то окончательный вывод о безопасности препарата после испытания на такой маленькой выборке сделать нельзя, так как на ней невозможно проследить даже те побочные явления, которые возникают с частотой 1:100, не говоря уже о более редких.
Аналогичная ситуация с исследованием «Клиническая эффективность препарата «Кагоцел» при гриппе и ОРВИ у детей с 2 до 6 лет». Препарат также исследовался на когорте всего в 60 детей. Никаких испытаний последующих этапов для этой возрастной группы также не существует.
Есть еще одно исследование тех же авторов 2012 года на такой же скромной выборке и их же работа для возрастной группы от 6 лет на выборке в 120 участников (2009) на предмет оценки профилактической эффективности Кагоцела, что тоже не является валидными выборками для окончательных выводов об эффективности и безопасности в соответствии с международными стандартами.
На взрослых когортах было проведено два клинических испытания «Терапевтическая эффективность “Кагоцела” при лечении больных неосложненным гриппом и гриппом, осложненным ангиной» и «Применение препарата “Кагоцел” для лечения и профилактики гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций» (отсутствует в свободном доступе).
Первое – на выборке в 264 человека, второе – на выборке в 331 человек. Это единственное исследование Кагоцела, выполненное на соответствующей стандартам выборке, однако и оно является одноэтапным, а кроме того, оценивает эффективность не в лечении, а в профилактике.
Производство противовирусного средства «Кагоцел». Фото: Валерий Мельников / РИА Новости
Таким образом, даже если бы не было больше никаких претензий к дизайну исследований, их крайняя малочисленность (особенно для детей) уже делает их не соответствующими международным стандартам такого рода научных работ.
Есть, однако, еще одно очень серьезное ограничение. Исследования являются простыми слепыми, а не двойными слепыми, что не гарантирует объективности и никак не соответствует международным стандартам.
И, наконец, как уже отмечено выше, по результатам исследований, разница в длительности симптомов в лучшем случае составляла порядка одних суток – это достаточно скромный результат для конкретного больного с учетом того, что платит он за этот совсем не дешевый препарат, как правило, из своего кармана.
Есть и еще одно очень важное обстоятельство. Грипп и ОРВИ являются самоограничивающимися инфекциями, то есть имеют ограниченную продолжительность и в подавляющем большинстве случаев проходят без вмешательств (исключая осложнения).
В этой ситуации требования к доказательствам эффективности особенно строги. Мы должны быть уверены в том, что болезнь прошла не сама по себе, а в результате исследуемой терапии, а в случае с Кагоцелом мы не наблюдаем соответствия даже базовым правилам.
Итак, эффективность Кагоцела, увы, доказанной не является.
Не исключено, что когда-нибудь проведет клинические испытания по всем правилам и докажет нам полезность своего продукта, но пока что успех продаж основан на умелом маркетинге, а не на твердых научных данных.
А как быть с безопасностью?
Можно ли совмещать Кагоцел с алкоголем
Данных о взаимодействии компонентов препарата с этанолом и образовании токсичным соединений при совместном употреблении нет. Однако под влиянием спиртного механизм образования интерферонов может быть нарушен. В подобных случаях лечебное действие Кагоцела будет недостаточным или сойдет на нет.
Кроме того, алкоголь может увеличивать риск аллергических проявлений и побочных эффектов в период приема лекарства. По этим причинам следует отказаться от спиртного на срок не менее 5 суток с момента последнего приема Кагоцела.
Как проверяют эффективность
Фото: PA Images/ТАСС
В современном мире наличие исследований, в процессе которых препарат так или иначе продемонстрировал лечебное или профилактическое действие, еще не является основанием объявить его эффективным.
Как правило, кандидат на то, чтобы стать лекарством, проходит через несколько этапов.
Его действие изучают в пробирке: ученые наблюдают, как потенциальный лечебный агент взаимодействует с живыми клетками организма и с патогенами. Убедившись в том, что он обладает терапевтическим потенциалом, его испытывают на лабораторных животных.
Если кандидат на лекарство не вызывает серьезных негативных реакций у животных, его испытывают на людях.
Как правило, сначала ученые наблюдают действие препарата на небольших группах людей, а затем тщательно планируют и проводят клинические испытания в соответствии с очень строгими правилами. Расскажем о самых главных.
Во-первых, такие исследования проводятся в три этапа.
Клинические испытания I и II фазы, могут проходить на небольшой выборке участников. Что же касается испытаний III фазы, они должны быть:
а) многоцентровыми (что подразумевает центры исследования в разных странах);
б) проводиться на большом количестве участников (тысячах), чтобы минимизировать возможные статистические ошибки при определении эффективности препарата, а также для установления всех возможных, в том числе и относительно редких, например, 1:1000, нежелательных побочных явлений.
Такие требования предъявляются к клиническим испытаниям сертифицирующими агентствами во всех развитых странах. За образец они берут стандарты FDA, Администрации контроля качества продуктов питания и лекарственных препаратов США.
Во-вторых, клинические испытания в обязательном порядке должны иметь контрольную группу.
Это значит, что сопоставимые количества участников принимают препарат-кандидат и плацебо (пустышку). Это позволяет отделить реальный эффект препарата от случайных улучшений.
При этом группы должны быть рандомизированы, то есть примерно совпадать по разнообразным параметрам. Нельзя, чтобы в одной группе преобладали мужчины, в другой – женщины, в одной – участники в возрасте от 20 до 30, в другой – от 40 до 50, в одной – богатые люди, в другой – люди с низкими доходами.
И, наконец, клинические испытания должны быть двойными слепыми исследованиями. Это значит, что ни сами пациенты, ни врачи, оценивающие состояние участника на разных этапах его приема, не должны знать, с чем они имеют дело, с реальным агентом или с плацебо.
Это совершенно необходимо для того, чтобы на результаты не повлиял «человеческий фактор».
Только пройдя все три фазы двойных слепых рандомизированных контролируемых испытаний, препарат может претендовать на одобрение FDA или соответствующих Европейских агентств.
Ни одна фармацевтическая компания не может заявить об эффективности своего препарата, если он не соответствует очень строгому современному стандарту, в общих чертах описанному выше.
