Клостилбегит: механизм действия и возможные результаты

• Применяемые дозировки
• Клостилбегит при бесплодии

Клостилбегит (кломифен) представляет собой один из классов селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (СМЭР). Механизм действия Клостилбегита основан на селективном воздействии на эстрогеновые рецепторы гипоталамо-гипофизарной системы, в связи с чем рецепторы блокируются для эстрогенов и по механизму обратной связи происходит усиление секреции гонадотропинов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов), что воздействуя на фолликулы в яичниках вызывает стимуляцию их функции (стимуляцию овуляции). Существуют указания на то, что блокада эстрогеновых рецепторов гипоталамуса приводит к усилению выработки гонадолиберинов, обеспечивая тем самым более высокий уровень регуляции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Клостилбегит имеет определенные особенности фармакокинетики: хорошая всасываемость при пероральном приеме, длительный (до 7 дней) период полувыведения за счет активного связывания с белками плазмы крови.

Клостилбегит: механизм действия

Клостилбегит относится к группе нестероидных антиэстрогенных средств, стимулирующих овуляцию. Механизм действия этого препарата основывается на активировании синтеза гонадотропных гормонов в гипофизе: ФСГ (фолликулостимулирующего), ЛГ (лютеинизирующего) и пролактина.
Эффект клостилбегита напрямую зависит от его дозировки: чем она больше, тем сильнее подавляется продукция гонадотропинов, и наоборот, малые дозы средства усиливают формирование тропных гормонов и способствуют овуляции. К тому же стоит отметить, что на механизм действия клостилбегита влияет концентрация эстрогенов в крови: при небольших показателях эстрогенов он вызывает умеренное эстрогенное действие, а при повышенных значениях приводит к антиэстрогенному эффекту. При этом он никак не воздействует на гестагенную и андрогенную активность.

В наше время препарат широко применяется в гинекологии в составе терапии бесплодия, ведь стразу после его всасывания активируются и ускоряются процессы созревания фолликулов. Клостилбегит выпускается в виде плоских таблеток серовато-белого цвета. Его активное действующее вещество — цитрат кломифена, в количестве 50 мг на каждую таблетку. Он очень быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Процессы распада медикамента протекают в печени, а метаболиты полностью выводятся вместе с желчью в течение 10-14 дней.

Клостилбегит часто назначают при ЭКО (экстракорпоральном оплодотворении) для стимуляции формирования яйцеклеток. Бывают случаи, когда специалисты не ждут разрыва фолликула, а сразу пунктируют зрелые женские половые клетки для следующего этапа ЭКО.

Форма выпуска и состав

Препарат производит венгерская фармацевтическая . Его главным действующим веществом выступает кломифена цитрат. Его содержание в 1 таблетке составляет 50 мг. В состав медикамента входит немало вспомогательных компонентов, среди которых стоит выделить моногидрат лактозы, стеариновую кислоту, тальк, картофельный крахмал и желатин.

Выпускается «Клостилбегит» для мужчин и женщин в таблетках белого цвета. Также на них может присутствовать легкий сероватый или желтоватый оттенок. Они круглые и плоские, посередине у них имеется делительная фаска. Чтобы отличить оригинал от подделок, убедитесь, что на таблетке есть гравировка CLO. Препарат не имеет выраженного запаха и вкуса. Купить «Клостилбегит» можно в аптеке по рецепту врача. Он продается в картонных упаковках или стеклянных флаконах, а сами таблетки хранятся в блистерах из алюминиевой фольги.

Клостилбегит: показания и противопоказания

Основная цель приема клостилбегита – стимуляция овуляции, которая проводится в следующих ситуациях:

• Ановуляторные циклы;
• Аменорея различного генеза или олигоменорея;
• Синдром поликистозных яичников (СПКЯ);
• Опухоли гипофиза, вызывающие галакторею;
• Продолжительная послеродовая аменорея и галакторея, вызванная различными патологическими процессами, например, синдром Киари-Фроммеля;
• Недостаточность андрогенов.

Клостилбегит назначают не только женщинам, но и мужчинам, так как этот препарат положительно влияет на качество спермы, особенно при олигоспермии (снижении количества сперматозоидов в эякуляте).

Но это медикаментозное средство может вызвать побочные реакции со стороны других органов и систем, поэтому оно противопоказано при почечной и печеночной недостаточности, новообразованиях половой системы и гипофиза, кистах яичников, почечной и печеночной недостаточности. Его не следует применять при изменении функциональности надпочечников и щитовидной железы, гипофункции гипофиза, маточных кровотечениях неясной этиологии, расстройствах зрения и обмена веществ. Также не рекомендуется использовать клостилбегит в период беременности и лактации, при гиперчувствительности на компоненты лекарства.

Показания к применению

Стоит отметить, что чаще всего препарат выписывают женщинам, а не мужчинам. Его используют при отсутствии овуляции, так как действие средства направлено на стимуляцию данного процесса. Хорошо помогает лекарство и при аменорее, то есть при длительном отсутствии менструации в течение нескольких циклов. Применять его можно и при редких месячных, интервал между которыми превышает 35-40 дней. Польза препарата для женщин доказана многими исследованиями, однако не все знают, что его можно также эффективно использовать и для лечения мужского бесплодия.

Как правило, его назначают при выявлении олигоспермии, то есть при недостаточном объеме эякулята у пациента. «Клостилбегит» для мужчин при длительном приеме стимулирует выработку спермы в достаточном для зачатия количестве. Кроме того, данный препарат — антиэстроген, поэтому его употребляют и бодибилдеры, желающие поддерживать свою физическую форму в хорошем состоянии. Однако не рекомендуется выбирать его без консультации специалиста, ведь неправильный прием лекарства может обернуться впоследствии проблемами с половой функцией и гормонами.

Клостилбегит: способ применения и дозировки

Клостилбегит выпускает в виде таблеток, поэтому он предназначен только для приема внутрь. Желательно принимать его в одно и то же время, схема терапии и дозировка определяется лечащим врачом в зависимости от особенностей пациента, реакции половых органов на лекарственный препарат.

Если у пациентки выявлено бесплодие, а ее менструальный цикл регулярный, то клостилбегит назначают на 5 день цикла. При аменорее день первого приема не имеет принципиального значения.

Существует 2 основные схемы использования клостилбегита.

Как правило, пациентам вначале назначают 1 схему: по 50 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Во время терапии необходимо осуществлять контроль за реакцией яичников и проводить лабораторные исследования. Результат такого лечения – овуляция на 11-15 день менструального цикла.

Если желаемого эффекта от применения первой схемы не наступило, то назначают вторую: на следующий цикл женщине необходимо принять сразу 2 таблетки клостилбегита (100 мг) 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. Если такая дозировка помогла добиться желанной овуляции и беременности, то препарат сразу отменяют. Но если терапия не принесла результата, то стоит сделать перерыв на 3 месяца, а затем вновь повторить лечение по схеме 2. Основное правило любого курса – суммарная доза на весь период не больше 750 мг.

Чтобы избежать гиперстимуляции яичников при СПКЯ, клостилбегит следует принимать не больше 50 мг 1 раз в сутки. Для терапии осложнений от длительного приема оральных контрацептивов, в частности, аменореи, начинать прием следует по 1 схеме. В большинстве случаев у пациенток наблюдается эффект сразу после первой попытки. Терапевтический курс клостилбегита у мужчин занимает больше времени – примерно 6 недель, при этом 1-2 раза в день необходимо принимать по 50 мг препарата.

Как правильно принимать лекарство?

Для достижения эффективного результата препарат «Клостилбегит» инструкция для мужчин рекомендует принимать только под наблюдением специалиста. Пропивают лекарство обычно курсом, длительность которого составляет 5-6 недель. Во время приема медикамента проводятся регулярные спермограммы, позволяющие наблюдать за изменениями уровня фертильности у пациента. Употреблять препарат, как правило, нужно утром и вечером. Мужчины должны выпивать по одной таблетке массой 50 мг за раз. При этом если заболевание протекает в легкой форме, врач может снизить дозировку до одного приема в день. Запивать таблетку нужно небольшим количеством чистой воды, медикамент не рекомендуется разжевывать.

При отсутствии видимой эффективности от приема препарата врач может продлить курс. Однако общая доза средства, принимаемая в течение недели, не должна превышать более 750 мг. До начала приема лекарства рекомендуется пройти полное обследование, а также проверить печень.

Клостилбегит: негативные реакции

Клостилбегит – это нестероидный лекарственный препарат, который может вызвать различные побочные реакции со стороны разных систем организма. Чаще всего он приводит к развитию диспепсических явлений (тошнота, рвота, нарушение аппетита, слабость, изменение стула, метеоризм и другие), но может способствовать появлению болевых ощущений в области живота. Некоторые пациенты жалуются на головокружение, головные боли, депрессию, раздражительность и бессонницу, аллергические реакции. Не исключаются расстройства зрительной функции: двоение в глазах, светобоязнь, нарушения восприятия света, поэтому не стоит после приема препарата водить транспортные средства или работать с точными и опасными механизмами.

Клостилбегит может негативно отражаться и на состоянии гормональной системы, вызывая сбой менструального цикла, маточные кровотечения, увеличение яичников, боль в области молочных желез.

К тому же он способствует развитию эндометриоза, прогрессированию фибромиомы матки и увеличивает вероятность многоплодной или внематочной беременности.

В литературе описаны случаи передозировки клостилбегита, поэтому пациентам не рекомендуется менять схему лечения самостоятельно, чтобы не вызвать боль в области живота, тошноту, рвоту, дискомфорт в пояснице, расстройства зрения и гиперстимуляцию яичников (их чрезмерное увеличение). Специфической терапии подобных состояний нет, специалисты проводят меры по устранению неблагоприятных симптомов и способствуют быстрому выведению препарата.

Побочные эффекты препарата Клостилбегит

К побочным эффектам, возникающим в основном только в случае применения препарата в высоких дозах, относятся головная боль, головокружение, тошнота, иногда рвота, депрессия, утомляемость, ощущение тревоги, бессонница, увеличение массы тела, боль в животе, приливы. Такие симптомы, как ухудшение зрения, после прекращения лечения исчезают. У некоторых женщин возможно увеличение яичников, иногда яичники могут увеличиться до 4–8 см, поэтому необходимо контролировать базальную температуру и в случае появления двухфазной температурной кривой лечение следует прекратить. При длительном введении препарата возможно выпадение волос. В отдельных случаях отмечают кожные высыпания, сопровождающиеся зудом, аллергический дерматит, боль в груди, болезненные менструации, нарушение мочеиспускания. Повышается вероятность многоплодной беременности.

Клостилбегит: особенности приема

Перед тем, как начать прием клостилбегита, следует пройти полное медицинское обследование и выяснить этиологию бесплодия. Терапия препаратом возможна при нормальных результатах анализов, спокойных яичниках во время пальпации, адекватном функционировании надпочечников и щитовидной железы, достаточной концентрации гонадотропина в крови и моче.

На фоне приема клостилбегита возможно увеличение яичников (до 8 см) и появление кист в них. В этом случае препарат отменяют до полного восстановления организма, а затем снижают его дозировку и уменьшают длительность курса. Но иногда клостилбегит заменяют аналогами при возникновении подобных осложнений.

На протяжении всего периода лечения врач следит за состоянием влагалища, реакцией яичников, проверяет их функциональность, он может обнаружить феномен «зрачка» — увеличение количества цервикальной слизи перед овуляцией.

У некоторых пациенток трудно определить овуляцию даже после стимуляции клостилбегитом, к тому же не исключается вероятность формирования неполноценного желтого тела. Поэтому после наступления желанной беременности женщинам рекомендуется применять препараты прогестерона.

Клостилбегит – популярное средство, которое назначается во многих специализированных учреждениях, в том числе в клинике «Центр ЭКО» Смоленска. Это связано с быстрым положительным эффектом от его приема сразу после первого курса терапии.

Клостилбегит при бесплодии

Клостилбегит при лечении бесплодия является недорогим высокоэффективным препаратом первой линии терапии нормогонадотропной ановуляции. Важным положительным моментом его применения является возможность перорального приема. Однако применение данного препарата связано с определенным риском развития осложнений и должно осуществляться только врачом, по возможности, с применением ультразвукового мониторинга фолликулогенеза и развития эндометрия. В подавляющем большинстве случаев негативное антиэстрогенное воздействие Клостилбегита на толщину эндометрия можно скорректировать применением препаратов эстрогенового ряда после окончания приема Клостилбегита в планируемом фертильном цикле.

«Клостилбегит» для мужчин: отзывы

Перед началом лечения многие люди стремятся узнать отзывы о препарате, который им прописал врач. «Клостилбегит» — эффективное средство, пользующееся популярностью у больных, страдающих от бесплодия. Среди преимуществ препарата отмечают его доступную цену (около 500-800 рублей за упаковку). При употреблении лекарства не нужно учитывать приемы пищи и время суток, что также нравится пациентам. Благодаря ему в сперме накапливаются сперматозоиды, что повышает вероятность зачатия. Кроме того, после лечения этим препаратом увеличивается шанс появления многоплодной беременности. По мнению мужчин, главный его недостаток — резкое ухудшение спермограммы после прекращения приема.

Таким образом, можно назвать эффективным препарат «Клостилбегит» для мужчин. Отзывы и результаты приема подтверждают качество данного лекарства. Однако пользу он приносит единоразово, не излечивая олигоспермию до конца. Чтобы навсегда избавиться от заболевания, нужно подобрать другое средство.