Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»

Продукция

Состав: 1 таблетка(5 мг) содержит: активное вещество: амлодипина бесилат — 5 мг, вспомагательные вещества: крахмал кукурузный (картофельный) — 4,57 мг, лактоза — 156 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 9 мг, магния стеарат — 3,5 мг

ОПИСАНИЕ

Плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Блокатор кальциевых каналов. КОД АТХ С08СА01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиангинальное, гипотензивное. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем кардиомиоциты).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Тmax – 6-9 ч. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связь с белками плазмы крови – 95%. Подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени, имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь Т1/2 варьируется от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов и 10% в неизменном виде, 20 – 25 % выводится с калом, а так же с грудным молоком. Общий Сl амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения. Удленение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью до 60 ч предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС); стенокардия (в том числе стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла); безболевая ишемия миокарда; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (вспомогательная терапия).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, в том числе к другим производным дигидропиридпна, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. в 1 мес. после него), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки; максимальная доза – 10 мг 1 раз в сутки; при артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2,5 ÷ 5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5÷10 мг/сут., однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут. При хронической сердечной недостаточности – 2,5 мг/сут. Однократно, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг/сут. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Не требует изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками и ингибиторами АПФ. Не требует изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отдышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко – развитие или усуглубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень; Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко – потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сноведения, очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия; Со стороны мочевыделительной системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко – дизурия, полиурия; Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи; Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко – панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, желтуха, очень редко – гастрит, повышение аппетита. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная крапивница), ангионевратический отек. Прочие: гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда, очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддерживание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих ЛС (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ с другими лекарственными средствами

Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, иАПФ, бета-адреноблакаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция — могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект, тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез.

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия. Следует поддерживать гигиену зубов и часто посещать стоматолога. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Препарат не влияет на концентрацию в плазме К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью. В начале лечения возможны головокружения и сонливость, в этом случае необходимо соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и при работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 40, 50 и т.д. до 100 таблеток в полимерную банку. Каждую банку, или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Амлодипин-Прана – таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, цвет от белого до белого с кремоватым оттенком, возможно наличие легкой мраморности; таблетки в дозировке 10 мг – с разделительной риской на одной из сторон (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или по 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт. в полимерных банках; в пачке из картона 1 банка или 1–10 контурных ячейковых упаковок).

Состав на 1 таблетку:

активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (в форме амлодипина безилата – 6,93 или 13,86 мг соответственно);
вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Противопоказания

Абсолютные:

выраженная гипотония (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
нестабильная стенокардия, кроме стенокардии Принцметала;
коллапс, кардиогенный шок;
клинически значимый аортальный стеноз;
недостаток лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
период беременности;
грудное вскармливание (лактация);
детский и подростковый возраст младше 18 лет;
гиперчувствительность к производным дигидропиридина, в т. ч. амлодипину и другим компонентам лекарственного средства.

С осторожностью Амлодипин-Прана назначают пациентам с нарушениями функции печени, синдромом слабости синусового узла (с выраженной брадикардией, тахикардией), хронической сердечной недостаточностью (ХСН) неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП), острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него), а также в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Амлодипин-Прана: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин-Прана предназначены для перорального приема.

Рекомендуемое дозирование:

артериальная гипертензия и стенокардия (лечение): начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки; максимальная доза – 10 мг 1 раз в сутки;
артериальная гипертензия (поддерживающая терапия): доза – 2,5–5 мг (½–1 таблетка по 5 мг) 1 раз в сутки.

В связи с увеличением Т1/2 амлодипина у пациентов пожилого возраста и снижением клиренса креатинина (КК) не требуется изменения доз, но необходим более тщательный мониторинг состояния больных.

Назначение Амлодипин-Прана при почечной недостаточности, а также одновременно с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требует.

Особые указания

В процессе терапии контролируется масса тела и потребление натрия, при необходимости назначается соответствующая диета.

С целью предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен следует соблюдать гигиену полости рта и регулярно проходить санацию у стоматолога.

Больным с малой массой тела, невысокого роста и при выраженном нарушении функции печени, возможно, потребуется коррекция дозы в сторону ее уменьшения.

Прекращение приема препарата Амлодипин-Прана синдрома отмены не вызывает, несмотря на это завершать терапию желательно постепенным уменьшением дозы.

Не установлены безопасность и эффективность приема препарата при гипертензивном кризе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием в начале лечения таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, требуется соблюдение особых мер предосторожности при управлении автотранспортом и выполнении других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомами передозировки амлодипина являются чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и, возможно, продолжительным снижением АД, коллапс и шок.

Для терапии состояния рекомендуется сделать промывание желудка, обеспечить прием активированного угля, провести мероприятия по поддержанию работы сердечно-сосудистой системы под контролем показателей функции сердца и легких. Требуется обеспечить пациенту горизонтальное положение, нижние конечности приподнять выше уровня головы. Необходимо также осуществлять контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. С целью восстановления тонуса сосудов следует применять сосудосуживающие средства (при отсутствии противопоказаний), а для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводить внутривенно кальция глюконат. Проведение гемодиализа неэффективно.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) (очень часто – > 0,1; часто – > 0,01 и < 0,1; иногда – > 0,001 и < 0,01; редко – > 0,0001 и < 0,001; крайне редко – < 0,0001, в т. ч. единичные сообщения):

сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки (отечность лодыжек/стоп), сердцебиение, приливы крови к лицу; иногда – значительное снижение АД; крайне редко – потеря сознания, одышка, ортостатическая гипотензия, васкулит, развитие/усугубление сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма (в т. ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боли в грудной клетке, инфаркт миокарда;
центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; иногда – общее недомогание, астения, парестезии, гипестезии, периферическая нейропатия, бессонница, необычные сновидения, лабильность настроения, тремор, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия; крайне редко – мигрень, гипергидроз, апатия;
пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе; иногда – запор или диарея, рвота, метеоризм, анорексия, диспепсия, сухость слизистой ротовой полости, жажда; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; крайне редко – гастрит, панкреатит, желтуха (следствие холестаза), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит;
органы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
мочеполовая система: иногда – никтурия, учащенное/болезненное мочеиспускание, импотенция; крайне редко – полиурия, дизурия;
дыхательная система: иногда – ринит, одышка; крайне редко – кашель;
кожа и кожные покровы: редко – дерматит; крайне редко – алопеция, нарушение пигментации кожи, ксеродермия, холодный пот;
реакции гиперчувствительности: кожный зуд, кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная и крапивница), мультиформная эритема, ангионевротический отек;
опорно-двигательный аппарат: иногда – миалгия, артралгия, мышечные судороги, артроз, боль в спине; редко – миастения;
прочие реакции: иногда – диплопия, ксерофтальмия, звон в ушах, нарушение аккомодации, боль в глазах, конъюнктивит, носовое кровотечение, озноб, гинекомастия; крайне редко – паросмия, гипергликемия.

Лекарственное взаимодействие

антигипертензивные средства (тиазидные диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ): безопасны при совместном применении с амлодипином для лечения артериальной гипертензии;
антиангинальные средства (нитраты пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторы): безопасны при совместном применении с амлодипином для лечения стабильной стенокардии;
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (особенно индометацин), антибактериальные средства и гипогликемические средства для приема внутрь: возможно одновременное применение с амлодипином;
тиазидные и петлевые диуретики, верапамил, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, нитраты: могут усиливать антиангинальное и гипотензивное действие БМКК;
альфа1-адреноблокаторы, нейролептики: могут усиливать антигипертензивное действие БМКК;
антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, хинидин): следует учитывать, что некоторые БМКК могут повышать выраженность их отрицательного инотропного действия и вызывать удлинение интервала QT;
силденафил: при однократном приеме 100 мг пациентами с эссенциальной гипертензией на фармакокинетику амлодипина не влияет;
аторвастатин (в дозе 80 мг): при повторном применении с амлодипином (в дозе 10 мг) значительных изменений фармакокинетических показателей аторвастатина не наблюдается;
алкоголь (напитки, содержащие этиловый спирт): при однократном и повторном применении с амлодипином (в дозе 10 мг) фармакокинетика этанола не меняется;
противовирусные препараты (ритонавир): повышают плазменные концентрации БМКК, в т. ч. амлодипина;
нейролептики, изофлуран: потенцируют гипотензивную эффективность производных дигидропиридина;
препараты кальция: способны уменьшать действие БМКК;
препараты лития: возможно повышение проявлений нейротоксичности (атаксия, тошнота/рвота, диарея, шум в ушах, тремор);
циклоспорин: амлодипин не изменяет его фармакокинетику;
дигоксин: амлодипин не влияет на его сывороточную концентрацию и почечный клиренс;
варфарин: амлодипин не оказывает существенного влияния на его эффективность (протромбиновое время);
циметидин: на фармакокинетику амлодипина не влияет;
дигоксин, фенитоин, варфарин, индометацин: по данным исследований in vitro амлодипин не влияет на их связывание с белками крови;
грейпфрутовый сок: при одновременном однократном приеме внутрь амлодипина (в дозе 10 мг) и 240 мл грейпфрутового сока существенных изменений фармакокинетики амлодипина не отмечалось.