Сульфаниламидные препараты — перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) – это обширная группа синтетических лекарственных средств – производных амида сульфаниловой кислоты, оказывающих антибактериальное действие.

Сульфаниламиды являются самыми первыми из всех групп синтетических средств, которые были использованы для лечения бактериальных инфекций.

Сульфаниламиды обладают узким спектром действия, то есть влияют на небольшое количество возбудителей бактериальных инфекционных заболеваний, к тому же достаточно токсичны. При наличии более эффективных и более безопасных антибактериальных препаратов (антибиотиков широкого спектра действия, фторхинолонов) это существенно ограничивает применение сульфаниламидов в современной клинической практике.

Химические свойства

Антибиотик ряда сульфаниламидов короткого действия, его так же называют стрептоцид. Является одним из первых представителей данного ряда антибактериальных средств. Обладает широким спектром противомикробной активности.

Лекарство синтезируют в виде белого кристаллического порошка, без специфического запаха, горького вкуса, послевкусие у порошка сладкое. Вещество хорошо растворяется в кипятке, сложно – в этиловом спирте, растворимо – в р-ре соляной к-ты, едкой щелочи, глицерине, ацетоне, пропиленгликоле. Средство не растворяется в хлороформе, эфире, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса соединения составляет 172,2 грамма на моль.

Антибиотик также продается в виде сульфаниламида натрия. Это белый порошок, хорошо растворимый в воде. Практически не растворим в различных органических растворителях. Также выпускается в виде таблеток.

Препараты Сульфаниламида в основном применяют наружно, в виде мазей, порошков для наружного использования, линимента, аэрозолей, в составе вагинальных суппозиторий. Однако лекарство также можно принимать внутрь.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия вещества

Средство выступает в роли антагониста парааминобензойной кислоты, вследствие своего химического сходства с ней. Микробная клетка захватывает вместо ПАБК молекулу Сульфаниламида, происходит угнетение бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму. Нарушаются процессы синтеза дигидрофолиевой кислоты и тетрагидрофолиевой кислоты, которые, в свою очередь, необходимы для образования пиримидинов и пуринов, роста и развития вредоносных микроорганизмов. Таким образом, вещество производит бактериостатический эффект.

Антибиотики Сульфаниламиды проявляют активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным коккам, стрептококкам, менингококкам, пневмококкам, гонококкам, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Тoxoplasma gondii, Shigella spp. При использовании средства местно, оно значительно ускоряет заживление ран.

После попадания вещества в пищеварительный тракт,максимальная концентрация средства в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет менее 8 часов. Средство преодолевает все гистогематические барьеры, в том числе ГЭБ и плацентарный барьер. Через 4 часа после приема, вещество можно обнаружить в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, метаболиты не обладают антибактериальными свойствами. Выводится антибиотик в основном с помощью почек (до 95%).

Лекарство не исследовали на предмет мутагенного и канцерогенного действия на организм.

Показания к применению Сульфаниламида

Антибиотик используют местно:

• для лечения тонзиллита;
• при язвах, трещинах и инфицированных ранах различного происхождения;
• у пациентов с гнойно-воспалительными поражениями кожи;
• при фурункулах, карбункулах, пиодермии;
• больным фолликулитом, с рожистым воспалением, с вульгарными угрями;
• при импетиго;
• для лечения ожогов первой и второй степени.

На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении тонзиллита, рожистого воспаления, пиелита, цистита, энтероколита, для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Противопоказания

Препараты на основе данного антибиотика не назначают:

• при аллергии на вещество и прочие сульфаниламиды;
• при анемии, заболеваниях кроветворной системы;
• пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
• при порфирии, азотемии;
• больным с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при тиреотоксикозе.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам во время кормления грудью, и при беременности.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Побочные действия

При местном использовании Сульфаниламид чаще всего не вызывает никаких побочных реакций. Могут возникнуть аллергические высыпания.

При приеме внутрь или местно в больших количествах наблюдаются:

• головные боли, парестезии;
• головокружение, тошнота, тахикардия;
• несварение желудка, диспепсия, агранулоцитоз;
• цианоз, кристаллурия.

Редко могут проявиться:

• тромбоцитопения, гипопротромбинемия, лейкопения;
• снижение остроты зрения, атаксия, гипотиреоидизм.

Особенности лечения препаратами сульфаниламидов

Препараты сульфаниламидов могут спровоцировать тяжелые аллергические реакции, боль в животе, диарею, а также нарушения кроветворения – анемию, лейкопению, тромбоцитопению.

Продукты метаболизма сульфаниламидов плохо растворимы, особенно в кислой среде мочи – легко выпадают в осадок в виде кристаллов (кристаллурия), что может привести к закупорке канальцев почек. Для профилактики развития этого эффекта при приеме сульфаниламидов следует пить побольше жидкости (желательно щелочной – слабый раствор пищевой соды, щелочные минеральные воды).

При длительном использовании препаратов сульфаниламидов следует регулярно проводить общий анализ крови и мочи (минимум 1-2 раза в месяц).

При появлении малейших признаков сыпи на коже или слизистых оболочках, а также любых других признаков побочного действия при использовании препаратов сульфаниламидов прием этих средств следует сразу же прекратить.

Инструкция по применению Сульфаниламида (Способ и дозировка)

Лекарство используют местно, учитывая рекомендации, описанные в инструкции к той или иной лекарственной форме.

10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.

При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.

Также средство часто сочетают с эфедрином, сульфатиазолом и бензилпенициллином для лечения ринита. Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.

Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста. Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дермазин

Стрептоцид

Аргосульфан

Эбермин

Список препаратов Сульфаниламидов: Стрептоцид-ЛекТ, порошок для наружного применения Стрептоцид, Стрептоцид белый растворимый, Стрептоцида таблетки, Стрептоцидовая мазь 10%.

Названия препаратов, в составе которых Стрептоцид в комбинации с другими веществами: суппозитории Осарцид, Ингалипт-ВИАЛ, Ингалипт аэрозоль, Новоингалипт спрей, Ко-Тримоксазол (комбинация с триметопримом) и т.д.

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

Отзывы

Отзывы пишут в основном о применении Стрептоцида местно, при мокнущих ранах, для заживления акне, герпеса, стоматита, при ангине и боли в горле. Пациенты отмечают высокую эффективность средства, минимальное количество побочных эффектов, дешевизну. Некоторых не устраивает форма выпуска “порошок”, пациенты отдают предпочтение мази или таблеткам.

• “… Стрептоцид всегда в нашей семейной аптечке, его используют и мама, и бабушка, и я. Отличное средство, стоит недорого, всегда под рукой, проверенное временем”;
• “… Использую это средство очень давно. После удаления бородавки его применяла, ранка быстро затягивалась и не мокла вообще. Сейчас применяют для лечения ранок от контактного дерматита, заживает быстро”;
• “… Как только заболит горло, я начинаю рассасывать таблетки Стрептоцида. Раза три-четыре в день, потом ничего не пью часа пол, наверное. Помогает сразу же. Через 2 дня уже ничего не болит”.

Врачи в последнее время не используют Сульфаниламид для приема внутрь. Чаще всего назначаются его аналоги из той же группы или лекарство сочетают с прочими антибактериальными средствами. Несмотря на то, что препарат обладает широким спектром активности и стойким бактерицидным эффектом, существуют препараты, которые лучше переносятся и к которым не вырабатывается толерантности у вредоносных микроорганизмов.

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

• Диета при заболеваниях желудочно-кишечного тракта
• Расторопша в капсулах
• Физраствор для промывания носа