Описание препарата ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР (DILTIAZEM LANNACHER)
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Таблетки Дилтиазем — отзывы
Алла Валентиновна
https://pharm-market.ru/catalog/diltiazem.aspx
Раньше у меня часто повышалось давления, а на фоне его могла начаться аритмия. Состояние тогда очень плохое. Но недавно мой терапевт прописала мне дилтиазем регард. Применяю его по инструкции, 2 таблетки 3 раза в сутки и очень довольна его действием. Состояние мое стабилизировалось, мне намного легче теперь, спокойнее и настроение улучшилось.
Калерия
https://pharm-market.ru/catalog/diltiazem.aspx
Ой, а у нас, слава богу без побочных эффектов обошлось всё как-то. У мужа ужасная аритмия началась, наш врач посоветовал принимать дилтиазем. Муж принимал по инструкции три раза в день. Сейчас у него уже стабилизировалось состояние. Можно сделать вывод, что препарат очень эффективный.
валентина
После приема дилтиазема иногда появляется легкое головокружение. Но этот препарат эффективно работает. Он снижает артериальное давление постепенно. Именно в этом его плюс.
Александра Батистова
https://www.piluli.ru/product/Diltiazem/review
Принимала Дилтиазем в составе комплексного лечения при аритмии. Заметила, что начало немного подниматься давление, грешила на другой препарат, но доктор сказал, что это именно от него побочка. Пришлось отменить, потому что мне с моим диагнозом нельзя переживать скачки давления. Наверное хорошо эти таблетки подойдут тем, у кого нет проблем с АД.
Инесса
https://www.apreka.ru/?l=diltiazem_tabletki
Дилтиазем принимаю около трёх месяцев. Сначала приём был 3 раза в день по 60 мг, но, так как в обед я часто забывала о приёме, мня это не устраивало. Перешла на приём утром и вечером по 90 мг, это более удобно.
Через 2 недели после начала приёма стала замечать резкое понижение давления, врач посоветовала уменьшить дозу до 60 мг 2 раза в сутки. На таком уровне и остановилась. Поскольку колю инсулин, врач предупредил, что возможно нужно будет пересмотреть дозу инсулина, но всё обошлось. Подбор дозы препарата был несколько затянутым, почти на месяц, что вносило свои беспокойства, но с предыдущими лекарствами было ещё дольше. Положительным считаю то, что при подъёме по лестнице не чувствую прежнего дискомфорта и одышки.
Немного вносит дискомфорт то, что таблетку нужно глотать целой, для меня это как испытание, но уже наловчилась.
Цена препарата немножко великовата, думала перейти на заменители, но самочувствие насколько улучшилось, что, пожалуй, остановлюсь на Дилтиаземе. Тот факт, что нет необходимости совмещать приём нескольких лекарств, так же в пользу Дилтиазема. Конечно, как бы ни подходил препарат необходимо постоянно контролировать давление, хотя я всё больше прислушиваюсь к своему восприятию самочувствия и забываю об этом мероприятии.
Дилтиазем ланнахер 90мг 20 шт. таблетки пролонгированного действия
Фармакологическое действие
Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного АД (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 месяцев) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.
Начало действия при приеме внутрь — 2-3 ч. Длительность действия составляет -12-14 ч. Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.
Состав и форма выпуска Дилтиазем ланнахер 90мг 20 шт. таблетки пролонгированного действия
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: дилтиазема гидрохлорид 90 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1], сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1], сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [1:2:0.1], гипромеллоза 5 mPa*s, магния стеарат.
- Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 5 mPa*s , титана диоксид, тальк, сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1].
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Начальная доза препарата Дилтиазем Ланнахер составляет 1 таб. (90 мг) 2 раза/сут. Средняя суточная доза составляет 180-270 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг.
Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом возможно уменьшение дозы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C max в плазме крови — 6-14 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-80% (с альбуминами — 35-40%). Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.
Выведение
Т1/2 дилтиазема при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний — 20-30 мин, конечный — 3.5 ч (5-8 ч — при высоких и повторных дозах). Т1/2 препарата Дилтиазем Ланнахер в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 90 мг и 180 мг составляет до 10 ч. Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в т.ч. 2-4% в неизмененном виде).
Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных стенокардией и нарушенной функции почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется Т1/2.
В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.
Показания к применению Дилтиазем ланнахер 90мг 20 шт. таблетки пролонгированного действия
- Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардия Принцметала);
- профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия).
Противопоказания
- Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
- выраженная брадикардия;
- синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
- кардиогенный шок;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
- желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина.
С осторожностью следует применять препарат у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелом стенозе устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, мягкой и умеренной степени артериальной гипотензии, AV-блокаде I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.
Применение Дилтиазем ланнахер 90мг 20 шт. таблетки пролонгированного действия при беременности и кормлении грудью
В период беременности и кормления грудью Дилтиазем Ланнахер противопоказан.
Женщинам детородного возраста до назначения дилтиазема следует исключить беременность.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
Дилтиазем снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с АV-блокадой I степени и с брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающим другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, креатинина. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг, рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально, т.к. может увеличиваться Т1/2 дилтиазема.
Т.к. дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.
В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем Ланнахер следует прекратить.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем Ланнахер).
Во время приема препарата Дилтиазем Ланнахер не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата Дилтиазем Ланнахер может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте).
Передозировка
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гиперкалиемия.
Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Побочные действия Дилтиазем ланнахер 90мг 20 шт. таблетки пролонгированного действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, AV-блокада вплоть до асистолии, выраженное снижение АД, обморок, покраснение кожи, стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), тахикардия, одышка, периферические отеки. При применении в высоких дозах — стенокардия, брадикардия, AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, рвота, тошнота, изжога, диарея, гипертрофический гингивит, запор, гиперкреатининемия, боль в животе, нарушение функции печени, непроходимость кишечника.
Со стороны нервной системы: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, маскообразное лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). При применении в высоких дозах — парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (транзиторная слепота).
Аллергические реакции: повышенная светочувствительность, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, синдром Стивенса- Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: прием препарата может приводить к увеличению концентраций печеночных ферментов в сыворотке крови, периферическим отекам.
При применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.
При резкой отмене препарата может развиваться синдром отмены с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном приеме дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление антигипертензивного действия.
При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приеме дилтиазема с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Этанол усиливает антигипертензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают антигипертензивный эффект дилтиазема.
Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).
Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие НПВП, ГКС и эстрогены, а также симпатические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Фармакокинетическое взаимодействие
Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия дилтиазема.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.
Усиливает действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации последним, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов.
Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема на 20-30%.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови.
Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
Дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).
Выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.
