Капли Фармадипин: инструкция по применению, цена и отзывы

Авг 28, 2007

В настоящее время роль артериальной гипертензии (АГ) в развитии атеросклероза и системном поражении периферических артерий органов-мишеней (сердца, мозга и почек) общепризнана. Чем выше уровень артериального давления (АД), тем больше риск развития мозгового инсульта, ишемической болезни сердца и внезапной смерти. Наблюдается положительная корреляция между значением АД и показателем общей смертности: с повышением систолического АД на 10 мм рт. ст. риск развития сердечно-сосудистых катастроф возрастает на 10%. Антагонисты кальция (АСа++) — препараты первого ряда в лечении АГ, и главное место в этой фармакологической группе принадлежит производным дигидропиридина. Хотя применение АСа++ короткого действия по сей день является предметом научных дискуссий, при условии высокой биодоступности использование препаратов этой группы обосновано. В пользу этого утверждения свидетельствуют результаты клинического исследования применения АСа++ короткого действия дигидропиридинового ряда ФАРМАДИПИНА, проведенного под руководством Анастасии Галицкой, старшего научного сотрудника Института кардиологии им. Н. Д. Стражеско АМН Украины.

Анастасия Галицкая, кандидат медицинских наук, старший научный сотрудник отдела клинической ревматологии НИИ кардиологии им. Н. Д. Стражеско АМН Украины

— Препарат ФАРМАДИПИН разработан в нашем институте профессором А. П. Викторовым, выпускается в ОАО «Фармак» и представляет собой 2% раствор нифедипина для перорального применения.

Вопрос о терапевтической нише для применения раствора нифедипина обсуждался на уровне руководства института, был разработан протокол клинического исследования, согласно которому пациентам назначали ФАРМАДИПИН в невысокой дозе — 5-7 капель. Уровень АД регистрировали на 5-й минуте после приема препарата, затем — каждые 10 мин в течение 1-го часа и каждые полчаса — в течение 2-го и 3-го часа.

Как правило, проведение клинических испытаний ограничивается небольшим количеством участвующих — около 30 пациентов в рамках одного клинического подразделения. В данном случае для достижения максимально объективной оценки протоколы испытаний были розданы практически во все клинические отделы института — хронической ишемической болезни сердца, заболеваний миокарда и пороков сердца, симптоматической АГ, эссенциальной АГ, инфаркта миокарда и восстановительного лечения, а также в отдел аритмий. В исследование также были включены пациенты поликлиники института, в которой ежедневно ведет прием бригада кардиологов.

Если у больного, находящегося на стационарном лечении, или амбулаторного пациента развивался гипертонический криз, ему назначали ФАРМАДИПИН и регистрировали АД по указанной выше схеме (в стационаре пациент находился под контролем лечащего врача, в поликлинике — наблюдался в течение 3-4 ч.).

Эффективность ФАРМАДИПИНА в отношении купирования гипертонического криза доказана в ходе масштабных клинических исследований, в которых по протоколу было обследовано 226 больных.

Сравним: для диссертационной работы требуется проанализировать 80-100 клинических случаев, таким образом, достоверность результатов данного исследования очень высока. По окончании испытания были собраны все протоколы, сведены воедино данные и осуществлен их статистический анализ с составлением корреляционных графиков и таблиц.

Затем для проведения исследования по расширенному протоколу была сформирована группа из 45 пациентов, получавших базовую комплексную антигипертензивную терапию. В случае гипертонического криза осуществляли суточное холтеровское мониторирование АД и ЭКГ, проводили общий анализ крови и мочи, ЭКГ- и эхоКГ-исследования до и после (через 3 сут) приема ФАРМАДИПИНА. После статистической обработки данных время наступления и длительность гипотензивного эффекта препарата достоверно совпали с результатами предыдущего испытания и было доказано, что прием ФАРМАДИПИНА не влияет на биохимические и общеклинические параметры.

Статистически достоверный антигипертензивный эффект развивается на 8-10-й минуте после приема ФАРМАДИПИНА, максимальный — на 30-40-й минуте и сохраняется в течение 3-4 ч.

Препарат нельзя назначать планово. Мы исходили и исходим из того, что АСа++ короткого действия следует применять разово и только по показаниям (как нитроглицерин при приступе стенокардии). Купировав криз, тотчас следует назначить плановую терапию с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, АСа++ пролонгированного действия, тиазидных диуретиков, блокаторов b-адренорецепторов и др.

Если не «зафиксировать во времени» быстрое, но кратковременное гипотензивное действие ФАРМАДИПИНА, не будет достигнут стойкий эффект, криз может развиться повторно и состояние больного ухудшится. Следует помнить, что резкие перепады уровня АД — особенно у больных старшего возраста и с сочетанной патологией — существенно повышают риск развития кардиоваскулярных катастроф.

На основании результатов исследования были внесены изменения в инструкцию по применению ФАРМАДИПИНА: в исходной аннотации была указана начальная доза применения — 20 капель, но при использовании такой схемы может возникнуть коллапс (особенно часто у лиц пожилого и старческого возраста); теперь установлено, что оптимальная доза препарата — 5-7 капель, а для пациентов пожилого возраста достаточно 3-5 капель.

АСа++ короткого действия ФАРМАДИПИН можно применять не только в кардиологических стационарах, но и в поликлиниках и в подобранной индивидуальной дозе — в домашних условиях.

В клинических рекомендациях по применению ФАРМАДИПИНА подчеркивается, что этим препаратом необходимо снабдить службу «Скорой медицинской помощи». ФАРМАДИПИН имеет целый ряд преимуществ, благодаря которым является непревзойденным для ургентного купирования повышенного АД: быстрое антигипертензивное действие (5-10 мин), простота и точность дозирования (1 капля раствора содержит 1 мг нифедипина), удобство применения (несколько капель перорально в небольшом количестве воды или, что еще лучше, сублингвально на кусочке сахара), экономическая доступность (1 флакон по 25 мл — около 3,5 грн.).

И главное конкурентное преимущество ФАРМАДИПИНА — другой жидкой лекарственной формы нифедипина (ни отечественного, ни зарубежного производства) для ургентного купирования гипертонического криза на украинском фармрынке не существует.

Подготовленные на основании указанных преимуществ препарата клинические рекомендации были включены в учебную программу кардиологических школ, ежеквартально проводящихся институтом в одном из областных центров Украины. В ходе их проведения кардиологам рекомендовалось использовать в клинической практике эффективный гипотензивный (и перспективный в плане изучения антиангинального действия) АСа++ быстрого действия — препарат ФАРМАДИПИН отечественного .

Фото Евгения Кривши

Поделиться Tweet

Назад к Фармак в СМИ Предыдущая Следующая

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат блокирует ток ионов кальция к кардиомицитам и клеткам коронарных и периферических артерий через кальциевые каналы мембран клеток, таким образом, снижая давление. Действующее вещество нифедипин расслабляет гладкую мускулатуру сосудов по периферии, ликвидирует спазмы, расширяет коронарные артерии, снижается и потребность миокарда в кислороде. Также средство незначительно снижает сократимость миокарда и процесс агрегации тромбоцитов.

Капли для перорального приема хорошо и быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, их биологическая доступность – порядка 50%. При сублингвальном приеме эффект от лекарства наступает в течение 5-10 минут.

Максимального своего действия препарат достигает через 30-40 минут после приема. Продолжительность действия до 6 часов. Порядка 90% нифедипина связывается с белками плазмы крови.

Средство претерпевает реакции метаболизма в тканях печени, выводится в виде метаболитов через 2-4 часа.

У пожилых людей и лиц с заболеваниями печени (цирроз) период полувыведения увеличивается, почти в 2 раза, поэтому для данной группы пациентов требуется коррекция дозировки и режима приема. Нифедипин не накапливается в организме. В небольшом количестве средство проникает в грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Фармадипин 2% 25 мл капли д/приема внутрь

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ФАРМАДИПИН Торговое название Фармадипин Международное непатентованное название Нифедипин Лекарственная форма Капли для перорального применения 2% Состав 1 мл раствора содержит активное вещество — нифедипин в пересчете на 100 % вещество — 20 мг, вспомогательные вещества: макрогол 400 – 0,8 мл, этанол (96%) до 1 мл Описание Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом Фармакотерапевтическая группа Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Код ATC C08C A05 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Фармакодинамика Фармадипин проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов. Показания к применению — артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов) Способ применения и дозы При внезапном повышении артериального давления (АД 180/100 мм рт ст — 190/110 мм рт ст) начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2 мг – 3,35 мг), лицам пожилого и старческого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7 мг –10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель). Максимальная суточная доза – 15-30 мг (21капля-45 капель). Побочные действия — тошнота — тахикардия — артериальная гипотензия — боль в груди — «приливы» крови к лицу и верхней части туловища — отеки ног — слабость, головокружение, головная боль, сонливость Редко — аллергические реакции в виде кожных высыпаний — парастезии — депрессия — тремор пальцев рук — увеличение суточного диуреза — нарушение зрения — гиперплазия десен (при длительном применении) Противопоказания — аллергическая реакция на компоненты препарата — кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тахикардия — тяжелый аортальный и митральный стенозы — артериальная гипотензия — выраженная сердечная недостаточность — слабость синусового узла — порфирия — беременность и период лактации — детям до 18 лет Лекарственные взаимодействия Гипотензивное действие Фармадипина усиливают препараты из группы β-адреноблокаторов, нитратов, диуретиков, других антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкогольсодержащие препараты и напитки. В отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а его отмена — значительное ее повышение. Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Дилтиазем снижает клиренс Фармадипина. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина нужно прекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. При совместном использовании β-адреноблокаторов с Фармадипином возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности (особенно с пропранололом). Фармадипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофилина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина в плазме крови. Рифампицин ослабляет терапевтический эффект Фармадипина, ускоряя его метаболизм. Особые указания Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34 мг — 2 мг) до достижения клинического эффекта. Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления! Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, что проявляется ослаблением внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. Передозировка Cимптомы: резкое снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, метаболический ацидоз и судороги. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка Капли для перорального применения 2%. По 5 мл или 25 мл во флаконах стеклянных, вложенных с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ОАО “Фармак” Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Противопоказания

Капли Фрамадипин нельзя применять:

при аллергии на действующее вещество и вспомогательные компоненты;
беременным (до 20 недели) и кормящим женщинам;
при аортальном стенозе, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
больным илеостомой или колостомой;
при кардиогенном шоке;
в сочетании с рифампицином.

Побочные эффекты

Возможные побочные реакции от приема Фармадипина:

тревожность, бессонница;
гипергликемия;
агранулоцитоз, лейкопения;
носовые кровотечения, диспное, заложенность носа;
тахикардия, стенокардия;
отеки, ангиоотеки, крапивница, высыпания, анафилактические реакции;
полиурия, дизурия;
головная боль, вертиго, тремор, мигрени, сонливость, гиперстезии, парестезии, дизестезии;
нарушение остроты зрения, болезненные ощущения в глазах;
судороги, отек суставов, миалгия, артралгия;
снижение АД, потеря сознания, вазодилатация;
запор, боли в эпигастральной области, тошнота, метеоризм, сухость слизистых оболочек, дисфагия;
желтуха, повышение активности ферментов печени;
кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота, гиперплазия десен, безоар;
лихорадка;
токсический эпидермальный некролиз, пурпура, чувствительность в свету, эритема;
снижение либидо, эректильная дисфункция.

ФАРМАДИПИН КАПЛИ 2% 25МЛ

Инструкция

Торговое название препарата: Фармадипин®
Действующее вещество (МНН): нифедипин (nifedipine)

Лекарственная форма: капли оральные

Состав:

1 мл раствора содержит: активное вещество: нифедипина в пересчёте на 100% сухое вещество 20 мг (30 капель); вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96%.

Описание: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Фармакотерапевтичеcкая группа: селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды.

Фармакологические свойства Фармакодинамика Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Способ применения и дозы

Фармадипин® применять для лечения гипертонического криза как препарат скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема. При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач. При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу нужно подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта. Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочные действия

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический отек/ангиоотек (включая отек гортани*), зуд, крапивница, высыпания, анафилактическая/ анафилактоидная реакция. Психические нарушения: реакции обеспокоенности, расстройства сна. Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, гипостезия, парестезия, дизестезия, сонливость. Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипергликемия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, боль в глазах. Со стороны системы сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в груди (стенокардия). Васкулярные нарушения: отек, вазодилатация, гипотензия, потеря сознания. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, диспноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в желудочно-кишечном тракте и абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гиперплазия десен, безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера. Со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, пурпура. Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: мышечные судороги, отеки суставов, артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция. Общие нарушения: ощущение недомогания, неспецифическая боль, лихорадка. *может приводить к последствиям, которые представляют угрозу для жизни. У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано в случаях известной индивидуальной гиперчувствительности к нифедипину и вспомогательным веществам, женщинам во время беременности (до 20 недели) и в период лактации, при кардиогенном шоке, в комбинации с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов), при аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда (в течение первых 4 недель), илеостоме или колостоме.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, которые влияют на эффективность нифедипина. Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, которая находится в слизистой оболочке кишечника и печени. В связи с этим, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. При применении нифедипина совместно с нижеприведенными препаратами следует учитывать степень и длительность взаимодействия. Рифампицин Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослабляется. Учитывая это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано. При одновременном применении нижеприведенных слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. Макролидные антибиотики (например, эритромицин) Исследования взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводились. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. Учитывая это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов. Азитромицин, который структурно подобен представителям класса макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3А4. Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир) Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме этого, препараты этого класса ингибируют in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижения скорости выведения из организма. Азольные антимикотики (например, кетоконазол) Клинического исследования, изучающего вероятность взаимодействия нифедипина и определенных азольных антимикотиков, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении. Флуоксетин Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и флуоксетина, еще не проводилось. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме.

Нефазодон Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и нефазодона, еще не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме. Хинупристин/дальфопристин Одновременное применение хинупристина/дальфопристина и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме. Вальпроевая кислота Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проводилось. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Учитывая это, нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме и увеличения эффективности. Циметидин Вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А4, циметидин повышает концентрации нифедипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.

Инструкция по применению Фармадипина (способ и дозировка)

Лекарство используют в экстренных случаях для лечения гипертонических кризов. Принимать препарат курсами крайне не рекомендуется.

При резком и значительном повышении АД рекомендуется принять 3-5 капель сублингвально (2-3 мг). Максимальная разовая дозировка для пациентов преклонного возраста – 3 капли.

Капли можно нанести на кусочек сахара или хлеба и дать подержать пострадавшему во рту как можно больше времени.

Если стандартная дозировка оказалась малоэффективной, то дозу можно постепенно увеличить до достижения эффекта. В следующий раз во время гипертонического криза рекомендуется использовать такую же дозировку.

Максимальное количество препарата, которое можно дать больному за раз – 10-15 капель (до 10 мг).

Следует учитывать, что у некоторых людей может развиться сильная реакция на лекарство. Поэтому начинать рекомендуется с 3 капель, затем постепенно повышая дозировку до максимальной. Несоблюдение этого правила может привести к резкому снижению АД.

Применение препарата Фармадипин

Фармадипин назначают сублингвально. При внезапном повышении АД (180/100–190/110 мм рт. ст.) начальная разовая доза препарата у взрослых составляет 3–5 капель (2–3,35 мг), у лиц пожилого и старческого возраста — не более 3 капель (2 мг) под язык (можно накапать Фармадипин на кусочек сахара или сухаря и попросить больного как можно дольше удерживать его во рту). При недостаточной эффективности дозу препарата постепенно повышают до клинически эффективной. В дальнейшем при повышении АД необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100–220/110 мм рт. ст.) разовую дозу препарата можно постепенно повышать до 10–15 капель (6,7–10 мг) с учетом изменения АД у конкретного больного. Необходимо учитывать повышенную чувствительность отдельных пациентов к Фармадипину. В этих случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с 3 капель и постепенно повышая ее на 2–3 капли (1,34–2 мг) до достижения необходимого клинического эффекта. Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению АД!

Передозировка

При передозировке препаратом происходит: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, гипоксия, метаболический ацидоз, нарушение сознания, вплоть до комы, отек легких.

Для устранения нежелательных симптомов передозировки нужно как можно скорее вывести лекарство из организма и стабилизировать состояние больного, прежде всего артериальное давление и прочие гемодинамические показатели.

После перорального приема рекомендуется произвести промывание желудка, при необходимости промыть тонкий кишечник.

Гемодиализ неэффективен, можно произвести плазмаферез. Также показано применение бета-симпатомиметиков, препаратов кальция (10-20 мл кальция хлорида или глюконата кальция внутривенно), допамина, норадреналина, при угрозе жизни – установка искусственного водителя ритма. С осторожностью следует вводить в организм какую-либо жидкость, так как это повышает нагрузку на сердечную мышцу.

Фармадипин оральные капли от повышенного давления 2%, 25 мл

Препараты, которые влияют на эффективность нифедипина

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, которая находится в слизистой оболочке кишечника и печени. В связи с этим, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении нифедипина совместно с нижеприведенными препаратами следует учитывать степень и длительность взаимодействия.

Рифампицин

Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослабляется. Учитывая это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

При одновременном применении нижеприведенных слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин)

Исследования взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводились. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. Учитывая это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов.

Азитромицин, который структурно подобен представителям класса макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3А4.

Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир)

Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, препараты этого класса ингибируют in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижения скорости выведения из организма.

Азольные антимикотики (например, кетоконазол)

Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и определенных азольных антимикотиков, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

Флуоксетин

Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и флуоксетина, еще не проводилось. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме.

Нефазодон

Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и нефазодона, еще не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме.

Хинупристин/дальфопристин

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Вальпроевая кислота

Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проводилось. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Учитывая это, нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.

Циметидин

Вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А4, циметидин повышает концентрации нифедипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.

Цизаприд

Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 3А4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал

Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется. При одновременном применении обоих препаратов необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, при необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. При повышении дозы нифедипина во время одновременного применения обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Клинические исследования для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Известно, что оба препарата снижают концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Учитывая это, нельзя исключить снижения концентрации нифедипина в плазме и уменьшения эффективности.

Антигипертензивные препараты

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как: диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДE5, α-метилдопа, магния сульфат.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

Дигоксин и теофиллин

Комбинация нифедипина с дигоксином и теофиллином обычно хорошо переноситься больными, очень редко возможно увеличение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови). При одновременном применении нифедипина и дигоксина может снижаться клиренс дигоксина и увеличиваться концентрация дигоксина в плазме. Учитывая это, пациента необходимо контролировать на наличие симптомов передозировки дигоксина и, при необходимости, следует снизить дозу гликозида, учитывая концентрацию дигоксина в плазме.

Амиодарон и хинидин

Амиодарон и хинидин могут усиливать негативную инотропное действие нифедипина. При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина – резкое увеличение концентрации хинидина в плазме. Учитывая это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме, а при необходимости откорректировать дозу хинидина. Некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов, однако другие авторы не отмечали изменения фармакокинетики нифедипина.

Учитывая это, следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. При необходимости следует снизить дозу нифедипина.

Такролимус

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно снизить. При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме, и при необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Другие виды взаимодействий

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Учитывая это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометричном определении концентрации ванилилминдальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Взаимодействие

При сочетанном приеме Дигоксина и Фармадипина клиренс Дигоксина снижается, его концентрация в плазме крови увеличивается.

Средство можно сочетать с Азитромицином.

Метаболизм препарата осуществляется с участием системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому при сочетании нифедипина со средствами влияющими на функционирование данной системы следует соблюдать осторожность.

При сочетании с Рифампицином биологическая доступность препарата значительно снижается, эффективность фармадипина падает.

Вследствие ингибирования Циметидином системы цитохрома Р450, эффективность капель, их антигипертензивный эффект и концентрация в крови могут значительно повыситься.

Азольные противогрибковые средства (Кетоконазол, Вориконазол, Флуконазол, Интраконазол) ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и при сочетании с каплями Фармадипин нельзя исключить увеличения их биологической доступности вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

Несмотря на то, что исследований взаимодействия макролидных антибиотиков с препаратом не проводилось, известно, что антибиотики ингибируют метаболизм средств, процесс усвоения которых происходит с участием Р450 ЗА4. Поэтому при сочетании лекарства с данной группой препаратов (например, Эритромицином) следует соблюдать осторожность.

При проведении исследований in vitro было доказано, что ингибиторы анти-вич протеазы (Ритонавир) снижают эффективность нифедипина. В результате чего концентрация действующего вещества в плазме крови может значительно повыситься, и препарат будет медленнее выводиться из организма.

Флуоксетин, Нефазодон, цизаприд, Хинупристин, Вальпроевая кислота могут привести к увеличению количества Фармадипина в крови.

При сочетании лекарства с антигипертензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, кальциевыми антагонистами, альфа-адренергичными блокаторами, Метилдопой, сульфатом магния их эффективность повышается, требуется коррекция дозировки.

Противоэпилептические средства, Карбамазепин, Фенобарбитал снижают плазменную концентрацию и эффективность фенитоина. Поэтому его дозировку рекомендуется увеличить. При отмене одного из лекарств дозировка препарата должна быть напротив снижена.

При сочетании препарата с Хинидином наблюдалось снижение уровня антиаритмического средства в крови. После отмены капель концентрация Хинидина в плазме резко увеличивалась. При таком сочетании рекомендуется контролировать АД и концентрации препаратов.

С осторожностью следует сочетать препарат с Такролимусом (возможно его дозировку придется снизить).

Грейпфрутовый сок способен уменьшить клиренс препарата, повысить его содержание в крови, увеличить продолжительность его действия. Эффект сохраняется в течение 3 суток после употребления сока. При проведении терапии нифедипином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфруты или напитки с грейпфрутовым соком.

Взаимодействия препарата Фармадипин

Гипотензивное действие Фармадипина усиливают препараты из группы блокаторов β-адренорецепторов, нитратов, диуретиков, другие антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, содержащие алкоголь препараты и напитки. В отдельных случаях нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, а его отмена — значительно ее повышает. Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Дилтиазем снижает клиренс Фармадипина. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина нужно прекратить не менее чем за 36 ч до введения фентанила. При совместном использовании β-адреноблокаторов с Фармадипином возможно развитие гипотензии. Фармадипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофиллина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина в плазме крови. Рифампицин ослабляет терапевтический эффект Фармадипина, ускоряя его метаболизм.

Особые указания

Следует помнить, что лекарство нельзя давать пациентам с илеостомой.

После приема лекарства нельзя проводить рентген органов ЖКТ с использованием бариевого контрастного средства. Данные исследования могут носить ложноположительный характер.

Пациентам с сильно пониженным давлением (ниже 90 мм ртутного столба), при сердечной недостаточности препарат рекомендуется применять с особой осторожностью.

Если у больного имеются сильные сужения в ЖКТ, это может привести к развитию обструктивных симптомов. Безоары, которые требуют хирургического вмешательства, образуются очень редко.

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозировку препарата и внимательно следить за функционированием печени.

Эксперименты, проведенные in vitro, показали, что лекарство влияет на подвижность сперматозоидов и их качество.

Препарат нельзя использовать повторно, если во время предыдущего приема развились ишемические боли в сердце или стенокардия.

С особой осторожностью средство назначают пациентам, которые находятся на гемодиализе, при наличии гиповолемии или пониженного АД.

Больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозировки инсулина.

На начальных этапах лечения средством рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем.

Описание

Фармадипин — это антиангинальное и антигипертензивное лекарственное средство. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Показания к применению

Препарат Фармадипин применяется при артериальной гипертензие (с целью лечения гипертензивных кризов). Способ применения

Фармадипин применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема. При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач. При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта. Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления! Побочные действия

При соблюдении рекомендаций по применению препарата Фармадипин побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии. При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отёк, вазодилятация, нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность; редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом). Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия. Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани); редко – зуд, крапивница, сыпь; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции. Другие: часто — плохое самочувствие; нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко – отеки голени, судороги мышц, отёк суставов, эректильная дисфункция, неспецефическая боль, гарячка, диспное. Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фармадипин являются: острый инфаркт миокарда (первые 4 недели); кардиогенный шок; тяжелый аортальный и митральный стеноз; нестабильная стенокардия; не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL); AV блокада II и III степени; порфирия; илеостома, установленная после проктоколэктомии; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст; повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; не принимать одновременно с рифампицином. Беременность

Фармадипин противопоказано применять во время беременности. Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа. При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности. Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают). Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови. Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови). Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови. Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана). Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами. Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду. Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности. Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса. Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока. Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока. Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался). Передозировка

Симптомы острой интоксикации Фармадипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких. Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза. Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца. Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Внимание!Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. ВНИМАНИЕ! Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. Для получения информаций о наличии препаратов позвоните на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Лаципил

Кордафен

Азомекс

Нимодипин

Фелодипин

Нифедипин

Амлотоп

Нимотоп

Тенокс

Нифекард ХЛ

Кордипин

Фелодип

Нормодипин

Фенигидин

Норваск

Кордафлекс

Леркамен

Коринфар

Веро-Амлодипин

Амлодипин

Кордафлекс, Леркамен, Веро-Амлодипин, Амлодипин, Адалат, Кордипин, Коринфар, Нифедипин, Фенигидин, Эмлодин, Амлотоп, Нимотол, Тенокс, Фелодип, Тенсигал, Тенокс, Нормодипин, Немотан, Нифекард ХЛ, Кордипин, Норваск.

При беременности и лактации

Нифединип нельзя назначать женщинам на первом триместре беременности.

Исследования, проведенные на животных, показали, что препарат имеет низкую эмбриотоксичность и фетотоксичность. Однако вопрос о приеме средства беременными женщинами должен решаться после консультации с лечащим врачом.

Действующее вещество лекарства проникает в грудное молоко, поэтому на время действия препарата кормление грудью лучше прекратить.

Отзывы о каплях Фармадипин

Отзывы о лекарстве хорошие. Капли быстро и эффективно снижают высокое давление, особенно при гипертоническом кризе. Некоторым не очень нравится специфический запахи вкус средства, то, что его сложно отстирать после попадания на одежду.

При приеме лекарства нужно соблюдать осторожность. Использовать препарат можно только после консультации с врачом.

Отзывы о Фармадипине:

“Фармадипин прописали моему отцу. Он по жизни гипертоник, а после перенесенной болезни его давление порой резко скачет. На днях у папы поднялось давление под 200. Благодаря каплям он быстро пришел в себя и давление нормализовалось”;

“Я несколько раз испытывала на себе атаку гипертонического криза так как давно болею гипертонией. Чтоб как-то предупредить криз или облегчить в случае атаки, кардиолог порекомендовала приобрести 2%-ные оральные капли Фармадипин. Это дешевый и эффективный препарат, доступный в любой аптеке. Теперь всегда держу его у себя под рукой”.