Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит (действующие вещества):
- монтелукаста натрия эквивалентно монтелукасту — 10 мг;
- левоцетиризина дигидрохлорида — 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, двухосновный кальция фосфат безводный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, опадри желтый 13В52204 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, оксид железа желтый (Е 172), полисорбат 80, оксид железа красный (Е 172)).
Особенности применения
Беременные
Достоверных и надлежащих образом контролируемых клинических исследований применения этого лекарственного средства беременным женщинам не проводилось. Применение в период беременности противопоказано.
Учитывая, что многие лекарственные средства экскретируются в грудное молоко у женщин, которые кормят грудью, при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети
Препарат применяют детям в возрасте от 15-ти лет.
Водители
Никаких исследований влияния фиксированной комбинации доз монтелукаста и левоцетиризина на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводилось. Некоторые пациенты могут чувствовать сонливость, повышенную усталость и слабость при терапии левоцетиризином. Пациентам следует воздерживаться от управления автомобилем и от работы с потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом «Гленцет Эдванс».
Гленцет (Glencet)
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьируется незначительно у разных людей.
Абсорбция
Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100%. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) — 0,9 ч, максимальная концентрация в крови (Сmах) — 207 нг/мл. Объем распределения — 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи максимальная концентрация снижается, и замедляется ее достижение.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
Метаболизм
У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 7-10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится преимущественно с мочой (85,4%) от принятой дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК), поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК.
У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.
Передозировка
Монтелукаст
В настоящее время специфических рекомендаций по лечению передозировки монтелукаста нет. Сообщалось о случаях острой передозировки монтелукастом в период постмаркетингового наблюдения и при проведении клинических исследований. К числу таких сообщений входят сообщения о случаях передозировки у взрослых и детей после применением таких высоких доз, как 1000 мг. Данные клинических и лабораторных исследований согласовывались с профилем безопасности для взрослых и детей. В большинстве зарегистрированных случаев передозировки тяжелых побочных реакций не наблюдалось. Наиболее частые нежелательные реакции согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.
Лечение симптоматическое.
Левоцетиризин
Сообщалось о случаях передозировки левоцетиризином. Симптомы передозировки могут включать у взрослых сонливость, а у детей — сначала состояние возбуждения и беспокойства с последующим развитием сонливости. Известного специфического антидота к левоцетиризину не существует. При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Левоцетиризин не выводится при диализе.
Гленцет Эдванс таблетки №14
Монтелукаст
Острый эпизод бронхиальной астмы монтелукаст не предназначен для устранения бронхоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В таких случаях пациентам следует применять доступные средства экстренной терапии. Терапию монтелукастом можно продолжать во время обострения бронхиальной астмы. Пациенты, у которых обострение бронхиальной астмы возникают после физических нагрузок, должны иметь при себе ингаляторы с β-агонистов короткого действия.
Одновременное применение с кортикостероидами: если доза ингаляционных кортикостероидов может быть постепенно уменьшена под наблюдением врача, монтелукаст не следует внезапно заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.
Гиперчувствительность к аспирину: пациентам с известной гиперчувствительностью к аспирину при терапии монтелукастом следует воздерживаться от применения аспирина или нестероидных противовоспалительных средств. Хотя монтелукаст является эффективным для улучшения функции дыхательных путей у больных бронхиальной астмой с задокументированной гиперчувствительностью к аспирину, однако он не уменьшает бронхоконстрикторное реакцию организма на аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину.
Нервно-психические расстройства: сообщалось о случаях возникновения нервно-психических явлений на фоне приема монтелукаста у взрослых, подростков и детей. В ходе постмаркетингового наблюдения были получены сообщения о таких нежелательных явлений, которые возникали на фоне приема монтелукаста: возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение сна, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, тремор, сомнамбулизм, суицидальные мысли и суицидальное поведение (включая суицид).
Клинические подробности некоторых постмаркетинговых сообщений о нежелательных явлениях на фоне применения монтелукаста согласуются с эффектом, индуцированным приемом этого препарата. Врачи, которые назначают это средство, а также пациенты должны помнить о возможности возникновения нервно-психических расстройств. Необходимо предупреждать пациентов, что при возникновении соответствующих симптомов они должны сообщить об этом врачу. При возникновении у пациента таких явлений врач должен тщательно взвесить риски и пользу продолжения терапии монтелукастом.
Эозинофильные состояния: у пациентов с бронхиальной астмой на фоне приема монтелукаста может развиваться системная эозинофилия, которая иногда проявляется клиническими признаками васкулита, что указывает на синдром Черджа — Стросса — состояние, при котором часто показана системная терапия кортикостероидами. Как правило, эти явления связаны с уменьшением дозы пероральных ГКС. Врач должен внимательно отслеживать состояние пациента с целью своевременного выявления симптомов эозинофилии, Васкулитно кожных высыпаний, а также усиление легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и / или нейропатии.
Левоцетиризин
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.
Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).
Зуд может появиться после отмены левоцетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторная терапия препаратом после прекращения.
В ходе клинических исследований сообщалось о случаях возникновения у некоторых пациентов на фоне приема левоцетиризина сонливости, повышенной утомляемости и общей слабости. Следует предупреждать пациентов, что во время лечения следует избегать занятий, требующих повышенного умственной активности и точной координации движений, в частности работы с механизмами или управления транспортными средствами.
Во время терапии левоцетиризин необходимо избегать употребления алкоголя и приема антидепрессантов центральной нервной системы (ЦНС), поскольку при этом могут наблюдаться дополнительное снижение активности и усиление угнетения деятельности ЦНС.
Препарат Гленцет Эдванс содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Монтелукаст
Никаких различий в профиле безопасности и эффективности при применении этого средства летним и более молодым пациентам не наблюдалось, и в клинической практике не зарегистрировано никаких свидетельств, которые указывали бы на различие ответы на это средство в этих двух популяций, однако наличие у некоторых пожилых пациентов более высокой чувствительности к этому средству не может быть исключена.
Левоцетиризин
Количество пациентов в возрасте от 65 лет при проведении клинических исследований с применением левоцетиризина для каждого одобренного показания была недостаточной для того, чтобы выяснить, будет ли их ответ на терапию отличаться от таковой у более молодых пациентов. В клинической практике не зарегистрировано никаких свидетельств различия ответы на это средство у пожилых и более молодых пациентов.
В целом подбирать дозу для пожилых пациентов следует с осторожностью; как правило, начинать терапию следует с нижнего значения диапазона рекомендованных доз, учитывая, что у таких пациентов наблюдается более высокая частота случаев снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний и одновременного приема других лекарственных средств.
Побочные эффекты
Монтелукаст
Ниже представлены самые частые нежелательные реакции, о которых сообщалось в рамках постмаркетингового наблюдения.
Инфекции и паразитарные заболевания: очень часто (≥ 1/10) — инфекция верхних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) — диарея, тошнота, рвота.
Гепатобилиарная система: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) — повышение сывороточных уровней трансаминаз (АЛТ, АСТ).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) — кожные высыпания.
Левоцетиризин
Сообщалось о таких побочных реакций, которые наблюдались в ходе клинических исследований:
- часто (от > 1/100 до < 1/10) — головная боль, сонливость, сухость во рту, повышенная утомляемость;
- нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) — общая слабость, боль в животе.
Гленцет
Побочные эффекты препарата разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (> 1/100 и 1/1000 и
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.
Нарушения со стороны метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна: повышение аппетита.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: сонливость; редко: головокружение; очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна: бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.
Нарушения со стороны органов слуха: частота неизвестна: вертиго.
Нарушения со стороны органов зрения: частота неизвестна: нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия; частота неизвестна: тромбоз яремной вены, стенокардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень редко: одышка; частота неизвестна: усиление симптомов ринита.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто: боли в животе; очень редко: тошнота, диарея; частота неизвестна: рвота.
Нарушения со стороны почек н мочевыделительной системы: частота неизвестна: дизурия, задержка мочи.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница; частота неизвестна: гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко: миалгия.
Общие нарушения: часто: утомляемость; нечасто: астения; частота неизвестна: периферические отеки.
Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.
Прочее: частота неизвестна: перекрестная реактивность.
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей. Специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Обратите внимание!
Описание препарата Гленцет Эдванс табл. п/о №28 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
