Повышенное артериальное давление – распространенная проблема, с которой сталкиваются как пожилые люди, так и лица среднего возраста. Амлодипин – один из популярных препаратов в лечении гипертонии и стенокардии. Применяется кардиологами и неврологами как в комплексе с другими лекарствами, так и в качестве монтерапии.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).
Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).
Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.
Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.
Описание препарата
Главное предназначение Амлодипина – это снижение артериального давления и сокращение риска возникновения приступов стенокардии.
Основное действующее вещество – амлодипина безилат. Вспомогательные компоненты представлены: кросповидоном, стеаратом кальция, повидоном, моногидратом лактозы, целлюлозой микрокристаллической.
Выпускается в форме таблеток белого или слегка желтоватого цвета с риской. В зависимости от концентрации основного действующего вещества в аптеках присутствует Амлодипин 5 мг или 10 мг. Фасуется по 30, 50 или 90 штук в картонные коробочки вместе с инструкцией. Производится в России и Сербии. Хранится препарат 3 года при температуре не выше 25°C.
Оказывает следующие положительные эффекты:
- Способствует нормализации давления.
- Улучшает работу сердечно-сосудистой системы за счет увеличения поступления кислорода в сердечную мышцу.
- Снижает вязкость крови.
- Улучшает мозговое кровообращение.
Преимущества лекарственного средства:
- Не влияет на число сердечных сокращений.
- Не вызывает быстрого снижения давления, действует длительно за счет влияния на ткань сосудов.
- Повышает устойчивость к физическим нагрузкам у лиц с заболеваниями сердца.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП — Амлодипин назначается с осторожностью.
Побочные действия Амлодипина
Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.
Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.
Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ри крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигрень, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.
Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.
Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.
Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.
Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.
Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно.
Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг.
При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг.
Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5 мг.
Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.
Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.
От чего помогает Амлодипин
Лекарственное средство наилучшим образом подходит для схем лечения хронических заболеваний, назначаемых на продолжительный срок или пожизненно. Действует плавно и длительно. Амлодипин назначают при:
- Артериальной гипертонии.
- Вазоспастической стенокардии.
- Стенокардии напряжения.
- Декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности.
- Ишемии миокарда при протекании без боли.
Таблетки расширяют сосуды и облегчают доставку питательных веществ к сердцу, снимают в нем боль, вызванную сужением просвета артерий. Действие длится в течение суток, а максимальный эффект достигается через 5-6 часов после приема.
Взаимодействие
Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой, задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС — ослабляют выраженность гипотензивного эффекта.
Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов.
Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов.
Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина.
Варфарин, Циметидин и Дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры.
При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота).
Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.
Амлодипин (таблетки)
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами, бета- адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами AПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов
с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина
в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин:
одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь):
амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир):
увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран:
усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция
могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились.
Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
В экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена
(внутривенно) наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК (в т. ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной гипертермией.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина
(протромбиновое время).
Циметидин
не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro
амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови
дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок
: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды:
их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4:
при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин:
ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента CYP3A4:
данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус:
при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (тTOR)
Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.
Особые указания
Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности.
Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.
Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: валсартан, периндоприл, лизиноприл, бисопролол.
Аналоги Амлодипина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Лаципил
Кордафен
Азомекс
Нимодипин
Фелодипин
Нифедипин
Фармадипин
Амлотоп
Нимотоп
Тенокс
Нифекард ХЛ
Кордипин
Фелодип
Нормодипин
Фенигидин
Норваск
Кордафлекс
Леркамен
Коринфар
Веро-Амлодипин
Чем можно заменить лекарство? Аналогами лекарственного средства являются медикаменты:
- Норваск
- Амлотоп
- Калчек
- Тенокс
- Амловас
- Кардилопин
- Амлонг
- Амлодак
- Амлокард
- Амлонорм
- Амлодивел
Цена Амлодипина, где купить
Цена Амлодипина сильно зависит от производителя и имеет большой разброс.
Купить Амлодипин-Тева 5 мг 30 шт. можно примерно за 120 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Амлодипин Кардио таблетки 5мг 30 шт.АО Оболенское фарм. предприятие
107 руб.заказать - Амлодипин Сандоз таблетки 10мг 30 шт.Lek d.d.
271 руб.заказать
- Амлодипин-Тева таблетки 10мг 30 шт.ООО «Тева»
185 руб.заказать
- Амлодипин таблетки 10мг 30 шт. ЮникемЮникем Лабораториз Лтд
109 руб.заказать
- Амлодипин-Прана таблетки 10мг 30 шт.Пранафарм ООО
62 руб.заказать
Аптека Диалог
- Амлодипин-Тева таблетки 5мг №30Teva
121 руб.заказать
- Амлодипин-Тева (таб. 5мг №30)Тева ООО
122 руб.заказать
- Амлодипин таблетки 10мг №60Канонфарма Продакшн
170 руб.заказать
- Амлодипин (таб. 10мг №90)Озон ООО
214 руб.заказать
- Амлодипин (таб.5мг №90 (банка))Канонфарма Продакшн ЗАО
135 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Амлодипин-Дарница 10 мг N20 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
11 грн.заказать - Амлодипин Астрафарм 10мг N20 таблетки ТОВ»Астрафарм» , Україна
11 грн.заказать
- Амлодипин-Дарница 5 мг N20 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
6 грн.заказать
- Амлодипин Фитофарм 5 мг N20 таблетки ПРАТ»Фітофарм», Україна
5 грн.заказать
- Амлодипин Фармак 0.005 N20 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
12 грн.заказать
ПаниАптека
- таблетки Амлодипин Сандоз таблетки 5мг №30 Украина , Лек
35 грн.заказать
- Амлодипин таблетки Амлодипин таблетки 0.05г №20 Украина , Фармак ОАО
12 грн.заказать
- Амлодипин таблетки Амлодипин таблетки 5мг №20 Украина , Фитофарм ЧАО
6 грн.заказать
- Амлодипин таблетки Амлодипин таблетки 5мг №30 Украина , Киевский витаминный завод ПАО
13 грн.заказать
- Амлодипин таблетки Амлодипин таблетки 10мг №30 Украина , Астрафарм ООО
19 грн.заказать
показать еще
Аналоги, отзывы, цена
На фармацевтическом рынке существует много препаратов с аналогичным основным действующим веществом. Например, Норваск, Нормодипин, Амлокор, Тенокс.
По отзывам врачей лекарство считается эффективным средством при заболеваниях сердца. Его часто назначают с целью профилактики инфаркта и стенокардии. Плюсом является то, что Амлодипин не противопоказан лицам, страдающим сахарным диабетом и бронхиальной астмой.
По мнению пациентов Амлодипин хорошо снижает давление и отличается невысокой ценой. Некоторые покупатели отметили проявление побочных эффектов, появление отеков ног. Препарат и его дозировка должны назначаться врачом.
Цена на лекарство зависит от производителя и количества таблеток в пачке, начинается от 40 руб. Например, Амлодипин Тева 5 мг стоит от 95 руб. за 30 таблеток, а Амлодипин Прана 5 мг – 105 руб. за 90 штук.
