Алотендин таб. 5мг/10мг в блист. в уп. №10х3 (бисопролол+амлодипин)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий блокатор кальциевых каналов (амлодипин) и блокатор β1-адренорецепторов (бисопролол).

Амлодипин оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Он блокирует ток кальция внутрь клеток миокарда и мышц сосудов. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на мышцы сосудов. Антиангинальное действие реализуется путем расширения периферических артериол и коронарных артерий. Дилатация увеличивает доступ кислорода к миокарду. При гипертензии обеспечивается снижение АД в течение суток. Начало действия амлодипина медленное, поэтому не отмечается резкого снижения давления.

При стенокардии снижает частоту приступов, удлиняет время физической нагрузки, и уменьшает потребность в нитратах. Не влияет на изменение уровня липидов, может применяться при сопутствующих сахарном диабете, БА и подагре.

Бисопролол также оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокируя адренорецепторы, снижает потребность миокарда в кислороде устраняет выраженность ишемии. Гипотензивное действие достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амлодипин хорошо всасывается, через 6–12 ч определяется Сmax в крови. Биодоступность 65–80%. Около 95–98% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Т½ из крови — 35–50 ч. Вводится преимущественно почками.

Бисопролол практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 90%. Период полувыведения 10–12 ч. Связывание с белками — 30%. Половина дозы бисопролола метаболизируется в печени и в виде метаболитов выводится почками. Оставшаяся половина в неизмененном виде тоже выводится почками.

Алотендин 5 мг/5 мг №30 табл.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства АЛОТЕНДИН Торговое название Алотендин Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, 5 мг/5 мг, 10 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/10 мг Состав Состав Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит активное вещество — бисопролола фумарат 5 мг амлодипин 5 мг (в виде 6,95 мг амлодипина бесилата), Одна таблетка 10 мг/5мг содержит активное вещество — бисопролола фумарат 10 мг амлодипин 5 мг (в виде 6,95 мг амлодипина бесилата), Одна таблетка 5мг/10 мг содержит активное вещество — бисопролола фумарат 5 мг амлодипин 10 мг (в виде 13,9 мг амлодипина бесилата), Одна таблетка 10 мг/10 мг содержит активное вещество — бисопролола фумарат 10 мг амлодипин 10 мг (в виде 13,9 мг амлодипина бесилата), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала гликолят (тип A), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный Описание Таблетки 5/5 мг: белые или почти белые продолговатые слегка двояковыпуклые таблетки без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой, состоящей из стилизованной буквы Е и номера 571, на другой стороне таблетки. Таблетки 5/10мг: белые или почти белые овальные слегка двояковыпуклые таблетки без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой, состоящей из стилизованной буквы Е и номера 572, на другой стороне таблетки. Таблетки 10/5 мг: белые или почти белые круглые плоские с фаской таблетки, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой стилизованной буквы Е и номера 573 на другой стороне таблетки. Таблетки 10/10 мг: белые или почти белые круглые слегка двояковыпуклые таблетки, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е и номера 574 на другой стороне таблетки. Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы селективные в комбинации с другими гипотензивными средствами. Код АТС C07FB Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и пиковые значения в крови достигаются через 6-12 часов после приема. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней ежедневного дозирования. Исследования in vitro показали, что 93-98% циркулирующего в кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) печенью до неактивных пиридиновых производных. 10% от родоначального соединения и 60% от неактивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % – с калом. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный элиминационный период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов, и соответствует однократному в сутки дозированию. Общий клиренс равен 7 мл/мин/кг (при весе пациента 60кг — 25 л/час). У пожилых пациентов это значение составляет 19 л/час. Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов. В случае печеночной недостаточности – из-за уменьшения клиренса – рекомендуется уменьшение начальной дозы. Бисопролол почти полностью (> 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В силу очень малого эффекта первого прохождения через печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет около 90%. Объем распределения равен 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови 30%. Бисопролол экскретируется из организма двумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменной виде. Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени, коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. Элиминационный период полувыведения из плазмы около 10 часов. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста. Фармакодинамика Алотендин — комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин) и селективный β-адреноблокатор (бисопролол). Препарат оказывает антигипертензивное действие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления. Точный механизм, посредством которого облегчаются симптомы стенокардии, полностью не установлен, и может включать: 1) расширение периферических артериол, таким образом, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузка). Поскольку это не приводит к рефлекторной тахикардии, затраты энергии миокардом и потребность в кислороде снижаются. 2) за счет расширения основных венечных артерий и артериол, как в нормальных, так и ишемизированных областях, происходит улучшение поставки кислорода. За счет этого увеличивается поставка кислорода в миокард, даже в случае спазма венечных артерий (вариантная стенокардия или стенокардия Принсметала). У пациентов с артериальной гипертензией, однократный прием препарата на протяжении суток обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления, как в положении лежа на спине, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, внезапная артериальная гипотензия не характерна. У пациентов со стенокардией, при однократном приеме в сутки возрастает общее время толерантности к физическим нагрузкам, время до развития приступа стенокардии и время до значимой депрессии сегмента ST, а также уменьшается частота приступов стенокардии и количество потребляемых таблеток тринитрата глицерила. Это не было связано с нежелательными метаболическими эффектами: препарат не оказывал влияния на уровень липидов в плазме крови, уровень сахара в крови и мочевой кислоты в сыворотке крови, и был полезен у пациентов с бронхиальной астмой. Бисопролол является мощным, высокоселективным β1-адренорено-блокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности (ISA), а также он не обладает существенными мембраностабилизирующими свойствами. Он обладает низким аффинитетом к β2-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам, имеющим отношение к метаболической регуляции. По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целом влияет на резистетность дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. β1-избирательность распространяется за пределы диапазона терапевтических дозировок. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательным инотропным эффектом. Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 часа после его перорального назначения. Элиминационный период полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного в сутки дозирования препарата. Обычно, максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели. При остром назначении у пациентов с коронарной патологией сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. При продолжительном назначении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Антигипертензивный эффект β-блокаторов, помимо прочих, связан со снижением активности ренина. Бисопролол ингибирует ответ на симпатоадренергическую активацию за счет блокады β-рецепторов в сердце. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений и подавлению сократительной способности миокарда, что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Показания к применению — артериальная гипертензия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами — хроническая стабильная стенокардия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами — в качестве заместительной терапии у пациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия у которых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах Способ применения и дозы Препарат применяют строго по назначению врача! Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или патология коронарных сосудов может адекватно контролироваться раздельным назначением монокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированных комбинациях. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка определенной дозировки. Алотендин рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы. В случае печеночной недостаточности, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Побочные действия Часто (³1/100 — <1/10) — сердцебиение, брадикардия — головная боль, головокружение, сонливость, усталость — тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе — «приливы» — отеки, периферические отеки — ощущение похолодания и онемения конечностей Нечасто (³1/1 000 — <1/100) — лейкопения, тромбоцитопения, пурпура — расстройства зрения, расстройства сна, депрессия — периферическая нейропатия, синкопэ, гипестезия, парестезии, извращение вкуса, тремор — артериальная гипотензия, нарушения АВ-проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности — одышка, кашель, ринит, бронхиальная астма или бронхоспазм с обструктивным заболеванием легких в анамнезе — поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия — артралгии, миалгии, судороги в мышцах, боль в спине, мышечная слабость, судороги — сухость во рту, гиперплазия десен, диспепсия, панкреатит — повышенная потливость, аллопеция, обесцвечивание кожи — гипергликемия — васкулит — изнеможение, астения, повышение или снижение веса тела — нарушение потенции, гинекомастия — изменения настроения Редко (³1/10 000 — <1/1 000) — аллергические кожные реакции, зуд, сыпь, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема — реакции гиперчувствительности, такие как зуд, приливы, сыпь — артериальная гипотензия — снижение секреции слезной жидкости (это следует учитывать, если пациент носит контактные линзы) — нарушения слуха, кошмарные сновидения, галлюцинации — повышение уровня триглицеридов — аллергический ринит — увеличение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ), гепатит — нарушение потенции Очень редко (<1/10 000), неизвестные (оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена) — крапивница — гастрит — повышение уровня ферментов печени — холестаз, желтуха, гепатит* Очень редко (<1/10 000), — конъюнктивит — аллопеция — β-блокаторы могут провоцировать или утяжелять течение псориаза, либо могут вызывать псориазоподобные изменения на коже Психические нарушения Как и в случае с другими антагонистами кальция, сообщались такие нежелательные эффекты (инфаркт миокарда, аритмия /например, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия/ и стенокардия), на основании которых решить, связаны ли они с основным заболеванием или нет – невозможно. * Эти симптомы особенно типичны в начале лечения. В целом они выраженны незначительно и чаще всего исчезают в течение 1-2 недель. Противопоказания — гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ — нестабильная стенокардия — выраженный стеноз аорты — острая сердечная недостаточность или эпизоды сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с инотропным действием — кардиогенный шок — АВ-блокада II или III степени (без пейсмейкера) — синдром слабости синусового узла — синоатриальная блокада — брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов/мин) перед началом лечения — артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм.рт.ст.) — тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких — поздние стадии окклюзирующих заболеваний периферических артерий и тяжелая форма синдрома Рейно — нелеченная феохромоцитома — метаболический ацидоз — кормление грудью Лекарственные взаимодействия Лекарственные взаимодействия еще не полностью известны. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с тиазидными диуретиками, β-блокаторами, нитратами продолжительного действия, сублингвальными препаратами тринитрата глицерила, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами. Совместное назначение Алотендина с дигоксином не приводило к изменению уровней дигоксина в сыворотке крови и не влияло на почечный клиренс дигоксина. Совместное назначение препарата с циметидином не влияло на фармакокинетику амлодипина. Амлодипин не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови. Совместное назначение Алотендина и варфарина не вызывало существенного влияния на протромбиновое время. Употребление грейпфрутового сока может приводить к некоторому увеличению сывороточных уровней амлодипина, но не дает клинически значимых изменений артериального давления. Нерекомендуемые комбинации: — антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема отрицательно влияют на сократительную способность, предсердно-желудочковое проведение и артериальное давление. Внутривенное введение верапамила у пациентов, получающих лечение β-блокаторами, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде; — одновременное применение с антигипертензивными препаратами центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин) может привести к урежению ЧСС, минутного объема сердца и вазодилатации. Резкая отмена препарата может обусловить повышенный риск “синдрома отмены в виде гипертензии”. Комбинации Алотендина со следующими препаратами должны использоваться с особой осторожностью: — антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин, могут повышать риск артериальной гипотензии, и у пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключать риск усиления дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков; — антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения и возможно усиление отрицательного инотропного эффекта; — антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения; — парасимпатомиметические средства могут вызывать увеличение времени предсердно-желудочкового проведения и, таким образом, усиливать риск развития брадикардии; — топические препараты, содержащие β-блокатор (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут изменять системные эффекты препарата; — инсулин и пероральные противодиабетические препараты могут вызывать усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии; — гликозиды наперстянки могут вызывать урежение ЧСС, увеличение времени предсердно-желудочкового проведения; — нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут уменьшать гипотензивный эффект препарата; — β-симпатомиметические средства (например, изопреналин, добутамин) могут уменьшать эффект обоих препаратов; — антигипертензивные средства, а также другие средства, обладающими гипотензивным эффектом (например, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами) могут повышать риск артериальной гипотензии. У пациентов, которым проводилась общая анестезия, β-блокада уменьшала частоту аритмии и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется, чтобы поддержание β-блокады обеспечивалось периоперационно. Анестезиологу следует помнить о β-блокаде по причине потенциальной возможности взаимодействия с другими препаратами, что может вызвать брадиаритмию, ослабление рефлекторной тахикардии и угнетение рефлекторной возможности компенсировать кровопотерю. Если необходимо отменить прием β-блокатора перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно, и завершено примерно в течение 48 часов до анестезии. Комбинации Алотендина с препаратами, требующие рассмотрения: — мефлокин может повышать риск брадикардии; — ингибиторы моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов MAO-B): могут усиливать гипотензивный эффект β-блокаторов, а также увеличивать риск гипертонического криза. Особые указания У пациентов с сердечной недостаточностью II/III класса по NYHA Алотендин не вызывал ухудшения клинического состояния в отношении переносимости физических нагрузок, изменений фракции выброса левого желудочка и клинических симптомов. У пациентов с сердечной недостаточностью III/IV класса по NYHA, применяющих ингибиторы АПФ, диуретики и дигоксин, добавление Алотендина к схеме лечения не вызывало роста частоты сердечно-сосудистой патологии или сердечно-сосудистой смертности. Поскольку вазодилатация, индуцированная приемом Алотендина, характеризуется постепенным началом, о случаях остро развивающейся артериальной гипотензии сообщалась редко. Особенно в случае ишемической болезни сердца, лечение не следует прекращать внезапно, если только нет четких показаний к отмене препарата, поскольку это может привести к временному ухудшению кардиальной патологии. Алотендин должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, связанных с сердечной недостаточностью. Препарат должен с осторожностью применяться при следующих состояниях: — сахарный диабет с большими колебаниями уровня глюкозы крови, симптомы гипогликемии могут маскироваться; — строгое голодание/диета; — одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия (Как и в случае приема других β-блокаторов, препарат может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и утяжеление анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект); — АВ-блокада I степени; — стенокардия Принсметала; — окклюзионные заболевания периферических артерий (усиление жалоб может быть особенно выраженным в начале лечения); — псориаз или его наличие в анамнезе – в этом случае должны использоваться только β-блокаторы (бисопролол) после тщательного рассмотрения пользы и рисков; — при лечении Алотендином, симптомы гипертиреоза могут быть стертыми; — пациентам с феохромоцитомой Алотендин должен назначаться только после блокады α-рецепторов; — перед проведением общей анестезии анестезиолог должен получить информацию о приеме пациентом β-блокаторов. Если необходимо отменить β-блокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно, и завершено примерно в течение 48 часов до анестезии; — при бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, одновременно должна проводиться бронходилатирующая терапия. В отдельных случаях у пациентов с бронхиальной астмой может развиться увеличение сопротивления в дыхательных путях, и по этой причине может потребоваться увеличение дозы β2-стимуляторов. Применение в педиатрии Алотендин не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения в данной категории пациентов. Беременность и кормление грудью В токсикологических тестах по влиянию Амлодипина на репродуктивную функцию, какого-либо эффекта на фертильность или общую репродуктивную способность не отмечено. Подобно другим β-блокаторам, в отношении бисопролола была показана материнская токсичность и эмбриональная/ неонатальная токсичность, но тератогенного действия не наблюдалось. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению препарата в период беременности и лактации, в случае беременности или в случае решении вопроса о терапии у женщин с детородным потенциалом, не применяющих эффективные методы контрацепции, Амлодипин может назначаться только по очень строгим показаниям после тщательного рассмотрения соотношения риск/польза. В отсутствие других альтернатив, в случае терапии Алотендином, рекомендуется прекращение лактации. Бисопролол оказывает фармакологические эффекты, которые могут вызывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что вызывает задержку роста, внутриматочную смерть, самопроизвольный аборт и досрочные роды. У плода и новорожденного могут наблюдаться нежелательные эффекты (гипогликемия и брадикардия). Если лечение β-адреноблокаторами необходимо, предпочтительны селективные β1-адреноблокаторы. Алотендин не следует применять во время беременности, если только к тому нет строгих показаний. Если лечение Алотендином сочтено необходимым, требуется тщательный мониторинг маточно-плацентарного кровотока и роста плода. В случае негативного влияния на беременность или плод, следует решить вопрос об альтернативном лечении. Новорожденные должны тщательно наблюдаться. Симптомы гипогликемии и брадикардии в целом ожидаемы в течение первых 3 дней. Нет данных об экскреции препарата в грудное молоко, поэтому назначение Алотендина при кормлении грудью не рекомендуется. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. На основании клинического опыта, можно предполагать отсутствие влияния на указанные способности. Тем не менее, учитывая вариабельность индивидуальных реакций на препарат, способность управлять транспортными средствами и механизмами может нарушаться. Такое влияние наиболее часто отмечается в начале лечения, при изменении лечения и в случае одновременного употребления алкоголя. Передозировка Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Имеется широкая межличностная вариабельность в чувствительности и в реакции на однократную высокую дозу бисопролола: пациенты с патологией сердца возможно более чувствительны к эффектам бисопролола. При массивной передозировке возможна избыточная периферическая вазодилатация с выраженной и стойкой артериальной гипотензией и, возможно, рефлекторной тахикардией. Имеются данные об очень редких случаях преднамеренной передозировки. Лечение: При передозировке препарат должен быть отменен, и начато поддерживающее и симптоматическое лечение. Принимая во внимание медленное всасывание препарата, промывание желудка. В случае клинически значимой артериальной гипотензии, необходима активная сердечно-сосудистая поддержка, мониторинг деятельности сердца и дыхания, подъем нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей жидкости и диурезом, а также интенсивная поддерживающая терапия. Применение вазоконстрикторов может оказаться полезным в восстановлении сосудистого тонуса и артериального давления, при условии, что нет противопоказаний к их использованию. Внутривенное введение кальция глюконата может способствовать регрессу эффектов блокады кальциевых каналов. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если ответ недостаточен, с осторожностью может назначаться изопреналин или другие препараты с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться трансвенозная установка искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: внутривенные инфузии и вазопрессоры; внутривенное введение глюкагона. При АВ-блокаде (II или III степени): тщательно наблюдение за состоянием пациента, инфузии изопреналина или может потребоваться имплантация искусственного водителя ритма. При внезапном ухудшении сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, препараты с положительным инотропным действием, вазодилататоры. При бронхоспазме: применение бронходилататоров (например, изопреналин, β2-симпатомиметики и/или аминофиллина). При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы. Поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, диализ не даст ощутимой пользы. Форма выпуска и упаковка Таблетки 5 мг/5 мг, 10 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, состоящих из комбинированной пленки «соld» (полиамид / алюминиевая фольга / ПВХ) / алюминиевой фольги. По 3 и 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, и по 4 и 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС 1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529 Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) Представительство в РК ОАО Фармацевтический завод ЭГИС 050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г тел: +, +, факс: + 7 (727) 299 79 95, e-mail

Противопоказания

Сочетают противопоказания к применению двух компонентов.

Для амлодипина:

• выраженный стеноз аорты;
• стенокардия нестабильная.

Для бисопролола:

• кардиогенный шок;
• брадикардия (60 уд./мин);
• AV-блокада;
• синоатриальная блокада;
• бронхиальная астма и ХОБЛ;
• синдром Рейно;
• метаболический ацидоз.

А также общие противопоказания:

• повышенная чувствительность;
• возраст до 18 лет;
• кормление грудью.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• отеки голеней;
• брадикардия;
• утомляемость, астения;
• головная боль;
• приливы;
• сонливость, головокружение;
• тошнота, боль в животе.

Реже встречаемые побочные реакции:

• повышенная утомляемость;
• тошнота, боль в животе;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• периферическая нейропатия, гипестезия, тремор;
• нарушение зрения;
• одышка, ринит;
• звон в ушах;
• диспепсия, панкреатит, сухость во рту, гастрит;
• частое мочеиспускание, никтурия;
• гипергидроз, депигментация кожи, высыпания, зуд, эритема и крапивница;
• артралгия, миалгия, судороги;
• гипергликемия;
• васкулит;
• астения, увеличение веса;
• холестаз, гепатит;
• нарушение AV-проводимости;
• снижение секреции слезы;
• нарушение слуха;
• бронхоспазм;
• высыпания, зуд;
• мышечная слабость, судороги.

АЛОТЕНДИН 10/10МГ ТАБ №30

Указанный препарат содержит активную субстанцию, которая дает положительные результаты при

антидопинговом контроле.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Учитывая различную индивидуальную реакцию пациента на применение препарата, способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может нарушаться, особенно в начале лечения, при изменении лечения или в случае сопутствующего употребления алкоголя.

Алотендин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают утром, не разжевывая. Суточная доза — одна таблетка соответствующего дозирования. Начинают лечение с минимальной дозы — Алотендин 5/5 мг, которую постепенно увеличивают при необходимости. Диапазон дозирования дает возможность подобрать дозу в зависимости от клинической картины и преобладания тех или иных симптомов.

Максимальная суточная доза — Алотендин 10/10 мг раз в сутки.

При тяжелой печеночной и почечной недостаточности доза бисопролола не должна быть более 10 мг, возможно применение таблетки Алотендин 5/10 мг.

Лечение нельзя прекращать внезапно, так как это может ухудшить состояние (появляются стенокардические боли).

Алотендин таблетки 5мг/5мг №10х3

Наименование

Алотендин таб. 5мг/5мг в бл. в уп. №10х3

Описание

Внешний вид: Алотендин таблетки 5/5 мг: белые или почти белые продолговатые слегка двояковыпуклые таблетки без запаха, с риской* на одной и с гравировкой MS на другой стороне. Алотендин таблетки 5/10 мг: белые или почти белые круглые плоские с фаской таблетки без запаха, с риской* на одной и с гравировкой MS на другой стороне. Алотендин таблетки 10/5 мг: белые или почти белые овальные слегка двояковыпуклые таблетки без запаха, с риской* на одной и с гравировкой MS на другой стороне. Алотендин таблетки 10/10 мг: белые или почти белые круглые слегка двояковыпуклые таблетки без запаха, с риской* на одной и с гравировкой MS на другой стороне. *риска предназначена только для удобства приема таблетки.

Основное действующее вещество

Бисопролол и амлодипин

Форма выпуска

По 7 или 10 таблеток в блистере из комбинированной пленки «cold»: (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)//алюминиевая фольга. 4 или 8 блистеров (по 7 таблеток) или 3 или 9 блистеров (по 10 таблеток) помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.

Дозировка

5мг/5мг в бл. в уп. №10х3

Показания к применению

Таблетки Алотендин показаны для лечения повышенного артериального давления (артериальной гипертензии). Алотендин может использоваться в качестве заместительной терапии, если Ваши симптомы адекватно контролировались совместным применением таблеток амлодипина и таблеток бисопролола в тех же дозах, что и в комбинированном препарате.

Способ применения и дозы

Этот препарат следует принимать строго в соответствии с назначением врача. Если у Вас возникнут вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту. Режим дозирования Обычная рекомендуемая доза – одна таблетка назначенной Вам определенной дозировки. Специальные группы пациентов Нарушение функции печени и почек Обычно, при легкой и умеренной функциональной недостаточности печени и почек потребности в коррекции дозы нет. При серьезном нарушении функции печени и почек дозировка может быть изменена. Пожилые пациенты У пожилых пациентов коррекция дозировки не требуется, осторожность при повышении дозы. Дети и подростки в возрасте до 18 лет Таблетки Алотендин не рекомендуются к применению у детей, поскольку безопасность и эффективность этого препарата в данной категории пациентов не подтверждены. Способ применения Таблетки Алотендин желательно принимать утром, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая. Риска предназначена только для удобства приема таблетки. По ней можно разломить таблетку, если Вам трудно принять ее целиком. Если Вы полагаете, что терапевтический эффект таблеток Алотендин чрезмерен или недостаточен, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом. Если Вы приняли большее количество таблеток, чем назначено Если Вы приняли большее количество таблеток Алотендин, чем следовало, незамедлительно проконсультируйтесь с врачом. Если Вы забыли принять таблетку Постарайтесь как можно скорее принять пропущенную дозу препарата. Если уже настало время приема следующей дозы, не принимайте двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы, поскольку, Вы не добьетесь компенсации, но можете увеличить риск передозировки. Если Вы прекратили принимать препарат Не прекращайте прием лекарственного препарата внезапно и не изменяйте рекомендованную дозу, не проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом, так как это может привести к временному ухудшению сердечной недостаточности. Лечение не должно резко прекращаться, что особенно касается пациентов с заболеваниями венечных артерий сердца. Если требуется прекращение лечения, дозу следует уменьшать постепенно. Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Применение при беременности и в период лактации

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете иметь ребенка, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту до начала применения этого препарата. Беременность Учитывая тот факт, что надлежащего клинического опыта применения препарата у беременных женщин нет, он может назначаться только после тщательной индивидуальной оценки лечащим врачом соотношения риск/польза, поэтому предупредите Вашего лечащего врача о возможной беременности или ее планировании. В случае назначения препарата при беременности, может потребоваться тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного. Грудное вскармливание Учитывая отсутствие соответствующего клинического опыта, этот препарат не рекомендуется применять у кормящих матерей. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед приемом любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Меры предосторожности

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения препарата Алотендин. При нижеприведенных состояниях таблетки Алотендин следует принимать с осторожностью, поэтому обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, если у Вас имеется любое из нижеприведенных состояний: пожилой возраст; сердечная недостаточность; сахарный диабет с большими колебаниями уровня сахара в крови; строгая диета; параллельно проводимое противоаллергическое (десенсибилизирующее) лечение (например, с целью профилактики аллергического ринита); небольшие нарушения проводящей системы сердца (АВ-блокада первой степени); нарушение перфузии коронарных артерий (стенокардия Принцметала); сосудистые заболевания конечностей, характеризующиеся снижением перфузии; псориаз; гипертиреоз; болезни печени и почек; леченая феохромоцитома, представляющая собой редкую опухоль мозгового слоя надпочечников; бронхиальная астма или хроническое обструктивное заболевание легких; Если Вам планируется выполнить хирургическую операцию, предупредите анестезиолога, что Вы принимаете таблетки Алотендин. При наличии перечисленных выше отклонений, Ваш лечащий врач, возможно, решит, что Вам необходима особая помощь (например, назначение дополнительных лекарств). Дети и подростки в возрасте до 18 лет Данное лекарственное средство не следует применять у детей младше 18 лет по причине отсутствия данных по безопасности и эффективности в данной возрастной категории пациентов.

Взаимодействие с другими препаратами

Терапевтические и побочные эффекты данного препарата могут быть изменены другими, одновременно принимаемыми препаратами. Взаимодействия могут иметь место, даже если другие препараты принимаются в течение короткого периода времени. Сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, включая препараты, отпускаемые без рецепта. Не рекомендуется совместное назначение следующих препаратов: Блокаторы кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема: эти препараты используются для лечения повышенного артериального давления и хронической стабильной стенокардии. Гипотензивные средства центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин): не прекращайте прием этих препаратов без предварительной консультации с врачом. Следующие препараты могут назначаться совместно только в определенных ситуациях, с особой осторожностью и при условии возможности медицинского наблюдения: Определенные препараты, влияющие на ритм сердца (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон, амиодарон). Эти препараты используются для лечения аритмий и других нарушений ритма сердца. Топические лекарственные формы бета-блокаторов (например, глазные капли при лечении глаукомы). Парасимпатомиметики. Эти препараты используются для усиления функции гладкой мускулатуры при заболеваниях желудка, тонкой кишки, мочевого пузыря, а также при глаукоме. Инсулин и пероральные противодиабетические средства. Снотворные и обезболивающие. Сердечные гликозиды (препараты наперстянки), препараты, применяемые для лечения сердечной недостаточности. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Эти препараты могут назначаться для лечения воспаления суставов, болей или артрита. Симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин, норадреналин, адреналин). Эти препараты используются для лечения серьезных нарушений кровообращения в неотложных ситуациях. Любые препараты, вызывающие снижение артериального давления вследствие их терапевтических или нежелательных эффектов (например, антигипертензивные препараты, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины). Дантролен инфузия для лечения тяжелых изменений температуры тела. Такролимус, циклоспорин — иммуносупрессоры – препараты, подавляющие активность иммунной системы. Симвастатин — препарат для понижения содержания холестерина в крови. Ваш лечащий врач должен принять решение о назначении следующих препаратов совместно с таблетками: Мефлокин, применяемый для профилактики или лечения малярии. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), используемые для лечения депрессии. Препараты, влияющие на метаболизм амлодипина или бисопролола (например, рифампицин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир и препараты, содержащие зверобой). Производные эрготамина (препараты для лечения гинекологических кровотечений). Взаимодействие с пищевыми продуктами, напитками и алкоголем Алкоголь может потенцировать гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект данного препарата. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Противопоказания

Если у Вас аллергия на амлодипин, бисопролол (действующие вещества), производные дигиропиридина или какое-либо из вспомогательных веществ таблеток Алотендин; Если у Вас серьезное препятствие выброса крови из левого желудочка (выраженное сужение аорты); Если у Вас острая сердечная недостаточность, либо сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, требующая внутривенного введения препаратов для усиления силы сокращения мышцы сердца; Если у Вас шок, вызванный нарушением функции сердца (артериальное давление крайне низкое с коллапсом системы кровообращения); Если у Вас заболевание сердца, характеризующееся очень медленной частотой сокращений или нерегулярными сокращениями (атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла); Если у Вас выраженное снижение артериального давления (первое значение стойко ниже .рт.ст); Если у Вас тяжелая бронхиальная астма или хроническое обструктивное заболевание легких; Если у Вас серьезная патология периферических артерий; Если у Вас синдром Рейно, который характеризуется онемением, «гудением» и побледнением пальцев рук и стоп, подвергшихся воздействию холода; Если у Вас феохромоцитома, представляющая собой редкую опухоль мозгового слоя надпочечника, по поводу которой Вы не получали лечения; При метаболических изменениях, когда pH крови изменяется в сторону закисления. Если Вы полагаете, что у Вас имеется любое из приведенных выше состояний, посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом, допустимо ли Вам принимать этот препарат.

Состав

Действующие вещества: бисопролол и амлодипин Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Побочное действие

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они проявляются не у всех. При возникновении любого из перечисленных ниже явлений, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом: Очень частые побочные эффекты (встречаются более, чему 1 пациента из 10): отек лодыжек. Частые побочные эффекты (встречается не более, чему 1 пациента из 10): головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения), нарушения зрения (включая двойное зрение), сильное сердцебиение, приливы, одышка, боли в животе, отеки лодыжек, мышечные судороги, усталость, астения, ощущение зябкости и онемения в конечностях, желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, расстройства пищеварения, нарушение ритма опорожнения кишечника (включая диарею и запор). Нечастые побочные эффекты (встречается не более, чему 1 пациента из 100): бессонница, изменения настроения (включая тревожные состояния), депрессия, кратковременная потеря сознания (синкопа), гипестезия, парестезии, изменения вкусовых ощущений, тремор, звон в ушах, сердечная аритмия, понижение артериального давления (артериальная гипотензия), кашель, насморк, сухость во рту, небольшие кровоизлияния в кожу и слизистые (пурпура), изменение цвета кожи, повышенная потливость, зуд, кожные высыпания, экзантема, крапивница, артралгия (боль в суставах), миалгия (боль в мышцах), боль в спине, учащенное мочеиспускание, расстройство мочеиспускания, никтурия (ночное мочеиспускание), импотенция, увеличение молочных желез у мужчин, боль в груди, боль, плохое самочувствие, прибавка или снижение массы тела, нарушения сна, нарушения сердечной проводимости, ухудшение существовавшей сердечной недостаточности, замедление сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболевания легких в анамнезе, мышечная слабость, изнеможение*. *В основном этот симптом наблюдается в начале лечения и обычно является нетяжелым и часто проходит через 1-2 недели. Редкие побочные эффекты (встречается не более чем у 1 пациента из 1000): спутанность сознания, повышение концентрации триглицеридов в крови, кошмарные сновидения, галлюцинации (ошибочное восприятие, которое появляется в отсутствие обнаруживаемых раздражителей, сходно с реальным ощущением и представляется человеку реальным), снижение секреции слезной жидкости (это следует учитывать, если Вы носите контактные линзы), нарушение слуха, аллергический ринит, гепатит, реакции гиперчувствительности, такие как зуд, приливы, сыпь, повышение уровня ферментов печени. Очень редкие побочные эффекты (встречается не более, чем у 1 пациента из 10 000): понижение количества белых кровяных телец и кровяных пластинок, аллергические реакции, повышение уровня сахара в крови, гипертония, периферическая невропатия, инфаркт миокарда, очаговые воспаления небольших сосудов (васкулит), гастрит, гиперплазия десен, панкреатит, желтуха, ангионевротический отек (остро возникающая припухлость кожи или слизистых, наиболее часто на веках, губах, в области суставов, гениталий, голосовой щели, глотки и языка), тяжелое воспаление кожи или слизистых с образованием красных пузырьков (многоформная эритема), выраженное покраснение и отслоение кожи (эксфолиативный дерматит), волдыри на коже или слизистых рта, гениталий и анальной области, с лихорадкой, болью в горле и чувством усталости (синдром Стивенса-Джонсона), светочувствительность, конъюнктивит; препараты с механизмом действия, сходным с бисопрололом (активный ингредиент препарата) могут вызвать псориаз (хроническое кожное заболевание, при котором появляются зудящие, отслаивающиеся красные пятна на коже) или ухудшить его течение, либо послужить причиной появления псориазоподобных изменений кожи. Такие препараты могут вызвать экстрапирамидные симптомы (комбинация непроизвольных движений, ригидности и сокращений мышц и тремора (дрожания)). Сообщение о побочных эффектах При обнаружении любых побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту. Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте!

Передозировка

Передозировка амлодипина проявляется выраженной периферической вазодилатацией и артериальной гипотензией, а также рефлекторной тахикардией. Если артериальная гипотензия выраженная, проводят лечение, направленное на поддержание сердечно-сосудистой системы. Применяют вазоконстрикторы, для нейтрализации амлодипина показано внутривенное введение глюконата кальция. Передозировка бисопролола проявляется брадикардией, бронхоспазмом, артериальной гипотензией и гипогликемией. При развитии AV-блокады вводят изопреналин, для устранения бронхоспазма применяют бронходилататоры, гипогликемия устраняется введением раствора глюкозы.

Взаимодействие

Употребление грейпфрутового сока приводит к повышению концентрации амлодипина.

С осторожностью назначают одновременно с тиазидными диуретиками, пролонгированными нитратами, нитроглицерином, НПВП, гипогликемическими препаратами.

Применение амлодипина с дигоксином, циметидином, варфарином не влияет на фармакокинетические показатели амлодипина.

Одновременное применение бисопролола с верапамилом и дилтиаземом отрицательно влияет на проводимость и сократимость.

С осторожностью назначается Алотендин с Нифедипином (из–за высокого риска сердечной недостаточности и гипотензии), с хинидином, фенитоином, лидокаином, флекаинидом, амиодароном.

Местные блокаторы β-адренорецепторов в виде глазных капель могут усиливать действие бисопролола.

Усиление гипогликемического эффекта отмечается при применении инсулина и сахароснижающих препаратов.

НПВП вызывают снижение гипотензивного эффекта.

Риск артериальной гипотензии повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты.

Одновременное применение сердечных гликозидов усугубляет брадикардию, удлиняет AV-проводимость.

Угнетение функции миокарда отмечается при применении средств для ингаляционного наркоза, также усугубляется гипотензия.

Лекарственная форма

• Состав
• Основные физикохимические свойства
• Фармакологические свойства
• Показания
• Применение
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Особые указания
• Период беременности и кормления грудью
• Дети
• Взаимодействия
• Передозировка
• Условия хранения

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг / 5 мг

: белого или почти белого цвета, продолговатые, немного двояковыпуклые без запаха, с насечкой с одной стороны и с гравировкой MS с другой стороны;
таблетки по 10 мг / 5 мг
: белого или почти белого цвета, овальные, немного двояковыпуклые без запаха, с насечкой с одной стороны и с гравировкой MS с другой стороны;
таблетки по 5 мг / 10 мг
: белого или почти белого цвета, круглые, плоские с фаской таблетки, без запаха, с насечкой с одной стороны и с гравировкой MS с другой стороны;
таблетки по 10 мг / 10 мг
: белого или почти белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые без запаха, с насечкой с одной стороны и с гравировкой MS с другой стороны.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, блокирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладких мышц сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен двумя механизмами:

• расширение периферических артериол и, как результат, снижение ОПСС (постнагрузки). Поскольку ЧСС не изменяется, снижение нагрузки на сердце уменьшает потребление энергии миокардом и его потребность в кислороде;
• расширение основных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с АГ прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Благодаря медленному началу действия амлодипина не отмечают резкого снижения АД.

У пациентов со стенокардией амлодипин удлиняет общее время выполнения физической нагрузки, время до возникновения приступа стенокардии и время до возникновения значимой депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в нитроглицерине.

Амлодипин не вызывает нежелательных метаболических эффектов или изменений уровня липидов в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с БА, сахарным диабетом и подагрой.

Бисопролол — селективный блокатор β1-адренорецепторов, без ВСА, а также без выраженных мембраностабилизирующих свойств.

Блокирует β1-адренорецепторы и уменьшает влияние на них катехоламинов. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Механизм антигипертензивного действия осуществляется путем уменьшения минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов и высвобождения ренина почками.

Антиангинальное действие связано с блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде посредством отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии.

Максимальный эффект проявляется через 3–4 ч после перорального приема. Обычно максимальный гипотензивный эффект достигается через 2 нед применения.

Фармакокинетика.

Амлодипин

После перорального приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается и достигает Сmax в крови через 6–12 ч после приема. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения — около 21 л/кг. В исследованиях in vitro выявлено, что около 93–98% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде и 60% — в виде метаболитов, 20–25% — с калом.

Т½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Бисопролол почти полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно (около 10%), абсолютная биодоступность — около 90%. Т½ из плазмы крови составляет 10–12 ч, это обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч после однократного приема суточной дозы.

Объем распределения — 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 30%.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизмененном виде. В организме человека активные метаболиты не образуются.

Показания

АГ, как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Стабильная стенокардия, как монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами.

Как заместительная терапия у пациентов, у которых АД и/или стабильная стенокардия адекватно контролируются одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Применение

Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку соответствующего дозирования, которую желательно принимать утром независимо от приема пищи, не разжевывая.

Максимальная суточная доза — 1 таблетка Алотендина 10 мг/10 мг/сут.

Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинической необходимости.

Лечение не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно это касается пациентов с ИБС. Рекомендуют постепенное снижение дозы.

Нарушение функции печени и почек

При печеночной недостаточности элиминация амлодипина замедляется. Особых рекомендаций относительно дозирования амлодипина нет, поэтому препарат у пациентов с нарушением функции печени необходимо назначать с осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменять дозирование. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Пациентам пожилого возраста можно назначать обычные дозы препарата.

Комбинированный препарат амлодипин/бисопролол не рекомендуют назначать детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения препарата.

Противопоказания

Амлодипин: нестабильная стенокардия, выраженный стеноз аорты.

Бисопролол: острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС <60 уд./мин) перед началом лечения, артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), БА, ХОБЛ, выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно, нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз.

Амлодипин/бисопролол: повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопрололу и/или или любому вспомогательному веществу, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

Могут быть обусловлены каждым из компонентов препарата и представлены согласно частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Амлодипин

В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с АГ и стенокардией чаще возникали следующие побочные реакции: головная боль, отеки (особенно в области голеней), повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, ощущение сердцебиения, головокружение.

Лабораторные исследования: очень редко — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердца: часто — повышенное сердцебиение.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — периферическая нейропатия, синкопе, гипестезия, парестезия, нарушение вкуса, тремор.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — диспепсия, гиперплазия десен, панкреатит, сухость во рту, нарушения моторики ЖКТ; очень редко — гастрит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — частое мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, никтурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гипергидроз, алопеция, депигментация кожи; редко — аллергические реакции, высыпания, зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема; очень редко — крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине, судороги мышц.

Метаболические нарушения: нечасто — гипергликемия.

Со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — васкулит; редко — артериальная гипотензия.

Общие нарушения: часто — отек, периферический отек, утомляемость; нечасто — истощение, астения, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция, гинекомастия.

Психические нарушения: нечасто — изменения настроения.

Аналогично другим антагонистам кальция сообщалось о таких побочных реакциях: инфаркт миокарда, аритмия (в том числе желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), стенокардия, однако выяснить причинную связь с основным заболеванием практически невозможно.

Бисопролол

Со стороны сердца: часто — брадикардия; нечасто — нарушение AV-проводимости, усиление проявлений сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — нарушение сна.

Со стороны органа зрения: редко — снижение секреции слезной жидкости, что необходимо учитывать при использовании контактных линз; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: редко — нарушение слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм (особенно у пациентов с БА или с обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе); редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические реакции, высыпания, зуд; очень редко — алопеция, псориатические высыпания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги.

Метаболические нарушения: редко — повышение уровня ТГ.

Со стороны сосудов: часто — ухудшение периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях); нечасто — артериальная гипотензия.

Общие нарушения: часто — утомляемость, астения.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция.

Психические нарушения: нечасто — депрессия; редко — кошмарные сновидения, галлюцинации.

Такие симптомы, как головокружение, головная боль, утомляемость, астения характерны в начале лечения и часто исчезают на протяжении 1–2 нед.

Особые указания

Амлодипин

Пациенты с нарушением функции печени. Как и при применении других антагонистов кальция, Т½ амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени. Поэтому таким пациентам амлодипин следует назначать с осторожностью и тщательным мониторингом уровня печеночных ферментов.

Пациентам с сердечной недостаточностью назначать амлодипин следует с осторожностью.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять дозирование, но повышать дозу следует с осторожностью.

Бисопролол

Особенно у пациентов с ИБС внезапное прекращение лечения бисопрололом, если нет четких показаний, может привести к обострению заболевания. Бисопролол следует назначать с осторожностью пациентам с АГ или стенокардией, связанной с сердечной недостаточностью.

Бисопролол следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться;
• строгое голодание или диета;
• сопутствующая десенсибилизирующая терапия. Бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактоидных реакций;
• AV-блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• окклюзионное заболевание периферических сосудов;
• у больных псориазом или при наличии псориаза в анамнезе применяют только после тщательной оценки соотношения польза/риск;
• при лечении бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться;
• у пациентов с феохромоцитомой бисопролол может применяться только после терапии блокаторами α-адренорецепторов;
• перед проведением общей анестезии врач должен быть информирован относительно применения пациентом блокаторов β-адренорецепторов. Если необходимо отменить применение бисопролола перед хирургическим вмешательством, это необходимо сделать за 48 ч до анестезии;
• при БА и других хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов применяют в минимальных дозах в комбинации с бронходилататорами. Иногда у пациентов с БА может повыситься резистентность дыхательных путей, вследствие этого может понадобиться повышение дозы β2-агонистов.

Препарат содержит активное вещество, приводящее к положительному результату при проведении антидопингового контроля.

Период беременности и кормления грудью

Амлодипин

Ввиду недостаточного клинического опыта относительно применения препарата в период беременности и кормления грудью амлодипин можно назначать только по строгим показаниям при условии, что польза для матери превышает возможный риск для плода; также у женщин репродуктивного возраста, не применяющих эффективные средства контрацепции на протяжении лечения.

При отсутствии альтернативной терапии рекомендуют прекратить кормление грудью.

Бисопролол

Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что может приводить к задержке роста, гибели плода, спонтанному аборту, преждевременным родам. У плода/новорожденного могут отмечать гипогликемию и брадикардию. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, предпочтительнее применение селективных блокаторов β1-адренорецепторов.

Бисопролол не следует применять в период беременности, если для этого нет четких показаний. Если лечение бисопрололом необходимо, следует проводить мониторинг плацентарного кровообращения и развития плода. В случае негативного влияния на течение беременности или плод необходимо решить вопрос относительно альтернативного лечения. Новорожденные должны находиться под строгим наблюдением. Гипогликемия и брадикардия обычно могут развиваться в первые 3 дня.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко и вреден ли бисопролол для ребенка. В связи с этим применять таблетки амлодипин/бисопролол в период кормления грудью не рекомендуют.

Дети

Алотендин не рекомендуют применять у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая разную индивидуальную реакцию пациента, способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами может нарушаться, особенно в начале лечения, при изменении лечения или в случае одновременного употребления алкоголя.

Взаимодействия

Амлодипин

Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности: тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, нитраты пролонгированного действия, сублингвальный нитроглицерин, НПВП, антибиотики и пероральные гипогликемические препараты.

Одновременное применение амлодипина с дигоксином не приводит к изменению концентрации дигоксина в плазме крови и не влияет на его почечный клиренс.

Одновременное применение амлодипина с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Одновременное применение амлодипина с варфарином существенно не влияет на протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута может привести к незначительному повышению концентрации амлодипина в плазме крови, но это не приводит к клинически значимым изменениям АД.

Бисопролол

Не рекомендуют одновременное применение с:

антагонистами кальция (верапамил и в меньшей степени — дилтиазем): отрицательно влияют на сократимость, передсердно-желудочковую проводимость и АД. В/в введение верапамила у пациентов, применяющих блокаторы β-адренорецепторов, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде;

гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин): одновременное назначение этих препаратов может привести к уменьшению ЧСС, минутного объема сердца и вазодилатации. Внезапная отмена препарата может повышать риск развития синдрома отмены в виде АГ.

Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности:

• антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин: ввиду повышения риска развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;
• антиаритмические препараты класса I (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): в связи с повышением негативного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость;
• антиаритмические препараты класса III (например амиодарон): в связи с повышением влияния на предсердно-желудочковую проводимость;
• парасимпатомиметики: при одновременном применении может увеличиваться время предсердно-желудочковой проводимости и поэтому повышаться риск брадикардии;
• местные средства, содержащие блокаторы β-адренорецепторов (глазные капли для лечения глаукомы) могут дополнять системное действие бисопролола;
• инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-адренорецепторов может маскировать признаки гипогликемии;
• сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости;
• НПВП: снижение антигипертензивного эффекта;
• β-симпатомиметики (изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может уменьшить выраженность эффектов обоих препаратов;
• трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: повышают риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.): при одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполяризующих блокаторов нейромышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием блокаторов β-адренорецепторов.

Препараты, одновременное применение с которыми требует обсуждения:

• мефлокин: повышается риск брадикардии;
• ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В): усиление гипотензивного эффекта блокаторов β-адренорецепторов, а также повышение риска возникновения гипертензивного криза.

Передозировка

Амлодипин

В связи с медленной абсорбцией промывание желудка является эффективной процедурой. Передозировка (прием в высокой дозе) амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и продолжительной артериальной гипотензии и, возможно, рефлекторной тахикардии. При клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проводить активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг деятельности сердца и дыхания, следует приподнять нижние конечности, контролировать ОЦК и диурез, а также проводить интенсивную поддерживающую терапию. Рекомендуют применять вазоконстрикторы для нормализации сосудистого тонуса и АД, если нет противопоказаний относительно их применения. В/в введение кальция глюконата способствует нейтрализации блокады кальциевых каналов. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Бисопролол

Наиболее частыми симптомами передозировки являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. При передозировке показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Брадикардию купируют в/в введением атропина. Если этого недостаточно, с осторожностью можно вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным действием. При некоторых обстоятельствах может понадобиться установка водителя ритма.

Артериальная гипотензия: в/в инфузии, вазопрессоры. Также может быть полезным назначение глюкагона.

AV-блокада (ІІ или ІІІ степени): пациенты должны быть под тщательным медицинским наблюдением, необходимо ввести изопреналин или может понадобиться установка водителя ритма сердца.

Острая сердечная недостаточность: следует применять в/в диуретики, средства с положительным хронотропным действием, вазодилататоры.

Бронхоспазм: применяют бронходилататоры, такие как изопреналин, β2-симпатомиметики и/или аминофиллин.

Гипогликемия: в/в введение р-ра глюкозы.

Есть ограниченные данные, что бисопролол почти не выводится с помощью гемодиализа.

Отзывы об Алотендине

Отзывов о препарате мало, поскольку он нечасто встречается в аптечной сети. Все они положительные и сведений о побочных эффектах мало. Пациенты отмечают, что препарат назначался при сочетании гипертонической болезни, стенокардии и выраженной тахикардии, при сохранном синусовом ритме, резистентной к другим препаратам. Данное средство назначалось сначала в малых дозах, а через 2 недели под контролем врача доза увеличивалась. Особенно это касается дозы бисопролола — ее в течение нескольких недель доводили до 10 мг.

• «… Пью таблетки Алотендин при высоком давлении. Эти таблетки мне подходят и не вызывают никаких побочных реакций, успокоилась моя тахикардия».
• «… Когда пил один амлодипин, давление снижалось при высокой дозе, но появлялись отеки на ногах. Этим препаратом удается снизить давление при меньшей дозе и отсутствии отеков».
• «… Нашла свой препарат— давление держит в норме, сердце успокаивает и сердечные боли не беспокоят».

Цена Алотендина, где купить

В настоящий момент купить Алотендин в аптечной сети РФ невозможно. Предлагается аналог — Нипертен Комби, стоимость 30 таблеток составляет 307-445 руб.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

• Алотендин таб. 10/5мг №30
  1950 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Алотендин 5/5 мг №30 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa
  149 грн.заказать
• Алотендин 10/5мг №30 таблетки ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина

  173 грн.заказать

• Алотендин 5/10 мг №30 таблетки ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина

  165 грн.заказать

ПаниАптека

• Алотендин таблетки Алотендин табл. 5мг/10мг №30 Венгрия , Egis

  183 грн.заказать

• Алотендин таблетки Алотендин табл. 10мг/5мг №30 Венгрия , Egis

  173 грн.заказать

• Алотендин таблетки Алотендин табл. 5мг/5мг №30 Венгрия , Egis

  151 грн.заказать

показать еще