Гидро-Хинидин (Кинидин Дурулес, Хинидин) таб. 150мг №40 — Инструкция

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Хинидин относится к антиаритмическим средствам IA класса. Тормозит перенос ионов натрия сквозь быстрые каналы клеточной стенки кардиомиоцитов, понижает предельную скорость деполяризации, повышает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного отрезка времени. Ослабляет возбудимость миокарда, проводимость и автоматизм в AV-узле, предсердиях, пучке Гиса и других структурах. Имеет ваголитическое действие, снижает сократительную активность сердца, способен вызвать снижение кровяного давления, оказывает также м-холиноблокирующий эффект.

Негативный инотропный эффект – результат торможения преобразования энергии в митохондриях. Антиаритмическое действие вызвано наличием в структуре молекуле амидной группы. Снижение скорости распространения возбуждения связано воздействием на процесс деполяризации. Подавление проводимости проявляется на ЭКГ увеличением отрезка QRS, торможение реполяризации выражается в увеличении отрезка QT. В токсических дозировках препарат Хинидин усиливает функцию автоматизма волокон Пуркинье.

Подавляя м-холинорецепторы, стимулирует AV-проводимость. В лечебных дозах оказывает гипотензивный эффект из-за понижения тонуса периферических артерий и вен и негативного инотропного действия. Демонстрирует местнораздражающее действие. Обладает также обезболивающим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на головной мозг.

Фармакокинетика

После приема внутрь наибольшая концентрация препарат в крови достигается спустя полтора часа. Реагирование с белками составляет 75-80%. Биотрансформируется в печени. Некоторые производные обладают кардиотоническим действием. Время полувыведения составляет около 6 часов. Эвакуируется преимущественно почками. Выделение препарата усиливается при закислении мочи и тормозится при ее щелочной реакции.

Хинидин – антиаритмик IA класса, использующийся для лечения наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, предсердной тахикардии, AV-тахикардии, пароксизмов мерцания и трепетание предсердий. С целью профилактики назначается при пароксизмах наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизмах желудочковой тахикардии, профилактики фибрилляции желудочков; поддержании синусового ритма после кардиоверсии.

Синонимы русские

Антиаритмик IA класса.

Синонимы английские

Quinidine.

Метод исследования

Высокоэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией.

Единицы измерения

мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь.

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Хинидин – антиаритмик IA класса, механизм действия которого заключается в подавлении транспорта ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов и снижении максимальной скорости деполяризации. Он также увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода, снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV-узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье.

Хинидин был первым лекарством, используемым для лечения сердечных аритмий. Исследования в начале XX века определили хинидин, алкалоид хинного дерева, как наиболее сильнодействующий антиаритмик. Он используется с 1920-х годов в качестве антиаритмического средства для поддержания синусового ритма после перехода от трепетания предсердий или фибрилляции предсердий и для предотвращения рецидива желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков. Однако его значение в профилактике рецидивов желудочковой аритмии было поставлено под вопрос после публикации метаанализа, показавшего, что применение хинидина увеличивает смертность.

Из-за многочисленных доказательств повышенного риска возникновения желудочковой аритмии и внезапной смерти, а также ряда других побочных эффектов и лекарственных взаимодействий хинидин в последние годы стал недоступен во многих странах. С другой стороны, недавние исследования показали, что хинидин – единственный препарат, который неизменно демонстрирует эффективность в предотвращении аритмий, вызванных рецидивирующей фибрилляцией желудочков, у пациентов с синдромом Бругада, идиопатической фибрилляцией желудочков и синдромом ранней реполяризации. Он также является единственным антиаритмическим препаратом, который нормализует QT у пациентов с врожденным синдромом короткого интервала QT. При осторожном использовании в соответствующих группах пациентов хинидин — достаточно безопасный и эффективный антиаритмический препарат. Режим дозирования хинидина определяется индивидуально.

Для чего используется исследование?

• Для определения концентрации препарата в крови.
• Для подбора индивидуальной дозировки препарата.
• Для оптимизации контроля за лечением с помощью коррекции дозы.
• Для оценки лекарственного взаимодействия.
• Для диагностики передозировки.
• Для выявления нарушений по режиму приема препарата.
• Для предотвращения токсического действия препарата.

Когда назначается исследование?

• При назначении хинидина с целью лечения аритмий.
• При необходимости определения концентрации препарата и мониторинга ее колебаний в крови.
• При недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы.
• При изменении дозировки и лекарственной формы препарата.
• При подозрении на передозировку препаратом.

Что означают результаты?

Референсные значения: 2 — 6 мкг/мл.

Терапевтические концентрации хинидина обычно составляют от 2 до 6 мкг/мл.

Результаты исследования оцениваются лечащим врачом с учетом дозы хинидина, режима его приема, возраста пациента, сопутствующей патологии и индивидуальной переносимости препарата.

Что может влиять на результат?

• Концентрация хинидина в сыворотке крови может повышаться у пациентов с печеночной, почечной недостаточностью, а также у пожилых людей.
• Концентрация хинидина в сыворотке крови может повышаться при одновременном применении с препаратами калия, амиодароном, эритромицином.
• Концентрация хинидина в сыворотке крови может снижаться при одновременном применении с противосудорожными средствами, слабительными, верапамилом.

Показания к применению

Применение Хинидина обосновано при следующих состояниях:

• предсердная тахикардия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, AV-тахикардия, приступы трепетания и мерцания предсердий;
• для сохранения синусового ритма после проведения кардиоверсии;
• для предупреждения приступов наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, предупреждения фибрилляции желудочков.

Гидро-Хинидин (Кинидин Дурулес, Хинидин) таб. 150мг №40 — Инструкция

Состав

Основное функциональное вещество — гидрохинидина гидрохлорид.
Другие ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, гуммиарабик, тальк, стеарат магния.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках. Поставляется в упаковках по 40 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Гидрохинидин обладает всеми свойствами хинидина в большей степени, он имеет лучший профиль желудочно-кишечной переносимости. Хинидин — антиаритмический препарат, относящийся к классу 1А (стабилизаторы мембран) по классификации Вогана Вильямса. Он действует на уровне натриевых и калиевых каналов, оказывая влияние на деполяризацию и реполяризацию клеток миокарда. Кроме того, хинидин обладает холинолитическими (действует на мускариновые рецепторы M2) и альфа-блокирующими свойствами.

Его действие проявляется снижением автоматизма сердца как в норме, так и при патологии, снижением скорости проводимости на уровне предсердий, системы Гиса-Пуркинье и внутрижелудочковой системы, а также снижением возбудимости. Проведение в атриовентрикулярный узел после введения хинидина может быть ускорено. Хинидин замедляет фазу реполяризации, удлиняя эффективный рефрактерный период в предсердии, системе Гиса-Пуркинье и желудочке. Это также вызывает расширение артериальных сосудов.

Фармакокинетика

Исследования абсолютной биодоступности гидрохинидина гидрохлорида в таблетках, готовых к высвобождению, показали абсорбцию 89%. Пик в крови достигается в течение 4-5 часов. Период полувыведения из плазмы составляет 10,8 ± 4,7 часа. Гидрохинидин гидрохлорид метаболизируется в основном в печени; фактически, в почках только 21% вещества находится в неизмененном виде. Терапевтический диапазон уровней гидрохинидина в крови (метод Крамера и Исакссона) должен составлять от 1 до 2 мг / л.

Показания к применению

— наджелудочковая экстрасистолия;

— желудочковая экстрасистолия;

— мерцание и трепетание предсердий;

— поддержание синусового ритма после фармакологической или электрической кардиоверсии предсердных тахиаритмий;

— профилактика пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий и желудочковых тахикардий.

Противопоказания

Препарат противопоказан при следующих состояниях:

— известная гиперчувствительность к хинидину;

— нарушения синусового автоматизма;

— полная атриовентрикулярная блокада, если пациент не защищен «кардиостимулятором»;

— длинный QT;

— блокада ветвей или другие нарушения внутрижелудочковой проводимости;

— дигиталисная интоксикация;

— некомпенсированная сердечная недостаточность;

— недавний инфаркт;

— история тромбоцитопенической пурпуры после предыдущего приема хинидина;

— миастения.

Побочные действия

Во время терапии хинидином возможны побочные эффекты из-за передозировки или, в терапевтических дозах, индивидуальной гиперчувствительности к продукту.

Признаки синконизма: головная боль, головокружение, звон в ушах, потеря слуха, нарушения зрения (диплопия, светобоязнь).

Сердечно-сосудистые признаки: увеличение QRS, нарушения триовентрикулярной проводимости, пуантах torsade, желудочковые экстрасистолии, идиовентрикулярные ритмы (включая тахикардию и тахикардию), остановка сердца, обморок, артериальная эмболия, гипотензия.

Кишечные признаки: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Гематологические признаки: гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Дерматологические признаки: кожная сыпь, сопровождающаяся зудом, фотосенсибилизацией.

Глазные признаки: неврит зрительного нерва.

Другие проявления гиперчувствительности: ангионевротический отек, астма, сердечно-сосудистый коллапс.

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации:

• с другими антиаритмическими средствами, которые могут вызывать пуанты (например, цепридил, соталол, амиодарон) из-за повышенного риска пуантах де torsades;
• с лидофлазином, прениламином, винкамином для повышения риска пуантах.

Связи, связанные с мерами предосторожности при использовании:

• с препаратами, которые подщелачивают мочу (например, ацетазоламид, бикарбонат натрия, трисметалол или THAM) из-за повышенных концентраций гидрохинидина в плазме и риска передозировки.

Не рекомендуется прием стимулирующих слабительных средств во время лечения гидрохинидином.

Применение и дозы

Средняя дозировка составляет 3-4 таблетки в день. Ее можно увеличить по заключению лечащего врача, рекомендации которого необходимо строго соблюдать.

Передозировка

Симптомы передозировки, наблюдаемые после чрезмерных доз (≥ 4 г гидрохинидина), следующие: нарушения пищеварения, нейросенсорные (зрительные, слуховые), респираторные (апноэ), возбуждение, гипотензия.

В случае отравления рекомендуется применять обычные меры симптоматического лечения, такие как: индукция рвоты и промывание желудка, поддержание дыхания (вспомогательная вентиляция), поддержание функции сердца (массаж сердца, стимуляция сердца), контроль артериального давления ( инфузия жидкости при гипотонии), коррекция изменений водно-электролитного баланса.

Особые указания

Перед началом терапии хинидином необходимо проверить калий и чувствительность пациента с помощью тестовой дозы, после чего через 4 часа сделать электрокардиографический анализ.

Мониторинг водно-электролитного баланса должен быть очень осторожным у пациентов с почечной недостаточностью, у которых дозировка должна корректироваться на основании остаточной функции почек и уровней препарата в плазме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия клинических исследований, проводимых во время беременности или кормления грудью, медикамент не рекомендуется в этих условиях.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если во время лечения гидрохинидин гидрохлоридом проявляются проявления цинконизма, характеризующиеся головокружением, тремором, нарушениями зрения, пациенту, проходящему терапию, запрещается управлять транспортными средствами или работать с механизмами, невнимательность которых может стать причиной несчастных случаев.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

Хранить медикамент следует в оригинальной упаковке при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.

Противопоказания

• AV-блокада 2-3 степени;
• тромбоцитопеническая пурпура после приема Хинидина;
• тяжелые расстройства внутрижелудочковой проводимости;
• интоксикация гликозидами с нарушением проводимости;
• кардиогенный шок;
• блокада ножек пучка Гиса;
• аллергия на Хинидин или хинин;
• миастения.

Побочные действия

• Реакции со стороны кровообращения: артериальная тромбоэмболия, расширение отрезка QRS, желудочковая экстрасистолия эктопического типа, увеличение отрезка QT на ЭКГ, пароксизмальная желудочковая тахикардия, асистолия, фибрилляция желудочков, снижение кровяного давления, синусовая брадикардия.
• Реакции со стороны пищеварения: потеря аппетита, горький привкус во рту, боли спастического характера в эпигастральной области, гастралгия, рвота, тошнота, гепатит, диарея.
• Реакции со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, головокружение.
• Реакции со стороны сенсорных органов: потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения.
• Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
• Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, лихорадка, крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд.
• Прочие реакции: миастения, астения.

Хинидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально за час до или спустя 2 часа после еды, запивая стаканом воды (или молоком при необходимости ослабления раздражающего действия на органы пищеварения); пролонгированные таблетки не следует разжевывать или раскусывать.

Хинидина сульфат в стандартных случаях принимается по 200–300 мг до 4 раз в день. При лечении приступов наджелудочковой тахикардии принимают 400–600 мг каждые 3 часа до купирования пароксизма. При лечении приступов мерцательной аритмии принимают по 200 мг через каждые 3 часа (и так до 5–8 раз в день), поддерживающая доза равна 200–300 мг до 4 раз в день.

Пролонгированные таблетки принимаются по 300–600 мг 2-3 раза в день.

Публикации в СМИ

(Quinidinum)

Синонимы. Хинидин.

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0.1 и 0,2 г квинидина сульфата.

Показания. Мерцательная аритмия, трепетание предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, частая предсердная и желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Фармакологическое действие. Квинидин блокирует открытые «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны, снижает ее проницаемость и нарушает транспорт ионов калия, натрия и кальция, а также оказывает антихолинергическое действие. Препарат уменьшает ЧСС, угнетает эктопические очаги возбуждения, удлиняет проводимость по АВ узлу, увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период. Блокирующее влияние квинидина на аль-фа-адренорецепторы часто приводит к усилению эффектов, обусловленных активацией бета-адренорецепторов и, как результат, к периферической вазодилатации.

Фармакокинетика. Биодоступность квинидина варьирует у разных больных и в среднем составляет 70-80%. При приеме препарата внутрь пик плазменной концентрации достигается через 1-1,5 часа. Высоко связывается белками плазмы -от 70 до 80%. Метаболизируется в печени. Т 1/2 составляет около 6 часов; выводится почками (в неизмененном виде — от 10 до 50%). Экскреция квинидина увеличивается в кислой моче и снижается при увеличении рН мочи.

Побочные эффекты. Аритмогенные эффекты, блокада сердца, гипотония; нарушение зрения; аллергические реакции; головокружение; потеря аппетита, гепатит; тромбоцитопения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; бронхиальная астма; полная и неполная АВ блокада; наличие в анамнезе тромбоцитопенической пурпуры. Не рекомендуется принимать при беременности и при кормлении грудью.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме квинидина и препаратов, повышающих рН мочи (антациды, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), может увеличиваться токсичность квинидина за счет повышения его концентрации в крови, что связано с увеличением реабсорбции препарата в почках. Прием антихолинергических средств и квинидина может усилить атропиноподобные побочные эффекты. Отмечен антагонизм квинидина и препаратов для лечения миастении. Совместное использование квинидина и циметидина приводит к уменьшению общего клиренса квинидина и удлинению его Т 1/2; это связано с ингибированием микросомальных ферментов печени циметидином. Квинидин увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Эффекты миорелаксантов могут быть усилены квинидином. Одновременный прием пимозида и квинидина может усилить аритмогенные эффекты последнего.

Информация для пациента. Рекомендуемые дозы квинидина соответствуют тяжести заболевания, индивидуализированы и используются с учетом чувствительности больного к препарату. Для улучшения всасывания препарат необходимо принимать за час до приема пищи или спустя 2 часа после ее приема. При возникновении раздражающего действия на слизистую желудка препарат можно запивать молоком. Если пропустили прием препарата, то примите его как можно быстрее (в пределах 2-х часов после того, как вспомнили о приеме); если вспомнили поздно, то не принимайте препарат вообще; не принимайте двойные дозы.

Передозировка

Признаки передозировки: угнетение сердечной функции, трепетание предсердий на фоне желудочковой тахикардии, не исключен хинидиновый шок (асистолия и выраженные нарушения ритма), диплопия, снижение кровяного давления, звон в ушах, головокружение, потеря слуха.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием гипертензивных средств, подача кислорода, применение электрокардиостимуляции, ИВЛ, введение внутривенных растворов, гемодиализ.

Хинидина сульфат — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Хинидина сульфат

Хинидина сульфат. Chinidini sulfas. Quinidini Sulfas.

Правовращающий изомер- [6′-метоксихинолил- (4) ] — [5-винилхиноклидил-(2)]-карбинол сульфат.

Форма выпуска лекарства. Порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г.

Применение и дозы препарата. Внутрь за 30 мин до еды по 0,2 г хинидина сульфата один раз в день, при хорошей переносимости на 3—4-й день дозу повышают до 0,2 г 3— 4 раза в день, постепенно увеличивая ее по 0,2 г в день до общей дозы 1,2—2 г в день. Курс лечения —до 20 г. Иногда препарат назначают в больших количествах по схеме: в первый день — по 0,2 г 2 раза; на второй —по 0,4 г 2 раза; на третий и четвертый —по 0,4 г 3 раза; на пятый и восьмой день —по 0,4 г 4 раза в день, при хорошей переносимости суточную дозу доводят до 2—4 г. Для предупреждения рецидивов мерцательной аритмии хинидин назначают по 0,03—0,05 г 2 раза в день. Применяют хинидина сульфат вместе с препаратами наперстянки, бромидами, камфорой, витаминами (при ЭКГ-контроле).

ИБУПРОФЕН-ДАРНИЦА, Дарница описание и инструкция по применению препарата.

Действие лекарства. Хинидина сульфат угнетает возбудимость сердечной мышцы, уменьшает возбудимость предсердий, замедляет скорость проведения импульсов в синоаурикулярном узле, уменьшает силу сердечных сокращений и тонус миокарда, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, тормозит проведение импульсоз по пучку Гиса, что приводит к замедлению сердечного ритма. В больших дозах может вызвать блокаду сердца. В основе действия хинидина лежит способность его угнетать окислительные процессы, изменять баланс ионов натрия и калия и обмен ацетилхолина в миокарде. Хинидин дает местноанестезирующий и сосудорасширяющий эффекты, оказывает холинолитическое действие. Хинидина сульфат обладает высокой токсичностью.

Показания к применению. Пароксизмальная тахикардия и мерцательная аритмия предсердий, экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания. Идиосинкразия, декомпенсация сердечной деятельности с увеличением размеров сердца, инфекционный эндокардит, органические заболевания сердца, стенокардия (появляющаяся в начале фибрилляции предсердий), резкий стеноз левого предсердно-желудочкового клапана, блокада сердца, гипертиреоз, пожилой возраст.

Возможные побочные явления. Тошнота, рвота, понос, угнетение сердечной деятельности, иногда фибрилляция желудочков, тромбоз или эмболии, диплопия, тремор, звон в ушах, головокружение, угнетение дыхания, аллергические кожные реакции.

Дибунол — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Лечение осложнений и отравлений. Промыть желудок взвесью активированного угля. Солевое слабительное. Форсированный диурез. Ощелачивание мочи. Устранить гипокалиемию. Гемодиализ, гемосорбция малоэффективны, так как хинидин связывается с белками. Детям производят искусственную вентиляцию легких. Оксигенотерапия. Ангиотензинамид. При появлении судорог — сибазон, гексенал. Трансфузионная терапия. Изотонический раствор натрия хлорида или натрия лактата по 250 мл. Орципреналина сульфат, ксикаин, орнид (внутривенно), кофеин. Витамины (ретинола ацетат, тиамин). Никотинамид 0,003—0,05 г в сутки внутривенно медленно или 0,05 г подкожно.

Взаимодействие

При совместном приеме с антиаритмическими средствами не исключено усиление кардиодепрессивного действия.

При совместном применении не исключено ослабление действия антихолинэстеразных препаратов; с калийсодержащими средствами выявляется усиление эффектов Хинидина.

При одновременном использовании с противосудорожными средствами возможно снижение содержания Хинидина в крови и уменьшение его эффективности, из-за стимуляции его метаболизма .

При одновременном приеме со слабительными средствами концентрация Хинидина в крови и его эффективность снижаются; с лекарствами, алкализирующими мочу (например, гидрокарбонат натрия, Ацетазоламид) увеличивается вероятность появления токсических реакций Хинидина.

При совместном применении стимулируется действие средств, подавляющих нервно-мышечную передачу.

При совместном использовании с трициклическими антидепрессантами замедляется выведение из организма Нортриптилина, Дезипрамина, Имипрамина, Тримипрамина, что приводит к увеличению их содержания в крови и риска появления токсических реакций.

При совместном приеме с Амилоридом снижается эффективность описываемого препарата; с Амиодароном — удлиняется отрезок QT из-за аддитивного действия лекарств и возникает повышенная вероятность возникновения желудочковой ари. Также повышается концентрация активного вещества в крови и усиливаются его нежелательные эффекты.

При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение срока кровотечения, возникновение петехий и кровотечений из органов пищеварения.

При одновременном приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект; с Верапамилом – понижается скорость выведения Хинидина и возрастает вероятность появления побочных эффектов.

При совместном применении увеличивается содержание Галоперидола в крови и возрастает вероятность развития побочных реакций.

При одновременном приеме с Гидроксизином повышается вероятность тяжелых аритмий; с Декстрометорфаном – повышается его содержание в крови из-за торможения метаболизма в печени под действием Хинидина.

При совместном применении с Дигоксином повышается его концентрация в крови; с Дизопирамидом – не исключено повышение содержания Хинидина в крови и увеличение отрезка QT на ЭКГ.

При совместном приеме с Дикумаролом сообщается о снижении его эффективности; с Итраконазолом, Кетоконазолом – увеличение концентрации Хинидина в крови; с Кодеином – снижается анальгезирующий эффект кодеина; с Метоклопрамидом – изменение концентрации сульфата хинидина в крови; с мефлохином – повышение интервала QT на ЭКГ.

При совместном приеме применении с Нифедипином не исключено изменение концентраций Хинидина и Нифедипина в крови.

При совместном применении с Пропранололом подавляется работа изофермента CYP2D6, что вызывает торможение метаболизма Пропранолола и снижению его выведения. Также не исключено усиление бета-адреноблокирующего эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

При совместном применении с Рифампицином происходит снижение концентрации Хинидина в крови и, следовательно, его эффективности; с Флувоксамином – возможно блокирование биотрансформации Хинидина и замедление его выведения.

При одновременном приеме с Эритромицином увеличивается концентрация Хинидина в крови и немного удлиняется отрезок QT на ЭКГ.

Хинидина сульфат (Chinidinisulfas)

Главная Медицинская энциклопедия Лекарства по алфавиту Х

Синонимы: Хинидин, Хинидин сернокислый, Колхицин серный, Квинидин сульфат, Конхицин сернокислый.

Фармакологическое действие. Хинидин обладает сильной антиаритмической активностью, эффективен при различных видах аритмий, но относительно часто вызывает побочные явления. Вместе с тем в ряде случаев препарат эффективен при недостаточном действии других антиаритмических средств, а при правильном дозировании он безопасен. Относится к антиаритмикам IA класса.

Показания к применению. Назначают хинидин для купирования (снятия) приступов и особенно для профилактики рецидивов (повторного появления признаков) мерцательной аритмии, а также при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, частой экстрасистолии и желудочковой тахикардии (различных нарушениях ритма сердца).

Способ применения и дозы. Принимают хинидина сульфат внутрь (за 30 мин до еды) в виде таблеток. Максимальный антиаритмический эффект развивается при этом через 2-3 ч, действие продолжается 4-6 ч. Предложены различные схемы применения хинидина. Ранее назначали хинидин, начиная с небольших доз (0,1 г) по несколько раз в день (6 раз) с постепенным увеличением дозы до 0,25-0,3 г также по 6 раз в день.

Однако изучение фармакокинетики (распределения в организме) хинидина показывает, что начинать надо с относительно высоких доз, чтобы достичь оптимальной концентрации препарата в крови.

Для лечения аритмий при ишемической болезни сердца: на первый прием назначают 0,4 г, затем, если приступ не купировался — по 0,2 г каждый час до прекращения приступа или до достижения общей дозы хинидина 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приступе может быть увеличена до 0,6 г. При частых приступах желудочковой аритмии хинидин назначают по 0,4-0,6 г каждые 2-3 ч.

При всех схемах его применения суточная доза (для взрослых) не должна превышать 4 г.

Побочное действие. При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции; в отдельных случаях фибрилляция предсердий (хаотичные сокращения предсердий).

Противопоказания. Идиосинкразия (наследственная повышенная чувствительность) к препарату, декомпенсация сердца (сердечная недостаточность /неспособность обеспечить необходимое кровоснабжение органов/), беременность.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,1 и 0,2 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Особые указания

Рекомендуется с осторожностью применять описываемое лекарство при желудочковой тахиаритмии с удлинением отрезка QT, AV-блокаде первой степени, при сердечной недостаточности хронического типа 2-3 стадии, слабости синусового узла, бронхиальной астме, артериальной гипотензии, тиреотоксикозе, эмфиземе, гипокалиемии, тромбоцитопении, острых инфекционных болезнях, гиперплазии простаты, печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, хронической почечной недостаточности, псориазе, при беременности и лактации.

Лицам с миокардитом или другими серьезными заболеваниями миокарда при использовании препарата требуется постоянный медицинский контроль. Перед началом терапии следует произвести коррекцию симптомов недостаточности работы сердца и гипокалиемии.

В процессе лечения регулярно необходимо контролировать ЭКГ, показатели гемодинамики и данные анализа периферической крови.

Описание препарата ДИГОКСИН (DIGOXIN)

Полагают, что алюминий- и магнийсодержащие антациды вызывают небольшое уменьшение абсорбции дигоксина.

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с неомицином, канамицином, паромомицином) уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие нарушения его абсорбции из ЖКТ.

При одновременном применении дигоксина с антибиотиками группы макролидов (азитромицином, кларитромицином, эритромицином или рокситромицином) возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами существует риск развития аддитивной брадикардии. Имеются сообщения о повышении биодоступности дигоксина под влиянием талинолола и карведилола.

ГКС вызывают повышение выведения калия и натрия из организма, задержку воды, что приводит к возрастанию риска развития гликозидной интоксикации при одновременном применении с дигоксином.

При одновременном применении с диуретиками, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками имеется некоторый риск развития гликозидной интоксикации.

Полагают, что вследствие повреждения эпителия кишечника под влиянием цитотоксических средств возможно ухудшение абсорбции дигоксина из ЖКТ.

При одновременном применении с алкалоидами раувольфии (в т.ч. с резерпином) имеется риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий).

При одновременном применении амилорид вызывает небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что в большей степени может проявляться у пациентов с нарушениями функции почек. Под влиянием амилорида возможно некоторое уменьшение положительного инотропного действия дигоксина (клиническое значение не установлено).

При одновременном применении с амиодароном значительно увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и вследствие этого развивается гликозидная интоксикация.

При одновременном применении с амфотерицином B усиливается выведения калия из организма и возрастает риск развития тяжелой гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с аторвастатином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, диклофенаком, индометацином, ибупрофеном, лорноксикамом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что может быть обусловлено некоторым нарушением функции почек под влиянием НПВС.

При одновременном применении с верапамилом повышается концентрация дигоксина в плазме крови, риск развития гликозидной интоксикации, описаны случаи летального исхода.

При одновременном применении с гидроксихлорохином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с экстрактом зверобоя уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови на 1/3-1/4.

При одновременном применении с итраконазолом возможно развитие гликозидной интоксикации, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие уменьшения его клиренса; предполагается также, что итраконазол ингибирует активность P-гликопротеина, при участии которого осуществляется транспорт дигоксина из клеток почечных канальцев в мочу. Итраконазол может уменьшать положительное инотропное действие дигоксина.

При одновременном применении карбеноксолона повышается АД, происходит задержка жидкости в организме, уменьшается концентрация калия в сыворотке.

При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно небольшое кратковременное снижение эффективности лития карбоната. Описан случай развития тяжелой брадикардии.

При одновременном применении с метилдопой описаны случаи развития брадикардии у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

Полагают, что при одновременном применении с морацизином возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.

При одновременном применении с нефазодоном возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с нифедипином возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Риск развития нежелательных эффектов, по-видимому, возрастает у пациентов с почечной недостаточностью или в случае предшествующей передозировки дигоксина.

Полагают, что при одновременном применении с омепразолом возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с пеницилламином уменьшается концентрация дигоксина.

При одновременном применении с празозином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с пропафеноном значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рабепразолом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

Имеются сообщения об уменьшении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении с рифампицином.

При одновременном применении с сальбутамолом незначительно уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.

Одновременный прием бета-адреномиметиков может вызывать гипокалиемию, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении суксаметония хлорида, панкурония хлорида возможно развитие тяжелых нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с сульфасалазином возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с телмисартаном возможно повышение концентрации телмисартана в плазме крови.

При одновременном применении с топираматом возможно небольшое уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с триметопримом, ко-тримоксазолом возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с фенитоином уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови. Имеется сообщение о развитии брадикардии и остановке сердца при в/в введении фенитоина у пациента с нарушениями сердечного ритма, обусловленными гликозидной интоксикацией.

При одновременном применении с флекаинидом возможно умеренное повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином имеется сообщение о повышении концентрации дигоксина в плазме крови у пациентов с сердечной недостаточностью.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с циметидином возможно как повышение, так и уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с хинидином повышается концентрация дигоксина в плазме крови в 2 раза и возрастает риск развития гликозидной интоксикации. Это обусловлено тем, что хинидин уменьшает почечный и внепочечный клиренс дигоксина, вытесняет дигоксин из мест связывания с белками плазмы, значительно изменяет его объем распределения. Полагают, что небольшую роль играет изменение скорости и степени абсорбции дигоксина из кишечника.

Дигоксин может вызвать некоторое уменьшение почечного клиренса хинидина.

При одновременном применении с хинином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие изменений метаболизма дигоксина или его экскреции с желчью.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Новокаинамид

Новокаинамид, Лидокаин, Пропанорм, Верапамил, Амиодарон, Кинидин Дурулес, Пропранолол, Ритмонорм, Бретилат, Амиокордин, Этацизин.