Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) — 10,0 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный – 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,0 мг, магния стеарат – 1,1 мг, лактозы моногидрат – до получения таблетки без оболочки массой 110,0 мг.
Вспомогательные вещества оболочки до получения таблетки с оболочкой массой 180,0 мг:
сахар (сахароза) – 48,1159 мг, магния карбонат – 19,8800 мг, повидон – 1,0000 мг, воск пчелиный – 0,3880 мг, титана диоксид – 0,3036 мг, тальк – 0,2990 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,0135 мг.
Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа-адреноблокатор.
Код АТХ
: CO4AE02
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика:
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8b-гидроксиметил-10a-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая ММDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к a1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Ницерголин-НАН таблетки п/о 5мг №15х2
Наименование
Ницерголин-НАН табл.п/о 5мг в конт.яч.уп №15х2
Описание
Ницерголин-НАН 5 мг: таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета.
Основное действующее вещество
Ницерголин
Форма выпуска
Таблетки
Отпуск препарата
Без рецепта
Фармакологическое действие
Ницерголин — производное эрголина, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием. После приема внутрь ницерголин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС. После перорального приема ницерголин оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов. Ницерголин улучшал функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных. Постоянный прием ницерголина пожилыми крысами устранял развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo. После продолжительного перорального приема ницерголина также наблюдалось усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций. Например, в исследовании с лабиринтом у зрелых животных, постоянно принимавших ницерголин, наблюдалось развитие реакции аналогично молодым особям. Было установлено, что ницерголин улучшает состояние когнитивной сферы при её недостаточности, вызванной различными факторами (гипоксией, электросудорожной терапией, скополамином). При пероральном приеме ницерголина в невысоких дозах отмечена активизация обмена допамина у пожилых животных, особенно в мезолимбической области, что, вероятно, обусловлено влиянием на допаминергические рецепторы. Ницерголин улучшал механизмы сигнальной трансдукции в клетках у пожилых животных. Как после однократного, так и после продолжительного перорального приема препарата усиливался базальный и агонист-чувствительный обмен фосфоинозитида. Ницерголин также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану Са-зависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы. За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации ницерголин защищал нервные клетки от гибели, обусловленной окислительным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Ницерголин ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Показания к применению
Симптоматическое лечение легкой и умеренно тяжелой деменции для коррекции когнитивных и поведенческих расстройств. Примечание: перед началом лечения необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (например, терапевтического, психиатрического или неврологического профиля) и не требуют специального лечения.
Применение при беременности и в период лактации
Специальные исследования применения период беременности не проводились. Принимая во внимание показания к применению, маловероятно, что беременным женщинам и кормящим матерям будет назначаться ницерголин. Применение Ницерголина-НАН при беременности возможно под непосредственным контролем врача и только если потенциальная польза для пациентки превышает возможный риск для плода и ребенка. Так как вероятность проникновения ницерголина в грудное молоко не установлена, применение ницерголина в период кормления грудью не рекомендовано.
Меры предосторожности
В исследованиях с применением однократных или многократных доз ницерголина было показано, что препарат может приводить к снижению систолического давления и в меньшей степени — диастолического давления у нормотензивных пациентов и пациентов с повышенных артериальным давлением. В других исследованиях такой эффект не был установлен. Симпатомиметики (альфа- или бета-) следует применять с осторожностью у пациентов, находящихся на лечении ницерголином (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). При применении некоторых алкалоидов спорыньи, проявляющих агонистическую активность в отношении 5-НТ 2? серотонинового рецептора, наблюдалось развитие фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального). При употреблении в пищу некоторых алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы случаи развития симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов). Назначая препараты данного класса, клиницистам и лечащим врачам следует знать о признаках и симптомах передозировки спорыньи. При соблюдении особых мер предосторожности ницерголин можно применять пациентам с брадикардией легкой степени. Расстройства мозгового кровообращения также могут быть проявлением таких заболеваний, как сердечная недостаточность, аритмии или артериальная гипертензия. При наличии этих заболеваний необходимо начинать с их лечения. Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. У пациентов с предрасположенностью к нарушениям следует регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови. Такой же контроль необходимо проводить в начале лечения ницерголином у пациентов, одновременно получающих антикоагулянты (см. разделы Взаимодействия с другими лекарственными средствами и Побочное действие). Ницерголин-НАН следует с осторожностью применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые могут оказывать влияние на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты. При наличии у Вас одного из перечисленных выше заболеваний или состояний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Взаимодействие с другими препаратами
Ницерголин следует применять с осторожностью со следующими лекарственными средствами: Антигипертензивные препараты: ницерголин может усиливать их терапевтический эффект. Ницерголин может потенцировать кардиотропное влияние бета-адреноблокаторов. Симпатомиметики (альфа и бета): ницерголин снижает вазоконстрикторный эффект симпатомиметиков, так как является антагонистом альфа-адренорецепторов. Лекарственные средства, метаболизируемые СУР 2D6: поскольку ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP 2D6, нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются этой же ферментной системой. Антиагреганты и антикоагулянты (например, ацетилсалициловая кислота): увеличивает влияние на гемостаз и, таким образом, может потенцировать удлинение времени кровотечения. Препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты: ницерголин может приводить к асимптоматическому увеличению уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Ваш лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Перед началом приема какого-либо лекарственного средства во время лечения препаратом Ницерголин-НАН проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата; — недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; — острое кровотечение; — выраженная брадикардия; — нарушение ортостатической регуляции; — детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 18 лет не установлены).
Состав
одна таблетка содержит: активное вещество: ницерголина 5 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полоксамер Kolliphor P188 micro, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный; состав оболочки таблетки Ницерголин-НАН, 5 мг: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172);
Способ применения и дозы
Дозировка: Рекомендуемая суточная доза составляет 30-60 мг в сутки и может быть разделена на 3 приема. Лица пожилого возраста (старше 65 лет) По результатам исследований фармакокинетики и переносимости ницерголина, не требуется корректировки дозы у пожилых пациентов. Дети и подростки в возрасте до 18 лет Ницерголин не показан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. Эффективность и безопасность применения у данной категории лиц не установлена. Пациенты с почечной недостаточностью Поскольку метаболиты ницерголина экскретируются, в основном, почками, рекомендуется применять ницерголин у пациентов с нарушением функции почек в более низких дозах. Способ применения и продолжительность приема Только для приема внутрь. Таблетки рекомендуется принимать во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Если лекарственное средство назначено в суточной дозе 30 мг (1 таблетка), рекомендуется принимать ее за завтраком. Поскольку улучшение симптомов обычно наблюдается через 4-6 недель от начала приема, рекомендуется принимать ницерголин в течение длительного периода времени. Продолжительность приема лекарственного средства в соответствии с рекомендациями не ограничена во времени, но через определенные промежутки времени (не реже, чем раз в 6 месяцев), врач должен проводить оценку целесообразности продолжения лечения.
Передозировка
При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарства следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи! Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Побочное действие
В целом лозартан переносится хорошо, побочные эффекты носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Во время лечения лозартаном калия могут развиться нежелательные эффекты, которые разделяются в соответствии с частотой возникновения на: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и 5,5 мМ/л). Опыт пострегистрационного применения Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия, тромбоцитопения, Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовой щели, языка, лица, губ, глотки и/или языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей) и васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит; частота неизвестна – панкреатит, нарушение функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия, артралгия, рабдомиолиз. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна – эректильная дисфункция/импотенция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – недомогание Нарушения психики: частота неизвестна – депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – мигрень, дисгевзия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – звон в ушах. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна – гипонатриемия. Следующие побочные реакции чаще возникали у пациентов, получающих лозартан, чем у пациентов, получающих плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные симптомы. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска; эти изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Дети Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные относительно побочных реакций у детей ограниченны. Важная информация о некоторых компонентах препарата Препарат Лозартан-НАН, таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг содержит лактозу. Если Ваш врач сообщал Вам, что у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, то перед применением данного лекарственного средства Вам необходимо проконсультироваться с врачом.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.
Показания к применению:
Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в ом числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемости, эмоциональными расстройствами.
Примечание:
перед началом терапии ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требует специфической терапии.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Таблетки следует принимать во время еды, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая.
Рекомендованная суточная доза составляет 30-60 мг в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.
Суточную дозу в 30 мг рекомендуется принимать за завтраком.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния
Побочные эффекты
Категории частоты выражены как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до 1/100); редко (от ≥1/10 000 до 1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (частоту невозможно установить, исходя из имеющихся данных).
В каждой группе частота побочные реакции представлена в порядке уменьшения серьезности.
Психические нарушения: нечасто — тревожное возбуждение, спутанность сознания, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — сонливость, головокружение, головная боль; частота неизвестна — ощущение жара.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, гиперемия.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто — ощущение дискомфорта в животе; нечасто — диарея, тошнота, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд; частота неизвестна — сыпь.
Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — фиброз.
Результаты исследований: нечасто — повышенная концентрация мочевой кислоты в крови. Имеются данные о повышении уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело как от назначенной дозы, так и от продолжительности лечения.
Особые указания:
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антогонистической активностью по отношению к 5HT2β рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Обратите внимание!
Описание препарата Ницерголин табл. п/о 10мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
