Битва препаратов: ксилометазолин vs нафазолин

Фармакология способна удивлять: средства внутри одной фармакологической группы, имеющие сходный механизм действия, а также их показания и противопоказания, могут существенно отличаться друг от друга по целому ряду показателей. Для первостольников это может быть особенно важно в контексте фармацевтического консультирования, поэтому мы решили начать новый цикл статей, посвящённых препаратам со схожей структурой и кардинально разными свойствами, влияющими на их применение в клинической практике. И первыми «героями» цикла станут широко известные и фармспециалистам, и потребителям альфа-адреномиметики — нафазолин и ксилометазолин.

Состав

В 1 мл капель 0,05% и 0,1% ксилометазолина 500 мкг и 1 мг соответственно. Натрия гидрофосфат, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, бензалкония хлорид как вспомогательные компоненты.
В 1 мл спрея 0,05% и 0,1% ксилометазолина 500 мкг и 1 мг соответственно. Натрия гидрофосфат, бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, калия дигидрофосфат, масло эвкалипта, натрия хлорид, макрогола глицерилгидроксистеарат, сорбитол, глицерин, вода как вспомогательные компоненты.

В 1 г геля ксилометазолина 1 мг. Карбомер, глицерол, раствор аммиака, пропиленгликоль этанол, метилпарабен, пропилпарабен, вода как вспомогательные компоненты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ксилометазолин — производное имидазолина. Стимулирует α1 и 2-адренорецепторы кровеносных сосудов слизистой носоглотки. Вследствие чего суживаются кровеносные сосуды, уменьшается гиперемия, отек слизистой и отделяемое из носа. В результате облегчается дыхание через нос при ринитах, аллергических состояниях и заболеваниях околоносовых пазух. Спрей дополнительно содержит масло эвкалипта, обладающее противовоспалительным и антибактериальным действием, что благоприятно сказывается на уменьшении отека слизистой носа. Действие проявляется через 10-15 минут и длится 8 -10 часов.

Фармакокинетика

Изучение фармакокинетики препарата у человека не проводилось. Иногда при местном применении всасывание бывает достаточным для появления системных эффектов.

Показания к применению

• риниты различной этиологии (аллергический, вирусный, травматический, бактериальный);
• ринофарингиты;
• средний отит и евстахиит;
• для облегчения отхождения секрета при синусите;
• для облегчения проведения диагностических манипуляций в носовых ходах.

Противопоказания

• гипертоническая болезнь;
• стенокардия;
• выраженный атеросклероз;
• тахикардия;
• тиреотоксикоз;
• хронический ринит и атрофический фарингит;
• сенсибилизация к препарату и повышенная чувствительность;
• гиперплазия предстательной железы;
• глаукома;
• сахарный диабет.

С осторожностью применяют при беременности. В педиатрии не используется препарат концентрацией 0,1%.

Применение у детей

Деконгестанты включены Ассоциацией оториноларингологов России в федеральные клинические рекомендации по терапии ринитов и риносинуситов4. FDA (Food and Drug Administration) одобряет их использование у детей старше 6 лет4. При этом важно подбирать лекарства, специально предназначенные для лечения маленьких пациентов, четко следовать рекомендациям лечащего врача и не превышать дозы и сроки терапии, изложенные в инструкции4.

Важно! Для малышей от 2 до 6 лет предназначены препараты ксилометазолина в концентрации 0,05%, для детей старше 6 лет можно использовать 0,1% раствор2.

Наверх к содержанию

Побочные действия

• жжение в носу и горле;
• раздражение слизистой;
• сухость слизистой носоглотки;
• чихание;
• головная боль;
• головокружение;
• отек слизистой носа;
• бессонница;
• нарушение сердечного ритма;
• тахикардия;
• повышение АД;
• повышенная возбудимость;
• нарушение зрения;
• рвота;
• депрессия.

Побочные эффекты

При местном применении препарат практически не всасывается в кровь и не определяется в организме аналитическими методами1. Тем не менее в редких случаях из-за препаратов ксилометазолина:

• отекает слизистая оболочка носа;
• нарушается сердечный ритм;
• повышается артериальное давление;
• беспокоят головная боль, рвота, расстройство сна и нарушение зрения1.

Крайне редко может возникнуть депрессия (при длительном применении в высоких дозах)1.

Перечисленные реакции от препарата развиваются чаще, если люди предрасположены к ним либо при неправильном применении ксилометазолина2. В большинстве случаев его побочное действие ограничивается местными реакциями на активный компонент2.

Ксилометазолин может вызывать раздражение и сухость слизистой, жжение и покалывание в носу, из-за чего возникают приступы чихания, а из носа обильно выделяется жидкая слизь2.

При длительном и частом применении капель или спрея возможно развитие синдрома «рикошета» и тахифилаксии2,3. Эффект «рикошета» может возникать через несколько часов после использования деконгестанта. Причина реакции – активация b-адренорецепторов. При их стимуляции кровеносные сосуды расширяются, возникает отек слизистой и затрудняется носовое дыхание3.

Синдром «рикошета» подталкивает больного применять лекарство чаще и в большей дозе, отчего возникает привыкание. Со временем чувствительность адренорецепторов падает, и это способствует развитию тахифилаксии – заметному снижению эффективности лекарства3.

Частое и длительное использование деконгестанта может приводить к изменению слизистой оболочки полости носа – ее истончению, гибели клеток реснитчатого эпителия и развитию лекарственного (медикаментозного) ринита2,3.

Наверх к содержанию

Инструкция по применению Ксилометазолина (Способ и дозировка)

Все формы выпуска препарата используют интраназально.

Ксилометазолин капли в нос 0,1% применяются у взрослых по 1-2 капли в каждый ход трижды в день.

Спрей 0,1% применяется у взрослых по 1 нажатию (что соответствует 0,1 мг) в каждый ход. Аппликатор вводят, сохраняя вертикальное положение флакона, и производят впрыскивание трижды в сутки через 8-10 часов.

Гель 0,1% применяется взрослым по 2-3 капли геля 3 раза в день.

Учитывая возможность системной адсорбции и появления побочных реакций, инструкция по применению Ксилометазолина должна строго соблюдаться. Применять препарат в любой форме выпуска не более 3-5 дней. Не следует применять длительно и при хроническом рините. Если в носу появляются корки, лучше применять препарат в виде геля. Пропущенной дозе последующая доза не удваивается.

Литература

1. Ксилометазолин. Действующие вещества // РЛС России — https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_111.htm
2. Описание лекарственного препарата Ксилометазолин (Xylometazoline), основанное на официально утвержденной инструкции по применению препарата // Справочник Видаль – 2011 год. — https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1121
3. Евдокимова А. И., Мирошниченко Н. А., Овчинников А. Ю. Топические деконгестанты: мифы и реальность // Медицинский совет. — №12. – 2021. — С. 40-43.
4. Карнеева О. В., Гаращенко Т. И., Карпова Е. П., Рязанцев С. В., Никифорова Г. Н., Геппе Н. А., Горелов А. В., Малахов А. Б., Кондюрина Е. Г., Бакрадзе М. Д., Колосова Н. Г. Современные тенденции и проблемы безопасности применения деконгестантов в детском возрасте. Резолюция совета экспертов. Педиатрия (Прил. к журн. Consilium Medicum). 2018; 1: 32-35. DOI: 10.26442/2413-8460_2018.1.32-35.
5. Инструкция по медицинскому применению препарата ТИЗИН® Классик.
6. Малахов А.Б. и соавт. Топические деконгестанты в комплексе терапии острых респираторных инфекций у детей // Медицинский совет. — №14. — 2015 г.
7. Инструкция по медицинскому применению препарата ТИЗИН® Эксперт.
8. Официальный сайт ТИЗИН ® , описание препарата ТИЗИН ® Эксперт.

Передозировка

Проявляется симптомами: расширение зрачков, цианоз, тошнота, рвота, лихорадка, тахикардия, аритмии, остановка сердца, нарушение дыхания, гипертония, отек легких, психические нарушения. Сонливость, брадикардия, апноэ и кома свидетельствуют о подавлении функции ЦНС.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов, искусственное дыхание, препараты для снижения АД, жаропонижающие и противосудорожные средства.

Ксилометазолин для детей

При остром рините у детей не желательно применять сосудосуживающие средства короткого действия: Нафазолин, Тетризолин, Эфедрин, поскольку после их применения отмечается возвратный отек слизистой носа. Предпочтительнее применять препараты длительного действия: Ксилометазолин (Длянос, Отривин), Оксиметазолин (Називин), Эпинефрин (Виброцил), что позволяет уменьшить кратность применения.

Помните, что группой риска в плане отравления препаратами имидазолина (Ксилометазолин) являются дети до 2 лет. Этот препарат не рекомендуется применять у новорожденных, младенцев и у детей до 2 лет. В редких случаях, если нет альтернативы, назначаются 0,05% капли детям до 2 лет.

Для детей старше 2 лет используется только 0,05% концентрация этого препарата, при этом необходимо строго дозировать и соблюдать кратность применения.

От 2 до 6 лет 0,05% капли по 1 — 2 капле в каждый ход дважды в день, при необходимости допустимо применение до 3 раз в сутки. С 6 до 12 лет можно использовать 0,05% капли и 0,05% спрей по 2-3 капли или одно впрыскивание в каждый ход, но не более 3 раз в сутки.

Детям старше 7 лет назначают 0,05% гель — закладывают 3-4 раза в день глубоко в каждый ход.

С12 лет применяются 0,1% капли и спрей.

Необходимо учитывать, что частое и длительное (более 5 суток, у некоторых авторов — более — 3 суток) использование этого препарата может стать причиной выраженного уменьшения местного кровотока, вследствие чего развивается неадекватное кровоснабжение слизистой, вплоть до ее атрофии в дальнейшем. В связи с этим, не следует использовать препарат любой формы выпуска более 3 раз в день и больше 3–5 дней.

Если возникает необходимость применения капель для носа в более раннем возрасте, то Виброцил разрешен к использованию у детей с грудного возраста. У младенцев также используется Називин 0,01%, в возрасте от 1 года – Називин 0,025% .

Для чего применяют препараты ксилометазолина

Деконгестанты – это средства, способные устранять отек слизистой и заложенность носа, восстанавливать носовое дыхание4. Именно к этой категории препаратов относится ксилометазолин. Он оказывает возбуждающее действие на α-адренорецепторы, сужает кровеносные сосуды слизистой носа и ограничивает приток крови к ней, тем самым способствуя уменьшению отека и облегчению дыхания через нос1,2.

Затруднение носового дыхания не только влияет на самочувствие и качество жизни. Оно способно нарушить нормальную аэрацию – естественный воздухообмен между полостью носа, околоносовыми пазухами и средним ухом. Чем хуже «проветриваются» полости, тем больше слизи в них образуется и тем медленнее происходит ее отток. Застой слизи, в свою очередь, способствует размножению микроорганизмов и нередко приводит к воспалительным заболеваниям – гаймориту, синуситу и отиту. Кроме того, заложенность носа и дыхание через рот усугубляют течение респираторных инфекций. Если воздух не проходит «носовой фильтр», возбудители легко проникают в нижние дыхательные пути и легкие, вызывая их воспаление – бронхит и пневмонию.

Наверх к содержанию

Показания

Основная причина заложенности носа – ринит3. Правильное контролируемое использование деконгестантов предупреждает осложнения ринита и ускоряет выздоровление3,4.

Согласно инструкции по применению2, ксилометазолин может помочь при следующих заболеваниях:

• острые респираторные инфекционные заболевания, сопровождающиеся воспалением носоглотки (насморк);
• острый гайморит (воспаление околоносовых пазух, синусит);
• сезонный аллергический ринит (поллиноз);
• отит (воспаление среднего уха).

Также ксилометазолин могут назначать оториноларингологи перед диагностическими и лечебными процедурами, чтобы уменьшить отек слизистой носа2.

Наверх к содержанию

Применение, режим дозирования

Препараты ксилометазолина предназначены для интраназального введения – закапывания в нос. Доза и периодичность использования средства зависят от выбранной лекарственной формы, концентрации активного вещества и возраста пациента.

В аптечной сети можно найти спрей и капли от насморка, содержащие ксилометазолин в следующих концентрациях:

• 0,05% (500 мг вещества в 1 мл раствора);
• 0,1% (1 мг в 1 мл).

Первую чаще назначают детям, вторую – взрослым1,2.

Перед применением капель/спрея ксилометазолина необходимо очистить носовые ходы от слизи и корочек. Можно промыть нос с помощью спринцовки или убрать слизь аспиратором. Затем закапать/впрыснуть лекарство в обе ноздри.

Наверх к содержанию

Стандартный режим дозирования

Взрослым и детям старше 6 лет: по одному впрыскиванию или 2-3 капли 0,1% раствора ксилометазолина в каждый носовой ход. Чтобы уменьшить заложенность носа, процедуру следует повторить 3 раза в течение дня5.

Для симптоматического лечения детей от 2 до 6 лет используют 0,05% раствор ксилометазолина. При рините и других показаниях препарат впрыскивают однократно или закапывают по 1-2 капли 1-2 раза в сутки5.

Важно! Оптимальный режим дозирования препаратов ксилометазолина определяет врач. Во время лечения необходимо соблюдать его рекомендации по выбору лекарственной формы, дозировки и продолжительности использования препарата. Чтобы облегчить заложенность носа и снизить риск побочных эффектов, препарат следует использовать не более 5-7 дней подряд2,5.

Наверх к содержанию

Аналоги Ксилометазолина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ксимелин Эко

Ксимелин

Називин

Галазолин

Лазорин

Називин Сенситив детский

Отривин

Нафтизин

Санорин

Нокспрей

Длянос

Лазолван Рино

Африн

Ринорус

Эвказолин Аква

Риназолин

Гриппостад Рино

Фармазолин

Назол Адванс

Назол Беби

Аналоги: Фармазолин, Фармазолин Н, Галазолин, Ксило-мефа, Мералис, Отривин, Отривин с ментолом и эвкалиптом, Тизин Ксило.

Отличия Ксилометазолина и Оксиметазолина

Ксилометазолин и Оксиметазолин относятся к группе имидазолинов, действующих на α1и2-адренорецепторы и имеют более продолжительный эффект, чем препараты группы фенилэфрина: 10 часов действия.

У пролонгированных препаратов эффект наступает не сразу, а через 10–15 минут. Длительное сосудосуживающее действие позволяет использовать их 1-2 раза в сутки, обеспечивает спокойный сон, но вызывает больший риск повреждений слизистой оболочки, вплоть до атрофии. Однако, если не превышать сроки беспрерывного применения (3-4 дня), то риск сокращается.

Разница Ксилометазолина и Оксиметазолина заключается лишь в продолжительности действия. Ксилометазолин относится к препаратам со средней продолжительностью действия — 8-10 часов. Известны препараты ксилометазолина: Ксилен, Риностоп, Галазолин, Ксимелин, Отривин, Фармазолин, Длянос, Тизин-Ксило. Оксиметазолин является препаратом длительного действия — до 12 часов. Препараты на его основе: Називин, Риназолин, Назол, Нокспрей. Для продления сосудосуживающего действия в состав вводятся высокомолекулярные пролонгаторы (эфиры целлюлозы, альгинаты).

Особенности механизма действия

Известно, что в полости носа присутствуют различные рецепторы симпатической нервной системы, причём их представительство и функции существенно различаются. Так, альфа2‑адренорецепторы регулируют объём сосудистой сети носовых раковин, а бета2‑адренорецепторы изменяют интенсивность кровотока в слизистой оболочке. В слизистой оболочке носа присутствуют ещё и альфа1‑адренорецепторы, которые, подобно альфа2‑рецепторам, влияют на ширину просвета сосудов [2].

Разные местные вазоконстрикторы могут действовать на альфа1- и альфа2‑адренорецепторы, что в значительной мере обусловливает их свойства. Известно, что стимуляция первых сопровождается мягким вазоконстрикторным эффектом за счёт преимущественного воздействия на «запирательные» дроссельные сосуды и не вызывает значительного уменьшения кровотока в слизистой оболочке носа. Поэтому терапевтический эффект альфа1‑адреномиметиков менее выражен и менее продолжителен по сравнению с альфа2‑адреномиметиками [2].

И нафазолин, и ксилометазолин являются стимуляторами преимущественно альфа2‑адренорецепторов, и выраженность сосудосуживающего эффекта обоих препаратов сопоставима [2].

Отзывы

Отзывы о применении препарата в большей части положительные, все отмечают эффективность, продолжительность действия, что очень удобно в течение трудового дня и всей ночи.

Препарат в каплях сложно дозировать, поскольку часть раствора попадает в глотку, поэтому чаще проявляются побочные действия. В этом плане надежнее использовать дозированный спрей. Многие отмечают нежелательные реакции: бессонница, невроз, тревожное возбуждение.

Другое неприятное явление, о котором часто пишут в отзывах — рикошетные застойные явления, так называемый «медикаментозный ринит». Длительное применение препарата ведет к тому, что сужение сосудов сменяется усилением притока крови и возобновлением выделений. Возобновляется заложенность носа, которая не поддается медикаментозному лечению. При длительном применении появляется атрофия слизистой носа. Во избежание этих нежелательных явлений рекомендуется ограничить применение препарата до трех дней.

Фармакологическое действие

Слизистая оболочка носовой полости пронизана множеством мелких кровеносных сосудов. За их тонус отвечают два отдела нервной системы. Парасимпатический расширяет сосуды, увеличивает приток крови к тканям и стимулирует выделение слизи. Симпатическая часть активизирует α(альфа)-адренорецепторы, расположенные в стенках сосудов и реагирующие на адреналин. При их стимуляции происходит сужение сосудов, ускоряется кровоток и снижается назальная секреция3.

Наверх к содержанию

Цена Ксилометазолина, где купить

Купить препарат в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена Ксилометазолина в каплях 0,1% от 64 руб. до 70 руб., в виде спрея 0,1% от 56 руб. до 64 руб.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

• Ксилометазолин капли наз. 0,1% фл. 10млООО Випс-Мед
  28 руб.заказать
• Риностоп Двойная помощь от насморка 6+, спрей для носа + ксилометазолин, 15 млОАО «Фармстандарт-Лексредства»

  158 руб.заказать

• Ксилометазолин спрей назал. 0,1% фл. 10млООО Випс-Мед

  64 руб.заказать

• Ксилометазолин спрей наз. 0,05% фл. 10млООО Випс-Мед

  67 руб.заказать

• Ксилометазолин капли наз. 0,05% фл. 10млООО Випс-Мед

  26 руб.заказать

Аптека Диалог

• Ксилометазолин эвкалиптовый (спрей наз. 0,1% 10мл)ВИПС-Мед

  59 руб.заказать

• Ксилометазолин (спрей наз. 0,1% 10мл)ВИПС-Мед

  60 руб.заказать

• Ксилометазолин (спрей наз. 0,1% 10мл)Озон ООО

  81 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Ксилометазолин 0.1% 10 мл спрей Флумед-Фарм ТОВ, Республіка Молдова
  38 грн.заказать
• Ксилометазолин 0.05% 10 мл спрей Флумед-Фарм ТОВ, Республіка Молдова

  38 грн.заказать

ТИЗИН® — препарат ксилометазолина

Линейка ТИЗИН® включает несколько препаратов. Спрей ТИЗИН® Классик в виде 0,05% раствора ксилометазолина предназначен для детей от 2 до 6 лет, 0,1% раствор — для взрослых5.

Препарат может начать действовать в течение 2-5 минут5, уменьшает отек слизистой носовой полости и помогает бороться с заложенностью носа на протяжении 10 часов6,8.

Спрей ТИЗИН® Эксперт также выпускается в дозировке для детей от 2 до 6 лет и для детей старше 6 лет и взрослых7. Помимо ксилометазолина, в его состав включена гиалуроновая кислота, которая способствует увлажнению слизистой носовой полости и помогает ей восстановиться6,7. Препарат не содержит консервантов. Спрей оснащен специальной спиралью SILVER TURBO с ионами серебра, которая препятствует проникновению бактерий внутрь. Благодаря этому лекарственный раствор сохраняет стерильность на протяжении всего периода использования.

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

Наверх к содержанию